Tasigna

אנזינופלסטי אנטינופלסטיים טזיניון מבוסס על מעכב קינאז חלבון nilotinib.

אינדיקציות Tasigna

החל טאקוס במקרים הבאים:

• לטיפול בפעם הראשונה של הקורס המזוהה של לוקמיה מיאלואידית אצל מבוגרים עם טרנסלוקציה כרומוזומלית אופיינית;
• לטיפול בפעם הראשונה זוהה זרימה כרונית מואצת של לוקמיה מיאלואידית אצל מבוגרים, עם טרנסלוקציה כרומוזומלית מאפיין, כמו גם התמכרות או רגיש יתר ערכה טיפולית קודמת (משמעות, בין יתר, ואת אימטיניב).

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורת קפסיסי:

• קפסולות צפופות 150 מ"ג הם צורות אדמדם עם כתובת בצבע שחור NVR ו- BCR;
• קפסולות צפופות 200 מ"ג הם צורות צהבהב עם הכיתוב אדום צבע NVR ו TKI.

קפסולות מכילות חומר אבקה של גוון לבן-צהבהב.

צלחת שלפוחית מכיל ארבע כמוסות של 150 מ"ג כל אחד, או ארבע או ארבע כמוסות של 200 מ"ג כל אחד. חבילה של קרטון מחזיקה 2-7 לוחות שלפוחית.

מרכיב פעיל של Tasigne הוא nilotinib g / x מונוהידראט.

פרמקודינמיקה

Tasigna - הוא סם חזק אשר מעכב את פעילות טירוזין קינאז של Abl oncoprotein Bcr-Abl, הפועל דורות רצופים של מבנים הסלולר ותאי לוקמיה חיובי ראשוני כרומוזום פילדלפיה מושפע.

 Taxon יוצר קשר צפוף באזור הכריכה של ה- ATP, ויוצר את המעכב החזק ביותר של Bcr-Abl, וממשיך להיות פעיל כנגד 32 מינים של BCR-Ablib.

כתוצאה מהפעילות ביולוגי וכימי Tasigna מעכב באופן סלקטיבי שינויים שגשוג ומשרה אפופטוזיס רצופים דורות של הסלולר וחיובי בתאי לוקמיה נגוע העיקרי שבודד חולים עם טופס לוקמיה מיאלואידית כרונית.

Taposignificantly משפיע, או לא משפיע על מספר עצום של קינאזות חלבון, כולל קינאז חלבון serine. היוצא מן הכלל היחיד הוא FR טסיות, פעילות קולטן tyrosine קינאז ו kinases efrinoreceptor: Tazosin מעכב אותם ברמה שנצפתה לאחר מתן אוראלי של המינון הטיפולי של התרופה.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

פרמקוקינטיקה

הגבלת תוכן של טבעות בדם נצפתה במשך 3 שעות לאחר מתן אוראלי של הכמוסות. הקליטה עשויה להיות כ -30%. כאשר אתה משתמש Taksi בשילוב עם מזון, התוכן המרבי של התרופה בדם עולה. עם השימוש ב- Tasign בתוך חצי שעה או שעתיים לאחר הארוחה, הזמינות הביולוגית של התרופה גדלה ב -29% או 15%, בהתאמה. הקליטה של טאקוס עלול להיות מופרע בחולים שעברו ניתוח כריתת קיבה או כריתת קיבה חלקית.

 הכריכה חלבונים פלזמה עשוי להיות כ 98%.

הדרכים הבסיסיות של מטבוליזם של Tasign הם תהליכים של חמצון הידרוקסידציה. המרכיב העיקרי בסרום הדם הוא nilotinib.

לאחר מינון חד פעמי, יותר מ -90% מהתרופה מופרשים במהלך השבוע, עם רוב המסה הקלורית.

מחצית החיים הצפויה, המחושבת על מנת לקבוע את המאפיינים הקינטיים של הטכניקות הטסגניות המרובות, הייתה 17 שעות.

החשיפה של המרכיב הפעיל של טסינה במצב של שיווי משקל נחשבת תלויה במינון. שיווי המשקל מגיע לרוב ביום השמיני. העלייה בחשיפה בסרום של nilotinib בין צריכת המינון ההתחלתי לבין הופעת שיווי משקל היתה כפולה כאשר נלקחה פעם ביום, או פי 3.8 כאשר נטלו טאסוקס פעמיים ביום.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

מינון וניהול

תרופות קפסולות מומלץ להשתמש בהמלטה פעמיים ביום (פעם ב -12 שעות), 2 שעות לאחר הארוחה. לאחר נטילת כמוסות, אתה לא יכול לאכול יותר משישים דקות.

טאפו נשטפים במים, לא מוחצים או מרוקנים את הכמוסות. היוצא מן הכלל הוא חולים שיש להם בעיות בבליעת מזון: מותר להם לדלל את האבקה מהכמוסות ב 1 כפית. מחית תפוחים.

אם החולה מתגעגע בטעות לוקח טאקסי, אז אין כמוסה נוספת צריכה להילקח: המינון הבא שנקבע של Tasigne נלקח.

לפני תחילת הטיפול, המטופל נדרש לבצע אק"ג ולקבוע את התוכן הכמותי של אשלגן ומגנזיום בדם.

הכמות הסטנדרטית של Tasign נקבעת במינון של 300 מ"ג של תרופות פעמיים ביום - 2 כמוסות עם מינון של 150 מ"ג. אם הרופא רשם 400 מ"ג פעמיים ביום, ולאחר מכן להשתמש כמוסות עם מינון של 200 מ"ג.

