קפותיאזיד

קפותיאזיד היא תרופה משולבת מקטגוריית מעכבי ACE.

אינדיקציות קפותיאזיד

הוא משמש לטיפול בצורות שונות של יתר לחץ דם (כולל מחלות עמידות לתרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם).

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, בכמות של 10 יחידות, ארוזות בצלחות שלפוחית. בתוך הקופסה יש 2 צלחות כאלה.

פרמקודינמיקה

תרופה מורכבת להורדת לחץ דם המכילה את הרכיב קפטופריל. המרכיב הפעיל הוא מעכב ACE, מעכב את היווצרות אנגיוטנסין 2, וגם מונע את השפעתו המכווצת כלי דם ואת הגירוי שלו ביחס להפרשת אלדוסטרון על ידי בלוטת יותרת הכליה. בנוסף, היא מפחיתה את ההתנגדות הכללית של כלי הדם ההיקפיים ואת מדדי לחץ הדם, מחלישה את העומס הפוסט-והקדם-לאחר-העומס ביחס לשריר הלב, ובמקביל מורידה את הלחץ בתוך מחזור הדם הריאתי והעלייה הימנית.

להידרוכלורותיאזיד יש השפעה משתנת מתונה, המגדילה את נפח הכלור, יוני הנתרן, המים והאשלגן המופרשים מהגוף. במקביל, הוא מפחית את מדד יוני הנתרן בתוך קרומי כלי הדם, מחליש את רגישותם לאפקט מכווץ כלי הדם ובכך מגביר את ההשפעה ההיפטרוטנסיבית של קפטופריל.

פרמקוקינטיקה

קפטופריל הנלקח דרך הפה נספג בקצב גבוה. הוא מגיע לרמות שיא בדם לאחר 60 דקות. ערכי ספיגה מינימליים הם כ-70%. אכילת מזון מפחיתה את הספיגה במערכת העיכול בכ-30-40%. סינתזת החלבון בפלזמת הדם היא 25-30%. זמן מחצית החיים של התרופה בפלזמה הוא פחות מ-3 שעות.

מעל 95% מהמינון הניתן של התרופה מופרש בשתן. אם לחולה יש תפקוד כלייתי לקוי, התרופה עלולה להצטבר בגוף.

ההשפעה ההיפוטנסיבית מתפתחת לאחר 0.5-1 שעה ונמשכת 4-8 שעות.

הידרוכלורותיאזיד הנלקח דרך הפה נספג בכ-60-80%. נדרשות 1.5-3 שעות עד ש-Cmax מתפתח. החומר מצטבר בתוך אריתרוציטים, שם ערכיו גבוהים פי 3-9 מרמת הפלזמה. סינתזת החלבון המתרחשת בתוך הפלזמה היא 40-70%; חילוף החומרים של החומר חלש ביותר.

הפרשת הרכיב מהפלזמה מתרחשת בשני שלבים: השלב הראשוני של זמן מחצית החיים הוא שעתיים, והשלב הסופי (10-12 שעות לאחר הצריכה) הוא כ-10 שעות.

אצל אנשים עם תפקוד כליות תקין, ההפרשה מתרחשת כמעט לחלוטין דרך הכליות. כ-50-75% מהמינון הנצרך של התרופה מופרש ללא שינוי בשתן.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, 60 דקות לפני הארוחות. גודל המנות נבחר בנפרד עבור כל מטופל, תוך התחשבות בחומרת הפתולוגיה. המינון ההתחלתי הוא 0.5 טבליות (שווה ערך ל-25 מ"ג), שיש ליטול פעם ביום.

אם ההשפעה ההיפטרוטנסיבית אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-50 מ"ג (טבליה אחת) פעם ביום במנה אחת. משך הטיפול נבחר גם הוא עבור כל מטופל בנפרד.

[ 1 ]

השתמש קפותיאזיד במהלך ההריון

אסור לרשום את התרופה לנשים מניקות או בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות חזקה ליסודות רפואיים;
• נוכחות של נטייה לפתח בצקת אנגיאונקית בעת שימוש במעכבי ACE בעבר;
• קולגנוזות;
• תפקוד כלייתי לקוי משמעותי (ערכי CC נמוכים מ-30 מ"ל/דקה), ובנוסף לכך, דלקת חריפה בתוך הכליות;
• היצרות עורקים בתוך הכליות (חד-צדדית (אם לחולה יש רק כליה אחת) או דו-צדדית), וכן מצבים אצל אנשים שעברו לאחרונה השתלת כליה;
• היפרקלצמיה;
• היצרות מיטרלית או אבי העורקים;
• בעיות בתפקוד הכבד;
• תסמונת קון;
• היפוקלמיה או β-נתרמיה, במיוחד בשילוב עם היפווולמיה;
• שִׁגָדוֹן.

