מסאטון

מזטון הוא אגוניסט α-אדרנרגי; יש לו פעילות מכווצת כלי דם.

אינדיקציות מסאטון

הוא משמש לחיסול הפרעות אופתלמולוגיות:

• אירידוציקליטיס, דלקת ענביה קדמית (טיפול ומניעה של הופעת הידבקויות אחוריות או אסתנופיה, וכן הפחתת הפרשות הקשורות לקשתית);
• הרחבת אישון העין למטרות אבחון במהלך אופטלמוסקופיה ופרוצדורות אחרות הנדרשות לבדיקת מצב אזור העין האחורי, וכן במהלך פרוצדורות לייזר וניתוחי ויטראורטינליים;
• בעת ביצוע בדיקות פרובוקטיביות אצל אנשים עם ראייה צרה של זווית החדר הקדמי וחשד להתפתחות גלאוקומה בזווית סגורה;
• בדיקה דיפרנציאלית עם זריקות תוך עיניות;
• הפחתת גירוי והיפרמיה במהלך תסמונת עיניים אדומות;
• טיפול משולב עבור עווית אקומודטיבית (ילדים).

במתן פרנטרלי בהפרעות הבאות:

• ירידה בלחץ הדם;
• מצב של הלם (כולל את הזנים הרעילים והטראומטיים שלו);
• אי ספיקה וסקולרית, לעיתים מתפתחת בקשר עם שכרות עם מרחיבי כלי דם;
• בצורת מכווץ כלי דם להרדמה מקומית.

ניתן גם לרשום אותו למתן תוך-אפי לנזלת ממקור כלי דם או אלרגי.

[ 1 ]

טופס שחרור

החומר התרופות משוחרר בצורת טיפות עיניים, בתוך בקבוקוני טפטפת בנפח של 5 מ"ל.

בנוסף, הוא נמכר בצורה של נוזל להזרקה, בתוך אמפולות בנפח של 1 מ"ל; קופסה מכילה 10 אמפולות כאלה.

פרמקודינמיקה

מזטון הוא ממריץ α-אדרנרגי בעל השפעה מועטה על קולטני β-אדרנרגיים בלב. לא ניתן להתייחס אליו כקטכולאמין מכיוון שלתרופה יש רק קטגוריית הידרוקסיל אחת בתוך הגרעין הארומטי שלה; הוא יכול להעלות את לחץ הדם ולהצר עורקים, מה שלעיתים גורם לברדיקרדיה רפלקסית.

בהשוואה לאפינפרין או נורפינפרין, התרופה מעלה את לחץ הדם בצורה חלקה יותר, והשפעתה נמשכת זמן רב יותר, משום שהיא אינה מושפעת בצורה כה חזקה מהרכיב קטכול-O-מתילטרנספראז. טיפול במזאטון אינו גורם לעלייה בערכי נפח הדם הדקי.

לתרופה תכונות כיווץ כלי דם הדומות להשפעה של נוראפינפרין, אך ההשפעה פחות חזקה ונמשכת זמן רב יותר; יחד עם זאת, לתרופה אין השפעה אינוטרופית או כרונוטרופית על הלב.

הזרקת התרופה מובילה להתכווצות של מרחיב האישונים, וכתוצאה מכך הוא מתרחב (ויחד איתו השרירים החלקים של עורקי הלחמית). החומר אינו משפיע על פעילות שריר הריסים, שבגללו מיידריאזיס אינו מלווה בציקלופלגיה.

ההשפעה הרפואית מתפתחת מיד לאחר הזרקה תוך ורידית ונמשכת 5-20 דקות. אם החומר מנוהל תת עורי, משך ההשפעה הוא 50 דקות, ועם הזרקה תוך שרירית - 1-2 שעות.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

פנילאפרין יכול לחדור בקלות לרקמות העין, ולהרחיב את האישון למשך 10-60 דקות. הפחתה משמעותית של מרחיב האישונים בנוזל החדר הקדמי של העין לאחר 30-45 דקות לאחר החדרה מאפשרת זיהוי חלקיקי פיגמנט עלווה של הקשתית; במקרה זה, יש צורך להבחין בין דלקת ענבית או חדירת רכיבי דם שנוצרו.

תהליכים מטבוליים של פנילאפרין מתפתחים בתוך הכבד, ובנוסף, במערכת העיכול (האנזים קטכול-O-מתילטרנספראז אינו משתתף בכך).

הפרשת אלמנטים מטבוליים מתרחשת דרך הכליות.

[ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

טיפות עיניים משמשות בצורת הזרקה - יש להחדיר טיפה אחת לשק הלחמית של העין.

