רקוט

רקאט היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית המכילה חומצה קלוולנית ואמוקסיצילין.

[ 1 ]

אינדיקציות רקוט

הוא משמש כחומר אנטי-מיקרוביאלי בעל מגוון רחב של השפעות - לטיפול במקרים כאלה:

• זיהומים מעורבים הנגרמים על ידי פעילות של חיידקים אנאירוביים וחיידקים גרם-שליליים וחיוביים;
• נגעים המשפיעים על איברי אף אוזן גרון (דלקת אוזניים תיכונה, דלקת שקדים, כולל דלקת שקדים חוזרת וסינוסיטיס);
• נזק לדרכי הנשימה (דלקת ריאות או ברונכיט);
• הפרעות המשפיעות על רקמות חיבור ועצם (כולל אוסטאומיאליטיס כרונית);
• בעיות באזור הרקמות הרכות והאפידרמיס (כולל נגעים בפצע ולח);
• נגעים בדרכי השתן (כולל דלקת השתן עם דלקת שלפוחית השתן ודלקת פיילונפריטיס).

[ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות בנפח של 500/125 ו-875/125 מ"ג.

פרמקודינמיקה

אמוקסיצילין הוא אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין ובעל טווח פעילות טיפולי רחב. חומצה קלוולנית היא חומר המעכב את פעילותן של β-לקטמאזות; היא יוצרת קשרים מורכבים יציבים עם יסודות אלה שאין להם פעילות, וגם מגנה על אמוקסיצילין מפני ריקבון.

לתרופה יש ספקטרום רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית. היא פעילה כנגד חיידקים רגישים לאמוקסיצילין ומיקרובים עמידים המסנתזים β-לקטמאזים. היא משפיעה הן על חיידקים גרם-חיוביים (סטפילוקוקים עם סטרפטוקוקים, אנטרוקוקים וכו') והן על חיידקים גרם-שליליים (שיגלה עם קלבסיאלה, כמו גם סלמונלה ואחרים).

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

קלוולנט ואמוקסיצילין מתפרקים לחלוטין בתמיסה מימית בערכי pH פיזיולוגיים. לאחר מתן דרך הפה, שני המרכיבים הללו נספגים היטב ובמהירות. ניתן לייעל את תהליך הספיגה שלהם על ידי שימוש בתרופה בתחילת הארוחה. רמת הזמינות הביולוגית של המרכיבים מגיעה לכ-70%. הפרופיל שלהם בפלזמה דומה למדי, והתקופה הנדרשת להשגת ערכי שיא (Tmax) עבור שניהם היא כ-60 דקות.

תהליכי הפצה.

כ-25% מהקלוולנט ו-18% מהאמוקסיצילין (מהערך הכולל בפלזמה) מסונתזים עם חלבון. נפח ההפצה משתנה בטווח של 0.3-0.4 ליטר/ק"ג (אמוקסיצילין) וכ-0.2 ליטר/ק"ג (קלוולנט).

ניסויים בבעלי חיים לא הראו הצטברות של יסודות אלה באף איבר.

כמו פניצילין רבים, אמוקסיצילין יכול לעבור לחלב אם. הוא עשוי להכיל גם כמויות זעירות של קלוולנט. בנוסף, ישנן עדויות לכך שרכיבים אלה חוצים את השליה.

תהליכי חילופי דברים.

חלק מהאמוקסיצילין מופרש בשתן כחומצה פניצילית לא פעילה (כ-10-25% מהמינון ההתחלתי). קלוולנט עובר מטבוליזם נרחב ולאחר מכן מופרש בצואה ובשתן, וגם כפחמן דו-חמצני באוויר הננשף.

הַפרָשָׁה.

דרך ההפרשה העיקרית של אמוקסיצילין היא הכליות, בעוד שקלוולנט יכול להיות מופרש הן על ידי הכליות והן בדרכים אחרות.

אצל אנשים בריאים, לשני הרכיבים יש זמן מחצית חיים זהה של כשעה, וסילוק כולל ממוצע של כ-25 ליטר/דקה. כ-60-70% מהאמוקסיצילין וכ-40-65% מהקלוולנט מופרשים ללא שינוי בשתן (במהלך 6 השעות הראשונות לאחר מנה בודדת של טבליות 500/125 מ"ג).

בשילוב עם פרובנציד, הפרשת האמוקסיצילין מתעכבת, בעוד שהפרשת הקלוולנט דרך הכליות נותרת ללא שינוי.

זִקנָה.

אצל קשישים, קיים סיכון לתפקוד כלייתי מוחלש, ולכן יש צורך לבחור את המינון בקפידה רבה, ובמקביל לפקח על תפקוד הכליות במהלך הטיפול.

אנשים עם הפרעות בכליות.

