Reminil

Reminyl יש תכונות anticholinesterase. המרכיב הפעיל שלה הוא אלקלואיד שלישוני, חומר galantamine, הפועל מעכב הפיך תחרותי של אלמנט acetylcholinesterase (עם פעילות סלקטיבית).

יחד עם זאת, התרופה משפיעה על האפקט האופייני לאצטילכולין על קצות ניקוטין (ככל הנראה בשל העובדה שהוא מקיים אינטראקציה עם הקטע האלוסטרי של הסוף). שיפור התפקוד של מערכת cholinergic מוביל לתפקוד קוגניטיבי מוגבר אצל אנשים עם דמנציה של הטבע של אלצהיימר.

אינדיקציות Reminila

הוא משמש במקרה של דמנציה סנילית של אלצהיימר אופי, אשר יש אור או חומרת מתונה (זה כולל מקרים עם הפרעות של זרימת הדם במוח על רקע זרימת הדם במוח).

[1],

טופס שחרור

שחרורו של הרכיב מיושם כמוסות - 7 חתיכות בתוך הצלחת. בחפיסה - 4 רשומות כאלה.

[2]

פרמקוקינטיקה

Reminil יש שיעור סריקה intraplasma נמוך (כ - 300 מ"ל לדקה), כמו גם ערכים ממוצעים של נפח ההפצה (175 l בערכים נייחים). הפרשה יש טופס biexonential, ואת מחצית החיים הסופי הוא 7-8 שעות.

לאחר בליעה חד פעמית של 8 מ"ג של התרופה בפנים, הקליטה בתוך מערכת העיכול עולה בקצב גבוה מספיק. ערכי ביו-זמינות מוחלטים הם כ -88.5%. רמת Swag הוא ציין לאחר 80 דקות והוא 43 ± 13 ng / ml; עם זאת, AUC הוא 427 ± 102 ng / h / ml.

אכילה עם מזון אינה משפיעה על ערכי AUC, אך מעכבת את ספיגת הגלאנטמין, דבר המצמצם את רמת Cmax ב -25%. עם שימוש חוזר של 24 מ"ג של חומר ליום, ערכי Cmax בתוך הפלסמה ואת הערכים הממוצעים הם 30-90-ng / ml.

עם שימוש פי 2 ליום 4-16 מ"ג של התרופה, פרמקוקינטיקה שלה הופך ליניארי. בתוך 7 ימים לאחר הטיפול של 4 מ"ג של תרופות, 2.2-6.3% של רדיואקטיביות היה מופרש עם צואה, בעוד 90-97% היה מופרש עם שתן. יחד עם השתן, 18-22% של אלמנט פעיל ללא הפרש ליום. הערכים הקבועים של פינוי intranenal הם 65 מ"ל לדקה (20-25% מכלל פינוי intraplasma).

המסלולים המטבוליים העיקריים של התרופה הם glucuronization, epimerization, ובנוסף חמצון N עם O-demethylation ו- N-demethylation. אצל אנשים עם תהליכים מטבוליים פעילים של hemoprotein CYP2D6, O-demethylation הוא ציין. אינדיקטורים של רכיבים רדיואקטיביים המופרשים על ידי המעי והכליות אינם קשורים לשינויים בשערי החליפין. התוצאות של בדיקות במבחנה הראו כי האיזואנזים המטבוליים העיקריים של גלאנטמין במערכת P450 hemoprotein הם 3A4 עם 2D6. ללא קשר למהירות של תהליכים מטבוליים, החלק העיקרי של האלמנטים רדיואקטיביים בתוך הפלזמה הם glucuronide עם galantamine. בקצב מטבולי גבוה, glucuronide הקשורים O-desmethylgalentamine מזוהה גם.

במיקוד פי 1 של Reminyl בתוך הפלסמה (בכל שיעור של תהליכים מטבוליים), לא נצפו מרכיבים מטבוליים (נוהלנטאמין ו- O-demethyl-galantamine עם O-demethyl-nororgalantamine) בעלי צורה לא משוחדת. רק עם שימוש מרובה של תרופות בתוך פלזמה, norgalantamine רשום (המדד שלה אינו עולה על 10% משווי התרופות).

בדיקות קליניות של התרופה הראו כי אינדיקטורים פלזמה של אלמנט פעיל אצל אנשים עם אלצהיימר הם 30-40% גבוה יותר מאשר אנשים בריאים.

אצל אנשים עם ליקוי בכליות מתונה, AUC וחצי חיים הוגדלו בכ -30%.

