ריגילה

ריגילה (קריפרזין) היא תרופה המשמשת לטיפול בסכיזופרניה אצל מבוגרים ולטיפול בהפרעה דו קוטבית אצל מבוגרים וילדים מגיל 10 ומעלה. זהו תרופה אנטי פסיכוטית לא טיפוסית הפועלת על ידי שינוי פעילותם של נוירוטרנסמיטורים במוח כגון דופמין וסרוטונין. ריגילה עשויה לסייע בשיפור הסימפטומים של סכיזופרניה, כגון אשליות, הזיות, מחשבות מנותקות ואדישות, כמו גם תסמינים של הפרעה דו-קוטבית, כגון מאניה ודיכאון. כמו כל תרופה אחרת, ריגילה עלולה לגרום לתופעות לוואי, לכן חשוב ליטול אותה בפיקוח רופא ולפעול לפי המלצותיו.

אינדיקציות ריגילס

1. סכיזופרניה: ריגילה משמשת לשיפור סימפטומים של סכיזופרניה, כולל דלוזיות, הזיות, מחשבות מנותקות וירידה בתפקוד רגשי וחברתי.
2. הפרעה דו קוטבית: תרופה זו עשויה לשמש לטיפול בסימפטומים של הפרעה דו קוטבית, כולל מאניה (מצב רוח מוגבר, אנרגיה ופעילות מוגברת, תוקפנות) ודיכאון (מצב רוח ירוד, אובדן עניין בפעילויות רגילות, ישנוניות).
>

טופס שחרור

Reagila זמינה בדרך כלל כטבליות למתן דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. אנטגוניזם של קולטני דופמין: ריגילה היא אנטגוניסט של קולטני דופמין D2 ו-D3. זה אומר שהוא חוסם את פעולת הדופמין, נוירוטרנסמיטר הקשור לפסיכוזה. אנטגוניזם של קולטני דופמין עוזר להפחית תסמינים חיוביים של סכיזופרניה, כגון הזיות ואשליות.
2. אגוניזם חלקי של קולטן סרוטונין: ל-M יש השפעה אגוניסטית חלקית על קולטני סרוטונין 5-HT1A. זה עשוי לשפר את מצב הרוח שלך וגם לעזור בניהול תסמיני הדיכאון הקשורים להפרעה דו קוטבית.
3. מודולציה של מערכת הגלוטמט: ריאגילה משפיעה גם על מערכת הגלוטמט על ידי וויסות הפעילות של קולטני NMDA. גלוטמט הוא מוליך עצבי מעורר מפתח במערכת העצבים המרכזית, ותפקידו בפתופיזיולוגיה של הפרעות פסיכיאטריות עדיין נחקר. מודולציה של מערכת הגלוטמט עשויה לשפר את התפקוד הקוגניטיבי ולסייע בהפחתת תסמינים שליליים של סכיזופרניה.
4. השפעות מזעריות על קולטנים אחרים: ריגילה בדרך כלל נסבלת היטב וקשורה לפחות תופעות לוואי עקב אנטגוניזם של קולטנים היסטמין, מוסקריניים ו-α1-אדרנרגיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Reagila בדרך כלל נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי פלזמה מקסימליים מושגים בדרך כלל כ-1-3 שעות לאחר המתן.
2. תפוצה: לריגילה רמה גבוהה של קשירה לחלבוני פלזמה (כ-91-98%), בעיקר לאלבומין. יש לו נפח תפוצה גדול, המעיד על תפוצה נרחבת ברקמות הגוף.
3. מטבוליזם: ריאגילה עוברת חילוף חומרים בכבד בהשתתפות אנזימי ציטוכרום P450, בעיקר בהשתתפות האיזואנזים CYP3A4. המטבוליט העיקרי של קריפרזין, desmethylcariprazine, פעיל אף הוא.
4. הפרשה: כ-26% ממינון הקריפרזין מופרש בשתן, בעיקר כמטבוליטים, והשאר דרך המעיים.
5. מחצית חיים: זמן מחצית החיים של ריגילה הוא כ-2-3 ימים לאחר מינון יומי.
6. מזון: מזון עשוי להגדיל את השטח מתחת לעקומת ריכוז הפלזמה (AUC) ואת הריכוז המרבי (Cmax), אך לרוב אין לכך השפעה קלינית משמעותית על יעילותו.
7. מאפיינים אינדיבידואליים: הפרמקוקינטיקה של ריגילה עשויה להשתנות בחולים שונים בהתאם לגורמים כגון גיל, מין, נוכחות של פתולוגיות כבד או כליות, כמו גם שימוש בתרופות אחרות.
8. אינטראקציות: ריאגילה עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, במיוחד תרופות פסיכוטרופיות אחרות, והדבר עשוי להשפיע על הפרמקוקינטיקה ו/או הפרמקודינמיקה שלה.

