ריפאבוטין

ריפאבוטין הוא אנטיביוטיקה מקבוצת הריפאמפיצין. הוא משמש לטיפול במגוון זיהומים חיידקיים, כולל שחפת וזיהומים הנגרמים על ידי Mycobacterium avium complex (MAC) שיכולים להופיע אצל חולים עם זיהום HIV.

ריפאבוטין פועל על ידי עיכוב הצמיחה והרבייה של חיידקים, כולל Mycobacterium tuberculosis, החיידק הגורם לשחפת, ו-MAC. תרופה זו נלקחת בדרך כלל דרך הפה בצורת כמוסות או טבליות.

בנוסף לטיפול בשחפת ובזיהומים הנגרמים על ידי MAC, ריפאבוטין עשוי לשמש לעיתים גם למניעה או לטיפול בזיהומים חיידקיים אחרים כפי שהומלץ על ידי הרופא.

חשוב ליטול ריפאבוטין רק לפי הוראות הרופא ולפעול לפי ההמלצות למינון ומשך הטיפול. כמו בכל אנטיביוטיקה, תופעות לוואי עלולות להופיע וחשוב לעקוב ולדון בהן עם הרופא.

אינדיקציות ריפאבוטין

1. שחפת: ריפאבוטין משמש לעיתים קרובות בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת לטיפול בשחפת הנגרמת על ידי Mycobacterium tuberculosis. ניתן להשתמש בו הן בטיפול ראשוני והן בטיפול בעמידות לתרופות מרובות.
2. זיהומים הנגרמים על ידי Mycobacterium avium complex (MAC): ניתן להשתמש בריפאבוטין לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי Mycobacterium avium complex, במיוחד בחולים עם זיהום HIV המפתחים זיהום חיידקי כתוצאה מדיכוי חיסוני.
3. מניעת זיהומים בחולים עם זיהום HIV: לעיתים ניתן לרשום ריפאבוטין למניעת זיהומים, במיוחד בחולים עם זיהום HIV וחסינות נמוכה.
4. מניעת שחפת: במקרים נדירים, ניתן להשתמש בריפאבוטין למניעת שחפת אצל אנשים הנמצאים בסיכון מוגבר לפתח את המחלה, כגון חולים עם זיהום HIV או חולים המקבלים טיפול מדכא חיסון.

טופס שחרור

כמוסות דרך הפה: הצורה הנפוצה ביותר של ריפאבוטין היא כמוסות, הנלקחות דרך הפה. כמוסות מכילות בדרך כלל 150 מ"ג של החומר הפעיל.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של ריפאבוטין קשורה ליכולתו לעכב סינתזת DNA חיידקי על ידי חסימת פעולת ה-RNA פולימראז חיידקי. זה מוביל לשיבוש בגדילת חיידקים ורבייתם, מה שהופך אותם לפגיעים יותר לפעולת מערכת החיסון של הגוף ולאנטיביוטיקה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ריפאבוטין נספג היטב ומהירה ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הוא נלקח בדרך כלל דרך הפה.
2. מטבוליזם: ריפאבוטין עובר מטבוליזם נרחב בכבד על ידי ציטוכרום P450. המטבוליטים העיקריים הם 25-O-דסמתילריפאבוטין ו-31-הידרוקסיריפאבוטין.
3. סילוק: מטבוליטים של ריפאבוטין מופרשים בעיקר עם מרה, וכמות קטנה מופרשת עם שתן.
4. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של ריפאבוטין הוא כ-45 שעות, מה שאומר שזמן הסילוק שלו מהגוף ארוך.
5. קישור חלבונים: ריפאבוטין נקשר חזק לחלבוני פלזמה, בעיקר לאלבומין.
6. אינטראקציות: ריפאבוטין עלול להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות באמצעות אינדוקציה של אנזימי ציטוכרום P450, דבר שעשוי להוביל לירידה ביעילותן. כמו כן, יש לקחת בחשבון שחלק מהתרופות עלולות להשפיע על חילוף החומרים של ריפאבוטין ולהגביר את ריכוזו בדם.

מינון וניהול

• למבוגרים למניעת זיהום MAC, המינון הרגיל הוא 300 מ"ג ליום, פעם ביום.
• לטיפול בזיהום MAC, ניתן להגדיל את המינון ל-450-600 מ"ג ליום בהתאם לתמונה הקלינית ולמשטר הטיפול, כולל שילוב עם תרופות אחרות.
• בהקשר של טיפול בשחפת, המינון ומשך הטיפול יותאמו בהתאם להמלצות הרופא המטפל ולמשטר הטיפול בו נעשה שימוש.