במקרה של מחלות הקשורות בכבד, הפרשת גלאנטמין נחלשה בהתאם לירידה ברמת CC. עם ירידה מתונה בתפקוד הכליות (מדד KK בטווח של 52-104 מ"ל לדקה), ערכי האלמנט של אינטראפלסמה עלו ב -38%, ובמקרה של כבד (רמת KK בטווח של 9-51 מ"ל לדקה) - ב -67%.

[3], [4], [5], [6]

מינון וניהול

התרופה מומלצת לשימוש עם מזון, החלת הקפסולה הראשונה ביום. במהלך הטיפול, על המטופל לקבל כמות מספקת של נוזלים.

ראשית, הוא נדרש להשתמש 8 מ"ג של התרופה ליום (משך מחזור זה הוא 1 חודש). יתר על כן, חלק יומי תומך של 16 מ"ג של החומר משמש (כמובן זה צריך להימשך לפחות 1 חודש).

הגדלת גודלו של חלק התחזוקה למקסימום (24 מ"ג ליום) מותרת רק לאחר השלמת המחקר הקליני המלא (יש לקבוע את הסובלנות האישית של התרופה ואת ההשפעה המופעלת על ידי הטיפול).

במקרה של ביטול בלתי מתוכנן של טיפול (לדוגמה, בעת הכנת חולה לניתוח) לא חלה החמרה בסימפטומים של המחלה.

עם הצורך להפסיק את הטיפול במשך כמה ימים, יש צורך לחדש את זה עם השימוש של המנה הראשונה, ולאחר מכן להגדיל את המינון על פי התוכנית המפורטת לעיל.

אצל אנשים עם שלבים חמורים או מתונים של מחלות כבד, האינדיקטורים של התרופה בתוך פלזמה להגדיל.

במקרה של פגיעה בכבד מתון, החלק הראשון של התרופה צריך להיות נצרך בתוך שבוע לפחות 1; זה 8 מ"ג ב 48 שעות. במהלך החודש הבא, תוכל להשתמש בחלק זה כבר ליום אחד. באופן כללי, יום מותר להשתמש לא יותר מ 16 מ"ג של Reminyl.

במקרה של שלבים חמורים של מחלות כבד והפרעות של הכליות (רמת QC מתחת 9 מ"ל לדקה) השימוש בתרופה אסור.

השתמש Reminila במהלך ההריון

בדיקות מיוחדות לגבי השפעות התרופה על סיעוד או על נשים בהריון לא בוצעו, ולכן לא ניתן לקבוע אותן בתקופות אלה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• מחלות כליות עם אינטנסיביות חמורה (ערכים CC מתחת 9 מ"ל לדקה), כמו גם מחלת כבד;
• נוכחות של חוסר סובלנות חמורה הקשורים גלאנטמין או מרכיבים עזר של התרופה.

זהירות נדרשת בעת שימוש בסמים במקרים כאלה:

• הרדמה כללית;
• שלב כרוני של פתולוגיה ריאתית של הטבע החוסם;
• הקט
• bradycardia, AB המצור ו CSSD;
• עקיבה לא יציבה;
• אפילפסיה;
• פעולות קודמות המשפיעות על מערכת העיכול והשלפוחית;
• כיבים המשפיעים על מערכת העיכול;
• להשתמש בשילוב עם חומרים המעכבים את מחווני קצב הלב (digoxin, חוסמי β, וכו ');
• חסימה המשפיעה על מערכת העיכול או צינורית השתן.

תופעות לוואי Reminila

תופעות לוואי עיקריות:

• התייבשות (לפעמים יש חומרה חמורה, אשר יכול לגרום להתפתחות של פגיעה בכליות);
• אי סובלנות חמורה;
• דיכאון (לפעמים מלווה במצב רוח התאבדותי), כאבי ראש וסחרחורת, וחוץ מזה, התעלפות והזיות;
• אנורקסיה, הפרעות טעם, אובדן תיאבון, הקאות, כאבי בטן, אי נוחות המשפיעים על מערכת העיכול, שלשולים, בחילות, הפרעות בעיכול וירידה במשקל;
• תחושה של עיכוב, רעש אוזניים, ברדיקרדיה, רעד, נמנום, paresthesia, ערפול חזותי hypersomnia;
• תחושה של פעימות לב, ירידה בלחץ הדם, בלוק AV (כיתה 1), גלי חום, hyperhidrosis, extrasystole supraventricular;
• עייפות וחולשה או התכווצות שרירים;
• פעילות מוגברת של תפקוד אנזימי הכבד או הפטיטיס.

