רלאדורם

רלדורם הוא כדור שינה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות רלאדורמה

הוא משמש לטיפול בנדודי שינה כרוניים, כמו גם כאשר מתפתחת תחושת עצבנות או כאשר השינה קצרה.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בטבליות, בכמות של 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. האריזה מכילה אריזה אחת כזו.

פרמקודינמיקה

לתרופה תכונות הרגעה, חרדה, היפנוטיות, מרכזיות, נוגדות פרכוסים ומרפות שרירים.

הרכיבים הפעילים של התרופה הם דיאזפאם עם ציקלוברביטל. דיאזפאם הוא תרופה הרגעה נוגדת חרדה המסייעת להפחית את עירור הנוירונים, ובנוסף לכך, מאט את הרפלקסים הפוליסינפטיים של עמוד השדרה ומגביר את פעילות ה-GABA.

לתרופה אין השפעה מרפה שרירים היקפית.

רלדורם מפחית את חומרת תחושות החרדה, הדאגה, המתח הרגשי והפחד, שבגללן מתפתחת אפקט חרדתי מלא.

ציקלוברביטל הוא חומר היפנוטי בעל אפקט הרגעה חזק.

פרמקוקינטיקה

ציקלוברביטל הוא ברביטורט בעל משך פעולה בינוני. לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות גבוהה במערכת העיכול. לאחר מתן דרך הפה של 0.3 גרם של החומר, מדד Cmax נצפה לאחר 20-180 דקות. לציקלוברביטל קשר חזק עם חלבון בדם; הוא עובר בקלות לנוזלים ביולוגיים ולרקמות, וגם דרך השליה ולחלב האם.

התהליכים המטבוליים של ציקלוברביטל מתבצעים בעיקר בתוך הכבד, בעזרת אנזימים מיקרוזומליים. במהלך חילוף החומרים, הרכיב הופך לקטוציקלוברביטל. תהליכי ההידרוקסילציה של ציקלוברביטל מובילים להיווצרות של תוצרים מטבוליים הידרופיליים לא פעילים. לציקלוברביטל יש השפעה מעוררת חזקה על אנזימים מיקרוזומליים האחראים לתהליכים המטבוליים של תרופות רבות, כולל תרופות משלהן (אוטואינדוקטור). כתוצאה מכך, ישנה ירידה וקיצור במשך ההשפעה של התרופות המשמשות בשילוב, אשר עוברות ביוטרנספורמציה בעזרת ציטוכרום P450.

זמן מחצית החיים הוא כ-6 שעות. ציקלוברביטל מופרש כמעט לחלוטין דרך הכליות בצורת תוצרים מטבוליים.

דיאזפאם נספג היטב במערכת העיכול; מדד הזמינות הביולוגית הוא כ-98%. לאחר מתן דרך הפה של 20 מ"ג של החומר, ערכי Cmax בדם נצפו לאחר 0.9-1.3 שעות והם שווים ל-500 ננוגרם/מ"ל. כ-94-99% מהחומר מסונתז עם חלבון בדם. הוא חודר ל-BBB ולשליה, כמו גם לחלב אם. יש לו זיקה חזקה לרקמות שומן.

דיאזפאם עובר מטבוליזם תוך-כבדי, היוצר שני תוצרים מטבוליים פעילים - N-desmethyldiazepam ו-N-methyloxazepam. לאחר מכן הם מומרים לאוקסאזפאם, אשר מסונתז לאחר מכן עם חומצה גלוקורונית.

זמן מחצית החיים של הרכיב הוא כ-0.8-2.2 ימים (ייתכן שהוא עולה אצל קשישים, יילודים ואנשים עם תפקוד לקוי של הכליות או הכבד). דיאזפאם מופרש בעיקר דרך הכליות - בצורה של תוצרים מטבוליים וללא שינוי (כ-25%).

מינון וניהול

כדי להשיג אפקט היפנוטי, התרופה נלקחת 60 דקות לפני השינה - טבליה אחת.

כדי להשיג אפקט הרגעה, יש צורך ליטול רבע או חצי טבליה 1-2 פעמים ביום.

[ 5 ]

השתמש רלאדורמה במהלך ההריון

אין לרשום את רלדורם בשליש הראשון של ההריון (למעט במצבי חירום). נטילת התרופה במהלך ההריון עלולה לגרום לעלייה בקצב הלב של העובר.

במהלך תקופת השימוש בתרופה, יש להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• היפרקפניה;
• מיאסטניה;
• נוכחות של רגישות יתר לציקלוברביטל או דיאזפאם;
• נוכחות של נטיות אובדניות אצל המטופל;
• פורפיריה;
• אי ספיקת כבד;
• זִקנָה.