שיעורי הסילוק הכוללים בסרום של אמוקסיצילין עם קלוולנט יורדים באופן יחסי עם ירידה בתפקוד הכליות.

הירידה בסילוק התרופה בולטת יותר עבור אמוקסיצילין, משום שהוא מופרש במידה רבה יותר דרך הכליות. בהקשר זה, בעת מתן מינונים לאנשים עם בעיות בכליות, יש לנקוט משנה זהירות כדי למנוע הצטברות מוגזמת של אמוקסיצילין, תוך שמירה על רמות הקלוולנט הנדרשות.

אנשים עם תפקוד כבד לקוי.

אנשים עם הפרעה זו צריכים לבחור בקפידה את מינון התרופה ולפקח כל הזמן על תפקודי הכבד.

[ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

רקוט משמש במנה, שגודלה נקבע על פי חומרת המחלה, גילו ומשקלו של המטופל, וכן על פי מצבו. המינון נבחר על ידי הרופא המטפל.

בני נוער מגיל 12 ומעלה ומבוגרים מקבלים לרוב תרופה אחת של 500/125 מ"ג פעמיים ביום. אם נצפה שלב חמור של נגע זיהומי, נלקחת טבליה של 875/125 מ"ג פעמיים ביום.

[ 8 ]

השתמש רקוט במהלך ההריון

ניתן לרשום את התרופה לנשים בהריון, בכפוף לתוויות חיוניות, רק במקרים בהם התועלת הצפויה משימוש בה עולה על הסיכון לסיבוכים כלשהם אצל האם או העובר.

רקוט חודר לחלב אם, ולכן יש להימנע מהנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של היסטוריה של רגישות חזקה לקלאוולנט, אמוקסיצילין, אנטיביוטיקה מקטגוריית פניצילין או אלמנטים אחרים של התרופה;
• דלקת כבד או צהבת כולסטטית הנגרמת משימוש קודם באנטיביוטיקה פניצילין.

[ 6 ]

תופעות לוואי רקוט

לעיתים קרובות, נטילת התרופה גורמת לתופעות הלוואי הבאות:

• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: הקאות, שלשולים או בחילות;
• תסמיני אלרגיה: אורטיקריה, אריתמה רב-פורמית, פריחות, דלקת כלי דם אלרגית ואנפילקסיס;
• טרומבוציטו-, נויטרו- או לוקופניה, ובנוסף, אנמיה המוליטית ואגרנולוציטוזיס;
• כאבי ראש או סחרחורת.

לעיתים רחוקות, מתרחשים היפראקטיביות, המטוריה, התקפים, דלקת כליה טובולו-אינטרסטיציאלית וקוליטיס הקשורה לאנטיביוטיקה.

ירידה בתסמינים השליליים נצפית בעת נטילת הטבליות בתחילת הארוחה.

[ 7 ]

מנת יתר

הרעלה עלולה להוביל לשיבוש מערכת העיכול (הקאות, שלשולים או בחילות), ובנוסף לכך, לגירוי של מערכת העצבים המרכזית (עוויתות, תסיסה ונדודי שינה).

כדי למנוע את ההפרעות, נקבעים הליכים סימפטומטיים ופגישות המודיאליזה.

[ 9 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נוגדי קרישה לשימוש דרך הפה.

ישנם נתונים על עלייה בערכי INR באנשים שעברו טיפול תחזוקתי עם וורפרין או אצנוקומול בשילוב עם אמוקסיצילין. אם נדרש מתן משולב, יש צורך לעקוב מקרוב אחר ערכי ה-PT או ה-INR (במקרה של שימוש נוסף או הפסקת אמוקסיצילין). במקרה זה, ייתכן שיהיה צורך גם לשנות את מינון נוגדי הקרישה.

מתוטרקסט.

אנטיביוטיקה של פניצילין יכולה להפחית את הפרשת המתוטרקסט, מה שעלול להגביר את תכונותיו הרעילות.

פרובנציד.

שילוב של Recut עם פרובנציד אסור, משום שהאחרון מחליש את הפרשת האמוקסיצילין דרך צינוריות הכליה. כמו כן, השימוש בפרובנציד עלול לגרום לעלייה באינדיקטורים ולהארכת תקופת האמוקסיצילין בדם (לקלאבולנט אין השפעה כזו).

אלופורינול.

שילוב עם אלופורינול עלול להגביר את הסבירות לפתח סימני אלרגיה על האפידרמיס.

כמו אנטיביוטיקה אחרת, התרופה יכולה להשפיע על המיקרופלורה במעיים, מה שמפחית את הספיגה החוזרת של אסטרוגנים ומחליש את יעילותם של אמצעי מניעה דרך הפה המשולבים.

[ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את Rekut בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Recut תוך 24 חודשים מיום שחרור התרופה.

בקשה לילדים

אין לרשום טבליות Recuta למטופלים ילדים (ילדים מתחת לגיל 12).