המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
רלפקס
סקירה אחרונה: 04.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
רלפקס היא תרופה בעלת תכונות רפואיות נגד מיגרנה. החומר הפעיל בתרופה, אלטריפטן, בעל סלקטיביות משמעותית לקצוות סרוטונין הנמצאים בתוך עורקי התרדמה.
ההשפעה הרפואית האנטי-מיגרנית של התרופה קשורה ליכולתו של החומר הפעיל שלה לכווץ כלי דם תוך-גולגולתיים, כמו גם להשפעתה המאטת עזה על דלקות בעלות אופי נוירוגני.
אינדיקציות רלפקסה
הוא משמש להקלה על התקף מיגרנה, אשר עשוי להיות מלווה או לא מלווה בהילה.
[ 1 ]
טופס שחרור
הרכיב משוחרר בצורת טבליות בנפח של 20 או 40 מ"ג.
פרמקודינמיקה
רלפקס הוא אגוניסט סלקטיבי של קצוות סרוטונין בצורת 5-HT1B, כמו גם 5-HT1D, הממוקמים בתוך כלי הדם המוחיים, ובנוסף לכך על נוירונים גרעיניים וקולטנים של עצב הטריגמינוס. בנוסף לשיבוש הפרשת היסודות האלגוגניים מקולטני העצבים, התרופה מובילה להיצרות כלי הדם הגולגולתיים.
התרופה מסייעת להגביר את רגישות הסף של עצב 3-פאצ'ט על ידי חסימת הגרעינים שלו הממוקמים בחוט השדרה. השפעת התרופה מתפתחת על ידי הפחתת פעימות כלי הדם במוח וסילוק כאב.
רלפקס שונה מטריפטנים אחרים בכך שהוא אינו יכול לקיים אינטראקציה עם דופמין, מוסקרינים, אופיואידים, או קצוות α ו-β-אדרנרגיים.
[ 2 ]
פרמקוקינטיקה
כאשר מתן דרך הפה, אלטריטפן נספג היטב במערכת העיכול, עם שיעור ספיגה של 81%. ערכי הזמינות הביולוגית לאחר מתן דרך הפה הם כ-50%.
ערך Cmax בדם מושג לאחר 90 דקות מרגע מתן התרופה. כאשר משתמשים בו לאחר מזון שומני, ערך זה עולה ב-20-30%. אלטריפטן מסונתז עם חלבון בדם ב-85%.
זמן מחצית החיים הוא כ-4-5 שעות. תהליכים מטבוליים מתרחשים בתוך הכבד, והפרשה מתרחשת דרך מערכת העיכול והכליות.
מינון וניהול
יש ליטול את התרופה דרך הפה, כאשר הטבליות נשטפות עם מעט נוזלים.
בשלב הראשוני של התפתחות מיגרנה, יש ליטול את הטבליה במהירות האפשרית. למרות שהשפעת התרופה מתפתחת גם במקרה של שימוש במהלך התקף מיגרנה שכבר התפתח.
למבוגרים בגילאי 18-65, גודל המינון ההתחלתי הוא 40 מ"ג.
אם הכאב מופיע שוב בתוך 24 השעות הבאות, יש ליטול את התרופה שוב באותו מינון. אם יש צורך ליטול את התרופה שוב, יש ליטול אותה לפחות שעתיים לאחר נטילת הטבליה הראשונה.
אם המיגרנה לא שוככת תוך שעתיים מנטילת המנה הראשונה של רלפקס, אין ליטול מנה שנייה.
אבל גם אם לא ניתן לעצור את ההתקף, ייתכן שתתרחש התפתחות של תופעות קליניות במהלך התקף המיגרנה הבא. אם לא ניתן להשיג את האפקט הרצוי על ידי מתן מינון של 40 מ"ג, במהלך התקף חדש מותר להשתמש ב-80 מ"ג של התרופה.
ניתן להשתמש במינון מקסימלי של 0.16 גרם של התרופה ביום.
[ 8 ]
השתמש רלפקסה במהלך ההריון
אין ניסיון קליני בשימוש בתרופה בנשים בהריון. לא זוהתה השפעה טרטוגנית בניסויים בבעלי חיים. מסיבה זו, מותר להשתמש ברלפקס רק במצבים בהם התועלת הצפויה עולה על הסיכון לסיבוכים לעובר.
התרופה חודרת לחלב אם. במנה אחת של 80 מ"ג של החומר, הפרשתה ב-24 השעות שלאחר מכן הייתה 0.02% מהמנה הכוללת. כדי להפחית את הסבירות להשפעת התרופה על הילד, יש להימנע מהנקה במשך 24 שעות לאחר מתן אלטריטפן.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- רגישות חמורה הקשורה לאלטריפטן ולמרכיבים אחרים של התרופה;
- להשתמש כדי למנוע מיגרנות בעלות אופי אופטלמופלגי, בזילי או המיפלגי;
- הפרעות משמעותיות בתפקוד הכבד;
- מחלות נדירות ממקור תורשתי (ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז, היפולקטזיה או חוסר לקטאז);
- מתן יחד עם חומרים המעכבים פרוטאז ואת האלמנט CYP3A4;
- ערכי לחץ דם גבוהים שאינם ניתנים לשליטה;
- פתולוגיות חסימות המשפיעות על כלי דם היקפיים;
- IHD או חשד למחלה זו;
- היסטוריה של תאונה מוחית צרברווסקולרית או TIA;
- בשילוב עם תרופות אחרות שהן אגוניסטים של 5-HT1.
יש להשתמש בו בזהירות אצל אנשים הסובלים מהרעלת סרוטונין, וגם כאשר הוא מנוהל בשילוב עם תרופות אחרות בעלות השפעה סרוטונרגית.
