ספזמקס

ספסמקס (טרוספי) היא תרופה המשמשת לטיפול בתסמינים של שלפוחית שתן פעילה יתר על המידה (OAB). שלפוחית השתן מאופיינת בדחפים תכופים, חזקים ופתאומיים להשתין, ואפשרות של בריחת שתן.

טרוספיום הוא חומר אנטי-מוסקריני (אנטיכולינרגי). הוא חוסם קולטנים מוסקריניים בשלפוחית השתן, וכתוצאה מכך מופחת תדירות ועוצמת ההתכווצויות של שריר הדטרוזור בשלפוחית השתן, ובכך משפר את השליטה במתן שתן ומפחית את תדירות ועוצמת הדחף להשתין.

אינדיקציות ספזמקס

1. שלפוחית שתן פעילה יתר על המידה (OAB): תרופה זו משמשת לטיפול בתסמינים של שלפוחית שתן פעילה יתר על המידה, כגון מתן שתן תכוף, דחף חזק ופתאומי להשתין ודליפת שתן.
2. שלפוחית שתן נוירוגנית: ניתן להשתמש בספסמקס לטיפול בתפקוד לקוי של שלפוחית השתן הקשורה למחלות נוירולוגיות (למשל, טרשת נפוצה, פגיעה בחוט השדרה).

טופס שחרור

1. גלולות:
   • טבליות מצופות סרט, 5 מ"ג.
   • טבליות מצופות סרט, 15 מ"ג.
   • טבליות מצופות סרט, מינון 30 מ"ג.

טבליות אלו מיועדות לשימוש דרך הפה ובדרך כלל נלקחות בשלמותן עם הרבה מים.

צורות שחרור עיקריות:

• טבליות של 5 מ"ג: מיועדות למינונים יומיים מרובים.
• טבליות של 15 מ"ג: ניתן להשתמש כמינון תחזוקה.
• טבליות של 30 מ"ג: מיועדות לחולים הזקוקים למינון גבוה יותר כדי לשלוט בתסמינים.

פרמקודינמיקה

1. אנטגוניזם של קולטנים מוסקריניים: טרוספיום הוא אנטגוניזם של קולטנים מוסקריניים. הוא חוסם קולטנים מוסקריניים הנמצאים בשריר החלק של שלפוחית השתן (במיוחד קולטני M3), האחראים להתכווצות שרירים כאשר הם מגורים על ידי אצטילכולין.
2. ירידה בהתכווצויות שלפוחית השתן: על ידי חסימת קולטנים אלה, טרוספיום מפחית את פעילות המערכת הכולינרגית, וכתוצאה מכך הרפיה של השרירים החלקים של שלפוחית השתן. זה מפחית את תדירותן ועוצמתן של התכווצויות שלפוחית השתן הלא רצוניות.
3. קיבולת מוגברת של שלפוחית השתן: על ידי הרפיית שרירי שלפוחית השתן, טרוספיום מסייע בהגדלת קיבולת שלפוחית השתן, ומאפשר לך להחזיק יותר שתן לפני שאתה צריך להשתין. זה עוזר להפחית את תדירות מתן השתן ולשפר את השליטה בשלפוחית השתן.
4. שיפור תסמינים של שלפוחית שתן פעילה יתר על המידה: טרוספיום מסייע בהפחתת דחיפות במתן שתן ובשיפור איכות החיים בחולים עם שלפוחית שתן פעילה יתר על המידה.

יתרונות הטרוספיום:

• חדירה מינימלית למחסום הדם-מוח: טרוספיום חודר בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח, מה שמפחית את הסיכון לתופעות לוואי מרכזיות כגון סחרחורת ובלבול.
• טווח טיפולי רחב: לתרופה טווח טיפולי רחב יחסית, מה שהופך אותה ליעילה במינונים שונים.

פרמקוקינטיקה

1. קְלִיטָה:

   • טרוספיום נספג במהירות לאחר מתן דרך הפה.
   • הריכוז המקסימלי בפלזמת הדם מושג 4-6 שעות לאחר מתן התרופה.
   • הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-9.6% עקב אפקט מעבר ראשון משמעותי דרך הכבד.

2. הֲפָצָה:

   • נפח החלוקה הוא כ-600 ליטר.
   • התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה ב-50-80%.
   • טרוספיום חודר בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח, מה שמפחית את הסיכון לתופעות לוואי מרכזיות.

3. מֵטַבּוֹלִיזם:

   • טרוספיום עובר מטבוליזם בכבד. מסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוליזה של אסטר, וכתוצאה מכך נוצר מטבוליט לא פעיל.
   • התרופה אינה עוברת מטבוליזם על ידי מערכת ציטוכרום P450, דבר המפחית את הסיכון לאינטראקציות עם תרופות אחרות שעוברות מטבוליזם על ידי מערכת זו.

