רימנטדין

רימנטדין היא תרופה אנטי-ויראלית המשמשת למניעה וטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים מסוימים של וירוס שפעת A. זה יכול לשמש גם בטיפול בזיהום בנגיף שפעת A במבוגרים וילדים.

מנגנון הפעולה של רימנטדין הוא לעכב שכפול של נגיף שפעת A בשלבים מוקדמים של מחזור חייו, ובכך למנוע את התפשטות הזיהום בגוף. רימנטדין חוסמת את תעלת היונים M2 של נגיף שפעת A, המונעת ירידת לחץ של ויריון בתוך תאי מארח, הנחוצה לשחרור RNA ויראלי ולסינתזה של חלבונים ויראליים לאחר מכן.

מומלץ ליטול רימנטדין בתסמינים הראשונים של שפעת לקבלת הטיפול היעיל ביותר. זה יכול לשמש גם כתרופה מונעת במהלך מגיפות שפעת, במיוחד בקרב אנשים בסיכון גבוה לסיבוכים.

למרות שהוא יעיל נגד נגיף שפעת A, רימנטדין עשוי להיות פחות יעיל נגד זנים מסוימים של הנגיף שמראים עמידות לתרופה. זה גם לא יעיל נגד שפעת מסוג B, שהיא גם גורם תכוף למגיפות שפעת עונתיות.

כמו בכל תרופה, רימנטדין עלול לגרום לתופעות לוואי, שהשכיחות שבהן הן סחרחורת, פגיעה בריכוז, נדודי שינה, בחילות ויובש בפה. השימוש ברימנטדין צריך להיות בפיקוח רופא, במיוחד אצל אנשים עם מחלות כליות, כבד או קרדיווסקולריות קיימות.

אינדיקציות רימנטדין

1. מניעת שפעת : רימנטדין משמש למניעת שפעת מסוג A אצל מבוגרים וילדים. זה מומלץ במיוחד לאנשים בסיכון גבוה (למשל, קשישים, אנשים עם מחלות כרוניות, עובדי שירותי בריאות וכו') ובתקופות של התפרצויות שפעת.
2. טיפול בשפעת : רימנטדין משמש לטיפול בשפעת מסוג A במבוגרים וילדים, עוזר לקצר את משך המחלה ולהפחית את חומרת התסמינים. הטיפול הוא היעיל ביותר אם התרופה מתחילה במהלך 1 עד 2 הימים הראשונים לאחר הופעת התסמינים.

טופס שחרור

1. טבליות: הצורה הנפוצה ביותר של רימנטדין, מתאימה למבוגרים וילדים מעל גיל מסוים המצוין בהוראות השימוש. טבליות מכילות בדרך כלל 50 מ"ג מהחומר הפעיל.
2. כמוסות: בדומה לטבליות, מכילות 100 מ"ג רימנטדין. הקפסולות מיועדות למתן דרך הפה ומספקות מינון נוח למבוגרים.
3. סירופ (תמיסה פומית): מתאים לילדים ולמבוגרים המתקשים בבליעת טבליות או כמוסות. הסירופ מקל על התאמה אישית של המינון, במיוחד בטיפול בילדים.

