סדוקסן

סדוקסן היא תרופה הרגעה המשפיעה על מערכת העצבים המרכזית. הבה נבחן את התכונות של תרופה זו ואת הכללים לשימוש בה.

התרופה מיועדת לטיפול ומניעה של מחלות נוירופסיכיאטריות, פתולוגיות סומטיות שונות ולהקלה על תסיסה פסיכומוטורית. יש לה אפקט מרפה שרירים, כלומר, היא מרפה את מערכת השרירים. נצפית גם פעילות נוגדת פרכוסים. התרופה משמשת בפרקטיקה נוירולוגית ילדים ובמצבים ספסטיים.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות סדוקסן

האינדיקציות העיקריות לשימוש בסדוקסן הן טיפול ומניעה של ההפרעות הפתולוגיות הבאות:

• נוירוזות, כולל מצבים פסיכו-נוירוזיים ונוירוזיים עם תסמיני חרדה במחלות אנדוגניות ובנגעים אורגניים של המוח.
• מחלות נפש עם חוסר שקט מוטורי, תסיסה והתקפי חרדה תכופים.
• מצבים עוויתיים שונים, טטנוס.
• טיפול אדג'ובנטי בחרדה, מחלות פסיכוסומטיות ופסיכוזות אנדוגניות.
• אפילפסיה ומקבילותיה הפסיכיאטריות, התקפים חוזרים ונשנים לעתים קרובות.
• חרדה כאשר איברים פנימיים מושפעים.
• פתולוגיות עם עלייה בטונוס שרירים, ספסטיות, היפרקינזיס.
• לידה מוקדמת והאיום שלה עם התכווצויות שרירים (הטרימסטר האחרון של ההריון).
• נוקשות שרירים, התכווצויות, עוויתות.
• אינדוקציה של הרדמה, מתן תרופות מקדימה במהלך ניתוחים.
• רעלת הריון.
• מצבים נוירוטיים בפרקטיקה פדיאטרית: כאבי ראש, הפרעות שינה, חרדה, הרטבה, טיקים עצביים, הרגלים רעים שונים.

סדוקסן משמש בשילוב עם תרופות אחרות. התרופה משמשת לטיפול בתסמונת גמילה מאלכוהול. להכנת חולים בהרדמה, למחלות דרמטולוגיות שונות עם גירוד חמור. התרופה מפחיתה את הפרשת מיץ הקיבה, דבר שיש לו השפעה חיובית על תכונותיה ההיפנוטיות והמרגיעות עבור חולים עם נגעים כיביים במערכת העיכול. מנרמל את קצב הלב.

טופס שחרור

סדוקסן זמין בשתי צורות: טבליות ותמיסה למתן תוך ורידי ולמתן תוך שרירי.

• הטבליות הן כמוסות לבנות, גליליות, ללא ריח. אריזה אחת מכילה שתי שלפוחיות, כל אחת מכילה 10 טבליות. כל כמוסה מכילה את החומר הפעיל דיאזפאם 5 מ"ג ורכיבים נלווים: טלק, מגנזיום סטארט, לקטוז מונוהידראט.
• התמיסה היא נוזל שקוף, המשוחרר באמפולות זכוכית כהה. כל אריזה מכילה 5 אמפולות במארז פלסטיק. 1 מ"ל של התמיסה מכיל 5 מ"ג דיאזפאם, אתנול 95%, מים להזרקה, נתרן ציטרט, ניפגין, ניפאזול וחומרים נוספים.

צורת התרופה נבחרת על ידי הרופא המטפל, באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל. גיל המטופל ואינדיקציות לשימוש בתרופה נלקחים בחשבון.

פרמקודינמיקה

סדוקסן שייך לקטגוריית תרופות הרגעה ממשפחת בנזודיאזפינים, כלומר יש לו תכונות נוגדות חרדה. הוא מפגין פעילות הרגעה-היפנוטית, מרפה שרירים מרכזית ונוגדת פרכוסים. הפרמקודינמיקה קשורה לגירוי של קולטני בנזודיאזפינים של קומפלקס קולטני GABA-benzodiazepine-chloroyonophore סופראמולקולריים. זה מוביל לעלייה באפקט המעכב. הרכיב הפעיל מגרה קולטני בנזודיאזפינים במרכז האלוסטרי של קולטני GABA פוסט-סינפטיים, מפחית משמעותית את הריגוש של המערכת הלימבית, ההיפותלמוס והתלמוס, ומעכב רפלקסים פוליסינפטיים של השדרה.