4. הַפרָשָׁה:

   • טרוספיום מופרש מהגוף בעיקר דרך הכליות.
   • כ-60% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן.
   • זמן מחצית החיים הוא כ-5-18 שעות.

5. אוכלוסיות מיוחדות:

   • בחולים קשישים ובחולים עם תפקוד כלייתי או כבדי לקוי, הפרמקוקינטיקה של טרוספיום עשויה להשתנות, דבר שעשוי לדרוש התאמת מינון.

מינון וניהול

אופן מתן ומינון:

למבוגרים:

• טבליות 5 מ"ג: בדרך כלל יש ליטול 1-2 טבליות (5-10 מ"ג) 3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.
• טבליות 15 מ"ג: בדרך כלל יש ליטול טבליה אחת (15 מ"ג) פעמיים ביום. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.
• טבליות 30 מ"ג: בדרך כלל יש ליטול טבליה אחת (30 מ"ג) פעם אחת ביום.

המלצות כלליות:

• הוראות שימוש: יש ליטול את הטבליות דרך הפה עם כמות מספקת של מים. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, מבלי ללעוס.
• זמן מתן: ניתן ליטול טבליות ללא קשר לצריכת מזון, אך רצוי שעה לפני הארוחות.
• משך הטיפול: משך הטיפול נקבע על ידי הרופא בהתאם למצבו של המטופל ולתגובתו לטיפול.

הוראות מיוחדות:

• חולים עם ליקוי בכליות: ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון. יש להתייעץ עם רופא.
• חולים עם אי ספיקת כבד: ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון. יש להתייעץ עם רופא.
• חולים קשישים: ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון עבור חולים קשישים.

מינון שנשכח:

• אם שכחת מנה, קח אותה בהקדם האפשרי. אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על המנה שנשכחה. פשוט המשך ליטול אותה כרגיל.

השתמש ספזמקס במהלך ההריון

המלצות לשימוש בספאזמקס במהלך ההריון:

1. התייעצות עם רופא: לפני תחילת נטילת טרוספיום במהלך ההריון, הקפידי להתייעץ עם הרופא שלך. הרופא יעריך את מצבך האישי ויחליט האם להשתמש בתרופה.
2. תועלת לעומת סיכון: השימוש בספאזמקס במהלך ההריון יכול להיות מוצדק רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכונים האפשריים לעובר.
3. שליש ראשון: יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לשימוש בתרופות בשליש הראשון של ההריון, כאשר מתרחשת היווצרות האיברים והמערכות של העובר. בשלב זה, חשוב במיוחד להימנע משימוש מיותר בתרופות.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: התרופה אינה ניתנת לשימוש באנשים עם רגישות יתר ידועה או תגובה אלרגית לטרוספיום או לכל רכיב אחר של התרופה.
2. גלאוקומה סגורה בזווית: ספזמקס עלולה להגביר את הלחץ התוך עיני ולכן אינה ניתנת לשימוש בחולים עם גלאוקומה סגורה בלתי נשלטת.
3. טכיאריתמיות: השימוש ב-Spazmex עלול להחמיר טכיאריתמיות ולכן יש להימנע ממנו בחולים עם מצב זה.
4. מיאסטניה: התרופה אינה התווית נגד לחולים עם מיאסטניה גרביס מכיוון שהיא עלולה להחמיר את מצבם.
5. אי ספיקת כליות חמורה: ספזמקס אינה ניתנת לשימוש במצבי אי ספיקת כליות חמורה (קריאטינין <30 מ"ל/דקה), מכיוון שהתרופה עלולה להצטבר בגוף ולגרום לתופעות רעילות.
6. אי ספיקת כבד חמורה: התרופה אינה מתווית נגד לחולים עם תפקוד כבד לקוי חמור עקב הסיכון להצטברות ורעילות.
7. חסימה במערכת העיכול: ספזמקס אינה מניעה בחולים עם חסימה במערכת העיכול, כולל אילאוס משותק, עקב הסיכון להחמרת המצב.
8. קוליטיס כיבית חמורה ומגה-קולון רעיל: התרופה אינה מתווית נגד במקרים של קוליטיס כיבית חמורה ומגה-קולון רעיל, מכיוון שהשפעות אנטיכולינרגיות עלולות להחמיר מצבים אלה.
9. היצרות של השופכה ואצירת שתן: ספזמקס אינו מומלץ לשימוש בחולים עם עצירת שתן או היצרות משמעותית של השופכה, מכיוון שהוא עלול להחמיר מצבים אלה.

תופעות לוואי ספזמקס

1. תופעות לוואי שכיחות מאוד (מעל 10%):

   • יובש בפה.

