רליום

רליום הוא תרופה נוגדת חרדה בעלת תכונות הרגעה ונוגדות פרכוסים.

אינדיקציות רליום

הוא משמש בתנאים הבאים:

• תחושת חוסר שקט או חרדה, כמו גם נוירוזות ומצבים גבוליים המלווים בסימני מתח;
• ניתוק מוקדם של השליה או תחילת הלידה, כמו גם טטנוס והקלה על תהליך הלידה;
• למתן תרופות מקדימה לפני הרדמה;
• אפיסטטוס;
• בורסיטיס עם דלקת פרקים ומיוזיטיס, על רקע אשר מתרחש מתח בשרירי השלד, כמו גם מצבים ספסטיים הנגרמים מנזק למוח ולחוט השדרה;
• גמילה מאלכוהול, בעלת צורה כרונית;
• הפרעות שינה;
• עירור מוטורי ממקורות שונים (בנוירולוגיה או בפסיכיאטריה);
• היפוך לב (קרדיוברסיה).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות (20 יחידות באריזה) או בצורה של תמיסה טיפולית באמפולות של 2 מ"ל.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקודינמיקה

טבליות התרופה מכילות אלמנט שהוא נגזרת של תרכובות 1,4-בנזודיאזפינים; יש לה השפעה נוגדת חרדה, הרגעה ונוגדת פרכוסים.

השפעת הרכיב הפעיל של התרופה קשורה לקומפלקס של קצוות, הכולל את קצוות GAM-A, GABA, תעלת כלוריד וקצה בנזודיאזפינים. התרופה מדכאת מבנים מסוימים במערכת העצבים המרכזית (כולל קליפת המוח, עמוד השדרה, המוח הבטני, המוח הקטן וההיפותלמוס). לתרופה יש השפעה חרדתית חזקה, פעילות הרגעה והיפנוטית; היא גם מפחיתה את טונוס שרירי השלד ואת חומרת ההתקפים.

לתרופה באמפולות יש השפעה הרגעה, היפנוטית, נוגדת פרכוסים וחרדתית. המרכיב הפעיל שלה משפיע על קצות GABA-A ו-GABA (הוא מתווך אנדוגני), המעורב בתהליכי האטת הפעילות של מערכת העצבים המרכזית. השימוש בתמיסה מוביל לירידה בחומרת הפרכוסים, כמו גם להרפיה קלה של שרירי השלד. יחד עם זאת, לתרופה יש גם השפעה היפנוטית מסוימת.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, רמת הזמינות הביולוגית שלו היא 98%. יחד עם זאת, ערכי Cmax בסרום נצפים לאחר 0.9-1.3 שעות והם שווים ל-500 ננוגרם/מ"ל. רוב הרכיב הפעיל נמצא בסרום בצורה סינתטית.

זמן מחצית החיים הוא כ-2 ימים. דיאזפאם עובר דרך מחסום ההמטופנצנטלי ואת בלוטת התריס (BBB), ובנוסף, חלק קטן ממנו נמצא בחלב אם. מטבוליזם מתרחש בכבד, והפרשה מתרחשת דרך מערכת השתן.

לאחר מתן התרופה באמצעות הזרקה, הרכיב הפעיל מרוכז בסינוביום ובמי השפיר, וכן בחלב האם. יסוד זה מסוגל להצטבר ברקמות שומן, ולאחר מכן להשתחרר לזרם הדם. כ-25% מהיסוד מופרש ללא שינוי.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

נטילת התרופה בטבליות מותרת ללא קשר לצריכת מזון, והמינון נבחר עבור כל מטופל בנפרד.

עבור מצבי חרדה, בדרך כלל יש ליטול טבליה אחת של LS ביום. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג.

במצבים ספסטיים, משתמשים ב-5-15 מ"ג של התרופה ליום. מותר ליטול מקסימום של 60 מ"ג של החומר ליום.

במקרים של נדודי שינה הנגרמים מחרדה, יש צורך ליטול 5-15 מ"ג של התרופה. מומלץ ליטול את הטבליה 20-30 דקות לפני השינה.

לצורך מתן תרופות מקדימה, יש צורך להשתמש ב-5-20 מ"ג של דיאזפאם.