• פעילות נוגדת חרדה קשורה להשפעה על קומפלקס האמיגדלה של המערכת הלימבית. זה מתבטא בירידה במתח רגשי ובפחד, ומחליש חרדה וחוסר שקט.
• ההשפעה המרדימה מבוססת על היווצרות הרשתית של גזע המוח וגרעינים לא ספציפיים של התלמוס. זה מתבטא בהפחתת תסמינים נוירוטיים, כגון פחד וחרדה.
• ההשפעה ההיפנוטית נובעת מדיכוי תאי המבנה הרשתי של גזע המוח.
• ההשפעה המרכזית של מרפה שרירים מבוססת על עיכוב של מסלולים מעכבים פוליסינפטיים של השרירים האפרנטיים. זה מוביל לעיכוב ישיר של תפקודי שרירים ועצבים מוטוריים.
• פעילות נוגדת פרכוסים מתבטאת בהגברת עיכוב פרה-סינפטי. החומר הפעיל מדכא את התפשטות הפעילות האפילפטוגנית, אך אינו משפיע על מוקד העירור.

בשל פעולתה הסימפתוליטית המתונה, התרופה מורידה את לחץ הדם ומרחיבה את כלי הדם הכליליים. על רקע זה, סף הכאב עולה, התקפי שיווי המשקל והסימפתואדרנל מדכאים, והפרשת מיץ קיבה לילית פוחתת. השפעת התרופה נצפית ביום השני עד השביעי לטיפול.

פרמקוקינטיקה

ללא קשר לצורת השחרור, לאחר שהחומר הפעיל נכנס למערכת העיכול, נצפית ספיגה מהירה שלו וקשירה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם. הפרמקוקינטיקה של דיאזפאם מצביעה על שני המטבוליטים העיקריים שלו: אוקסאזפאם ו-N-דסמתילדיאזפאם.

ריכוז הרכיב הפעיל יורד לאחר הפצה מהירה (שלב זה נמשך כשעה) והפרשה תוך 24-48 שעות. מטבוליטים מופרשים על ידי הכליות. אצל יילודים, חולים קשישים ועם תפקוד כלייתי וכבדי לקוי, זמן מחצית החיים עולה פי כמה.

מינון וניהול

אופן היישום והמינון תלויים בצורת השחרור הנבחרת של סדוקסן. הטבליות נלקחות דרך הפה, נשטפות עם הרבה נוזלים. הטיפול מתחיל במינונים נמוכים, תוך הגדלתם בהדרגה. מומלץ לחלק את המינון היומי ל-2-4 מנות.

• מחלות פסיכוסומטיות והפרעות נוירולוגיות - 5-20 מ"ג ליום.
• טיפול בתסמונת עוויתית - 5-40 מ"ג ליום.
• הפרעות נפשיות ממקור אורגני - 20-40 מ"ג ליום.
• נוקשות, התכווצויות שרירים - 5-20 מ"ג ליום.

לחולים קשישים, אני רושם חצי מהמינון המומלץ. לילדים מעל גיל 6, המינון מחושב על סמך רמת ההתפתחות הפיזית.

אם התמיסה משמשת למתן תוך ורידי, קצב הזריקה לא יעלה על 1 מ"ל, כלומר 5 מ"ג לדקה. אין להזריק את התרופה לעורקים או לאפשר לה להגיע לרקמה המקיפה את הווריד. המינון מחושב על ידי הרופא המטפל, בהתבסס על מצבו של המטופל ומאפייני גופו.

בתחילת השימוש בתרופה, כלומר, תוך 12-24 שעות לאחר נטילתה, אסור לנהוג ברכב או במנגנונים אחרים שעלולים להיות מסוכנים. כמו כן, אסור לשתות משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול.

השתמש סדוקסן במהלך ההריון

על פי מחקרים פרמקולוגיים, השימוש בסדוקסן במהלך ההריון אינו מומלץ. בשלבים המוקדמים של ההריון, התרופה מגבירה את הסיכון למומים עובריים. השימוש בתרופה בשליש האחרון של ההריון מוביל לדיכוי של מערכת העצבים המרכזית ומרכז הנשימה אצל העובר. כמו כן, התרופה מורידה את השימוש במהלך ההנקה, מכיוון שהיא חודרת לחלב אם.

השימוש בתרופת הרגעה זו אפשרי במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גדולה מהסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

התוויות נגד

התוויות נגד העיקריות לשימוש בסדוקסן קשורות לתכונות הרכיב הפעיל שלו. התרופה אינה ניתנת למצבים הבאים:

• אי סבילות אישית למרכיבי התרופה.
• הלם ותרדמת.
• תסמונת דום נשימה בשינה.
• גלאוקומה בזווית סגורה.
• דיכוי של תפקודים חיוניים במצב של שכרות אלכוהול.
• מיאסטניה חמורה.
• היסטוריה של התמכרות לאלכוהול או לסמים.
• אי ספיקת נשימה חריפה.
• שיכרון חריף עקב שימוש בכדורי שינה, סמים פסיכוטרופיים או נרקוטיים.
• מחלת ריאות חסימתית קשה.
• הריון והנקה.

