רביריל

רביריל היא תרופה לטיפול במחלות של מערכת העיכול. הבה נבחן את מאפייני הטיפול בתרופה זו ואת הניואנסים של השימוש בה.

קבוצה פרמקותרפית של התרופה - אמצעי לטיפול במחלת ריפלוקס קיבתי-ושטי וכיב פפטי. טבליות נכללות בקטגוריה של אנטגוניסטים לקולטן H2. רביריל משפיע על חילוף החומרים ומערכת העיכול, מתאים לטיפול במחלות תלויות חומצה.

רביריל משמש לטיפול ומניעה של נגעים במערכת העיכול. התרופה יעילה בטיפול במחלת ריפלוקס קיבתי-ושטי וכיב פפטי, אך ניתן להשתמש בה רק לפי מרשם רופא.

אינדיקציות רביריל

האינדיקציות לשימוש ברביריל מבוססות על פעילות הרכיבים הפעילים שלו. טבליות משמשות לטיפול ומניעה של המחלות הבאות:

• מחלת ריפלוקס גסטרו-ושטית
• הַפרָעַת הָעִקוּל
• מחלת ריפלוקס לא-ארוזיבית
• טיפול סימפטומטי ב-GERD
• נפיחות
• גיהוקים וגזים
• בחילות והקאות
• הפרעות חומציות פפטיות
• תחושת מלאות באפיגסטריום
• בחילות והקאות לאחר הניתוח

כאב בבטן העליונה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

צורת שחרור - אריזה משולבת עם שלפוחית של 10 כמוסות טבליות. כל כמוסה היא טבליה עם ציפוי אנטרי, המכילה 20 מ"ג של רבפרזול ו-20 מ"ג של דומפרידון מאלאט.

הטבליות זמינות רק במרשם רופא.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

פרמקודינמיקה של רביריל היא התהליכים המתרחשים עם החומרים הפעילים שלו. הבה נבחן ביתר פירוט את פעילות מרכיבי התרופה.

• לרבפרזול תכונות נוגדות כיב. מנגנון הפעולה שלו מבוסס על עיכוב האנזים H+/K+-ATPase. מערכת האנזימים מתייחסת למשאבות חומצה, מכיוון שהחומר הפעיל הוא מעכב של משאבת הפרוטונים של הקיבה, וחוסם את היווצרות חומצה הידרוכלורית בשלב הסופי. הפעולה התלויה במינון מעכבת הפרשה בסיסית ומגורה של חומצה הידרוכלורית, אופי הגורם המגרה אינו חשוב.
• דומפרידון – מגרה את תנועתיות מערכת העיכול. חומר זה הוא אנטגוניסט של קולטני דופמין (D2), ובכך מבטל את ההשפעה המעכבת של דופמין על התפקודים המוטוריים של הקיבה. הרכיב מאריך את ההתכווצויות הפריסטלטיות בצינור הקיבה והתריסריון. זה מגביר את הטונוס של הסוגר התחתון של הוושט ומאיץ את שחרור הקיבה, אך אינו משפיע על הפרשת הקיבה. ההשפעה האנטי-אמטית נובעת משילוב של אנטגוניזם והשפעה גסטרוקינטית על קולטני דופמין באזור הטריגר של כימורצפטורים. החומר מבטל בחילות וגיהוקים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של רביריל מאפשרת ללמוד על תהליכי הספיגה, המטבוליזם וההפצה. כלומר, הפעולות המתרחשות עם התרופה לאחר מתן התרופה.

1. רבפרזול

• ההשפעה נוגדת ההפרשה נמשכת 60 דקות לאחר נטילת 20 מ"ג של התרופה. רמת החומציות (pH) של סביבת הקיבה יורדת לרמה המקסימלית 3-4 שעות לאחר הנטילה. שלושה ימים לאחר הטיפול, מתרחשת השפעה נוגדת הפרשה יציבה.
• החומר הפעיל נספג לחלוטין ובמהירות במערכת העיכול, אך נהרס על ידי חומצה הידרוכלורית. צורת המינון המצופה אנטרית נהרסת על ידי חומצה הידרוכלורית.
• הזמינות הביולוגית היא 52% ואינה עולה עם מתן חוזר. צריכת מזון וזמן מתן התרופה אינם משפיעים על ספיגתה. הקישור לחלבוני פלזמה הוא 97%.
• החומר עובר מטבוליזם בכבד בהשתתפות פעילה של מערכת האנזימים ציטוכרום P450. 90% מהחומר מופרש בשתן כמטבוליטים, והשאר מופרש בצואה.

2. דומפרידון

• כאשר נלקח דרך הפה על קיבה ריקה, הוא נספג במהירות ובמלואו במערכת העיכול. הוא עובר מטבוליזם אינטנסיבי בדפנות המעי ובכבד. הזמינות הביולוגית היא ברמה של 15%. הריכוז המרבי בפלזמת הדם מושג 60 דקות לאחר מתן התרופה. צריכת מזון וירידה בחומציות מיץ הקיבה מאטים את תהליך הספיגה.
• קישור לחלבוני פלזמה הוא 90%. החומר אינו חודר ל-BBB, אך חודר לחלב אם. ביוטרנספורמציה מתרחשת על ידי הידרוקסילציה ו-N-דה-אלקילציה. 66% מהתרופה מופרשת בצואה, 33% בשתן וכ-10% ללא שינוי.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

אופן מתן התרופה והמינון נקבעים באופן אינדיבידואלי לכל מטופל. בדרך כלל התרופה נלקחת במינון של טבליה אחת ביום (רצוי בבוקר) 10-20 דקות לפני הארוחות. משך הטיפול המרבי הוא 14 ימים.

