טפלוטן

חומר אופתלמולוגי בצורת טיפות עיניים טפלוטן מיועד לטיפול בחולי גלאוקומה. התרופה היא אנלוג של פרוסטגלנדין.

אינדיקציות טפלוטנה

השימוש בטפלוטן מתאים להורדת לחץ תוך עיני גבוה, אשר בדרך כלל מלווה בגלאוקומה פתוחת זווית ותסמונת יתר לחץ דם עיני ברפואה מבוגרים.

ניתן להשתמש בטפלוטן כתרופה העיקרית במקרה של דינמיקה לא מספקת לאחר הטיפול הראשוני, וכן במקרה של אי סבילות או רגישות יתר לטיפול בתרופות קו ראשון.

כחלק מטיפול מורכב, טפלוטן נקבע יחד עם חוסמי β.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

טפלוטן היא תמיסה אופטלמית הארוזה בצינורות טפטפת מיוחדים של 0.3 מ"ל. מספר הצינורות באריזה הוא 10 יחידות, בשקיות נייר כסף.

החומר הפעיל הוא טפלופרוסט, שתכולתו בשפופרת טיפה אחת היא 4.5 מק"ג.

לתמיסת טפלוטן אין צבע ספציפי, היא שקופה לחלוטין.

פרמקודינמיקה

טפלוטן שייך לאנלוגים פלואורינריים של פרוסטגלנדין _F2α.

המטבוליט הביו-אקטיבי של התרופה הוא חומצה טפלופרוסט, אגוניסט פעיל וסלקטיבי של קולטן הפרוסטנואיד האנושי. למטבוליט יש זיקה לקולטן FP גדולה פי 12 מזו של לטנופרוסט.

על פי מחקרים, טפלוטן מפחית את הלחץ התוך עיני על ידי הגברת ניקוז הנוזלים העצביים.

לחומר הפעיל טפלוטן יש השפעה איכותית על תהליכי הפחתת הלחץ התוך עיני. ההשפעה הראשונה נצפית 2-4 שעות לאחר מריחת הטיפות, וההשפעה המקסימלית האפשרית נראית לאחר 12 שעות. השפעת התרופה נמשכת 24 שעות.

במהלך הניסויים נמצא כי טפלוטן הפחית את הלחץ התוך עיני בממוצע של 6-8 מ"מ כספית, בהשוואה ל-7-9 מ"מ כספית לאחר מתן לטנופרוסט. בהשוואה לטימולול, הנתונים הם כדלקמן: 5-7 מ"מ כספית ו-4-6 מ"מ כספית, בהתאמה.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר מורחים טיפה אחת של טפלוטן מתחת ללחמית של כל עין בלילה במשך שמונה ימים, ריכוז חומצת הטפלופרוסט בסרום היה מינימלי וזהה - הן ביום הראשון והן ביום השמיני לשימוש בתרופה.

ריכוזי הסרום המקסימליים נצפו 10 דקות לאחר מריחת התמיסה וירדו לפני תום 60 הדקות הראשונות. הריכוז המקסימלי הממוצע היה זהה ביום הראשון והשמיני, דבר המצביע על תכולת תרופה שווה במהלך השבוע הראשון של הטיפול.

לא נרשמו הבדלים משמעותיים קלינית בזמינות הביולוגית המערכתית של תכשירי טפלוטן עם ובלי חומר משמר.

לא נמצאו מוזרויות בהתפלגות התמיסה המסומנת בקשתית ובגוף הריסי: ממצא זה מצביע על זיקה נמוכה לחומר הפיגמנט מלנין. במהלך הניסויים, שבוצעו באמצעות אוטורדיוגרפיה, נמצאה תכולת הרדיואקטיביות המרבית בקרנית, בעפעפיים, בלובן העין ובקשתית. מחוץ לאיבר העין, הרדיואקטיביות התפשטה דרך מנגנון הדמעות, החך העליון, הוושט ומערכת העיכול, הכליות והכבד.

קישור המטבוליט לחלבון פלזמה היה 99% (בריכוז מטבוליטים של 500 ננוגרם/מ"ל).

מטבוליזם מתרחש באמצעות גלוקורונידציה או β- חמצון.

