רימנטדין

רימנטדין היא תרופה אנטי-ויראלית המשמשת למניעה וטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים מסוימים של נגיף שפעת A. ניתן להשתמש בה גם לטיפול בזיהום בנגיף שפעת A במבוגרים ובילדים.

מנגנון הפעולה של רימנטדין הוא עיכוב שכפול נגיף שפעת A בשלבים המוקדמים של מחזור חייו, ובכך למנוע את התפשטות הזיהום בגוף. רימנטדין חוסם את תעלת היונים M2 של נגיף שפעת A, המונעת הפחתת לחץ בווירוסים בתוך תאי המארח, דבר הכרחי לשחרור RNA ויראלי ולאחר מכן לסינתזה של חלבונים ויראליים.

מומלץ ליטול רימנטדין עם הופעת התסמינים הראשונים של שפעת לטיפול היעיל ביותר. ניתן להשתמש בו גם כתרופה מונעת במהלך מגיפות שפעת, במיוחד בקרב אנשים הנמצאים בסיכון גבוה לסיבוכים.

למרות היותו יעיל כנגד נגיף שפעת A, רימנטדין עשוי להיות פחות יעיל כנגד זנים מסוימים של הנגיף המגלים עמידות לתרופה. הוא גם אינו יעיל כנגד שפעת מסוג B, שהיא גם גורם שכיח למגיפות שפעת עונתיות.

כמו כל תרופה, רימנטדין עלול לגרום לתופעות לוואי, שהנפוצות ביותר הן סחרחורת, ריכוז לקוי, נדודי שינה, בחילות ויובש בפה. השימוש ברימנטדין צריך להיות בפיקוח רופא, במיוחד אצל אנשים עם מחלות כליות, כבד או לב וכלי דם קיימות.

אינדיקציות רימנטדין

1. מניעת שפעת: רימנטדין משמש למניעת שפעת מסוג A במבוגרים ובילדים. מומלץ במיוחד לאנשים בסיכון גבוה (למשל, קשישים, אנשים עם מחלות כרוניות, עובדי שירותי בריאות וכו') ובמהלך תקופות של התפרצויות שפעת.
2. טיפול בשפעת: רימנטדין משמש לטיפול בשפעת מסוג A במבוגרים ובילדים, ומסייע בקיצור משך המחלה ולהפחתת חומרת התסמינים. הטיפול יעיל ביותר אם מתחילים את התרופה בתוך יום עד יומיים לאחר הופעת התסמינים.

טופס שחרור

1. טבליות: הצורה הנפוצה ביותר של רימנטדין, מתאימה למבוגרים ולילדים מעל גיל מסוים המצוין בהוראות השימוש. טבליות מכילות בדרך כלל 50 מ"ג של החומר הפעיל.
2. כמוסות: בדומה לטבליות, מכילות 100 מ"ג רימנטדין. הכמוסות מיועדות לנטילה דרך הפה ומספקות מינון נוח למבוגרים.
3. סירופ (תמיסה פומית): מתאים לילדים ולמבוגרים המתקשים בבליעת טבליות או כמוסות. הסירופ מקל על התאמת המינון, במיוחד בטיפול בילדים.

