רניטידין

רניטידין היא תרופה נגד כיב ושייכת לקטגוריה של אנטגוניסטים לקולטן היסטמין H2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות רניטידין

בין האינדיקציות:

• כיב מחמיר של התריסריון או הקיבה;
• חומר מונע נגד החמרה של כיב;
• כיבים בעלי אופי סימפטומטי (נגעים כיביים (המתפתחים במהירות) של הקיבה או התריסריון, המופיעים תחת השפעת לחץ, נטילת תרופות שונות או פתולוגיות של איברים פנימיים סמוכים);
• צורה ארוזיבית של דלקת ושט (תהליך דלקתי בוושט, שבו נהרסת שלמות הקרום הרירי שלו), כמו גם דלקת ושט ריפלוקס (תהליך דלקתי בוושט, הנגרם על ידי ריפלוקס של תוכן הקיבה לתוכו);
• גסטרינומה (שילוב של נגע כיבי של הקיבה וגידול שפיר שנוצר בלבלב);
• מניעת התפתחות הפרעות במערכת העיכול העליונה, כמו גם בתקופה שלאחר הניתוח;
• מניעת חדירה אפשרית של מיץ קיבה למערכת הנשימה בחולים שעוברים ניתוח בהרדמה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורת טבליות ותמיסה להזרקה. לטבליות יש נפח של 0.15 ו-0.3 גרם; אריזה אחת מכילה 20, 30 או 100 טבליות. התמיסה נמצאת באמפולות של 2 מ"ל.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקודינמיקה

התרופה חוסמת באופן סלקטיבי קולטני היסטמין H2 בתאי הקודקוד של רירית הקיבה וגם מדכאת את הפרשת החומצה הידרוכלורית. השפעתו של רניטידין מפחיתה גם את נפח ההפרשה הכולל, מה שמפחית את ריכוז הפפסין בתוכן הקיבה.

התכונות נוגדות ההפרשה של התרופה יוצרות תנאים בהם נגעים כיביים של התריסריון והקיבה נרפאים מהר יותר. רניטידין משפר את התכונות המגנות של רקמות אזור הקיבה והמעיים: משפר את תהליכי המיקרו-סירקולציה, מגביר את האפקט המשקם, וגם מגביר את הפרשת היסודות הריריים.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול. ריכוז השיא הוא 440-545 ננוגרם/מ"ל. הוא מושג 2-3 שעות לאחר נטילת התרופה במינון של 150 מ"ג. הזמינות הביולוגית היא כ-50% (זאת בשל אפקט "מעבר ראשון" בכבד). צריכת מזון אינה משפיעה על ספיגת החומר.

הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-15%. הוא יכול לחדור מחסומים היסטוהמטיים (גם דרך השליה), אך הוא עובר בצורה גרועה דרך בלוטת התריס (BBB). נפח ההפצה הוא כ-1.4 ליטר/ק"ג. ביוטרנספורמציה חלקית מתרחשת בכבד. כתוצאה מכך, נוצר תוצר הפירוק העיקרי - תחמוצת N, ואיתה תחמוצת S, ולאחר מכן מתרחשת דה-מתילציה שלהם.

זמן מחצית החיים עם קצב סילוק קריאטינין תקין הוא 2-3 שעות. במקרה של ירידה בסילוק, תקופה זו מתארכת. קצב הסילוק הכלייתי הוא כ-410 מ"ל/דקה (זהו סימן לתהליך פעיל של הפרשה צינורית).

הפרשה מתרחשת בעיקר עם שתן - במהלך 24 השעות הבאות לאחר מתן התרופה (חומר ללא שינוי) מופרש כ-30% (מתן דרך הפה) או 70% (מתן תוך ורידי). היא מופרשת גם כתחמוצת N (פחות מ-4% מהמינון הכולל), ובנוסף כתחמוצת S עם דסמתילרניטידין (1% כל אחת).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

מינון וניהול

המינון נבחר באופן אישי. למבוגר, הוא בדרך כלל 0.15 גרם פעמיים ביום (בוקר וערב) או מנה בודדת של 0.3 גרם בלילה. משך הטיפול הוא 1-2 חודשים.

