רטרווויר

רטרווויר מכיל את היסוד הפעיל זידובודין.

רכיב זה, החודר לתא, משתתף בתהליכים מטבוליים בעזרת הקינאזות הזמינות בו, והופך ל -5-טריפוספט (TF). Zidovudine-TF הוא חומר המאט את התחרות הטרנסקריפטאז הנגיפי הפוך בתחרותיות. ההשפעה האנטי ויראלית של התרופה מתפתחת על פי עקרון המעבר שלה בצורה של מונופוספט לתוך ה- DNA של השרשרת הנגיפית וההאטה שלאחר מכן של תהליכי השכפול. [1]

אינדיקציות רטרווויר

הוא משמש במהלך הטיפול האנטי -רטרו -ויראלי באנשים עם זיהום HIV . בנוסף, ניתן לרשום לנשים עם סטטוס HIV + במהלך ההריון מעל 14 שבועות.

טופס שחרור

שחרור החומר הרפואי מתבצע בכמוסות - 100 חתיכות בתוך הבקבוק; באריזה - בקבוק אחד כזה. בנוסף, ניתן לארוז כמוסות בצלחות תא - 10 חתיכות כל אחת; יש 10 שיאים כאלה בתוך הקופסה.

פרמקוקינטיקה

לזידובודין יש ספיגה טובה בתוך מערכת העיכול; רמת הזמינות הביולוגית היא בתוך 60-70%. אינדיקטורים ל- Cmax תוך-פלסמי לאחר נטילת התרופה בתוך חלק של 5 מ"ג / ק"ג במרווחים של 4 שעות הם 7.1 מיקרו.

לאחר הזרקה תוך ורידית של התרופה, מחצית החיים היא 1.1 שעות, והערך הממוצע של המרווח הכולל הוא 27.1 מ"ל / דקה / ק"ג; האינדיקטורים של נפח ההפצה שווים ל -1.61 / ק"ג. רמת הפינוי של זידובודין גבוהה משמעותית ממדד ה- CC, מה שמדגים את התפקיד המשמעותי של הפרשת צינורות בתהליכי הפרשה. [2]

זידובודין מסוגל לחצות את השליה ונרשם בתוך דם העובר עם מי שפיר. סינתזת החלבון חלשה למדי - בתוך 34-38%. [3]

מינון וניהול

טיפול באמצעות רטרווויר אפשרי רק בהשגחת רופא בעל ניסיון בטיפול באנשים הסובלים מ- HIV +.

למבוגר ולילד שמשקלם עולה על 30 ק"ג, מתן 0.5-0.6 גרם של החומר (המינון מחולק ל -2 מנות).

ילד, שמשקלו נע בין 21-30 ק"ג, צריך להשתמש ב -2.2 גרם של תרופות פעמיים ביום, יחד עם חומרים אנטי-טרוטרואליים אחרים.

לאנשים שמשקלם 14-21 ק"ג נקבעו 0.1 גרם תרופות (כמוסה אחת בבוקר) ו- 0.2 גרם (2 כמוסות בערב).

עבור ילד במשקל 8-14 ק"ג יש צורך במינון של 0.1 גרם (כמוסה אחת פעמיים ביום).

תינוק במשקל של פחות מ -8 ק"ג, כמו גם מי שאינו יכול לבלוע כמוסה, צריך להשתמש בתרופה בצורה של פתרון לניהול אוראלי.

השתמש רטרווויר במהלך ההריון

זידובודין מסוגלת לחצות את מחסום הדם והשליה, ולכן ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההריון רק לתקופה של יותר מ -14 שבועות. מותר להיכנס אליו מוקדם יותר רק אם יש אינדיקציות חיוניות.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• מתן לאנשים שאובחנו כסובלים מחוסר סובלנות לזידובודין;
• שימוש באנשים עם ספירת נויטרופילים נמוכה באופן חריג (פחות מ- 0.75x10 9 / ליטר) או ערך המוגלובין מופחת באופן פתולוגי (פחות מ -7.5 גרם / ליטר);
• פגישה עם GV.

תופעות לוואי רטרווויר

עם כניסתה של רטרווויר, התפתחות הפרעות בתפקוד איברי זרם הדם אפשרית- בקרב לוקו, נויטרו, טרומבוציטו או פנקיטופניה, חומצה לקטית ואנמיה מהסוג האפלסטי.

בנוסף, המטופלים עשויים לחוות את סימני הלוואי הבאים:

• דיכאון, התקפים, כאבי ראש, חרדה קשה, ליקוי נפשי, הפרעות שינה והרדמה;
• קרדיומיופתיה;
• קוצר נשימה או שיעול;
• הפרעות דיספטיות, נפיחות, שינויים בטעם ודלקת בלבלב;
• תסמיני אלרגיה וכוורות.

מנת יתר

הכנסת תרופות בחלקים מוגדלים מביאה להעצמת תופעות הלוואי.

כדי לייצב את מצבו של המטופל, יש צורך לבצע שטיפת קיבה ולבצע אמצעים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Lamivudine מוביל לעלייה מתונה ב- Cmax של זידובודין (28%), אך אינו משפיע על AUC. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של lamivudine אינם משתנים על ידי zidovudine.

Probenecid מחליש את הגלוקורונידציה ומגדיל את ה- AUC מבחינת מחצית החיים של זידובודין. השימוש בפרובנציד מוביל לירידה בהפרשה תוך -גלמית של גלוקורוניד עם זידובודין.

מכיוון שריבבירין הוא אנטגוניסט של זידובודין, אין להשתמש בתרופות אלה בשילוב.

ניהול יחד עם ריפמפיצין גורם לירידה בערך AUC של זידובודין בכ- 48 ± 34% (אין מידע על המשמעות הקלינית של שינוי כזה).

זידובודין מעכב את תהליכי הזרחון של סטבודין בתוך התאים.

התרופה מפחיתה את רמת הדם של פניטואין (במקרה של שילובם, יש לעקוב אחר פרמטרי הפלזמה של האחרונים).

אספירין, לוראזפאם, קודאין עם אקמול, נפרוקסן ומורפיום, כמו גם צימטדין, איזופרינוזין עם אינדומטצין, אוקסאזפאם וקטופרופן עם דפסון וקלופיבראט מסוגלים להפריע לתהליכים המטבוליים של זידובודין (הם מאטים את גלוקורוניזציה בכבד או מעכבים מיקרוגל) ). לכן, עליך להיזהר בעת שימוש בשילובים כאלה.

מתן סימולטני של רטרווויר וחומרים נפרוטוקסיים או מיאלוטוקסיים (במיוחד במתן אמבולנסים חירום), כולל flucytosine, vincristine ו- pentamidine עם ganciclovir, ובנוסף, amotericin, doxorubicin ו- dapsone עם vinblastine, interferon, co-trimoxazole ו- pyrimetamina pyrimetaminazole ו- pyrimetaminazole תופעות לוואי של הראשון (יש צורך לעקוב אחר עבודת הכליות ופרמטרי הדם, וגם להפחית את המינון, במידת הצורך).

טיפול בקרינה מחזק את הפעילות המיילוס -דוחה של זידובודין.

תנאי אחסון

יש להרחיק את רטרווויר מהישג ידם של ילדים קטנים, אור ולחות. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש ב- Retrovir לתקופה של 5 שנים מיום ייצור המוצר התרופתי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Lazid, Zidolam ו- Virokomb עם Lamihop Z, ובנוסף, Duovir, Lamivudin, Zovilam ו- Kombivudin. הרשימה כוללת גם זידוביר, טריזיוויר, קומביביר עם זידובודין, נרדין ולזיבודין.