סרגולין

סרגולין היא תרופה שמשפיעה על העבודה של CAS. כלול בקבוצה של vasodilators הפריפריים.

אינדיקציות סרגולינה

הוא משמש לטיפול בתנאים כאלה:

• מחלת אלצהיימר, עם חומרת מתונה או קלה;
• דמנציה וסקולרית;
• presenile ליקוי קוגניטיבי או הטבע סנילי, שכנגדה התדרדרות ביכולות המנטליות, הפרעות התנהגותיות ורגשיות, החמרה של היכולת לרכז את תשומת הלב, רְפִיפוּת מצב הרוח, תחושת עייפות, סחרחורות, ובנוסף, שבלול והפרעות שיווי המשקל (צלצול באוזן ולשמוע הפרעה) ;
• הפרעות של תהליכים במחזור ההיקפי (תסמונת ריינו).

טופס שחרור

שחרור התרופה המיוצרת בטבליות, בהיקף של 14 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית; תיבת מכיל 2 או 4 של חבילות אלה.

פרמקודינמיקה

Nicergoline הוא נגזרת חצי סינתטי של אלקלואידים ergot; יש את היכולת לעבור בתוך מערכת העצבים המרכזית. רכיב זה כולל אנטי-צבירה, vasodilator ואפקט α-adrenolytic, ובנוסף תורם לשיפור תהליכים מטבוליים בתוך מערכת העצבים המרכזית.

Nicergoline מסייע לשפר את הדינמיקה של השאלה כמו גם במחזור הדם ומחזק אותו, ובה בעת מחלישה התנגדות כלי הדם. זה גם מקטין צמיגות הדם, להאט צבירה טסיות, מפחית את היווצרות microthrombus, ותורם לשיפור התנועה של החמצן, במיוחד בתוך רקמת המוח.

לתרופה יש מספר תכונות נוירופרמקולוגיות. זה potentiates ללכוד וניצול של גלוקוז, ועם זאת את התהליכים של ביוסינתזה של חומצות גרעין עם חלבונים בתוך רקמת המוח; חוץ מזה היא משפיעה על מערכות של מתווכים שונים מנגנוני השינוי. Nicergoline משפר את המוח כולינרגית, משפר את הטרנספורמציה של דופמין, במיוחד בתוך אזורים mesolimbic (ויסות סגירת דופמין), בעוד באותו הזמן משפר את מנגנוני איתות באמצעות תאים (הגברת העוצמה phosphoinositide המרה ומגדילה isoforms סידן תלויה טרנסלוקציה מסוג C פרוטאין קינאז בתוך הממברנה מחלקות).

השפעה על הפעילות הנפשית.

ניקרגולין מייצבת קריאות אלקטרואנצפלוגרפיות הן אצל מבוגרים והן אצל חולים צעירים יותר עם היפוקסיה. החומר מגביר α- ו β- פעילות, ועם זה מפחית δ ו- τ- פעילות.

אצל אנשים עם דמנציה מתונה של מקורות שונים (דמנציה וסקולרית או מחלת אלצהיימר), טיפול ממושך באמצעות סרגולין (במשך 2-6 חודשים) גורם לשינויים חיוביים בפעילות המוחית הביו-אלקטרלית של המוח.

פרמקוקינטיקה

Nicergoline הנצרכת נספג כמעט לחלוטין במהירות גבוהה (על ידי 90-100%) וגם עובר מטבוליזם presystemic משמעותי. המוצרים החשובים ביותר של מטבוליזם של ניקרגולין, אשר נוצרים במהלך המטבוליזם presystemic, הם הרכיבים של MDL ו MDL. פלזמה Cmax של התרופה הוא ציין לאחר 1-1.5 שעות, MMDL - לאחר 60 דקות, ו MDL - לאחר 4 שעות. למוצרי מזון אין השפעה משמעותית על חומרת הקליטה ועל קצב קליטתה.

יותר מ 90% של החומר הוא מסונתז עם חלבון (רוב זה עם גליקופרוטאינים). ערכי פלסמה של גליקופרוטאינים עולים עם הגיל, ובנוסף, בשל דלקת חריפה הנגרמת על ידי גידולים ממאירים או מתח. תנאים דומים מובילים לירידה ברמת הפלסמה של ניקרגולין.

כ -90% מהחלק המשומש עובר תהליכים מטבוליים - במידה רבה יותר desmethylation והידרוליזה. Desmethylation מתרחשת בעקיפין בשל ההשפעה הקטליטית של האנזים CYP2D6.

כ -80% מהאלמנט הפעיל ומוצריו המטבוליים מופרשים בשתן, והשאר בצואה. ל- Nicrololin ו- MMDL יש שיעור חיסול גבוה (מחצית החיים היא 2.5 שעות לניקרגולין ו- 2-4 שעות ל- MMDL), בעוד שה- MDL מופרש לאט יותר (מחצית החיים היא בערך 10-12 שעות).

מינון וניהול

גודלו של חלק מבוגר רגיל הוא 30 מ"ג של ניקרגולין 1 פעמים ביום. אתה יכול להגדיל את המינון ל 60 מ"ג, עם שימוש 2 פעמים ביום (זה החלק המרבי המותר הבוגר) - בבוקר ובערב. בעת שימוש בסמים במינון של פי 1 ליום (30 מ"ג), יש לקחת אותו בבוקר.