תופעות לוואי קפותיאזיד

מינונים שנבחרו נכון של התרופה אינם מובילים להופעת תסמינים שליליים. אך במקרה של שימוש במינונים גבוהים או אצל אנשים עם חוסר סבילות לתרופה, ייתכן שיופיעו תופעות הלוואי הבאות:

• בעיות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: ירידה בלחץ הדם (לפעמים קריסה אורתוסטטית), דפיקות לב. ישנם דיווחים על אוטם שריר הלב, הפרעות קצב, התקפי תעוקת חזה, כמו גם הפרעות בתהליכי זרימת הדם המוחיים בעלי אופי איסכמי;
• תפקוד לקוי של מערכת הנשימה: התפתחות ברונכיט. לעיתים רחוקות מופיעים עוויתות בסימפונות, נזלת, סינוסיטיס או דלקת גרון;
• תפקוד לקוי של הכליות: לעיתים מופיעה פרוטאינוריה. ישנם גם דיווחים על אי ספיקת כליות חריפה;
• נגעים המשפיעים על תהליכים מטבוליים (אלקטרוליטים ויסודות אחרים): היפונתרמיה או מגנזמיה, ובנוסף היפרוריצמיה, קלצמיה, כולסטרולמיה או גליקמיה;
• ביטויים במערכת העיכול או בכבד: אי נוחות באזור האפיגסטרי, בחילות ותסמינים של דיספפסיה. לעיתים רחוקות מופיעים שלשולים, יובש בפה, הקאות, הפרעות טעם, אובדן תיאבון או עצירות. כמו כן נצפות לעיתים דלקת כבד, חסימת מעיים, צהבת כולסטטית או דלקת לבלב, ובנוסף, עלייה בפעילות טרנסאמינזות בכבד;
• בעיות במערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש ונמנום. לעיתים, עלולים להופיע הפרעות שינה, דיכאון, סחרחורת, התקפים, הפרעות ראייה וטינטון;
• הפרעות במערכת ההמטופויאטית: טרומבוציטופניה או לוקופניה, כמו גם אאוזינופיליה או אנמיה, מתפתחות לעיתים. אגרנולוציטוזיס או פנציטופניה עשויות להופיע באופן ספורדי;
• נגעים אימונוטוקסיים או אלרגיים: פריחה על האפידרמיס, אורטיקריה, אריתמה רב-פורמית, גירוד, בצקת קווינקה, דלקת עור אקספוליאטיבית ו-TEN. אאוזינופיליה, ארתרלגיה או מיאלגיה עלולים להתפתח גם כן, והטמפרטורה עשויה לעלות. ישנן עדויות לרגישות לאור או זאבת הנגרמת על ידי תרופות;
• ביטויים אחרים: אוניקוליזה או נשירת שיער.

מנת יתר

שכרות יכולה להוביל להגברת הביטויים השליליים שתוארו לעיל.

ננקטים צעדים סימפטומטיים כדי לחסל את ההפרעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בתרופה עם מרחיבי כלי דם, תרופות הרגעה, ניטרטים, כדורי שינה, טריציקלים ומשקאות אלכוהוליים מוביל להגברת פעילותה ההיפוטנסיבית.

תרופות נוגדות יתר לחץ דם ותרופות משתנות נוספות שנקבעו בנוסף מגבירות את ההשפעה של קפוטיאזיד נגד יתר לחץ דם.

NSAIDs מובילים להחלשת ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.

שילוב עם תרופות המכילות אשלגן, הפרין או תרופות משתנות החוסכות אשלגן עלול לגרום להיפרקלמיה.

שימוש עם תרופות ליתיום עלול להעלות את רמות הליתיום בפלזמה, ולהגדיל את הסבירות לתופעות הלוואי הרעילות והלוואי שלו.

השילוב של התרופה עם גלוקוסטרואידים, ציטוסטטיקה, מדכאי חיסון או אלופורינול מגביר את הסבירות לפתח השפעה מדכאת על תהליכים המטופויאטיים.

התרופה יכולה להפחית את יעילותן של תרופות היפוגליקמיות הנלקחות דרך הפה.

חומרת ומשך ההשפעות של מרפי שרירים עשויים לעלות בשימוש בשילוב עם קפותיאזיד.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את קפוטיאזיד במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בקפותיאזיד תוך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

אין מידע על השימוש בקפוטיאזיד ברפואת ילדים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם קפטופריל, רניפריל GT, אנזיקס ואנזיקס דואו, כמו גם נורמופרס, פרסטאריום עם פרינדין, פרילאמיד, קו-דירוטון, נוליפרל וליזינוטון N עם קו-פרינבה.

ביקורות

קפוטיזיאד פועל ביעילות בערכי לחץ דם גבוהים, ועוזר להפחית את האינדיקטורים הללו די מהר - זה בדיוק מה שחולים שהשתמשו בתרופה זו כותבים עליה בביקורות שלהם.