Spazmex

Spasmex (Trospium) היא תרופה המשמשת לטיפול בתסמינים של פעילות יתר של שלפוחית השתן (OAB). OAB מאופיין במתן שתן תכוף, דחף חזק ופתאומי ואפשרות בריחת שתן.

טרוספיום הוא חומר אנטי-מוסקריני (אנטיכולינרגי). הוא חוסם קולטנים מוסקריניים בשלפוחית השתן, מה שמוביל לירידה בתדירות וחוזק ההתכווצויות של שריר הדטרוזור של שלפוחית השתן, ובכך משפר את השליטה בשתן ומפחית את תדירות ועוצמת הדחף.

אינדיקציות Spazmex

1. פעילות יתר של שלפוחית השתן (OAB): תרופה זו משמשת לטיפול בתסמינים של פעילות יתר של שלפוחית השתן, כגון מתן שתן תכוף, דחף חזק ופתאומי להטיל שתן ודחף בריחת שתן.
2. שלפוחית השתן הנוירוגנית: Spazmex עשוי לשמש לטיפול בהפרעה בתפקוד שלפוחית השתן הקשורה למחלות נוירולוגיות (למשל, טרשת נפוצה, פגיעה בחוט השדרה).

טופס שחרור

1. טאבלטים:
   • טבליות מצופות סרט, מינון 5 מ"ג.
   • טבליות מצופות סרט, מינון 15 מ"ג.
   • טבליות מצופות סרט, מינון 30 מ"ג.

טבליות אלו מיועדות לשימוש דרך הפה ובדרך כלל נלקחות בשלמותן עם הרבה מים.

צורות שחרור עיקריות:

• טבליות של 5 מ"ג: מיועדות למנות יומיות מרובות.
• טבליות של 15 מ"ג: יכולות לשמש כמינון תחזוקה.
• טבליות 30 מ"ג: מיועדות לחולים הזקוקים למינון גבוה יותר כדי לשלוט בתסמינים.

פרמקודינמיקה

1. אנטגוניזם של קולטן מוסקריני: טרוספיום הוא אנטגוניסט לקולטן מוסקריני. הוא חוסם קולטנים מוסקריניים המצויים בשריר החלק של שלפוחית השתן (במיוחד קולטני M3), אשר אחראים להתכווצות השרירים כאשר הם מעוררים על ידי אצטילכולין.
2. מפחית התכווצויות שלפוחית השתן: על ידי חסימת קולטנים אלו, הטרוספיום מפחית את פעילות המערכת הכולינרגית, מה שמוביל להרפיית השרירים החלקים של שלפוחית השתן. זה מפחית את התדירות והחוזק של התכווצויות לא רצוניות של שלפוחית השתן.
3. הגדלת קיבולת שלפוחית השתן: על ידי הרפיית שרירי שלפוחית השתן, הטרוספיום מסייע להגביר את קיבולת השלפוחית, ומאפשר לך להחזיק יותר שתן לפני שתצטרך להטיל שתן. זה עוזר להפחית את תדירות השתן ולשפר את השליטה בשלפוחית השתן.
4. שיפור הסימפטומים של פעילות יתר של שלפוחית השתן: השימוש בטרוספיום מסייע להפחית את דחיפות השתן ולשפר את איכות החיים של חולים עם פעילות יתר של שלפוחית השתן.

יתרונות הטרוספיום:

• חדירה מינימלית של מחסום הדם-מוח: טרוספיום חודר בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח, מה שמפחית את הסיכון לתופעות לוואי מרכזיות כגון סחרחורת ובלבול.
• טווח טיפולי רחב: לתרופה טווח טיפולי רחב יחסית, מה שהופך אותה ליעילה במינונים שונים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה:

   • טרוספיום נספג במהירות לאחר מתן דרך הפה.
   • הריכוז המקסימלי בפלזמה בדם מושג 4-6 שעות לאחר מתן.
   • הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-9.6% עקב ההשפעה המשמעותית של מעבר ראשון דרך הכבד.

2. הפצה:

   • נפח הפצה הוא כ-600 ליטר.
   • התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה ב-50-80%.
   • טרוספיום חודר בצורה חלשה את מחסום הדם-מוח, מה שמפחית את הסיכון לתופעות לוואי מרכזיות.

3. מטבוליזם:

   • טרוספיום עובר חילוף חומרים בכבד. המסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוליזה אסטר, המובילה ליצירת מטבוליט לא פעיל.
   • התרופה אינה עוברת חילוף חומרים על ידי מערכת הציטוכרום P450, מה שמפחית את הסיכון לאינטראקציות עם תרופות אחרות המתחלפות על ידי מערכת זו.

