סיבוטין

סיבוטין היא תרופה המשמשת להפרעות אורולוגיות - בריחת שתן ותדירות שתן.

לרכיב האוקסיבוטינין יש השפעה אנטי-עווית ישירה על סיבי השריר החלקים של הדטרוסור, ובמקביל יש לו השפעה אנטיכולינרגית, החוסמת את פעילות האצטילכולין ביחס לקולטני m-cholinergic שריר חלק. השפעות דומות מובילות להרפיה של detrusor אוריאה. [1]

אצל אנשים ששלפוחית השתן שלהם אינה יציבה, התרופה מגדילה את נפחה ומפחיתה את כמות התכווצויות הגרעין המתרחשות באופן ספונטני. [2]

אינדיקציות סיבוטין

הוא מיושם במקרה של הפרות כאלה:

• בריחת שתן ;
• קצב שתן מוגבר או דחיפות במתן שתן, הנובעים במקרה של פעילות שלפוחית שלפוחית השתן הקשורה לתפקוד נוירוגני (היפררפלקסיה detrusor), המתפתחת עם ספינה ביפידה וטרשת נפוצה, או עקב חוסר יציבות אידיופטית של הגרוש (בריחת שתן דחופה של מנוע טֶבַע).

בנוסף, נקבע לשלוט בפעילות יתר של אוריאה שהתפתחה לאחר ניתוחים שבוצעו בשופכן או בערמונית, כמו גם במקרה של דלקת שלפוחית השתן המתרחשת על רקע. [3]

ברפואת ילדים, אוקסיבוטנין הידרוכלוריד יכול לשמש גם להרטבת לילה עקב פעילות יתר של detrusor. במקרה זה, הוא משמש בשילוב עם טיפול שאינו תרופתי אם שיטות אחרות אינן יעילות.

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בטבליות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא; יש 3 רשומות כאלה בקופסה.

פרמקוקינטיקה

כאשר הוא נלקח דרך הפה, אוקסיבוטינין נספג בתוך מערכת העיכול בקצב גבוה; הערכים של Cmax בפלזמה מגיעים לאחר פחות מ -60 דקות, ואז הם יורדים דו-אקספוננציאלית עם זמן מחצית חיים השווה ל 2-3 שעות. ההשפעה המקסימלית נצפית במשך 3-4 שעות, וההשפעה השיורית נצפתה עוד 10 שעות.

מדדי שיווי משקל מצויינים לאחר 8 ימי שימוש בסמים. אצל קשישים עם אורח חיים פעיל, אוקסיבוטינין אינו מצטבר, ולכן המאפיינים הפרמקוקינטיים שלו דומים לאלה שנצפו אצל מבוגרים אחרים. אבל אצל קשישים עם בריאות לקויה, ערכי ה- Cmax, כמו גם ה- AUC, עולים באופן משמעותי.

אוקסיבוטינין עובר תהליכים מטבוליים תוך -כבדים אינטנסיביים, בעיקר בהשתתפות אנזימים של מבנה ההמופרוטאין P450 (ביניהם CYP 3A4, הנמצא בעיקר בתוך דפנות המעי והכבד); למרכיבים מטבוליים של אוקסיבוטינין יש גם פעילות m-anticholinergic.

הפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה; מותר לחלק את הטאבלט לשניים - 2 מנות שוות.

מינונים למבוגרים.

המנה הסטנדרטית ליום היא 10-15 מ"ג (5 מ"ג 2-3 פעמים). מותר להגדיל אותו עד הערך המרבי (20 מ"ג - צריכה פי 4 של 5 מ"ג), שמותר אם נסבלים תסמינים שליליים וכדי להשיג השפעה קלינית.

קשישים.

אצל אנשים מבוגרים, מחצית החיים של התרופה ארוכה יותר, ולכן נקבעה להם מנה כפולה של 2.5 מ"ג ליום (אותו משטר מומלץ לחולים מוחלשים). מותר להגדיל את המינון עד לשימוש פעמיים של 5 מ"ג - אם קיימת סובלנות טובה לביטויים שליליים, והמטופל צריך להשיג את התפתחות הפעולה הקלינית.