פרמקודינמיקה

1. מעכב את שכפול נגיף שפעת A: רימנטדין פועל על ידי קשירה לחלבון הממברנה של נגיף שפעת A (ערוץ M2), המונע ממנו להתרבות בתאים נגועים.
2. חוסם את כניסת הנגיף לתא: רימנטדין חוסם את תהליך שחרור הנגיף מהמדור האנדוזומי המוקדם של התא הנגוע, ובכך מונע את כניסתו לציטופלזמה.
3. השפעה פרופילקטית: שימוש פרופילקטי ברימנטדין מפחית את הסיכון לזיהום בשפעת אצל אנשים הבאים במגע עם אנשים נגועים.
4. טיפול בשפעת: רימנטדין יעיל גם בטיפול בשפעת מסוג A במבוגרים ובילדים. הוא מפחית את משך וחומרת תסמיני השפעת אם מתחילים את הטיפול תוך 48 השעות הראשונות לאחר תחילת המחלה.
5. סלקטיביות פעולה: רימנטדין פועל בעיקר נגד נגיף שפעת A, בעוד שנגיף שפעת B עמיד להשפעותיו.
6. מנגנון עמידות: למרות שרימנטדין הוא חומר אנטי-ויראלי יעיל, הופעת עמידות אליו עשויה להתרחש עקב מוטציות בגן M2 של נגיף שפעת A.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: רימנטדין נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. בדרך כלל הוא מתחיל להשפיע תוך 2-4 שעות לאחר הבליעה.
2. הפצה: לרימנטדין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם, מה שמוביל להפצתו ברקמות שונות בגוף. הוא גם חודר את מחסום הדם-מוח.
3. מטבוליזם: רוב הרימנטדין עובר מטבוליזם בכבד על ידי דה-מתילציה והידרוקסילציה.
4. הפרשה: רימנטדין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ייתכנו עיכובים בהפרשת התרופה, לכן ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של רימנטדין הוא כ-25 שעות במבוגרים ועד 34 שעות בחולים קשישים.
6. חשיפה מערכתית: רימנטדין מפעיל את השפעתו על ידי חסימת חלבון הצינוריות היוני M2 של הנגיף, המונע את התפשטות שפעת מסוג A.
7. אינטראקציות: רימנטדין עלול ליצור אינטראקציה עם תרופות אחרות, לכן, לפני השימוש בו בשילוב עם תרופות אחרות יש להתייעץ עם רופא.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות, אך עליך תמיד לפעול לפי הוראות הרופא והוראות השימוש.

למבוגרים (מניעה וטיפול בשפעת מסוג A):

• טיפול מונע: 100 מ"ג (בדרך כלל טבליה אחת) פעם ביום.
• טיפול: 100 מ"ג פעמיים ביום למשך 5 ימים. הטיפול יעיל ביותר כאשר מתחילים אותו בתוך 48 השעות הראשונות לאחר הופעת התסמינים.

לילדים:

המינון לילדים תלוי בגילם ובמשקל גופם. חשוב להתייעץ עם רופא הילדים כדי לקבוע את המינון המדויק. כהנחיה כללית:

• לילדים בגילאי שנה עד 10 שנים, בדרך כלל נקבעים 5 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום, מחולקים לשתי מנות, אך לא יותר מ-150 מ"ג ליום, לטיפול בשפעת.
• ילדים מעל גיל 10 ומשקלם מעל 50 ק"ג יכולים ליטול את המינון של מבוגר.

הוראות מיוחדות:

• יש ליטול רימנטדין לאחר הארוחות כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.
• חשוב לשתות מספיק נוזלים במהלך הטיפול ברימנטדין.
• ניתן להאריך את משך מתן התרופה למניעה בהתאם למצב נגיף השפעת בסביבה, בהמלצת רופא.

השתמש רימנטדין במהלך ההריון

רימנטדין משמש למניעה וטיפול בשפעת מסוג A. עם זאת, השימוש בו במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל או מומלץ רק באינדיקציות מחמירות.

נכון להיום, הנתונים על בטיחות השימוש ברימנטדין במהלך ההריון מוגבלים. זאת בשל העובדה שביצוע ניסויים קליניים מבוקרים בנשים הרות אינו מקובל בדרך כלל מסיבות אתיות.

רימנטדין היא תרופה בקטגוריה C של ה-FDA, מה שאומר שיש לה עדויות להשפעות שליליות על התפתחות העובר בבעלי חיים, אך אין מספיק מחקרים בבני אדם. השימוש ברימנטדין במהלך ההריון צריך להתבסס על דיון מדוקדק של היתרונות של הטיפול והסיכונים הפוטנציאליים לאם ולעובר עם הרופא.

