תרופות לטיפול ומניעה של אוסטאופורוזיס

חומצה אלנדרונית + כולקלציפרול (חומצה אלנדרונית + כולקלציפרול)

גלולות

• פעולה פרמקולוגית

תרופה משולבת. חומצה אלנדרונית, בהיותה ביספוספונט, ממוקמת באזורים של ספיגת עצם פעילה, מתחת לאוסטאוקלסטים, ומעכבת את תהליך הספיגה מבלי להשפיע ישירות על היווצרות רקמת עצם חדשה. מכיוון שספיגה ויצירת רקמת עצם קשורות זו בזו, היווצרותה פוחתת גם היא, אך במידה פחותה מהספיגה, מה שמוביל לעלייה במסת העצם. במהלך הטיפול נוצרת רקמת עצם תקינה, שבתוכה משובצת חומצה אלנדרונית, ונשארת לא פעילה מבחינה פרמקולוגית (במינונים טיפוליים, חומצה אלנדרונית אינה גורמת לאוסטאומלציה).

כולקלציפרול מגביר את ספיגת Ca2+ ופוספטים במעי, מווסת את הפרשתם על ידי הכליות, וגם מווסת את ריכוז ה-Ca2+ בפלזמה, יוצר רקמת עצם וספיגתה.

• אינדיקציות לשימוש

אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר אצל נשים, אוסטאופורוזיס אצל גברים.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

חומצה אלנדרונית (חומצה אלנדרונית)

גלולות

• פעולה פרמקולוגית

מעכב ספציפי לא הורמונלי של אוסטאוקלסטים [ספיגת עצם (מקבוצת האמינוביפוספונטים - אנלוגים סינתטיים של פירופוספט, אשר נקשר להידרוקסיאפטיט הנמצא בעצם], מדכא אוסטאוקלסטים. מגרה אוסטאוגנזה, משחזר איזון חיובי בין ספיגת עצם לשיקום, מגביר בהדרגה את צפיפות המינרלים בעצם (מווסת את חילוף החומרים של זרחן-סידן), מקדם היווצרות של רקמת עצם תקינה עם מבנה היסטולוגי תקין.

אינדיקציות לשימוש

מחלת פאג'ט, אוסטאופורוזיס אצל נשים לאחר גיל המעבר (מניעת שברים בעצמות, כולל בירך ובעמוד השדרה), אוסטאופורוזיס אצל גברים, אוסטאופורוזיס הנגרמת משימוש ממושך ב-GCS

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

חומצה איבנדרונית (חומצה איבנדרונית)

טבליות מצופות סרט, תרכיז לתמיסה לעירוי

• פעולה פרמקולוגית

ביספוספונט (המכיל חנקן), מעכב פעילות אוסטאוקלסטים. אינו משפיע על תהליך חידוש מאגר האוסטאוקלסטים. ההשפעה הסלקטיבית של חומצה איבנדרונית על רקמת העצם נובעת מהזיקה הגבוהה שלה להידרוקסיאפטיט, שהוא חלק ממטריצת המינרלים של העצם.

מעכב את ספיגת העצם ואין לו השפעה ישירה על היווצרות העצם. אצל נשים בגיל המעבר, הוא מפחית את קצב תחלופת העצם המוגבר עד לרמת גיל הפוריות, מה שמוביל לעלייה הדרגתית כוללת במסת העצם.

בגוף החי, חומצה איבנדרונית מונעת הרס עצם הנגרם על ידי חסימת בלוטות המין, רטינואידים, גידולים ותמציות גידול.

• אינדיקציות לשימוש

טבליות 2.5 מ"ג: טיפול ומניעה של אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר אצל נשים.

טבליות 150 מ"ג: מניעת שברים באוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר.

טבליות 50 מ"ג: נגעים גרורתיים בעצם להפחתת הסיכון להיפרקלפמיה, שברים פתולוגיים, הקלה בכאב, הפחתת הצורך בטיפול בקרינה בתסמונת כאב והסיכון לשברים. היפרקלצמיה בגידולים ממאירים.

קלציטונין

תרסיס לאף במינון

• פעולה פרמקולוגית

ההורמון המיוצר על ידי תאי C של בלוטת התריס הוא אנטגוניסט של הורמון הפרתירואיד, ויחד איתו משתתף בוויסות חילוף החומרים של Ca2+ בגוף. מפחית את ספיגת העצם, מקדם את מעבר ה-Ca2+ והפוספטים מהדם לרקמת העצם, מפחית את פעילות האוסטאוקלסטים ומספרם, את תכולת ה-Ca2+ בסרום הדם, ומגביר את פעילות האוסטאובלסטים (לטווח קצר). אצל אנשים עם תהליכי ספיגה איטיים בעצמות, הוא מפחית רק במעט את ריכוז ה-Ca2+ בדם. בעל השפעה ישירה על הכליות, הוא מפחית את הספיגה החוזרת הצינורית של Ca2+, Na+ וזרחן. מדכא הפרשת קיבה ואת התפקוד האקסוקריני של הלבלב. משך ההשפעה ההיפוקלצמית של מינון יחיד הוא 6-8 שעות.