ברפואת ילדים - מעל גיל 5 שנים.

עם הרטבה לילית וחוסר יציבות נוירוגנית של פעילות אוריאה: יש צורך למרוח 2.5 מ"ג פעמיים ביום. ניתן להגדיל את המינון עם סובלנות טובה לסימנים שליליים-עד 10-15 מ"ג (5 מ"ג 2-3 פעמים ביום). כאשר משתמשים בתרופות במהלך הרטבה לילית, החלק האחרון נצרך בערב, לפני השינה.

• בקשה לילדים

אין לרשום לאנשים מתחת לגיל 5 סיבוטין. קיים מידע מוגבל בלבד בנוגע לשימוש באוקסיבוטינין בילדות עם הרטבה לילית מונוסימפטומטית (לא עקב פעילות יתר של detrusor).

לילדים מעל גיל 5 התרופה נקבעת בזהירות, כיוון שיש להם רגישות גבוהה יותר להשפעת האוקסיבוטינין - למשל לתופעות לוואי הקשורות לנפש ולמערכת העצבים המרכזית.

השתמש סיבוטין במהלך ההריון

אין מידע זמין האם בטוח ליטול אוקסיבוטינין במהלך ההריון. הוא נדרש לוותר על השימוש בו במהלך התקופה שצוינה, למעט מצבים שבהם למטופל אין אנלוגי בטוח של סיבוטין.

השימוש בסמים בזמן הנקה אסור.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה הקשור למרכיב הפעיל או למרכיבים המרכיבים האחרים של התרופה;
• myasthenia gravis;
• גלאוקומה בעלת זווית צרה או תא עיניים קדמי קטן;
• אנשים עם מצב חום או עם טמפרטורה מוגברת של הסביבה, כי זה יכול לעורר היפרפירקסיה;
• הפרעות בפעילות הוושט, כולל בקע המשפיע על פתיחת העיכול;
• חסימה של מערכת העיכול, שהיא בעלת אופי אורגני או תפקודי - זה כולל חסימת מעיים בעלת אופי משותק, היצרות פילורית ואטוניה של המעיים;
• colostomy, כמו גם ileostomy או megacolon רעיל;
• קוליטיס כיבית קשה;
• חסימה של השופכה (מצבים שבהם עלולה להתרחש החמרה בשמירה על השתן - למשל, עם היפרטרופיה של הערמונית).

תופעות לוואי סיבוטין

בין תופעות הלוואי:

• נגעים במערכת העיכול: עצירות, שלשולים, בחילות, זרוסטומיה, אי נוחות בבטן, הקאות, חוסר תיאבון, GERD, דיספגיה, אנורקסיה ופסאודו-חסימה אצל אנשים עם גורמי סיכון (אנשים עם עצירות, שימוש בתרופות המחלישות את תנועתיות המעיים, או זקנתו של המטופל);
• זיהומים ופלישות: פגיעה בשופכה;
• בעיות בעבודה של מערכת העצבים המרכזית: נמנום, כאבי ראש קשים, פגיעה קוגניטיבית, סחרחורת והתקפים;
• הפרעות נפשיות: סיוטים, פרנויה, תסיסה, חרדה, הזיות ובלבול, ובנוסף, חוסר התמצאות, פגיעה קוגניטיבית בקשישים, הזיות, סימני דיכאון ותלות (אצל אנשים עם היסטוריה של תלות בסמים או בחומרים אחרים, מהם תלות מופיעה);
• הפרעות חיסוניות: רגישות מוגברת;
• בעיות לב: הפרעות קצב או טכיקרדיה;
• נגעים בכלי הדם: גלי חום (הם עזים יותר אצל ילדים);
• הפרעות ראייה: מידריאזיס, טשטוש ראייה, גלאוקומה של סגירת זווית, ערכי IOP מוגברים, כמו גם יובש של הלחמית;
• שיכרון, טראומה או סיבוכים פרוצדוראליים: התפתחות מכת חום;
• נגעים במערכת השתן והכליות: דיסוריה או שימור שתן;
• בעיות הקשורות לשכבה התת עורית ולאפידרמיס: אורטיקריה, רגישות לאור, יובש אפידרמיס (זה כולל פריחה), בצקת של קווינקה והיפוהידרוזיס.