פרמקודינמיקה

1. מעכב שכפול נגיף שפעת A : רימנטדין פועל על ידי קשירה לחלבון קרום נגיף השפעת A (ערוץ M2), המונע ממנו להשתכפל בתאים נגועים.
2. חוסם את כניסת הנגיף לתא : רימנטדין חוסם את תהליך שחרור הנגיף מהחלק האנדוזומלי המוקדם של התא הנגוע, ובכך מונע את כניסתו לציטופלזמה.
3. אפקט מניעתי : שימוש מניעתי ברימנטדין מפחית את הסיכון לזיהום בשפעת אצל אנשים במגע עם אנשים נגועים.
4. טיפול בשפעת : רימנטדין יעיל גם בטיפול בשפעת מסוג A אצל מבוגרים וילדים. זה מפחית את משך וחומרת תסמיני השפעת אם הם מתחילים בתוך 48 השעות הראשונות לאחר הופעת המחלה.
5. סלקטיביות פעולה : רימנטדין פועל בעיקר נגד נגיף שפעת A, בעוד נגיף שפעת B עמיד להשפעותיו.
6. מנגנון עמידות : למרות שרימנטדין הוא חומר אנטי ויראלי יעיל, הופעת עמידות אליו עלולה להתרחש עקב מוטציות בגן M2 של וירוס שפעת A.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : רימנטדין נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. בדרך כלל זה מתחיל להשפיע תוך 2-4 שעות לאחר הבליעה.
2. תפוצה : לרימנטדין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם, מה שמוביל לפיזור שלו ברקמות שונות בגוף. זה גם חודר את מחסום הדם-מוח.
3. מטבוליזם : רוב הרימנטדין עובר חילוף חומרים בכבד על ידי דה-מתילציה והידרוקסילציה.
4. הפרשה : רימנטדין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. בחולים עם תפקוד כליות לקוי ייתכנו עיכובים בהפרשת התרופה, ולכן עשויה להידרש התאמת מינון.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של רימנטדין הוא כ-25 שעות במבוגרים ועד 34 שעות בחולים מבוגרים.
6. חשיפה מערכתית : Rimantadine מפעילה את השפעתו על ידי חסימת חלבון M2-ionic tubule ויראלי, המונע את התפשטות שפעת מסוג A.
7. אינטראקציות : רימנטדין עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לכן, לפני השימוש בה בשילוב עם תרופות אחרות יש צורך להתייעץ עם רופא.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות, אך עליך תמיד לעקוב אחר הוראות הרופא והוראות השימוש.

למבוגרים (מניעה וטיפול בשפעת מסוג A):

• טיפול מונע: 100 מ"ג (בדרך כלל טבליה אחת) פעם ביום.
• טיפול: 100 מ"ג פעמיים ביום למשך 5 ימים. הטיפול יעיל ביותר כאשר הוא מתחיל בתוך 48 השעות הראשונות לאחר הופעת התסמינים.

בשביל הילדים:

המינון לילדים תלוי בגיל ובמשקל גופם. חשוב להתייעץ עם רופא הילדים כדי לקבוע את המינון המדויק. כהנחיה כללית:

• לילדים בגילאי 1 עד 10 שנים, 5 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום מחולקים לשתי מנות, אך לא יותר מ-150 מ"ג ליום, לרוב נקבעים לטיפול בשפעת.
• ילדים מעל גיל 10 ושוקלים יותר מ-50 ק"ג עשויים ליטול את המנה למבוגרים.

הוראות מיוחדות:

• יש ליטול רימנטדין לאחר הארוחות כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.
• חשוב לשתות מספיק נוזלים במהלך הטיפול ברימנטדין.
• משך המתן לטיפול מונע עשוי להתארך בהתאם למצב וירוס השפעת בסביבה בהמלצת רופא.

השתמש רימנטדין במהלך ההריון

רימנטדין משמש למניעה וטיפול בשפעת מסוג A. עם זאת, השימוש בה במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל או מומלץ רק בהתוויות קפדניות.

עד כה, הנתונים על הבטיחות של רימנטדין במהלך ההריון מוגבלים. זאת בשל העובדה שביצוע ניסויים קליניים מבוקרים בנשים בהריון אינו מקובל בדרך כלל מסיבות אתיות.

רימנטדין היא תרופה מקטגוריה C של ה-FDA, מה שאומר שיש לה עדות להשפעות שליליות על התפתחות העובר בבעלי חיים, אבל אין מספיק מחקרים בבני אדם. השימוש ברימנטדין במהלך ההריון צריך להתבסס על דיון מדוקדק של יתרונות הטיפול והסיכונים הפוטנציאליים לאם ולעובר עם הרופא שלך.