התוויות נגד

הנה כמה התוויות נגד לשימוש בו:

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לרימנטדין או למרכיבים אחרים של התרופה לא צריכים להשתמש בה.
2. אי ספיקת כליות: רימנטדין מופרש דרך הכליות, לכן השימוש בו עשוי להיות לא רצוי בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי או אי ספיקת כליות כרונית.
3. גיל ילדים: השימוש ברימנטדין אינו מומלץ בילדים מתחת לגיל שנה ללא ייעוץ רפואי. בילדים מתחת לגיל 10, יש להשתמש ברימנטדין רק במרשם רופא.
4. הריון והנקה: בטיחות השימוש ברימנטדין במהלך הריון או הנקה לא נקבעה, לכן השימוש בו במקרים אלה צריך להתבצע תחת פיקוח רפואי.
5. מחלות לב: רימנטדין עלול להגביר תופעות לוואי קרדיווסקולריות לא רצויות, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם.
6. מערכת העצבים המרכזית: רימנטדין עלול לגרום לתופעות לוואי עצבים כגון סחרחורת וחוסר שקט, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם הפרעות במערכת העצבים המרכזית.

תופעות לוואי רימנטדין

1. הפרעות במערכת העיכול: כולל בחילות, הקאות, שלשולים, אנורקסיה ודיספפסיה (הפרעות עיכול).
2. מערכת העצבים: כאב ראש, חולשה, נדודי שינה, חרדה, ולעתים רחוקות הזיות, חרדה, בלבול והתקפים עלולים להופיע.
3. תגובות אלרגיות: עלולות להופיע תגובות אלרגיות בצורת פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה והלם אנפילקטי.
4. השפעות לבביות: במקרים מסוימים, עלולות להתרחש הפרעות בקצב הלב כגון הפרעות קצב.
5. תגובות נוספות: ייתכנו גם אסתניה (חולשה), הזעה, עייפות, יובש בפה, אדמומיות העור וכאבי מפרקים.

מנת יתר

1. מערכת העצבים המרכזית (CNS): עלולים להופיע תסמינים הקשורים לתסיסה במערכת העצבים המרכזית כגון חוסר שקט, נדודי שינה, כאב ראש, סחרחורת, עצבנות, חרדה והזיות.
2. מערכת העיכול: עלולים להופיע תסמינים הקשורים למערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים ואנורקסיה.
3. מערכת הלב וכלי הדם: במקרים נדירים עלולות להופיע הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי או תת לחץ דם.
4. מערכת הנשימה: עלולים להופיע תסמינים הקשורים לנשימה, כגון קשיי נשימה או התנשפות.
5. תסמינים נוספים: תסמינים כגון התקפים, היפרתרמיה (עלייה בטמפרטורת הגוף) ותגובות אלרגיות עלולים להתרחש.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטיכולינרגיות: בשילוב עם תרופות כגון חומרים אנטיכולינרגיים, עלולות להופיע תופעות לוואי אנטיכולינרגיות נוספות כגון יובש בפה, עצירות והפרעות ראייה.
2. תרופות בעלות פעולה מרכזית: רימנטדין עשוי להגביר את ההשפעות המרדימות של תרופות בעלות פעולה מרכזית כגון כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון ומשככי כאבים.
3. תרופות המגבירות את הסיכון להפרעות קצב: רימנטדין עלול להאריך את מרווח ה-QT ולהגביר את הסיכון להפרעות קצב, במיוחד כאשר הוא משמש במקביל לתרופות אחרות המשפיעות גם הן על מרווח ה-QT, כגון תרופות אנטי-אריתמיות (למשל, אמידרון, כינידין) ואנטיביוטיקה (למשל, אריתרומיצין, אזיתרומיצין).
4. תרופות שעוברות מטבוליזם דרך מערכת ציטוכרום P450: רימנטדין עלול להשפיע על פעילות אנזימי ציטוכרום P450 בכבד, דבר שעשוי לשנות את מטבוליזם של תרופות אחרות כגון נוגדי קרישה, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות אנטי-אפילפטיות.
5. תרופות המעכבות הפרשת קטיון בכליות: רימנטדין עשוי להתחרות בתרופות אחרות שיכולות להיות מופרשות גם על ידי הכליות, מה שעשוי להגביר את ריכוזן בדם ולהגביר את הסיכון לרעילות.