משך הטסינה נקבע על ידי ההשפעה הקלינית של התרופה.

[21], [22], [23], [24], [25]

השתמש Tasigna במהלך ההריון

מחקרים הוכיחו את רעילות הרבייה של Tasign, ולכן, תרופות אלו לא ניתן להשתמש כדי לטפל בהריון: קיים סיכון גבוה של סיבוכים עבור העובר.

מטופלים בגיל הפוריות בטיפול ב- Tasign צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים. השימוש בהם נמשך שבועיים לאחר תום הטיפול.

ניסויים בבעלי חיים הראו כי Tasea נכנס חלב אם. מסיבה זו, אין להשתמש בתרופה זו במשך כל תקופת ההנקה.

התוויות נגד

מומחים לא מייעצים למנות את טקסי:

• במהלך ההריון;
• בבית האכלה חזה;
• (ילדים מתחת לגיל 18);
• עם מחסור של לקטאז, עם ספיגה מופרעת של גלוקוז גלוקוז, עם רגישות יתר גלקטוז;
• עם נטייה לאלרגיות כדי Taxon.

 ההתוויות היחסיות הן:

• נזק בלתי הפיך ונזק חמור ללב;
• פתולוגיית כבד מסובכת;
• דלקת הלבלב.

[16], [17]

תופעות לוואי Tasigna

טיפול טפוקס עשוי להיות מלווה כמה תופעות לוואי:

• סיבוכים זיהומיים בצורת folliculitis, דלקת הלוע, דלקת ריאות, הרפס, תראש, גסטרואינטריטיס;
• פפילומה עורית;
• טרומבוציטופניה, אנמיה, נויטרופניה;
• תפקוד לקוי של בלוטת התריס;
• הפרעות בחילופי אלקטרוליטים, סוכרת, תיאבון לקוי;
• כאב ראש, סחרחורת, נוירופתיה, רעד בגפיים, מיגרנה;
• הפרעות שינה, חרדה, מצבים דיכאוניים;
• דימומים לתוך הרשתית, דלקת הלחמית, פגיעה בתפקוד הראייה;
• סחרחורת;
• הפרעות בקצב הלב, אנגינה pectoris, טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר, הפרעה של קרישה דם;
• קוצר נשימה, דימום מהאף, כאבים בחזה, בצקת ריאות;
• בחילות, כעס של הכיסא, כאב בבטן, צמא, צהבת;
• הזעת יתר, אדמומיות ופריחה על העור, פיגמנטציה לקויה, הופעת שלפוחיות וציסטות על העור;
• כאב בשרירים ובמפרקים, כאבים בידיים וברגליים;
• הפרעות השתנה;
• כאב מאחורי עצם החזה, תפקוד לקוי של זיקפה, הגדלת בלוטות החלב;
• תחושה של עייפות, נפיחות, חום, גלי חום.

[18], [19], [20],

מנת יתר

יש מידע על כמה מקרים של מנת יתר מכוונת של Taksin, כמו גם מקרים של שילוב של סמים עם משקאות אלכוהוליים או תרופות אחרות. במצבים המפורטים נרשמו סימפטומים כגון נויטרופניה, התקפים מטרידים ואובדן כוח. הכבד והלב לא נשלטו. מותם של חולים לאחר פרקים של מנת יתר לא צוין.

אם יש חשד כי המטופל מקבל יותר מדי של טסיגן, מומלץ לבצע אבחנה יסודית של הפונקציונליות של הגוף, ולאחר מכן לרשום טיפול סימפטומטי ותומך.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• חומרים תרופתיים שיכולים להגביר את ריכוז ת'יסין בסרום הדם:
  • imatinib;
  • ketoconazole, voriconazole, ritonavir, intraconazole, telithromycin, קליתרומיצין.
• חומרים מרפא כי להקטין את תוכן הריכוז של טקסול בסרום הדם:
  • inducers של isoenzyme CYP3A4 (phenytoin, phenobarbital, rifampicin, carbamazepine, ההכנות של wort סנט ג 'ון).
• זה מותר לרשום tasone בשילוב עם warfarin, אנטי קרישה תכונות אשר לא סובלים. השימוש בטאוקסה עם Midazolam מוביל לעלייה קלה בריכוז של האחרון, אבל מידת חילוף החומרים של Midazolam לא השתנה.
• Tasigna לא מנוהל בשילוב עם תרופות antiarrhythmic, הכוללים אמיודרון, sotalol, quinidine, procainamide, ועם תרופות מרווח QT איכות viyayuschimi (pimozide, מתדון, chloroquine, clarithromycin, וכו ').
• זה לא מומלץ לקחת מסים עם מזון, כמו זה מוביל לעלייה ריכוז בסרום של nilotinib.
• זה לא מומלץ לקחת טזינה עם מיץ אשכולית ותרופות המעכבות את האיזואנזים CYP3A4.

[26], [27]

תנאי אחסון

שמור את Taksi באריזה המקורית, הרחק מקרני השמש ומלחות, תוך התבוננות במשטר הטמפרטורה מ +18 ל +30 ° C. תרופות, כולל טאקו, נשמרים מחוץ לאזור גישה לילדים.

[28]

חיי מדף

קפסולות Taksi באריזה המקורית ניתן לאחסן עד שלוש שנים.