לרוב, חולים יש להקיא בחילה, לפתח בעת קביעת החלק המינון המתאים; הם לעתים קרובות להתבטא לפחות בשבוע הראשון. במקרה של הפרות כאלה, מומלץ להשתמש נוזלי ככל האפשר, כמו גם לקחת תרופות אנטי - זה יהיה לבטל לחלוטין את הסימפטומים האלה.

[7], [8]

מנת יתר

הוא האמין כי כאשר תופעות הרעלת גלאנטמין של ההפרה יהיה דומה הסימפטומים המתפתחים במהלך שיכרון עם cholinomimetics אחרים.

תגובות רעילות הקשורות NS parasympathetic, CNS, ואת הסינפסות neuromuscular בדרך כלל להתפתח. יחד עם חולשת שרירים או fasciculations להתרחש סימפטומים להפרעות כולינרגית: בחילות קשות, דמיעה, ריור, פריחה, ירידה בלחץ דם, הקאות, עוויתות, ובנוסף הכאב הזה, המשפיע על אזור הבטן, להתמוטט והשתנה שתן והפרשת צואה.

פיתוח בו זמנית עוויתות הסימפונות, hyperersecirement דרך הקרום הרירי של קנה הנשימה וחולשת שרירים חמורה עלולה להוביל לחסימה של צינורות הנשימה, וכתוצאה מכך מוות יכול להתרחש.

במקביל, כאשר משתמשים 32 מ"ג של גלאנטמין, הארכת ערכי QT- מרווח, אובדן תודעה טכיקרדיה פולימורפית של החדרים, בעל אופי ציר, להתרחש.

במקרה של הרעלת רמינל, יש צורך לבצע הליכים תומכים סטנדרטיים למצבים כאלה (שטיפה קיבה, אינדוקציה של הקאות, שימוש של סורבנטים).

במינון יתר חמור, אטרופין מנוהל, שהוא תרופה נפוצה cholinomimetics. בהתחלה, 0.5-1 מ"ג החומר ניתנים לווריד, ולאחר מכן מנות מותאמים על פי התמונה הקלינית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר הרדמה מבוצעת, galantamine יכול להוביל potentiation של depolarizing הולכה neuromuscular.

לתרופה יש השפעה אנטגוניסטית על תרופות אנטי-כולינרגיות.

השימוש בתרופה בשילוב עם cholinomimetics אחרים אסור.

התרופה יכולה להיכנס לאינטראקציה טיפולית עם סוכנים שמפחיתים את קצב הלב (לדוגמה, דיגוקסין או חוסמי β).

חומרים כי להאט את הקואנזימים של CYP3A4, כמו גם CYP2D6, יכול להגדיל את AUC של גלאנטמין. מבוא יחד עם פרוקסטין מגדילה את הערך הזה ב -40%, עם אריתרומיצין - ב -10%, ועם ketoconazole - ב -30%.

שילוב עם פלובוקסאמין, amitrptilinom, ובנוסף עם paroxetine, פלואוקסטין או quinidine גורמת לירידה ברמת סיווג הסמים כדי 25-33%, וזו הסיבה, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול, מחיש סימפטומים כולינרגית התפתחות שלילית (בדרך כלל בחילות, אשר נוסף נכנס להקאה). זה עשוי לדרוש ירידה בחלק תומך Reminil.

כאשר משתמשים במינון היומי של memantine, שהוא 10-20 מ"ג, במהלך פרק זמן של 12 יום, הפרמטרים פרמקוקינטיים של גלאנטמין, המשמשים במינונים יומיים עד 16 מ"ג, לא השתנו.

עם הכנסת מינון יומי של סמים לא יותר מ 24 מ"ג, פרמקוקינטיקה של דיגוקסין עם קומדין לא משתנה.

Galantamine רק מעט מאט את הצורות העיקריות של האדם hemoprotein P-450.

[9], [10]

תנאי אחסון

יש צורך לשמור reminil על ערכי הטמפרטורה בתוך גבולות של 15-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Reminyl ניתן להשתמש לתקופה של 2 שנים מרגע הייצור של התרופה.

בקשה לילדים

בשל הפרטים של אינדיקציות לשימוש Reminil, בדיקות השפעתה על ילדים לא בוצעה.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם חומרים Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare עם Donerum, Eksselon ו Palixid-Richter עם אריפזיל, ובנוסף אלמר, Yasnal, Rivastigmin אוריון עם Aricept ו Ivastiklein.

[11], [12]