מינון וניהול

1. מינון:

   • המינון ההתחלתי הרגיל של ריגילה לטיפול בסכיזופרניה הוא 1.5 מ"ג פעם ביום. ניתן להעלות את המינון ל-3 מ"ג פעם ביום לאחר מספר ימים, תוך התחשבות בתגובת המטופל לטיפול.
   • לטיפול בהפרעה דו קוטבית, המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 0.5 מ"ג פעם ביום. ניתן להעלות את המינון ל-1.5 מ"ג או 3 מ"ג בהתאם לתגובת המטופל לטיפול.

2. שיטת יישום:

   • טבליות ריגיל נלקחות בדרך כלל דרך הפה, ללא קשר לארוחות.
   • יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, מבלי ללעוס או לפצל אותן.
   • מומלץ ליטול ריאגילה כל יום באותו זמן כדי לשמור על רמה יציבה של התרופה בגוף.

3. משך הטיפול:

   • משך מתן ריגילה נקבע על ידי הרופא ותלוי באופי ובחומרה של המחלה, כמו גם בתגובת המטופל לטיפול.
   • הפסקה של ריגילה צריכה להתבצע בהדרגה תחת פיקוחו של רופא כדי למנוע התרחשות אפשרית של תסמונת גמילה.

השתמש ריגילס במהלך ההריון

השימוש בקריפרזין (ריגיל) במהלך ההריון צריך להתבצע בזהירות רבה, שכן יש עדויות לסיכונים פוטנציאליים לעובר. מחקר בעכברים הראה שקריפרזין עלול להפריע לביו-סינתזה של כולסטרול במוח העובר, מה שמגביר את רמות האוקסיסטרולים הרעילים במוח ועלול להיות קשור להפרעות דומות לאלו הנראות בתסמונת סמית-למלי-אופיץ, הפרעה גנטית נדירה הגורמת ל- פגמים התפתחותיים רבים (Genaro-Mattos et al., 2020).

בהתחשב בסיכונים האפשריים, השימוש בקריפרזין במהלך ההריון מצריך שקלול קפדני של היתרונות והאיומים הפוטנציאליים על בריאות האם והילד. התייעץ תמיד עם איש המקצוע הרפואי שלך כדי להעריך את הסיכונים והיתרונות לפני התחלת טיפול בתרופה זו במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. פגיעה חמורה בכבד: קריפרזין עובר חילוף חומרים בכבד, כך שהשימוש בו בחולים עם ליקוי כבד חמור עלול לגרום להגברת ריכוזי התרופות בדם ולהגברת תופעות הלוואי.
2. הפרעה חמורה בכליות: בדומה לליקוי בכבד, פגיעה כלייתית חמורה עלולה להשפיע על הפרשת התרופה ומטבוליטים שלה, הדורשת התאמת מינון או טיפול חלופי.
3. אינטראקציה עם מעכבי CYP3A4: קריפרזין עובר חילוף חומרים על ידי האנזים CYP3A4, ושימוש בו זמנית עם מעכבים חזקים של אנזים זה עלול להעלות משמעותית את רמות הקריפרזין בדם, ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי.