חשיפה לסמים מתפתחת רק עם טיפול ממושך, שבגללו מחזורי הטיפול בשימוש בסמים ארוכים למדי. הערכה של תוצאות הטיפול מתרחשת פי 1 במחצית הראשונה של השנה - בסוף תקופה זו, הרופא חייב להעריך את הכדאיות של טיפול לאחר מכן.

אנשים עם הפרעות בכליות צריכים להוריד את המינון של סרגולין.

השימוש בגלולות מתרחש לפני הארוחות; אין ללעוס אותם, אלא לבלוע, לשטוף במים פשוטים. במקרה של בעיות עם תהליך העיכול, מותר לקחת את התרופה עם מזון.

[2]

השתמש סרגולינה במהלך ההריון

השימוש בסרגולין במהלך ההריון אסור, משום שחווית הטיפול בקטגוריה זו של מטופלים אינה מספיקה להסיק מסקנות לגבי בטיחותה.

ניקרגולין מסוגלת לעבור לחלב האם, ולכן זה לא נלקח כאשר breastfeeding - כי זה יכול להוביל את המראה של סימפטומים שליליים חמורים.

התוויות נגד

בין התוויות:

• הנוכחות של רגישות חזקה ביחס אלמנט התרופה הפעילה או מרכיביו האחרים;
• פורפיריה;
• דימום חריף;
• אנגינה אקראית;
• אוטם שריר הלב;
• ברדיקרדיה, אשר מבוטא (קצב הלב הוא <50 פעימות / דקה);
• ערכי לחץ דם נמוכים משמעותית;
• טרשת עורקים חמורה.

תופעות לוואי סרגולינה

לעתים קרובות, סימנים שליליים יש חומרת קלה והם חולף.

ייתכנו אודם או צריבה על העור, תחושה של אדישות או עייפות, יובש של רירית הפה, צלצול אוזניים וסחרחורת. אפשר גם פיתוח של פעילות הפרעות במערכת העיכול (הקאה, כאבי בטן, בחילות, עצירות, שלשול) או שינה, כאבי ראש, טכיקרדיה, תחושת חרדה או עצבנות, וקצב דפיקות לב. בנוסף, הפרעות שפיכה, הפרעות אורתוסטטיות, תחושה של גודש באף וערכי חומצה בדם עשויים להתרחש.

[1]

מנת יתר

עם שיכרון, ירידה במדדי לחץ הדם.

לתרופה אין תרופות נוגדות; מתקיימים אירועים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Nicergolin potentiates את ההשפעות של תרופות antihypertensive ו antoagulants עבור ניהול בעל פה.

אסור לשלב את התרופה עם חוסמי β או β.

שילוב עם סימפטומימטיקה יכול להוביל לתנודות משמעותיות בלחץ הדם.

מטבוליזם Nicergoline מתרחשת בהשתתפות CYP450 2D6. לכן, איננו יכולים למנוע את האפשרות של התפתחות האינטראקציה עם סמים, שמטבוליזם מתפתח באופן דומה:

• תרופות משככי כאבים - מתדון עם פטידין ופנאצטין, ובנוסף מורפיום וטרמדול עם אוקסיקודון;
• חומרים אנורקטיים - dexfenfluramine עם fenfluramine;
• תרופות אנטי-הריתמיות - amiodarone יחד עם quinidine ו enkainid, כמו גם propafenone ו flkainid עם mksiletin;
• אנטי-היסטמין - כלורפנירמין;
• נוגדי דיכאון - bupropion, fluvoxamine, Maprotiline, amitriptyline, וכן doxepin עם citalopram ו clomipramine; בנוסף, desipramine, trazodone, escitalopram, minaprine עם fluoxetine, moclobemide עם imipramine, ו paroxetine, venlafaxine ו nortriptyline עם sertraline;
• נוגדי קרישה - tyclophidins;
• תרופות נגד סמים - ondansetron עם metoclopramide;
• חומר אנטימלרי - הלופנטרין;
• אנטי דלקתי סלקוקסיב;
• תרופות antihypertensive - prehexylin, alprenolol, mibefradil עם carvedilol, bisoprolol, dbrisoquine עם bufuralol, propranolol עם captopril ו metoprolol;
• תרופות נוגדות דיכאון - קודאין, וחוץ מזה dxtromethorphan עם הידרוקודון;
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• תרופות נוגדות חמצון - סימטידן עם רניטידין;
• תרופה אנטי-ויראלית - Ritonavir;
• cytostatics - טמוקסיפן עם doxorubicin;
• תרופה נוגדת סוכרת לטיפול אוראלי - phenformin;
• אנטימיכוזי - טרבינאפין;
• הרדמה מקומית - לידוקאין;
• אנטיפסיכוטיות - הלופרידול עם ריספרידון, flufenazine עם clozapine, perphenazine עם chlorpromazine ו- levomepromazine עם thioridazine;
• טיפות עיניים - אמצעי תימול;
• psihostimulyator - הדונפזיל.

השפעת antihypertensive של ניקרגולין הוא potentiated בשילוב עם משקאות אלכוהוליים.

[3], [4]

תנאי אחסון

סרגולין נדרש להישמר במקום סגור מגישה לילדים וחדירה לאור השמש. ערכי טמפרטורה - מקסימום 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Sergolin תוך 36 חודשים מרגע שחרור התרופה.

בקשה לילדים                                  

אין מידע על יעילות התרופה ובטיחותה בעת שימוש בתרופות ברפואת ילדים, ולכן היא אינה ניתנת לילדים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם אמצעים כמו Nitsergolin, Nitseromaks ו Nitserium עם סרמיון.