תופעות לוואי רלאדורמה

חומרת ומספר תופעות הלוואי נקבעים על פי גודל המנה ורגישות המטופל לתרופה. בין הביטויים:

• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים: כאבי ראש, נמנום, חוסר התמצאות או בלבול שכיחים, כמו גם תגובות איטיות, אטקסיה וסחרחורת. רעידות או תחושות כעס והידרדרות במצב הרוח מתרחשים לעיתים. לעיתים מתפתחים גם דיסארטריה עם דיבור לא ברור, הפרעות זיכרון או התאמה, התנהגות חריגה ואמנזיה אנטרוגרדית. שינויים רגשיים, דלדול רגשי, פסיכוזה וסיוטים, כמו גם הגייה שגויה של מילים נצפים גם הם לעיתים נדירות;
• ליקוי ראייה: הפרעות ראייה (כפל ראייה או טשטוש ראייה);
• הפרעות עיכול: הפרעות במערכת העיכול, ריור יתר, יובש בפה, בחילות או עצירות;
• בעיות בתפקוד הכליות ודרכי השתן: עצירת שתן או דליפת שתן;
• נזק לרקמות חיבור ולמבנה השרירים והשלד: הופעת רעידות;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: ירידה קלה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, סימנים אוטונומיים, הפרעות קצב ואי ספיקת לב (כולל דום לב);
• תסמינים ממערכת הנשימה: דיכוי תהליכים נשימתיים (כולל אי ספיקת נשימה);
• הפרעות מערכתיות: תחושה של חולשה כללית (לעיתים מתרחשת עילפון);
• נגעים של השכבה התת עורית והאפידרמיס: ביטויים של אלרגיות עור;
• הפרעות בדרכי המרה ובכבד: תפקוד לקוי של הכבד. צהבת מתפתחת מדי פעם או נצפית עלייה ברמות פוספטאז אלקליין וטרנסאמינאז;
• סימנים מבלוטות החלב ואיברי הרבייה: הפרעות במחזור החודשי או בחשק המיני;
• נגעים המשפיעים על הלימפה והדם: הפרעה בהרכב המורפולוגי של הדם (התפתחות לוקופניה או אגרנולוציטוזיס);
• הפרעות נפשיות: הופעת תגובות פרדוקסליות (כגון תחושת התרגשות (גם פסיכומוטורית) או תוקפנות, נדודי שינה, עוויתות ורעידות). בצורת תגובה פרדוקסלית, נצפית גם עלייה בתחושת העוינות והחרדה, עלייה בטונוס שרירים (בעיקר אצל קשישים וילדים) והזיות. לעתים קרובות, ביטויים כאלה מתפתחים אצל קשישים ואנשים עם מחלות נפש, וגם לאחר שתיית אלכוהול;
• אחרים: כאבי מפרקים, חולשת שרירים וסיכון מוגבר לשברים ונפילות (בדרך כלל אצל אנשים מבוגרים).

שימוש שיטתי בסמים במשך שבועות רבים עלול לגרום לתלות בסמים או לתסמונת גמילה אם התרופה מופסקת בפתאומיות.

תסמיני גמילה קלים כוללים הפרעת קשב וריכוז, חרדה וכאבי ראש. סחרחורת, בחילות, עצבנות, הזעת יתר, הקאות והפרעות חושיות, התכווצויות שרירים וקוליק עלולים להופיע גם כן. קצב הלב עלול גם הוא לעלות, ואובדן תיאבון עלול להתרחש. לעיתים עלולים להופיע התקפים או דליריום.

חולים קשישים רגישים ביותר לתסמינים שליליים, ולעתים קרובות חווים הפרעות תנועה ותחושת עייפות.

ילדים, קשישים ואנשים עם היפופרותרומבינמיה עשויים להיות בסיכון מוגבר לפתח תופעות לוואי של הרגעה.

אם מופיעים צהבת, הפרעות ראייה, הפרעות במערכת ההמטופויאטית, בריחת שתן ופעילות מוגברת של אנזימי כבד, יש להפסיק את השימוש ברלדורם.

[ 4 ]

מנת יתר

תסמיני הרעלה כוללים תחושת בלבול או ישנוניות, ודיבור עילג.

שיכרון חמור יכול להוביל להתפתחות תסמינים המאיימים על בריאותו וחייו של המטופל.

כדי לחסל את ההפרעות, מבוצעת שטיפת קיבה ונקבע פחם פעיל.

התרופה לרלאדורם נחשבת לחומר פלומאזניל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה יכולה להגביר את פעילותם של תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-פסיכוטיות ואופיאטים.

שימוש יחד עם חומרים המאטים את תהליכי החמצון של מיקרוזומים גורם לעלייה במחצית החיים של רלדורם.

התרופה הורסת את התהליכים המטבוליים של החומר פניטואין.

התרופה אינה תואמת לגריזופולבין, אמצעי מניעה דרך הפה, דוקסיציקלין, גלוקוסטרואידים, אלכוהול אתילי ונוגדי קרישה.

[ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את רלדורם במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ברלאדורם תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

לא ניתן לרשום את התרופה ברפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון קורבלטאב, בלמינטל, בלואיד עם ולוקורדין וקורבלול עם קורוואלדין.

ביקורות

Reladorm מקבל ביקורות טובות למדי ממטופלים. כאשר פועלים לפי ההוראות ומשתמשים בהן בהתאם לאינדיקציות, הוא מדגים יעילות גבוהה.