שימוש בתרופות נוגדות פרכוסים לטיפול בכאבי גב

קרבמזפין (קרבמזפין)

טבליות, טבליות לשחרור מושהה, טבליות מצופות סרט לשחרור מושהה, סירופ.

פעולה פרמקולוגית

תרופה אנטי-אפילפטית (נגזרת של דיבנזאזפין) בעלת גם השפעות נורמותימיות, אנטי-מאניות, נוגדות משתנות (בחולים עם סוכרת תפלה) ומשככות כאבים (בחולים עם נוירלגיה).

מנגנון הפעולה קשור לחסימת תעלות Na+ תלויות פוטנציאל, מה שמוביל לייצוב הממברנה העצבית, עיכוב הופעת פריקות נוירונים סדרתיות וירידה בהולכה סינפטית של דחפים. מונע היווצרות חוזרת של פוטנציאלי פעולה תלויי Na+ בנוירונים דפולריים. מפחית את שחרור הנוירוטרנסמיטר המעורר חומצת האמינו גלוטמט, מגביר את סף ההתקפים המופחת ובכך מפחית את הסיכון לפתח התקף אפילפטי. מגביר את המוליכות עבור K+, מווסת תעלות Ca2+ תלויות פוטנציאל, שיכולות גם לגרום להשפעה נוגדת הפרכוסים של התרופה.

מתקן שינויים באישיות אפילפטית ובסופו של דבר מגביר את החברותיות של החולים, מקדם את שיקומם החברתי. ניתן לרשום כתרופה טיפולית עיקרית ובשילוב עם תרופות נוגדות פרכוסים אחרות.

הוא יעיל בהתקפים אפילפטיים מוקדיים (חלקיים) (פשוטים ומורכבים), מלווים או לא מלווים בהכללה משנית, בהתקפים אפילפטיים טוניים-קלוניים כלליים, כמו גם בשילובים של הסוגים הנ"ל (בדרך כלל לא יעיל בהתקפים קלים - petit mal, היעדרויות והתקפים מיוקלוניים).

בחולים עם אפילפסיה (במיוחד ילדים ומתבגרים) נצפתה השפעה חיובית על תסמיני חרדה ודיכאון, כמו גם ירידה בעצבנות ובתוקפנות. ההשפעה על התפקוד הקוגניטיבי והביצועים הפסיכומוטוריים הייתה תלויה במינון והייתה משתנה מאוד.

תחילת ההשפעה נוגדת הפרכוסים משתנה בין מספר שעות למספר ימים (לפעמים עד חודש עקב אוטואינדוקציה של חילוף החומרים).

בנוירלגיה טריגמינלית בסיסית ומשנית, הוא מונע התקפי כאב ברוב המקרים. הוא יעיל בהקלה על כאב נוירוגני בטאבס דורסלי, הפרשתזיה פוסט-טראומטית ונוירלגיה פוסט-הרפטית. הקלה בכאב בנוירלגיה טריגמינלית נצפית לאחר 8-72 שעות.

בתסמונת גמילה מאלכוהול, זה מעלה את סף ההתקפים (שבדרך כלל מופחת במצב זה) ומפחית את חומרת הביטויים הקליניים של התסמונת (רגישות מוגברת, רעידות, הפרעות בהליכה).

אצל חולים עם סוכרת תפלה זה מוביל לפיצוי מהיר של מאזן המים, מפחית את השתן ותחושת הצמא.

ההשפעה האנטי-פסיכוטית (אנטי-מאנית) מתפתחת לאחר 7-10 ימים וייתכן שהיא נובעת מעיכוב מטבוליזם של דופמין ונוראפינפרין.

צורת המינון הממושכת מבטיחה שמירה על ריכוז יציב יותר של קרבמזפין בדם ללא "שיאים" ו"ירידות", מה שמאפשר להפחית את תדירות וחומרת הסיבוכים האפשריים של הטיפול, כדי להגביר את יעילות הטיפול גם בעת שימוש במינונים נמוכים יחסית. יתרון חשוב נוסף של הצורה הממושכת הוא האפשרות ליטול 1-2 פעמים ביום.