4. הפרשה:

   • טרוספיום מופרש מהגוף בעיקר דרך הכליות.
   • כ-60% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן.
   • זמן מחצית החיים הוא כ-5-18 שעות.

5. אוכלוסיות מיוחדות:

   • בחולים קשישים, כמו גם בחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי, הפרמקוקינטיקה של טרוספיום עשויה להשתנות, מה שעשוי לדרוש התאמת מינון.

מינון וניהול

שיטת מתן ומינון:

עבור מבוגרים:

• טבליות של 5 מ"ג: בדרך כלל יש ליטול 1-2 טבליות (5-10 מ"ג) 3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.
• טבליות של 15 מ"ג: בדרך כלל יש ליטול טבליה אחת (15 מ"ג) פעמיים ביום. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.
• טבליות של 30 מ"ג: בדרך כלל יש ליטול טבליה אחת (30 מ"ג) פעם ביום.

המלצות כלליות:

• שיטת מתן: יש ליטול טבליות דרך הפה עם כמות מספקת של מים. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן מבלי ללעוס.
• זמן מתן: ניתן ליטול טבליות ללא קשר לארוחות, אך רצוי שעה אחת לפני הארוחות.
• משך הטיפול: משך הטיפול נקבע על ידי הרופא בהתאם למצבו של המטופל ותגובתו לטיפול.

הוראות מיוחדות:

• חולים עם ליקוי כליות: ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון. עליך להתייעץ עם הרופא שלך.
• חולים עם ליקוי כבד: ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון. עליך להתייעץ עם הרופא שלך.
• מטופלים מבוגרים: ייתכן שתידרש התאמת מינון לחולים מבוגרים.

מנה שהוחמצה:

• אם פספסת מנה, קח אותה בהקדם האפשרי. אם כבר הגיע הזמן למנה הבאה, אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על המנה שהוחמצה. פשוט המשך לקחת את זה כרגיל.

השתמש Spazmex במהלך ההריון

המלצות לשימוש ב-Spazmex במהלך ההריון:

1. התייעצי עם הרופא שלך: לפני נטילת טרוספיום במהלך ההריון, הקפד להתייעץ עם הרופא שלך. הרופא יעריך את מצבך האישי ויחליט אם להשתמש בתרופה.
2. תועלת לעומת סיכון: השימוש ב-Spazmex במהלך ההיריון יכול להיות מוצדק רק במקרים שבהם היתרונות הפוטנציאליים לאם עולים על הסיכונים האפשריים לעובר.
3. טרימסטר ראשון: יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לשימוש בתרופות בשליש הראשון של ההריון, כאשר מתרחשת היווצרות איברים ומערכות של העובר. במהלך תקופה זו, חשוב במיוחד להימנע משימוש מיותר בתרופות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: התרופה אסורה באנשים עם רגישות יתר או תגובה אלרגית ידועה לטרוספיום או לכל מרכיב אחר של התרופה.
2. גלאוקומה עם סגירת זווית: Spasmex עלול להגביר את הלחץ התוך עיני ולכן השימוש בו אסור בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית בלתי מבוקרת.
3. טכי-קצב: Spazmex עלולה להחמיר טכי-קצב ויש להימנע ממנה בחולים עם מצב זה.
4. מיאסטניה גרביס: התרופה אסורה בחולים עם מיאסטניה גרביס, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את מצבם.
5. אי ספיקת כליות חמורה: Spazmex אסורה באי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין
6. אי ספיקת כבד חמורה: התרופה אסורה בחולים עם ליקוי חמור בכבד עקב הסיכון להצטברות ורעילות.
7. חסימת מערכת העיכול: אסור לספאזמקס בחולים עם חסימה במערכת העיכול, לרבות ileus שיתוק, עקב הסיכון להחמרת המצב.
8. קוליטיס כיבית חמורה ומגה-קולון רעיל: התרופה אסורה בקוליטיס כיבית חמורה ומגה-קולון רעיל, שכן השפעות אנטי-כולינרגיות עלולות להחמיר מצבים אלו.
9. התכווצות השופכה ואצירת שתן: Spazmex אסורה בחולים עם אצירת שתן או היצרות משמעותית של השופכה מכיוון שהיא עלולה להחמיר מצבים אלו.

תופעות לוואי Spazmex

1. תופעות לוואי שכיחות מאוד (יותר מ-10%):

   • יובש בפה.