צורת התרופה בטבליות אינה ניתנת לחולים מתחת לגיל 6, והתמיסה מיועדת לתינוקות עד גיל 30 ימים. התרופה משמשת בזהירות מיוחדת במקרים של אי ספיקת כליות או כבד, אפילפסיה, פתולוגיות אורגניות של המוח, היעדרות, לחולים קשישים. כמו גם במקרים של היפרקינזיס, מצבי דיכאון ונטייה לשימוש לרעה בתרופות פסיכוטרופיות.

[ 4 ], [ 5 ]

תופעות לוואי סדוקסן

תרופת הרגעה, כמו כל תרופה אחרת, עלולה לגרום לתופעות לוואי. לרוב, מטופלים מתלוננים על התגובות הבאות:

• קצב לב מוגבר.
• הורדת לחץ דם.
• עייפות מוגברת ונמנום.
• ריכוז לקוי והאטה בתגובות שכליות ומוטוריות.
• כאבי ראש וסחרחורת.
• התקפי בחילות, הקאות, צרבת, שיהוקים.
• פעילות מוגברת של אנזימי כבד.
• תגובות אלרגיות בעור, גירוד.
• לויקופניה וחריגות בספירת דם.
• הפרעת ליבידו.
• עצירת שתן או בריחת שתן.

בנוסף לתגובות הנ"ל, סדוקסן יכול לגרום לתלות בסמים, דיכאון של מרכז הנשימה ותסיסות פסיכומוטוריות שונות. בעת שימוש בתמיסה, לרוב נצפות עייפות, פגיעה בתיאום תנועות, פקקת ורידית או דלקת ורידים באתר ההזרקה.

מנת יתר

בעת שימוש במינונים גבוהים של התרופה, עשויים להופיע תסמינים שליליים שונים. מנת יתר מתבטאת לרוב באופן הבא:

• מצב דיכאוני.
• חולשת שרירים.
• נמנום מוגבר.
• הפרעות פסיכוטיות.
• תִרדֶמֶת.
• עוררות פרדוקסלית.

במקרה של מנת יתר מוגזמת, הרפלקסים של מערכות הלב והנשימה מדוכאים. מומלץ לבצע שטיפת קיבה כדי למנוע תופעות לוואי. כמו כן, יש צורך לנטר פרמטרים נשימתיים, תפקודי כליות וזרימת הדם. השימוש בהמודיאליזה אינו יעיל.

[ 6 ], [ 7 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאחר וניתן לרשום סדוקסן לטיפול משולב, חשוב מאוד לעקוב אחר האינטראקציות שלו עם תרופות אחרות.

• כאשר משתמשים בו זמנית עם גלולות למניעת הריון, אריתרומיצין, תרופות המכילות אסטרוגן, קוטוקונזול, פרופרנולול, חילוף החומרים של דיאזפאם מאט וריכוזו בפלזמת הדם עולה.
• מעכבי סטריכנין ומונואמין אוקסידאז נוגדים את השפעת התרופה, ותרופות להורדת לחץ דם משפרות את פעולתה.
• תרופות נוגדות דיכאון, כדורי שינה, תרופות הרגעה, משככי כאבים נרקוטיים, נוירלפטיקה ותרופות הרגעה אחרות מגבירות משמעותית את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.
• גליקוזידים לבביים מגבירים את ריכוז הדיאזפאם בפלזמת הדם, נוגדי חומצה מאטים את ספיגתו ממערכת העיכול, ריפמפיצין מאיץ את חילוף החומרים ומפחית את הריכוז בפלזמת הדם, ואומפרזול מאט את תהליך סילוק הדיאזפאם.

אם התרופה משמשת למתן תרופות מקדימה, יש להפחית את המינון הסטנדרטי של פנטניל להרדמה כללית, שכן האפקט ההרדמה יתרחש הרבה יותר מהר. יש לעקוב אחר כל האינטראקציות האפשריות על ידי הרופא המטפל.

[ 8 ], [ 9 ]

תנאי אחסון

בהתאם לתנאי האחסון, יש לשמור את הטבליות והתמיסה במקום קריר, מוגן מאור שמש, לחות והרחק מהישג ידם של ילדים. טמפרטורת האחסון המומלצת לצורת טבליות של התרופה היא 15-30 מעלות צלזיוס, לתמיסה - 8-15 מעלות צלזיוס. אם לא מקפידים על המלצות אלה, התרופה מאבדת בטרם עת את תכונותיה הרפואיות ואסורה לשימוש.

חיי מדף

לסדוקסן חיי מדף שונים עבור טבליות ותמיסה. על פי ההוראות, יש להשתמש בצורה הפומית של התרופה תוך 60 חודשים מיום הייצור, ובתמיסה תוך 36 חודשים. לאחר תקופה זו, יש להשליך את תרופת ההרגעה.