טפלוטן מופרש במידה פחותה דרך הכליות (עד 38%) ובמידה רבה יותר עם צואה (עד 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

מינון וניהול

המינון הסטנדרטי של טפלוטן הוא טיפה אחת של תמיסה, אותה יש להחדיר מתחת ללחמית של איבר העין הפגוע בכל לילה.

אין להשתמש בטפלוטן בתדירות גבוהה יותר מהמומלץ על ידי הרופא, מכיוון שהדבר עלול להפחית את יעילות נרמול הלחץ התוך עיני.

אריזה אחת של טפלוטן משמשת להזרקה בשתי העיניים. אם התכשיר הפתוח נשאר, יש להשליך אותו.

אם תמיסת טפלוטן מגיעה על העור במהלך מריחת הטיפות, יש להסירה במידת האפשר כדי למנוע שינוי צבע העור.

אם המטופל צריך להשתמש במספר תרופות עיניים, יש לשמור על מרווח זמן של 5-10 דקות בין יישומן.

השתמש טפלוטנה במהלך ההריון

מומחים לא ערכו מחקרים על השפעת טפלוטן על גוף נשים בהריון ועל התפתחות העובר. עם זאת, מחקרים כאלה נערכו על בעלי חיים: במהלך המחקר התגלה כי לטפלוטן יש רעילות לרבייה. בהתבסס על כך, אין להמליץ על תרופה זו למטופלות הרות.

באשר לשימוש בטפלוטן על ידי נשים מניקות, מחקרים על מכרסמים הראו כי התרופה והמטבוליטים שלה חודרים לחלב אם גם עם שימוש מקומי בתרופה. לכן, טפלוטן אינו מרשם למטופלות הנמצאות בתקופת ההנקה.

התוויות נגד

טפלוטן אינו משמש במקרים של רגישות יתר למרכיבים הפעילים או הנלווים של התרופה.

תופעות לוואי טפלוטנה

נערכו ניסויים קליניים שכללו כמעט אלף וחצי חולים. כולם קיבלו טיפול בטפלוטן - כתרופה יחידה או בשילוב עם טימולול 0.5%. נמצא כי התסמין הנפוץ ביותר (13%) שנצפה במהלך הטיפול היה אדמומיות בעיניים. עם זאת, רק 0.4% מהחולים נאלצו להפסיק את הטיפול עקב כך.

תצפיות אחרות של מומחים אירופאים ואמריקאים, שנמשכו שנתיים, הדגימו תופעות לוואי אפשריות נוספות של טפלוטן:

• כאבי ראש;
• גירוד וכאב בעיניים;
• שינוי במראה הריסים (שינוי בעובי, כמות, אורך וכו');
• תחושה של חפץ זר בעיניים, דמעות מוגברות (או, להיפך, "עין יבשה");
• נפיחות בעפעפיים, עייפות מוגברת של איברי העין, דלקת פרקים, דלקת הלחמית, הידרדרות זמנית של הראייה.

במקרים נדירים, דווח על תגובות אלרגיות לתרופה טפלוטן.

[ 7 ], [ 8 ]

מנת יתר

נכון לעכשיו, לא דווח על מקרים של מנת יתר של טפלוטן.

אם ניקח בחשבון את האפשרות התיאורטית של מנת יתר, אז במקרה כזה יש להשתמש בתרופות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ככלל, אין דיבורים על אינטראקציות תרופתיות עם טפלוטן, שכן הכניסה המערכתית של התרופה לזרם הדם נמוכה ביותר. בהתחשב בכך, מומחים לא ערכו מחקרים מדויקים על אינטראקציות פרמקולוגיות אפשריות.

נבדק שימוש בו-זמני בטפלוטן וטימולול ולא נצפו אינטראקציות צולבות.

[ 9 ]

תנאי אחסון

תמיסת העיניים טפלוטן מאוחסנת באריזה, תוך שמירה על משטר טמפרטורה של 2+ עד 8+ מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

לאחר פתיחת האריזה עם טפלוטן, ניתן לאחסן את התמיסה למשך לא יותר מחודש אחד, בטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס. אם נעשה שימוש בטיפות פעם אחת, יש להשליך את תמיסת טפלוטן שנותרה.

חיי מדף

ניתן לאחסן תמיסת טפלוטן ארוזה עד 3 שנים בתנאים מתאימים.

[ 10 ]