יש ליטול ריפאבוטין דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון. עם זאת, נטילתו עם אוכל עשויה לסייע בהפחתת הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.

השתמש ריפאבוטין במהלך ההריון

השימוש בריפבוטין במהלך ההריון צריך להינתן רק במידת הצורך המוחלט ותחת פיקוחו של רופא. במהלך ההריון, יש להקפיד על הוראות הרופא ולדון בסיכונים וביתרונות הפוטנציאליים של התרופה.

ריפאבוטין יכול לעבור דרך השליה ולהשפיע לרעה על התפתחות העובר. עבור נשים הנוטלות ריפאבוטין ומתכננות הריון או שכבר בהריון, יש צורך בפיקוח רפואי צמוד ובייעוץ רפואי סדיר כדי להעריך את הסיכונים והיתרונות האפשריים של הטיפול.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לריפבוטין או לכל מרכיב אחר של התרופה לא צריכים להשתמש בה.
2. מחלת כבד: השימוש בריפבוטין עלול להיות לא רצוי בחולים עם מחלת כבד חמורה כגון שחמת הכבד או דלקת כבד.
3. לויקופניה: ריפאבוטין עלול לגרום ללויקופניה (ספירת תאי דם לבנים מופחתת), לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מצב זה.
4. היפרבילירובינמיה: השימוש בריפבוטין עלול לגרום לעלייה ברמות הבילירובין בדם ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מצב זה.
5. הריון והנקה: השימוש בריפאבוטין במהלך הריון או הנקה צריך להיעשות רק כאשר הכרחי לחלוטין ותחת פיקוח רפואי.
6. גיל ילדים: הנתונים על בטיחות ויעילות ריפאבוטין בילדים מוגבלים, לכן השימוש בו בילדים צריך להיות בפיקוח רופא.
7. אינטראקציות עם תרופות אחרות: ריפאבוטין עשויה ליצור אינטראקציה עם תרופות שונות, כולל תרופות אנטי-רטרוויראליות ואנטיביוטיקה, אשר עשויות להגביר או להפחית את יעילותן.

תופעות לוואי ריפאבוטין

תופעות לוואי של ריפאבוטין עשויות לכלול:

• שִׁלשׁוּל.
• אי ספיקת כליות.
• שינויים בכבד.
• רמות מוגברות של אנזימי כבד.
• היפרפיגמנטציה (שינוי צבע העור).
• תגובות עור כגון פריחה או גירוד.
• נויטרופניה (ירידה במספר הנויטרופילים בדם).

מנת יתר

ישנו מידע מוגבל בספרות על מנת יתר של ריפאבוטין; עם זאת, תופעות לוואי תלויות מינון כגון היפרפיגמנטציה של העור ומשקפי ראייה נמצאו במתן פומי של ריפאבוטין.

במקרה של מנת יתר של ריפאבוטין, יש לפנות לטיפול רפואי. ייתכן שיידרש טיפול סימפטומטי ותחזוקה של תפקודי האיברים והמערכות בגוף.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבים או מעוררים של אנזימי כבד: ריפאבוטין עובר מטבוליזם בכבד בהשתתפות אנזימי ציטוכרום P450. לכן, תרופות שהן מעכבות או מעוררות חזקות של אנזימים אלה עשויות לשנות את ריכוזו בדם. לדוגמה, מעכבי משאבת פרוטונים (למשל, אומפרזול) או תרופות אנטי-פטרייתיות ממשפחת אזול עשויים להעלות את רמות הריפאבוטין בדם, בעוד שמעוררי אנזימים (למשל, ריפאמפין) עשויים להפחית את ריכוזו.
2. תרופות נגד שחפת: ריפאבוטין משמש לעיתים קרובות בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת. אינטראקציות בין ריפאבוטין לתרופות אחרות נגד שחפת (למשל איזוניאזיד, ריפאמפין) עשויות לשנות את יעילות הטיפול ולדרוש ניטור קפדני.
3. תרופות אנטי-רטרוויראליות: ריפאבוטין עשויה לתקשר עם תרופות אנטי-ויראליות מסוימות המשמשות לטיפול ב-HIV, כגון ריטונאביר ומעכבי פרוטאז אחרים. הדבר עלול להוביל לשינויים בריכוז הריפאבוטין והתרופות האנטי-ויראליות כאחד.
4. תרופות נגד שפעת והצטננות: תרופות המכילות פנילאפרין, קפאין או פסאודואפדרין עלולות להגביר את השפעות הריפאבוטין ולהעלות את לחץ הדם.
5. תרופות לטיפול בהפרעות פסיכיאטריות: תרופות כגון פנוטיאזינים (למשל כלורפרומזין) עלולות להגביר את ריכוזי הריפאבוטין בדם.