תופעות לוואי ריגילס

1. ישנוניות: אנשים רבים עלולים להרגיש מנומנמים או עייפים בזמן נטילת רקסולטי. זה עשוי להשפיע על יכולתם לבצע משימות יומיומיות.
2. סחרחורת: חלק מהמטופלים עלולים לחוות סחרחורת או תחושת חוסר יציבות בעת שינוי תנוחת הגוף.
3. רעד: זה עשוי להתבטא כרעד קל של הידיים או חלקים אחרים בגוף.
4. רגליים מנומנמות וחסרות מנוחה: חלק מהאנשים עלולים לחוות אי נוחות ברגליים בזמן השינה, ולגרום להם לזוז או להרגיש אי שקט.
5. תיאבון מוגבר ועלייה במשקל: חלק מהמטופלים עשויים לחוות תיאבון מוגבר ועלייה במשקל בזמן נטילת Rexulti.
6. בעיות בריכוז וזיכרון: אנשים מסוימים עשויים להבחין בקשיי ריכוז וזיכרון בזמן נטילת תרופה זו.
7. בעיות בתפקוד המיני: חלק מהמטופלים עלולים להיתקל בבעיות בחשק המיני, זקפה או אורגזמה.
8. עלייה ברמות הפרולקטין: Rexulti עשויה להגביר את רמות ההורמון פרולקטין, שעלול לגרום לבעיות באיזון ההורמונלי ובזרימת החלב אצל נשים וגברים.
9. עלייה ברמות הסוכר והשומנים בדם: חלק מהחולים עלולים לחוות עלייה ברמות הסוכר והשומנים בדם.

מנת יתר

1. עלייה בתופעות לוואי לא רצויות: זה עשוי לכלול נמנום, סחרחורת, נדודי שינה, חרדה, תסיסה, חולשת שרירים, בעיות עיכול (למשל, בחילות, הקאות, שלשול), שינויים אפשריים בלחץ הדם ובקצב הלב.
2. סיכון לתופעות לוואי חמורות: תופעות לוואי חמורות שעלולות להיות מוגברות כגון אקינזיה, תסמינים חוץ-פירמידליים (הפרעות מוטוריות), התקפים, סיבוכים קרדיווסקולריים (למשל, הפרעות קצב) ואחרים.
3. השלכות פוטנציאליות קטלניות: במקרה של מנת יתר משמעותית, עלול להתרחש מצב קטלני, במיוחד אם תפקודי מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה נפגעים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות הפועלות במרכז: קריפרזין עשויה לשפר את השפעות ההרגעה של תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי כגון בנזודיאזפינים, משככי כאבים נרקוטיים וחומרים היפנוטיים. זה עלול להגביר את הסיכון לנמנום ולדיכאון במערכת העצבים המרכזית.
2. אנטיהיסטמינים: קריפרזין עשוי לשפר את ההשפעה המרגיעה של אנטי-היסטמינים.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הציטוכרום P450: קריפרזין עובר חילוף חומרים בכבד בהשתתפות אנזימי ציטוכרום P450, במיוחד האיזואנזים CYP3A4. תרופות המעוררות (למשל, ריפמפיצין, קרבמזפין) או מעכבות (למשל, קטוקונאזול, קלריתרמיצין) מערכת זו עשויות לשנות את רמות הקריפרזין בדם.
4. תרופות המגדילות את מרווח ה-QT: קריפרזין עצמו עשוי להגדיל את מרווח ה-QT. שילוב עם תרופות אחרות המגדילות גם את מרווח ה-QT (למשל, תרופות אנטי-ריתמיות, תרופות נוגדות דיכאון) עשוי להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.
5. תרופות המפחיתות חומצת קיבה: תרופות המפחיתות חומצת קיבה (למשל, נוגדי חומצה, מעכבי משאבות פרוטון) עשויות להפחית את ספיגת הקריפרזין ממערכת העיכול ולהפחית את יעילותו.