נוזל ההזרקה ניתן באמצעות סילון או דרך הווריד, במהירות נמוכה.

במקרה של קריסה.

מתן התרופה באמצעות טפטוף, דרך הווריד - יש להשתמש בנוזל 1% (1 מ"ל), אשר מדולל בתמיסת דקסטרוז 5% (0.25 או 0.5 ליטר).

במקרה זה, מדוללים 0.1, 0.3 או 0.5 מ"ל של נוזל 1% בתמיסת דקסטרוז 5% (20 מ"ל) או NaCl 0.9%. במידת הצורך, ניתן לחזור על הליך המתן.

מינון מנות למתן תוך שרירי או תת עורי (למבוגרים) הוא בטווח של 0.3-1 מ"ל של נוזל 1%, 2-3 פעמים ביום. מתבגרים מעל גיל 15 (עם לחץ דם מופחת) זקוקים ל-0.5-1 מ"ג/ק"ג ממשקל המטופל לביצוע הרדמה ספינלית.

כדי לצמצם את כלי הדם בתוך הריריות ולהפחית את עוצמת תסמיני הדלקת, יש צורך לטפטף או לשמן את האזור בנוזל מרוכז - 0.125, 0.25, וכן 0.5 או 1%.

תחת הרדמה מקומית.

לחומר ההרדמה המשמש בצורת ממס (10 מ"ל), יש להוסיף 0.3-0.5 מ"ל של תרופה נוזלית 1%.

למבוגרים ניתן לתת מקסימום של 10 מ"ג של החומר לזריקה תוך שרירית או תת עורית חד פעמית; מקסימום של 50 מ"ג של התרופה ליום. עבור זריקות תוך ורידיות, מינון יחיד של התרופה הוא מקסימום של 5 מ"ג, והמינון היומי הוא 25 מ"ג.

כדי למנוע הישנות של ירידה בלחץ הדם לאחר הפסקת התרופה, יש להפחית את המינון בהדרגה (במיוחד אם זה נעשה לאחר עירוי ממושך). ניתן לחדש את העירויים לאחר שלחץ הדם הסיסטמי ירד ל-70-80 מ"מ כספית.

השתמש מסאטון במהלך ההריון

ניתן להשתמש במזאטון בנשים בהריון בזהירות רבה - בנוכחות אינדיקציות חיוניות קפדניות ותחת פיקוח רפואי (יש להעריך תחילה את הסיכונים והיתרונות של התרופה עבור האישה והעובר).

במקביל, נמצא כי הכנסת חומרים מצרכי כלי דם במהלך הלידה (לתיקון ירידה בלחץ הדם), כמו גם תוספים לחומרי הרדמה מקומיים בשילוב עם תרופות המגרות את התכווצות הרחם (כולל ארגוטמין עם וזופרסין, וכן ארגומטרין עם מתילרגומטרין), עלולים לגרום לעלייה מתמשכת ברמות לחץ הדם לאחר הלידה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• פאוכרומוציטומה;
• היפרטרופיה הקשורה לקרדיומיופתיה חסימתית;
• פרפור חדרי;
• נוכחות של אי סבילות הקשורה לחומרים רפואיים.

זה לא נקבע עבור פרוצדורות אופתלמולוגיות במקרים הבאים:

• גלאוקומה בעלת אופי זווית סגורה או זווית צרה;
• הפרעות משמעותיות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם (כולל מפרצות, מחלות לב, טכיקרדיה ולחץ דם גבוה);
• סוכרת מסוג תלוי אינסולין;
• היפרפעילות של בלוטת התריס;
• נוכחות של הפרעות בשלמות קרקעית העין או הפרעות בפעילות הדמעות;
• חסר מולד של רכיב G6PD או פורפיריה כבדית.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בתרופות במצבים הבאים:

• סוג מטבולי של חמצת;
• היפוקסיה או היפרקפניה;
• פרפור פרוזדורים;
• לחץ דם מוגבר או יתר לחץ דם במחזור הדם הריאתי של זרימת הדם הסיסטמית;
• היפווולמיה;
• היצרות אבי העורקים בעוצמה חמורה;
• שלב חריף של אוטם שריר הלב;
• הפרעת קצב חדרית או טכיאריתמיה;
• פתולוגיה וסקולרית חסימה (גם נוכחותה באנמנזה) במהלך טרשת עורקים, תסמונת ריינו, תרומבואמבוליזם בעל אופי עורקי, מחלת בורגר או סוכרת, כמו גם עם נטייה וסקולרית לפתח עוויתות, דלקת אנדרטריות סוכרתית וכוויות קור, וכן בשילוב עם MAOI;
• הכנסת הרדמה כללית (פלואורוטן);
• תפקוד לקוי של הכליות;
• אנשים קשישים.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