• אינדיקציות לשימוש

אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר, כאבי עצמות הקשורים לאוסטאוליזה ו/או אוסטאופניה, מחלת פאג'ט, מחלות נוירודיסטרופיות ממגוון אטיולוגיות הנגרמות על ידי גורמים סיכון שונים, כולל אוסטאופורוזיס כתוצאה מכאב פוסט-טראומטי, ניוון רפלקס, תסמונת השכמות, קאזולגיה, הפרעות נוירוטרופיות הנגרמות על ידי תרופות.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

חומצה זאלקטרונית (חומצה זולדרונית)

תמיסה לעירוי

• פעולה פרמקולוגית

מעכב ספיגת עצם, שייך לסוג חדש של ביספוספונטים יעילים ביותר בעלי פעולה סלקטיבית על רקמת העצם. מדכא פעילות אוסטאוקלסטים, אין לו השפעה לא רצויה על היווצרות, מינרליזציה ותכונות מכניות של רקמת העצם. הפעולה הסלקטיבית של ביספוספונטים על רקמת העצם מבוססת על זיקה גבוהה לרקמת עצם שעברה מינרליזציה, אך המנגנון המולקולרי המדויק המספק עיכוב של פעילות אוסטאוקלסטים נותר לא ברור.

יש לו גם תכונות אנטי-גידוליות ישירות, המבטיחות יעילות בגרורות בעצמות.

במבחנה נקבע כי לחומצה זולדרונית, על ידי דיכוי התפשטות תאים וגרימת אפופטוזיס תאים, יש השפעה ישירה נגד גידולים על תאי מיאלומה וסרטן השד, ומפחיתה את הסיכון לגרורות שלהם.

עיכוב ספיגת עצם אוסטאוקלסטית, שינוי המיקרו-סביבה של מח העצם, מוביל לירידה בגדילת תאי הגידול; נצפית פעילות אנטי-אנגיוגנית ומשככת כאבים.

חומצה זולדרונית מעכבת גם את התפשטות תאי האנדותל האנושיים. בהיפרקלצמיה הנגרמת על ידי גידולים, היא מפחיתה את ריכוז ה-Ca2+ בסרום הדם.

• אינדיקציות לשימוש

גרורות אוסטאוליטיות, אוסטאוסקלרוטיות ומעורבות בעצם של גידולים מוצקים; מוקדים אוסטאוליטיים במיאלומה נפוצה (כחלק מטיפול משולב).

היפרקלצמיה עקב גידול ממאיר. אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר (להפחתת הסיכון לשברים בירך, בחוליות ושברים שאינם בחוליות, להגברת מינרליזציה של העצם).

מניעת שברים אוסטאופורוטיים חדשים אצל גברים ונשים עם שברים בעצם הירך הפרוקסימלית. מחלת פאג'ט.

סידן פחמתי + קולקלציפרול

טבליות לעיסה

• פעולה פרמקולוגית

תרופה משולבת שפעולתה נקבעת על ידי מרכיביה. מווסתת את חילוף ה-Ca2+ והפוספטים, מפחיתה את הספיגה ומגבירה את צפיפות העצם, משלימה את המחסור ב-Ca2+ ובוויטמין D3 בגוף, משפרת את ספיגת ה-Ca2+ במעי ואת הספיגה החוזרת של פוספטים בכליות, מקדמת מינרליזציה של העצם.

סידן פחמתי - משתתף ביצירת רקמת עצם, קרישת דם, שמירה על פעילות לב יציבה ובביצוע תהליכי העברת דחפים עצביים.

השימוש ב-Ca2+ וויטמין D3 מונע את העלייה בייצור הורמון הפרתירואיד, שהוא מגרה של ספיגת עצם מוגברת.

• אינדיקציות לשימוש

טיפול ומניעה של מחסור ב-Ca2+ ובוויטמין D3: אוסטאופורוזיס - גיל המעבר, סנילי, "סטרואידי", אידיופתי וכו' (מניעה ותוספת לטיפול ספציפי), אוסטאומלציה (הקשורה להפרעות בחילוף החומרים של מינרלים בחולים מעל גיל 45); היפוקלצמיה (כולל לאחר דיאטות עם סירוב לצרוך חלב ומוצרי חלב), עם צורך מוגבר - הריון והנקה, כמו גם בילדים מעל גיל 12 בתקופת הגדילה האינטנסיבית.

[ 14 ]