2. תופעות לוואי שכיחות (1-10%):

   • עֲצִירוּת.
   • דיספפסיה (קלקול קיבה).
   • כאבי בטן.
   • עיניים יבשות.
   • בְּחִילָה.
   • כְּאֵב רֹאשׁ.
   • עייפות.

3. תופעות לוואי לא שכיחות (0.1-1%):

   • סְחַרחוֹרֶת.
   • נוּמָה.
   • הפרעות ראייה, כולל ראייה מטושטשת.
   • דופק מהיר (טכיקרדיה).
   • עצירת שתן.
   • זיהומים בדרכי השתן.

4. תופעות לוואי נדירות (0.01-0.1%):

   • תגובות אלרגיות כגון פריחה או גירוד בעור.
   • תגובות אנפילקטיות.
   • אנגיואדמה.
   • בלבול תודעה.
   • הזיות.
   • הפרעות בקצב הלב (למשל, הארכת מרווח QT, הפרעות קצב).

5. תופעות לוואי נדירות מאוד (פחות מ-0.01%):

   • הפרעות פסיכיאטריות (למשל, חרדה, דיכאון).
   • התכווצויות.
   • החמרה של תסמיני גלאוקומה.

מנת יתר

1. יובש חמור בפה.
2. קושי במתן שתן (עצירת שתן חריפה).
3. הרחבת האישונים (מידריאזיס).
4. טכיקרדיה (דופק לב מהיר).
5. הפרעות קצב.
6. סחרחורת קשה.
7. התרגשות וחרדה.
8. התכווצויות.
9. אדמומיות העור.
10. היפרתרמיה (עלייה בטמפרטורת הגוף).
11. ליקוי ראייה חמור.
12. בלבול, הזיות ודליריום.

טיפול במנת יתר

הטיפול במנת יתר של טרוספיום מכוון להקל על התסמינים ולתמיכה בתפקודים חיוניים. האמצעים עשויים לכלול:

1. תמיכה נשימתית וקרדיו-וסקולרית: מתן חמצן, שמירה על לחץ דם, ניטור פעילות הלב והבטחת נשימה נאותה.
2. שטיפת קיבה: עשויה להיות מועילה אם נלקחו לאחרונה כמויות גדולות של התרופה.
3. פחם פעיל: שימוש בפחם פעיל עשוי לסייע בהפחתת ספיגת התרופה ממערכת העיכול אם חלף פרק זמן קצר מאז מתן התרופה.
4. טיפול סימפטומטי: טיפול בתסמינים כגון טכיקרדיה והתקפים לפי הצורך. טיפול זה עשוי לכלול חוסמי בטא לשליטה בטכיקרדיה או תרופות נוגדות פרכוסים להתקפים.
5. תרופות נוגדות: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בפיזוסטיגמין כדי לנטרל את ההשפעות האנטיכולינרגיות, אך יש לעקוב בקפידה אחר השימוש בו עקב תופעות לוואי אפשריות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטיכולינרגיות:

   • שימוש בו-זמני עם תרופות אנטיכולינרגיות אחרות (למשל, אטרופין, סקופולמין, חלק מהתרופות נוגדות הדיכאון ותרופות אנטי-פסיכוטיות) עלול להגביר תופעות לוואי אנטיכולינרגיות כגון יובש בפה, עצירות, ראייה מטושטשת וקושי במתן שתן.

2. תרופות המשפיעות על תנועתיות מערכת העיכול:

   • תרופות המשנות את תנועתיות מערכת העיכול (למשל, מטוקלופרמיד) עשויות להשפיע על ספיגת הטרוספיום.

3. תרופות המשנות את רמת החומציות (pH) של הקיבה:

   • נוגדי חומצה וחומרים אחרים המשנים את רמת החומציות בקיבה עלולים להפריע לספיגת הטרוספיום.

4. תרופות המאריכות את מרווח ה-QT:

   • שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח QT (למשל, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III, חלק מהתרופות נוגדות הדיכאון ותרופות אנטי-פסיכוטיות) עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.

5. מעוררי ומעכבי CYP450:

   • למרות שטרוספיום אינו עובר מטבוליזם על ידי מערכת ציטוכרום P450, חשוב לשקול אינטראקציות אפשריות עם תרופות שעשויות להשפיע על מסלולי מטבוליזם אחרים בכבד.

6. תרופות המופרשות על ידי הכליות:

   • תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות או מתחרות על הפרשה כלייתית עשויות לשנות את ריכוזי הטרוספיום בדם. חשוב לקחת זאת בחשבון בעת נטילת תרופות כאלה.

אינטראקציה עם מזון

• יש ליטול את טרוספיום על קיבה ריקה, מכיוון שמזון עלול להפחית את ספיגתו ולכן את יעילותו.