במהלך הטיפול, יש ליטול את התרופה רק במינונים מינימליים בעלי השפעה רפואית (הגדלת המינון מותרת רק במצבים בהם יש צורך משמעותי להגביר את ההשפעה). מומלץ להשתמש במינון המלא לכל היותר 4 פעמים בשבוע.

הטיפול יכול להימשך מקסימום חודש אחד, ובמקרים של חרדה - תוך 2-3 חודשים (תקופות אלו כוללות גם את הזמן הנדרש להפסקת התרופה).

יש לתת את התמיסה הרפואית דרך השריר או דרך הווריד. ניתן לתת זריקות במרווחים של 3-4 שעות לפחות (מתן התרופה כל שעה מותר במצבים קשים ביותר). יש לתת זריקה תוך ורידית בקצב נמוך ביותר כדי למנוע קריסה. יש לרשום לאנשים מעל גיל 65, כמו גם לחולים מוחלשים, מינונים מינימליים בלבד.

ניתן לתת תוך ורידי רק באזור של ורידים גדולים; זריקות תוך עורקיות אינן מקובלות. יש לבצע זריקות תוך שריריות גם רק באזור של שרירים גדולים. יש לתת את התרופה בנפרד באופן בלעדי, מכיוון שהיא אינה תואמת לתרופות אחרות.

[ 26 ]

השתמש רליום במהלך ההריון

אין לרשום את התרופה לנשים בהריון.

מאחר שדיאזפאם מופרש בחלב אם, אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה בתקופה זו.

כאשר רושמים רליום לנשים בגיל הפוריות, יש להזהיר אותן כי יש להפסיק את הטיפול אם מתרחשת הריון או אם יש חשד להפריה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות חזקה למרכיב הפעיל של התרופה ולבנזודיאזפינים אחרים;
• היסטוריה של תלות באלכוהול ובסמים (לא כולל גמילה חריפה);
• היפרקפניה חמורה בעלת אופי כרוני;
• מיאסטניה גרביס, בעלת דרגת ביטוי חמורה.

[ 17 ], [ 18 ]

תופעות לוואי רליום

שימוש בתרופה עלול לגרום לתחושת עייפות או נמנום, כמו גם חולשת שרירים. תחושות אלו נעלמות באופן ספונטני לאחר מספר ימים. בנוסף, עלולות להופיע תופעות לוואי נוספות:

• תסמיני אלרגיה: פריחות, תגובות אנפילקטיות, אורטיקריה וגירוד;
• התמכרות לסמים;
• שינויים בערכי אק"ג, התכווצויות, כאבים בעצמות, במפרקים ובשרירים, כמו גם הזעת יתר, אי ספיקת נשימה, סיכון מוגבר לשברים, תפקוד לקוי של כבד, צהבת, פעילות מוגברת של אנזימי כבד, כמו גם עצירת שתן או בריחת שתן;
• בחילות, אנורקסיה, הפרעות מעיים, יובש בפה או, לחלופין, ריור יתר, כאבי בטן והקאות;
• ורטיגו, ירידה בחדות הראייה ודיפלופיה;
• שינויים בהרכב הדם או התפתחות נויטרופניה;
• מצב של דיכאון, פסיכוזה, תחושת תסיסה, בלבול, עוינות, חרדה או עצבנות, כמו גם ירידה ברגשות, ירידה בקשב, סיוטים, הזיות וסטייה חברתית;
• תחושות של תוקפנות או כעס, אמנזיה אנטרוגרדית (בעת שימוש במינונים גדולים של דיאזפאם), סחרחורת, הפרעות דיבור או התמצאות, כאבי ראש, אובדן הכרה, רעד, דיסארתריה וחוסר יציבות במצב הרוח;
• אי ספיקת לב (עלולה להוביל לדום לב מוחלט), ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, כאבים בעצם החזה ואי ספיקת דם.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

מנת יתר

לאחר הרעלה עם רליום, מתפתחים ניסטגמוס, אטקסיה, דיסארטריה ותחושת ישנוניות. בנוסף, לעיתים ניתן לראות דום נשימה, דיכוי של מערכת הלב וכלי הדם או רפלקסים, תרדמת וירידה בערכי לחץ הדם. אצל אנשים עם מחלות המשפיעות על מערכת הנשימה, נצפה דיכוי בולט יותר של תהליך הנשימה במהלך מנת יתר.