2. תופעות לוואי נפוצות (1-10%):

   • עצירות.
   • דיספפסיה (בעיות עיכול).
   • כאבי בטן.
   • עיניים יבשות.
   • בחילה.
   • כאב ראש.
   • עייפות.

3. תופעות לוואי נדירות (0.1-1%):

   • סחרחורת.
   • ישנוניות.
   • הפרעות ראייה, כולל ראייה מטושטשת.
   • דופק מהיר (טכיקרדיה).
   • אצירת שתן.
   • זיהומים בדרכי השתן.

4. תופעות לוואי נדירות (0.01-0.1%):

   • תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור או גירוד.
   • תגובות אנפילקטיות.
   • אנגיואדמה.
   • בלבול.
   • הזיות.
   • הפרעות בקצב הלב (למשל, הארכת QT, הפרעות קצב).

5. תופעות לוואי נדירות מאוד (פחות מ-0.01%):

   • הפרעות פסיכיאטריות (למשל, חרדה, דיכאון).
   • עוויתות.
   • החמרה בתסמיני גלאוקומה.

מנת יתר

1. יובש חמור בפה.
2. קושי במתן שתן (אצירת שתן חריפה).
3. אישונים מורחבים (mydriasis).
4. טכיקרדיה (דופק מהיר).
5. הפרעות קצב.
6. סחרחורת חמורה.
7. תסיסה וחוסר שקט.
8. עוויתות.
9. אדמומיות של העור.
10. היפרתרמיה (עלייה בטמפרטורת הגוף).
11. הפרעות ראייה חמורות.
12. בלבול, הזיות והזיות.

טיפול במינון יתר

טיפול במנת יתר של טרוספיום נועד להקל על התסמינים ולשמור על תפקודים חיוניים. האמצעים עשויים לכלול:

1. תמיכה בדרכי הנשימה והקרדיווסקולריות: מתן חמצן, שמירה על לחץ דם, מעקב אחר פעילות הלב והבטחת נשימה נאותה.
2. שטיפת קיבה: עשויה להועיל אם כמויות גדולות של התרופה נלקחו לאחרונה.
3. פחם פעיל: שימוש בפחם פעיל עשוי לסייע בהפחתת ספיגת התרופה ממערכת העיכול אם חלף פרק זמן קצר מאז הבליעה.
4. טיפול סימפטומטי: טפל בתסמינים כגון טכיקרדיה והתקפים לפי הצורך. זה עשוי לכלול שימוש בחוסמי בטא כדי לשלוט בטכיקרדיה או נוגדי פרכוסים להתקפים.
5. נוגדנים: ניתן להשתמש בפיזוסטיגמין במקרים מסוימים כדי לנטרל את ההשפעות האנטיכולינרגיות, אך יש לעקוב בקפידה אחר השימוש בו עקב תופעות לוואי אפשריות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטי-כולינרגיות:

   • שימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-כולינרגיות אחרות (כגון אטרופין, סקופולאמין, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי-פסיכוטיות מסוימות) עלול להגביר תופעות לוואי אנטי-כולינרגיות כגון יובש בפה, עצירות, ראייה מטושטשת וקשיי שתן.

2. תרופות המשפיעות על תנועתיות מערכת העיכול:

   • תרופות שמשנות את תנועתיות מערכת העיכול (למשל, metoclopramide) עשויות להשפיע על ספיגת הטרוספיום.

3. תרופות שמשנות את ה-pH בקיבה:

   • נוגדי חומצה ותרופות אחרות שמשנות את ה-pH בקיבה עלולות להשפיע על ספיגת הטרוספיום.

4. תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT:

   • שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (לדוגמה, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי-פסיכוטיות מסוימות) עשוי להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.

5. מזרזים ומעכבי CYP450:

   • למרות שטרוספיום אינו עובר חילוף חומרים על ידי מערכת הציטוכרום P450, חשוב לשקול אינטראקציות אפשריות עם תרופות שעשויות להשפיע על מסלולים מטבוליים אחרים בכבד.

6. תרופות המופרשות על ידי הכליות:

   • תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות או מתחרות על הפרשת הכליה עשויות לשנות את ריכוז הטרוספיום בדם. חשוב לקחת זאת בחשבון בעת נטילת תרופות כאלה.

אינטראקציה עם מזון

• יש ליטול טרוספיום על קיבה ריקה, מכיוון שאוכל עשוי להפחית את ספיגתו ולכן את יעילותו.