אינדיקציות לשימוש

• אפילפסיה (לא כולל היעדרויות, התקפים מיוקלוניים או רפויים) - התקפים חלקיים עם תסמינים מורכבים ופשוטים, צורות כלליות ראשוניות ומשניות של התקפים עם עוויתות טוניות-קלוניות, צורות מעורבות של התקפים (מונותרפיה או בשילוב עם נוגדי פרכוסים אחרים).
• נוירלגיה טריגמינלית אידיופטית, נוירלגיה טריגמינלית בטרשת נפוצה (טיפוסית ולא טיפוסית), נוירלגיה גלוסופרינגיאלית אידיופטית.
• מצבים מאניים חריפים (מונותרפיה ובשילוב עם Li+ ותרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות). הפרעות רגשיות מתקדמות (כולל הפרעה דו-קוטבית), מניעת החמרות, היחלשות הביטויים הקליניים במהלך החמרה.
• תסמונת גמילה מאלכוהול (חרדה, התקפים, עירור יתר, הפרעות שינה).
• נוירופתיה סוכרתית עם תסמונת כאב.
• סוכרת תפלה ממקור מרכזי. פוליאוריה ופולידיפסיה בעלי אופי נוירו-הורמונלי.
• ניתן גם להשתמש (האינדיקציות מבוססות על ניסיון קליני, לא נערכו מחקרים מבוקרים):
  • בהפרעות פסיכוטיות (הפרעות רגשיות וסכיזואפקטיביות, פסיכוזות, הפרעות פאניקה, סכיזופרניה עמידה לטיפול, תפקוד לקוי של המערכת הלימבית),
  • במקרה של התנהגות תוקפנית של חולים עם נזק מוחי אורגני, דיכאון, כוריאה;
  • לחרדה, דיספוריה, סומטיזציה, טינטון, דמנציה סנילית, תסמונת קלובר-בוסי (הרס דו-צדדי של האמיגדלה), הפרעות טורדניות-כפייתיות, גמילה מבנזודיאזפינים, קוקאין;
  • עבור תסמונת כאב ממקור נוירוגני: טאבס דורסלי, טרשת נפוצה, דלקת עצב אידיופטית חריפה (תסמונת גילן-בארה), פולינוירופתיה סוכרתית, כאב פנטום, תסמונת "רגליים עייפות" (תסמונת אקבום), עווית המיפייציאלית, נוירופתיה ונוירלגיה פוסט-טראומטית, נוירלגיה פוסט-הרפטית;
  • למניעת מיגרנה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

גאבאפנטין

כמוסות, טבליות מצופות סרט

פעולה פרמקולוגית

גאבאפנטין דומה מבחינה מבנית ל-GABA, אך מנגנון הפעולה שלו שונה מתרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם קולטני GABA (חומצה ולפרואית, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, מעכבי טרנסאמינאז של GABA, מעכבי קליטה של GABA, אגוניסטים של GABA ותרופות-קדמון של GABA) ואינו נקשר לקולטנים הבאים בריכוזים טיפוליים (קולטני GABA A a ו-b, בנזודיאזפין, גלוטמט, גליצין ו-N-methyl-D-aspartate). במבחנה זוהו קולטני פפטיד חדשים ברקמת מוח של חולדות, כולל הניאוקורטקס וההיפוקמפוס, אשר עשויים לתווך את הפעילות נוגדת הפרכוסים של גאבאפנטין ונגזרותיו (המבנה והתפקוד של קולטני גאבאפנטין אינם מובנים במלואם).

אינדיקציות לשימוש

אפילפסיה: התקפים חלקיים עם ובלי הכללה משנית במבוגרים ובילדים מעל גיל 12 (טיפול יחיד); התקפים חלקיים עם ובלי הכללה משנית במבוגרים (תרופה נוספת); אפילפסיה עמידה בילדים מעל גיל 3 (תרופות נוספות).

כאב נוירופתי בחולים מעל גיל 18.

פרגבלין (פרגבלין)

קפסולות

פעולה פרמקולוגית

חומר אנטי-אפילפטי; נקשר לתת-יחידה נוספת (חלבון a2-delta) של תעלות Ca2+ תלויות מתח במערכת העצבים המרכזית, דבר התורם לביטוי השפעות משככות כאבים ונוגדות פרכוסים. ירידה בתדירות ההתקפים מתחילה בשבוע הראשון.

אינדיקציות לשימוש

כאב נוירופתי, אפילפסיה.