ננקטים צעדים סימפטומטיים ותומכים כדי למנוע את ההפרעות (הליכי הנשמה מלאכותית (במקרה של חוסר הכרה), ניטור מערכת העצבים, מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה). אנטרוסורבנטים משמשים להפחתת ספיגת הדיאזפאם (אין לבצע שטיפת קיבה).

[ 27 ], [ 28 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של התרופה עם חומרים המדכאים את תפקוד מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות היפנוטיות, תרופות הרדמה ותרופות הרגעה, משככי כאבים נרקוטיים ונוירלפטיקה) מגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית ועל מרכז הנשימה, ובמקביל תורם לירידה משמעותית בלחץ הדם.

שילוב עם אלכוהול אתילי או תרופות המכילות רכיב זה מוביל להגברת ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית (במיוחד מרכז הנשימה) ותורם להתפתחות של שכרות פתולוגית.

שימוש עם אומפרזול, דיסולפירם או צימטידין מגביר את עוצמת ההשפעה הטיפולית של דיאזפאם ומאריך את משך הזמן.

שילוב התרופה עם פלובוקסמין מגביר את רמות הפלזמה ואת תופעות הלוואי של דיאזפאם.

פנוברביטל עם פניטואין מגביר את קצב התהליכים המטבוליים של דיאזפאם, בעוד ריפמפיצין מגביר את הפרשתו. פרצטמול מפחית את הפרשת רליום, והשילוב עם ריספרידון מוביל להתפתחות של תסמונת עצבית מסרטן (NMS).

שילוב עם מטופרולול גורם להחלשת הביטויים הפסיכומוטוריים ולירידה בחדות הראייה. שימוש בשילוב עם ליתיום קרבונט גורם לתרדמת.

מתן בו זמנית עם לבודופה מעכב את ההשפעה האנטי-פרקינסונית; עם קלוזפין, זה מוביל לדיכוי תהליך הנשימה, אובדן הכרה וירידה ניכרת בלחץ הדם.

שימוש בשילוב עם דיקלופנק מוביל להגברת הסחרחורת, ועם בופיבקאין - לעלייה במדדי הפלזמה שלו.

שילוב עם אמצעי מניעה דרך הפה גורם להגברת השפעת דיאזפאם ויכול לעורר התפתחות דימום מתפרץ.

כאשר משתמשים ברליום יחד עם מרפי שרירים, השפעתם הרפואית משתפרת, ובנוסף, הסבירות לדום נשימה עולה.

טריציקלים (כולל אמיטריפטילין) מגבירים את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית, מגבירים את השפעותיהם של תרופות נוגדות דיכאון ומעצימים את ההשפעה הכולינרגית.

שימוש משולב עם קפאין מוביל לירידה בהשפעות החרדתיות והמרגיעות של התרופה. תרופות שיכולות לגרום לאנזימי כבד (כולל נוגדי פרכוסים, כגון קרבמזפין או פניטואין) מגבירות את קצב הפרשת הדיאזפאם.

אצל אנשים אשר השתמשו ב-CG, תרופות להורדת לחץ דם מרכזי, נוגדי קרישה וחוסמי β במשך זמן רב, מידת ומנגנוני האינטראקציה בין התרופות עשויים להיות בלתי צפויים.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את רליום במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה הם סטנדרטיים.

חיי מדף

ניתן להשתמש ברליום תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 35 ]

בקשה לילדים

אין לרשום טבליות דיאזפאם לילדים מכיוון שלא ניתן למנות את הנפח שלהן (5 מ"ג) במדויק (לפצל את הטבליה).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם אפאורין, רלניום, סדוקסן וואליום עם דיאזפאם.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

ביקורות

רליום מדגים יעילות טיפולית גבוהה, המשתקפת בביקורות של רוב החולים, אך יש להשתמש בו רק במצבים חמורים. אם לחולה יש נוירוזות קלות, יש להשתמש בתרופות אחרות שאין להן מספר רב של תסמינים שליליים ואינן גורמות להתמכרות.