פיניסטרה

פיניסטר מכיל את הרכיב פינסטריד, שהוא תרכובת מלאכותית של 4-אזוסטרואיד. הוא מאט באופן ספציפי את פעולתו של טסטוסטרון-5-α-רדוקטאז מסוג 2 (אנזים תוך-תאי של הערמונית ההופך טסטוסטרון לאנדרוגן פעיל יותר הנקרא דיהידרוטסטוסטרון).

הטיפול תורם להפחתה משמעותית במספר הכולל של סימנים אורולוגיים הקשורים להיפרפלזיה של הערמונית, ומשיג רגרסיה יציבה של גודל הערמונית יחד עם עלייה בקצב זרימת השתן המרבי ושיפור הביטויים הקליניים. במקרה של שימוש מתמשך, נצפות השפעות קליניות מורגשות לאחר 3 חודשים.

אינדיקציות פיניסטרה

הוא משמש להיפרפלזיה שפירה של הערמונית כדי להשיג את ההשפעות הבאות:

• הקטנה בגודל הערמונית המוגדלת, הקלה בתסמינים הנגרמים מאדנומה ושיפור זרימת השתן;
• הפחתת הסבירות לאצירת שתן חריפה והצורך בניתוח (כריתת הערמונית וכריתה טרנסורטרלית של הערמונית).

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורת טבליות, בכמות של 14 חתיכות באריזת תאים; ישנן 2 חבילות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

על ידי האטת המרת הטסטוסטרון ליסוד דיהידרוטסטוסטרון, התרופה מפחיתה ביעילות את רמות הורמון זה בדם וברקמת הערמונית (בתוך 24 שעות מרגע השימוש). זה גורם לירידה בגודל הערמונית ולהחלשת תסמיני הדיסוריה הקשורים להיפרטרופיה.

התרופה מסונתזת עם קצות אנדרוגנים ואין לה השפעה על מבנה ההיפותלמוס-בלוטת יותרת המוח.

[ 1 ], [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר מתן דרך הפה, רמת הזמינות הביולוגית היא כ-63%. ערכי Cmax תוך-פלזמיים נצפים לאחר 1-2 שעות מרגע מתן התרופה; מדד זה עומד בממוצע על 37 ננוגרם/ליטר. כ-90% מהפינסטריד מסונתז בפלזמת הדם יחד עם חלבון.

ערכי הסילוק הכוללים הם כ-165 מ"ל לדקה, ונפח ההפצה הוא 76 ליטר. התרופה יכולה להתגבר על ה-BBB, אך רמתה בנוזל השדרה אינה מגיעה לנפחים משמעותיים. במקרה של שימוש בתרופה במינון של 5 מ"ג ליום, אינדיקטור הפינסטריד בזרע יהיה 0-20 ננוגרם/ליטר.

זמן מחצית החיים הוא 6 שעות. כ-40% מופרשים כמרכיבים מטבוליים דרך הכליות, ועוד 60% דרך המעיים. בשתן, המרכיב המטבולי עם קבוצת המונוקרבוקסיל נרשם בעיקר.

במקרה של שימוש חוזר, מתרחשת הצטברות איטית של התרופה בגוף: לאחר מתן התרופה במשך 17 ימים במינון של 5 מ"ג ליום, המדד בפלזמת הדם גבוה בכ-50% מהערכים שנצפו במינון יחיד.

לאחר מתן דרך הפה, התרופה מפחיתה ביעילות את רמת הדיהידרוטסטוסטרון בפלזמת הדם וברקמות הערמונית כבר ביום הראשון. אך כדי להשיג את התוצאה הקלינית הנדרשת, יש להשתמש בתרופה במשך מספר חודשים.

לאחר מתן פומי יומי של התרופה במינון של 5 מ"ג ליום, רמת הפלזמה היא 8-10 ננוגרם/מ"ל, ונשארת בגבולות אלה למשך תקופה ארוכה.

אצל גברים קשישים, קצב הפרשת הפינסטריד יורד מעט. אצל אנשים מעל גיל 70, זמן מחצית החיים של התרופה הוא כ-8 שעות, ואצל אנשים בגילאי 18-60 - 6 שעות. אך גורם זה אינו מהווה התווית נגד לשימוש בתרופה בקרב קשישים.

[ 3 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה - טבליה אחת של 5 מ"ג פעם ביום. יש ליטול אותה עם אוכל (אך ניתן גם ליטול אותה בלעדיה), מבלי ללעוס את הטבליה. משך מחזור הטיפול נבחר באופן אישי על ידי הרופא.

[ 7 ], [ 8 ]

השתמש פיניסטרה במהלך ההריון

התרופה אינה משמשת לטיפול בנשים.

נשים בגיל הפוריות ונשים בהריון לא צריכות לבוא במגע עם טבליות מרוסקות או פגומות של התרופה. בשל יכולתם של חומרים המעכבים את פעילות 5-α-רדוקטאז סוג 2 להאט את המרת הטסטוסטרון לרכיב דיהידרוטסטוסטרון, תרופות כאלה, כולל פיניסטר, עלולות להוביל לבעיות בהתפתחות איברי המין של עובר זכר. אם התרופה חודרת לגוף של אישה בהריון, קיים סיכון להתפתחות השפעה שלילית על היווצרות והתפתחות העובר.

אין מידע על כמות הפינסטריד הנספגת בגוף אם היא באה במגע עם טבליה שבורה או עם שפיכה של גבר הנוטל את התרופה. נשים המתכננות להרות או שכבר בהריון צריכות להימנע ממגע כזה כדי למנוע את הסיכון לפגיעה בעובר.

בעת הנקה, יש לפעול לפי ההמלצות הנ"ל. אין נתונים לגבי האם פינסטריד מופרש בחלב אם. אישה מניקה צריכה להשתמש בקונדומים במגע עם גבר הנוטל את התרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה למרכיב הפעיל או לרכיבים אחרים של התרופה;
• אורופתיה של צורה חסימתית.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

תופעות לוואי פיניסטרה

פיניסטר נסבל על ידי חולים ללא סיבוכים. רק לעיתים רחוקות מופיעות תופעות הלוואי הבאות:

• ביטויים הקשורים לתפקוד הרבייה: תפקוד מיני לקוי (תדירות הבעיות הללו פוחתת במהלך הטיפול), כאבים המשפיעים על האשכים, אימפוטנציה, ירידה בחשק המיני, ירידה בנפח השפיכה, הפרעת שפיכה, כמו גם הגדלה של בלוטות החלב והצטברותן;
• תסמיני אלרגיה: סימנים של אי סבילות חמורה, כולל כוורות, גירוד, פריחות ונפיחות בפנים ובשפתיים.

תנאי אחסון

יש לאחסן את פיניסטר במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי טמפרטורה – לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפיניסטר תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים משום שאין נתונים לגבי יעילותה ובטיחותה עבור ילדים.

[ 9 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם פינפרוס, אבודרט, פרוסקר עם אדנוסטריד, פינסטריד ופנסטר עם פינסט, ובנוסף פרוסטריד ופרוסטן.