תופעות לוואי מסאטון

תופעות הלוואי כוללות:

• פרפור חדרי, ברדיקרדיה, עלייה בלחץ דם, הפרעות קצב, דפיקות לב וקרדיאלגיה;
• תחושה של חרדה עזה, פחד או חולשה, סחרחורת, נדודי שינה, כאבי ראש;
• רעד, נימול, התקפים, דימום מוחי;
• חיוורון העור על הפנים;
• סימני אלרגיה, הופעה מקומית של גלד במקרה של חדירה לרקמות ואיסכמיה אפידרמלית באזור מתן התרופה.

בעת מתן טיפות, עשויים להופיע תסמינים שליליים מצד איברי הראייה: היפרמיה תגובתית, תחושת אי נוחות, צריבה או גירוי, כמו גם טשטוש ראייה, מיוזה תגובתית, דמעות ולחץ תוך עיני מוגבר.

[ 12 ], [ 13 ]

מנת יתר

במקרים של הרעלה, נצפים אקסטראסיסטולה חדרית, תחושת כבדות בגפיים ובראש, כמו גם תסמינים התקפיים לטווח קצר של טכיקרדיה חדרית ועלייה משמעותית בלחץ הדם.

ניתן להזריק תוך ורידי של חוסמי α-אדרנו (ניתן להשתמש בפנטולאמין). אם מתרחשת הפרעת קצב לב, מומלץ לתת חוסמי β-אדרנו.

[ 14 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בשילוב עם תרופות להורדת יתר לחץ דם ותרופות משתנות מוביל להחלשת התכונות נוגדות יתר לחץ דם של תרופות אלו (גואנתידין, מקמילאמין וגואנדרל עם מתילדופה).

שילוב עם פנוטיאזינים או חוסמי α (כגון פנטולאמין) מפחית פעילות יתר לחץ דם.

מתן בשילוב עם MAOIs (כולל סלגילין ופוראזולידון עם פרוקרבזין), כמו גם עם אלקלואידים של ארגוט, מתילפנידט, אוקסיטוצין, וגם טריציקלים וממריצים אדרנרגיים מוביל להגברה משמעותית של פעילות לחץ, כמו גם לאריתמוגניות של היסוד הפנילאפרין.

שילוב עם חוסמי β מחליש את הפעילות המגרה של הלב.

השימוש ברסרפין מוביל לעלייה בלחץ הדם, המתפתחת עקב דלדול של מחסני קטכולאמינים הממוקמים בתוך קולטנים אדרנרגיים, וכתוצאה מכך התגובה לתרופות אדרנרגיות עולה.

מתן משולב עם חומרי הרדמה הנשאפים (כולל איזופלורן, אנפלוראן עם מתוקסיפלוראן, כמו גם הלותאן וכלורופורם) מגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חמורות המשפיעות על העלייה או החדרים, מכיוון שזה מגביר בצורה חדה את רגישות שריר הלב לתרופות סימפתומימטיות.

שימוש בשילוב עם ארגוטמין, אוקסיטוצין או ארגומטרין, כמו גם דוקספרם או מתילרגומטרין, מגביר את עוצמת ההשפעה המכווצת כלי דם.

מתן יחד עם ניטרטים מחליש את הפעילות האנטי-אנגינלית שלהם, מה שמפחית את ההשפעה הלחץ של סימפטומימטיקה ויוצר סיכון לירידה בלחץ הדם.

עם שימוש בו זמנית במזאטון והורמוני בלוטת התריס, מתפתחת הגברה הדדית של השפעתם עם הסיכון לפתח אי ספיקה כלילית, אשר סבירה יותר אצל אנשים עם טרשת עורקים כלילית.

הפעילות המידריאטית של פנילאפרין מוגברת תחת השפעת אטרופין.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את מזטון במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא יעלו על 25°C+.

[ 18 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש במזאטון בצורת נוזל להזרקה למשך 3 שנים מיום ייצור החומר הטיפולי. חיי המדף של הטיפות הם 24 חודשים (לאחר פתיחת הבקבוק, ניתן להשתמש בו עד 14 ימים).

בקשה לילדים

ברפואת ילדים, הוא נקבע בזהירות. טיפות של התרופה אינן ניתנות לרשום לתינוקות שזה עתה נולדו עם משקל לידה נמוך.

[ 19 ]

אנלוגים

החומרים הבאים הם אנלוגים של התרופה: תרסיס נאזול לילדים ואיריפרין 2.5%.