התוויות נגד

להלן מספר התוויות נגד לשימוש בו:

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לרימנטדין או למרכיבים אחרים של התרופה לא צריכים להשתמש בו.
2. אי ספיקת כליות : רימנטדין מופרש דרך הכליות, לכן השימוש בו עשוי להיות בלתי רצוי בחולים עם תפקוד כליות לקוי או אי ספיקת כליות כרונית.
3. גיל ילדים : השימוש ברימנטדין אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל שנה ללא ייעוץ רפואי. בילדים מתחת לגיל 10, יש להשתמש ברימנטדין רק לאחר שנקבע על ידי רופא.
4. הריון והנקה : הבטיחות של שימוש ברימנטדין במהלך הריון או הנקה לא הוכחה, לכן השימוש בו במקרים אלה צריך להתבצע בפיקוח רפואי.
5. מחלות לב : רימנטדין עלול להגביר תופעות לוואי קרדיווסקולריות לא רצויות, לכן יש להשתמש בה בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם.
6. מערכת העצבים המרכזית : רימנטדין עלול לגרום לתופעות לוואי עצביות כגון סחרחורת ואי שקט, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם הפרעות במערכת העצבים המרכזית.

תופעות לוואי רימנטדין

1. הפרעות במערכת העיכול : כולל בחילות, הקאות, שלשולים, אנורקסיה ודיספפסיה (הפרעות עיכול).
2. מערכת העצבים : כאבי ראש, חולשה, נדודי שינה, חרדה, ולעתים נדירות עלולים להופיע הזיות, חרדה, בלבול והתקפים.
3. תגובות אלרגיות : עלולות להתרחש תגובות אלרגיות בצורה של פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה והלם אנפילקטי.
4. השפעות לב : במקרים מסוימים עלולות להופיע הפרעות בקצב הלב כגון הפרעות קצב.
5. תגובות אחרות : אסתניה (חולשה), הזעה, עייפות, יובש בפה, אדמומיות בעור וכאבי פרקים עלולים להופיע גם כן.

מנת יתר

1. מערכת העצבים המרכזית (CNS) : תסמינים הקשורים לתסיסה של מערכת העצבים המרכזית כגון אי שקט, נדודי שינה, כאבי ראש, סחרחורת, עצבנות, חרדה והזיות עלולים להתרחש.
2. מערכת העיכול : עלולים להופיע תסמינים הקשורים למערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים ואנורקסיה.
3. מערכת לב וכלי דם : במקרים נדירים עלולות להופיע הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי או יתר לחץ דם.
4. מערכת נשימה : עלולים להופיע תסמינים הקשורים לנשימה, כגון קשיי נשימה או התנשפות.
5. תסמינים אחרים : תסמינים כגון התקפים, היפרתרמיה (עלייה בטמפרטורת הגוף) ותגובות אלרגיות עלולים להתרחש.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטי-כולינרגיות : בשילוב עם תרופות כגון תרופות אנטי-כולינרגיות, עלולות להתרחש השפעות אנטי-כולינרגיות נוספות כגון יובש בפה, עצירות והפרעות ראייה.
2. תרופות הפועלות באופן מרכזי : רימנטדין עשויה להגביר את השפעות ההרגעה של תרופות הפועלות באופן מרכזי כגון כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון ומשככי כאבים.
3. תרופות שמגבירות את הסיכון להפרעות קצב : רימנטדין עשויה להגביר את מרווח ה-QT ולהגביר את הסיכון להפרעות קצב, במיוחד בשימוש בו-זמנית עם תרופות אחרות המשפיעות גם על מרווח ה-QT, כגון תרופות אנטי-ריתמיות (כגון, amidarone, quinidine) ואנטיביוטיקה (למשל, אריתרומיצין, אזיתרומיצין).
4. תרופות שעברו חילוף חומרים דרך מערכת הציטוכרום P450 : רימנטדין עשויה להשפיע על הפעילות של אנזימי ציטוכרום P450 בכבד, מה שעלול לשנות את חילוף החומרים של תרופות אחרות כגון נוגדי קרישה, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי אפילפטיות.
5. תרופות המעכבות את הפרשת הקטיונים הכלייתיים : רימנטדין עשויה להתחרות בתרופות אחרות שעלולות להיות מופרשות גם על ידי הכליות, מה שעלול להגביר את ריכוזי הדם שלהן ולהגביר את הסיכון לרעילות.