אם התרופה ניתנת לחולים עם גידול ממאיר של הקיבה, הדבר מוביל לירידה בחומרת תסמיני התרופה. לפני הטיפול, יש לשלול פתולוגיות כאלה. בזהירות מיוחדת, התרופה ניתנת לחולים עם תפקוד לקוי של כבד וכליות בדרגה בינונית או קלה. רגישות צולבת עם בנזימידאזולים אחרים או מעכבי משאבת פרוטון אינה נשללת.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

השתמש רביריל במהלך ההריון

השימוש ברביריל במהלך ההריון אסור. השימוש בתרופה אפשרי כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם חשובה יותר מהסיכון לבריאות העובר. החומרים הפעילים מופרשים בחלב אם וחודרים את מחסום השליה.

רבירייל אינו מרשם למטופלים ילדים. נכון להיום אין מספיק מידע על בטיחות השימוש בו בקבוצת גיל זו.

התוויות נגד

אסור ליטול רביריל במקרה של אי סבילות אישית למרכיבי התרופה ונגזרות בנזימידאזול. התרופה אינה נלקחת במקרה של דימום במערכת העיכול, חסימה מכנית של המעי, ניקוב המעי והקיבה. תפקוד לקוי של הכליות והכבד, היפרפרולקטינמיה ופרולקטיןומה מתייחסים גם לאיסור השימוש בטבליות.

השימוש בתרופה בו זמנית עם קטוקונזול, מעכבי CYP 3A4 רבי עוצמה, אריתרומיצין ותרופות המאריכות את מרווח QT (קלריתרומיצין, פלוקונזול, אמיודרון, טליתרומיצין, ווריקונזול) הוא התווית נגד מוחלטת.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

תופעות לוואי רביריל

תופעות לוואי של רבירייל מתרחשות כאשר לא מקפידים על הוראות התרופה. נכון להיום, קיימת הערכה ספציפית של שכיחות תופעות הלוואי (כולל נתונים בודדים):

• שכיח מאוד - ≥1/10
• לעיתים קרובות - ≥1/100 עד <1/10
• לא שכיח - ≥1/1000 עד <1/100
• נדיר - ≥1/10,000, <1/1000
• נדיר מאוד - <1/10,000

אם כל ההמלצות בנוגע למינון ומשך הטיפול מבוצעות, התרופה נסבלת היטב ותופעות הלוואי הן נדירות.

לרוב, חולים מתלוננים על תגובות אלרגיות, הפרעות שונות במערכת האנדוקרינית, עצבנות, עצבנות וחרדה. התרופה מעוררת תסמיני לוואי ממערכות העצבים והלב וכלי הדם. מצד מערכת העיכול, הפרעות במערכת העיכול, דלקת כבד, צהבת, עוויתות מעיים ושלשולים אפשריות. במקרים נדירים, מופיעים גלקטוריאה, כאבים בגפיים התחתונות ובגב, ורמות מוגברות של פרולקטין. כל התסמינים נעלמים לחלוטין לאחר הפסקת הטיפול.

[ 19 ], [ 20 ]

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר:

• ישנוניות מוגברת
• הפרעות אקסטרה-פירמידליות (הפרעות פעילות מוטורית)
• אִי הִתמַצְאוּת

לטיפול בתופעות לוואי, יש להפסיק את נטילת התרופה. למטופלים ניתנים חומרי סופג (פחם פעיל) וטיפול סימפטומטי יינתן. החומרים הפעילים נקשרים היטב לחלבוני הדם, ולכן דיאליזה אינה יעילה. אין נוגדן ספציפי.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציה של רבירי עם תרופות אחרות אפשרית רק בהמלצת רופא. לפיכך, תרופות אנטיכולינרגיות מנטרלות את ההשפעה נוגדת העיכול של דומפרידון. התרופה אינה נלקחת יחד עם תרופות נוגדות הפרשה ותרופות נוגדות חומצה, מכיוון שהן מפחיתות את הזמינות הביולוגית של דומפרידון.

מתן פומי בו זמני של אריתרומיצין וקטוקונזול מעכב את המטבוליזם הפרה-סיסטמי של דומפרידון. אין להשתמש במעכבי CYP 3A4 כגון נוגדי פטריות מסוג אזול, אנטיביוטיקה של מקרולידים, מעכבי פרוטאז HIV ואנטגוניסטים של סידן יחד עם דומפרידון.

התרופה גורמת לירידה חזקה וארוכת טווח בייצור חומצה הידרוכלורית. כלומר, החומר הפעיל יכול לפעול ללא תופעות לוואי עם חומרים שספיגתם תלויה ברמת החומציות של תוכן הקיבה. רביריל אינו מקיים אינטראקציה עם נוגדי חומצה בצורה נוזלית ואינו משמש בשילוב עם אטזאנביר.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של רביריל דומים לכללים לאחסון כל תכשיר טבליות אחר. הטמפרטורה לא צריכה לעלות על 30 מעלות צלזיוס, יש לאחסן את התרופה במקום יבש, מוגן מאור שמש והרחק מהישג ידם של ילדים.

אם לא יבוצעו ההמלצות לעיל, התרופה מאבדת את תכונותיה ואסורה לשימוש. אם הטבליות שינו צבע או קיבלו ריח, גם הן אסורות לשימוש ויש להשליך אותן.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

חיי מדף

חיי המדף הם 36 חודשים מיום הייצור. לאחר תפוגת התוקף, התרופה אסורה לשימוש ויש להשליך אותה. אי עמידה בכללי האחסון משפיעה על התאמת התרופה.

[ 37 ], [ 38 ]