במינונים מעל 40 מ"ג, יש להשתמש בזהירות אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי.
[ 7 ]
תופעות לוואי רלפקסה
לעיתים קרובות התרופה נסבלת ללא סיבוכים. תופעות הלוואי שכן מופיעות הן בדרך כלל קלות, זמניות וחולפות מעצמן. תסמינים אפשריים של ההפרעה כוללים:
- דלקת גרון או נזלת וזיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה;
- אנורקסיה;
- לימפדנופתיה;
- הפרעות נפשיות: בעיות חשיבה, חוסר יציבות רגשית, בלבול, תחושות אופוריה ודיכאון;
- בעיות בתפקוד מערכת העצבים: נמנום, מיאסטניה, היפוקינזיה, כאבי ראש, רעידות וסחרחורת, כמו גם היפוסטזיה או היפרסטזיה, הפרעות דיבור, מיאסטניה, אטקסיה ובעיות רגישות;
- לחץ בגרון, קוצר נשימה, אסטמה, פיהוק ושינויים בגוון הקול;
- היפרבילירובינמיה;
- ליקוי ראייה: הפרעה בראייה, דלקת הלחמית, פוטופוביה וכאב המשפיע על העיניים;
- בעיות במערכת הלב וכלי הדם: קצב לב מוגבר, טכיקרדיה, ברדיקרדיה או תעוקת חזה ולחץ דם מוגבר;
- הפרעות באיברי השמיעה ובאיזון: ורטיגו, טינטון או כאב;
- נגעים במערכת העיכול: בחילות, עצירות, כאבים באזור הבטן, יובש בפה, שלשולים, תסמיני דיספפסיה וגיהוקים;
- סימנים מהאפידרמיס: גירוד, הזעת יתר או אורטיקריה;
- הפרעות שלד-שרירים: דלקת פרקים, כאבים המשפיעים על מפרקים, עצמות, גב ושרירים, מיופתיה, ארתרוזיס והתכווצויות;
- בעיות בדרכי השתן: תדירות מוגברת של מתן שתן או פוליאוריה;
- הפרעות במערכת הרבייה: כאב המשפיע על בלוטות החלב, או מנורגיה;
- תסמיני אלרגיה;
- אסתניה, צמא, גלי חום בעור הפנים, בצקת היקפית, צמרמורות, חולשה מערכתית ואי נוחות באזור עצם החזה.
מנת יתר
במקרה של שכרות, לחץ הדם עלול לעלות, ובנוסף, עלולות להופיע הפרעות אחרות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם.
יש לבצע שטיפת קיבה ופעולות סימפטומטיות באופן מיידי.
מאחר שזמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא כ-4 שעות, במקרה של הרעלה יש לעקוב אחר המטופל במשך 20 שעות לפחות עד שכל סימני ההפרעה ייעלמו.
אין מידע בנוגע ליעילות המודיאליזה עם דיאליזה פריטונאלית על רמות האלטריפטן בדם.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
המאפיינים הפרמקוקינטיים של אלטריטפן עשויים להשתנות בשילוב עם תרופות מסוימות. שילוב עם קטוקונזול או אריתרומיצין מוביל לעלייה ברמת ה-Cmax של החומר פי 2.7 ופי 2. גם זמן מחצית החיים של אלטריטפן מתארך.
מסיבה זו, רלפקס אינו משמש יחד עם קטוקונזול, ג'וסמיצין, איטרקונזול, וגם עם אריתרומיצין, קלריתרומיצין וחומרים המעכבים את פעולת הפרוטאז.
כאשר התרופה משמשת בשילוב עם וראפמיל, פרופרנולול או פלוקונאזול, רמת ה-Cmax של eletriptan עולה. עם זאת, שינויים כאלה אינם משפיעים על התמונה הקלינית.
כאשר נותנים ארגוטמין או קפאין 1-2 שעות לאחר השימוש ברלפקס, ישנה עלייה קלה אך תוספתית בלחץ הדם. מסיבה זו, תרופות המכילות ארגוטמין או תרופות דמויות ארגוטמין אסורות במתן תוך 24 שעות ממועד השימוש ברלפקס. כמו כן, אין ליטול אותו תוך 24 שעות ממועד השימוש בתרופות אלו.
מתן אלטריטפן בשילוב עם חומרים בעלי תכונות סרוטונרגיות מגביר את הסבירות לפתח הרעלת סרוטונין. במקרה של שימוש בו זמנית בחומרים כאלה, יש לעקוב מקרוב אחר מצבו של המטופל.
[ 11 ]
תנאי אחסון
יש לאחסן את רלפקס במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה יכולה להיות מקסימלית של 30 מעלות צלזיוס.
[ 12 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש ברלפקס למשך 36 חודשים ממועד מכירת התרופה.
[ 13 ]
בקשה לילדים
אסור להשתמש בתרופה ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18), מכיוון שאין נתונים אמינים לגבי בטיחותה בקטגוריה זו של חולים.
אנלוגים
האנלוגים של התרופה הם אימיגרן, אמיגרן עם קופאטמין וסומטריפטן עם זומיג.
ביקורות
רלפקס נחשבת לתרופה יעילה מאוד להתפתחות התקפי מיגרנה - כך נאמר בביקורות רבות של מטופלים. נטען כי לאחר נטילת הגלולה, סימני המיגרנה נעלמים לחלוטין - ניכרת היחלשות בעוצמתם לאחר כחצי שעה.
החסרונות כוללים התפתחות תופעות לוואי, כולל בחילות, רעד, נמנום וכו'. ישנם גם אנשים שלא הפיקו תועלת כלל מהתרופה, אך הם מיעוט.
בתגובות, רבים ממליצים לישון לאחר נטילת התרופה - זה ימזער את הסבירות לתופעות לוואי.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "רלפקס" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.