מנת יתר

במקרה של שיכרון, מתפתחים ביטויים המתחילים בהעצמת סימנים שליליים סטנדרטיים הקשורים למערכת העצבים המרכזית (מהתרגשות בחרדה ועד להתפתחות התנהגות פסיכוטית) וכלה בהפרעה בזרימת הדם (ירידה בלחץ הדם, חום הבזקים, אי ספיקה של תהליכי זרימת דם וכו '), שיתוק, אי ספיקת נשימה ותרדמת.

במקרה של הרעלה, בדרך כלל מבצעים פעולות סימפטומטיות:

• הליך שטיפת קיבה מיידית;
• במקרה של תסמונת אנטיכולינרגית מסכנת חיים, ניתן להשתמש בנאוסטיגמין (או פיסוסטיגמין) - בחלק שנקבע בהתאם להוראות התרופות הללו;
• טיפול במצב חום.

אם יש התרגשות או חרדה עזה מאוד, 10 מ"ג דיאזפם מוזרק לווריד.

במקרה של טכיקרדיה, יש צורך בהזרקה IV של פרופרנולול.

אם נצפתה החזקת שתן, מתבצעת צנתור אוריאה.

עם שיתוק של שרירי הנשימה, אוורור מכני מתבצע.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש עם ליסוריד עלול להוביל לפגיעה בתודעה, הדורשת השגחה רפואית מתמדת בחולים כאלה.

יש צורך לשלב בזהירות את סיבוטין וחומרים אנטיכולינרגיים אחרים, מכיוון שזה יכול לשפר את הפעילות האנטיכולינרגית.

האינטראקציה בין תרופות אנטיכולינרגיות לבין אמנטדין, פנוטיאזינים, נוירולפטיקה (למשל בוטירופנונים או קלוזאפין), תרופות אנטיכולינרגיות אחרות (למשל, לבודופה או ביפרידן), קינידין, אנטיהיסטמינים, טריציקליות, דיגיטאליות ותרכובות נלוות שלה (למשל טבע אטרופין). לכן, יש צורך לשלב oxybutynin עם תרופות כאלה בזהירות רבה.

מכיוון שהתרופה עלולה להחליש את תנועתיות הקיבה, היא יכולה להפחית את ספיגת תרופות אחרות.

Oxybutynin עובר תהליכים מטבוליים תוך שימוש באיזואנזים CYP3A4 של ההמופרוטאין P450. המבוא יחד עם סוכן המאט את פעולתו של CYP3A4, יכול לדכא את התהליכים המטבוליים של אוקסיבוטינין, ולהגדיל את החשיפה שלו.

לתרופה יכולה להיות השפעה אנטגוניסטית כנגד הפרוקינטיקה.

ההקדמה יחד עם חומרים המאטים את פעילות הכולינסטראז יכולים לגרום להיחלשות השפעתם.

על המטופלים לקחת בחשבון ששתיית אלכוהול עלולה להגביר נמנום הקשור לפעולה של חומרים אנטיכולינרגיים (ביניהם אוקסיבוטינין).

תנאי אחסון

יש להרחיק את הסיבוטין מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה אינם גבוהים מ- 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש בסיבוטין לתקופה של 36 חודשים מרגע מכירת המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar עם Driptan, Urohol עם Detruzitol, Novitropan ו- Dream-apo, וחוץ מזה Spazmolit ו- Dreamtan-apo.

ביקורות

סיבוטין זוכה לביקורות טובות כתרופה להרטבת לילה, אך יחד עם זאת, הורים רבים בהערות מתלוננים על תופעות הלוואי המתפתחות אצל ילדים לאחר נטילת התרופה. ביניהם הזיות מובחנות במיוחד.