כאמצעי מניעה נגד החמרה של כיב, יש ליטול 0.15 גרם בלילה. משך הטיפול יכול להיות עד שנה (יש צורך גם במעקב אנדוסקופי קבוע (כל ארבעה חודשים) - בדיקת רירית הקיבה באמצעות מכשיר מיוחד המשמש לבדיקה ויזואלית).

עבור גסטרינומה, יש ליטול 0.15 גרם של התרופה שלוש פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-0.6-0.9 גרם.

כאמצעי מניעה נגד הופעת דימום או כיב (עקב לחץ), יש לתת את התרופה דרך הווריד או תוך שריר, במינון של 0.05-0.1 גרם כל 6-8 שעות.

לילדים בגילאי 14-18 שנים, המינון הוא 0.15 גרם פעמיים ביום.

חולים עם אי ספיקת כליות (רמת קריאטינין בסרום הדם גבוהה מ-3.3 מ"ג/100 מ"ל) צריכים ליטול את התרופה פעמיים ביום במינון של 0.075 גרם.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

השתמש רניטידין במהלך ההריון

התרופה אסורה במהלך ההריון וההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות אישית למרכיבי התרופה;
• ילדים מתחת לגיל 14.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן התרופה לחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

[ 20 ], [ 21 ]

תופעות לוואי רניטידין

תופעות הלוואי כוללות:

• מערכת העצבים: סחרחורת עם כאבי ראש, תחושת עייפות או חרדה, דיכאון, תחושת נמנום, וכן ורטיגו ונדודי שינה. במקרים נדירים, נצפה אובדן הפיך של חדות הראייה, הפרעת התאמה עינית, בלבול והופעת הזיות;
• איברים במערכת הלב וכלי הדם וההמטופויאטית: חסימת AV, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, ובנוסף הפרעות קצב, טרומבוציטופניה, לוקופניה וגרנולוציטופניה. במקרים נדירים, עלולים להתפתח אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית ופנציטופניה (במקרים מסוימים עם היפופלזיה של מח עצם). מקרים בודדים - IHA;
• איברי מערכת העיכול: הקאות עם בחילות, שלשולים או עצירות, תסמונת כאבי בטן. דלקת לבלב עלולה להתפתח לעיתים. מקרים בודדים - דלקת כבד כולסטטית, הפטוצלולרית או מעורבת (לפעמים זה יכול להתרחש על רקע צהבת) - במקרה זה, יש להפסיק מיד את השימוש בתרופה. תגובות כאלה הן בדרך כלל הפיכות, אך לעיתים עלולות להיות קטלניות. במקרים נדירים ביותר, אירעה אי ספיקת כבד;
• איברי מערכת השרירים והשלד: מבודד - כאבים במפרקים או בשרירים;
• אלרגיה: פריחה בעור, ברונכוספזם, אאוזינופיליה או חום. מקרים בודדים - אריתמה רב-פורמית, אנפילקסיס ובצקת קווינקה;

אחרים: דלקת כלי דם או נשירת שיער נצפות לעיתים. מקרים בודדים - ירידה בחשק המיני או בעוצמה, כמו גם גינקומסטיה. שימוש ארוך טווח עלול לעורר אנמיה עקב מחסור בוויטמין B12.

[ 22 ], [ 23 ]

מנת יתר

ביטויים של מנת יתר כוללים עוויתות, כמו גם התפתחות של ברדיקרדיה והפרעות קצב חדריות.

הטיפול כולל גרימת הקאה או שטיפת קיבת המטופל, ולאחר מכן טיפול סימפטומטי. במקרה של התקפים, יש לתת דיאזפאם דרך הווריד; אטרופין ניתן כדי למנוע ברדיקרדיה, ולידוקאין ניתן כדי למנוע הפרעות קצב חדריות.

[ 28 ], [ 29 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שילוב של רניטידין עם תרופות נוגדות חומצה, יש להקפיד על מרווח זמן בין השימוש בתרופות אלו (לפחות 1-2 שעות), מכיוון שהאחרונות עלולות להשפיע לרעה על ספיגת הרניטידין.

[ 30 ], [ 31 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה בתנאים סטנדרטיים לתרופות - מקום חשוך ויבש, שאינו נגיש לילדים קטנים. משטר הטמפרטורה הוא בין 15-30 מעלות צלזיוס.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

חיי מדף

מותר להשתמש ברניטידין למשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 35 ]