המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
פינלפזין
סקירה אחרונה: 04.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
פינלפזין היא תרופה מקבוצת נוגדות הפרכוסים. זוהי נגזרת של דיבנזאזפין, בעלת השפעות אנטי-פסיכוטיות, נוגדות דיכאון, משככות כאבים ונוגדות משתן.
היעילות הטיפולית של התרופה מתפתחת במקרה של התקפים אפילפטיים משולבים ופשוטים, שעל רקעם ניתן לראות הכללה בעלת אופי משני וכו'. בעת שימוש בתרופה נצפית היחלשות של סימני דיכאון, תוקפנות, חרדה ועצבנות.
[ 1 ]
אינדיקציות פינלפזין
הוא משמש להפרעות הבאות:
- נוירלגיה;
- סוגים שונים של אפילפסיה;
- כאב הקשור להפרעות עצבים אצל חולי סוכרת;
- גמילה מאלכוהול;
- צורות שונות של הפרעות עוויתיות - התקפים, עוויתות וכו';
- הפרעות פסיכוטיות.
טופס שחרור
פרמקודינמיקה
תחת השפעת התרופה, פעילותם של תעלות Na תלויות פוטנציאל נחסמת, מה שעוזר לייצב את דפנות הנוירונים המעוררים יתר על המידה, מפחית את הולכת הדחפים דרך סינפסות ומאט פריקות נוירונים סדרתיות.
ישנה גם הפחתה בנפח הגלוטמט (חומצת אמינו של נוירוטרנסמיטר) המשחרר הגוף, אשר מפגין אפקט מעורר, ובכך מסייע להוריד את סף ההתקפים של מערכת העצבים, מה שבסופו של דבר מפחית את הסיכון לפתח התקף אפילפטי.
[ 5 ]
פרמקוקינטיקה
לתרופה קצב ספיגה נמוך, אך היא מלאה; מידת הספיגה אינה קשורה לצריכת מזון. הרמה הנדרשת של התרופה בגוף נצפית במשך 12 שעות, והשפעתה הטיפולית נשמרת במשך 4-5 שעות.
התרופה מגיעה לערכי שיווי משקל בפלזמה לאחר 7-14 ימי טיפול. אך אינדיקטורים אלה עשויים להשתנות בהתאם למאפייני התהליכים המטבוליים של המטופל: אוטואינדוקציה של מערכות אנזימים תוך-כבדיות, הטרואינדוקציה של תרופות אחרות המשמשות בשילוב, גודל המנה, מצבו של המטופל ומשך הטיפול. נקבע כי קרבמזפין חודר את השליה ומופרש בחלב אם.
תהליכי מטבוליזם התרופות מתממשים בתוך הכבד עם היווצרות המרכיבים המטבוליים העיקריים: קרבמזפין-10,11-אפוקסיד, בעל פעילות בולטת, כמו גם צמד וחומצה גלוקורונית, שאין לה פעילות. במהלך התהליכים המטבוליים נוצר רכיב מטבולי פעיל - 9-הידרוקסי-מתיל-10-קרבמויל אקרידן, שיכול לגרום לחילוף חומרים משלו.
הפרשה מתרחשת בעיקר בשתן; חלק ממנה מופרש בצואה.
[ 6 ]
מינון וניהול
התרופה ניתנת לשימוש דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון.
במהלך אפילפסיה, פינלפזין משמש כטיפול יחיד. במקרים בהם הוא נוסף לטיפול אנטי-אפילפטי, הדבר נעשה בהדרגה, תוך ניטור קפדני של המינונים. אם טבליה נשכחת, יש ליטול אותה מיד לאחר הזכירה (אך נטילת מנה שנייה אסורה).
בהתחלה, התרופה נלקחת במינון של 0.2-0.4 גרם ליום. לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה כדי להשיג את התוצאה האופטימלית. גודל מינון התחזוקה היומי הוא 0.8-1.2 גרם (מינון זה מחולק ל-1-3 שימושים). לא ניתן לתת יותר מ-1600-2000 מ"ג של התרופה ליום.
המינון לילד נקבע לפי גילו. עם זאת, אם אינו יכול לבלוע את הטבליה בשלמותה, מותר לכתוש אותה, ללעוס אותה או להמיס אותה בכמות קטנה של מים.
לילדים בגילאי 1-5 שנים, יש להשתמש במינון של 0.1-0.2 גרם, ולהעלות אותו בהדרגה עד להשגת האפקט האופטימלי.
אנשים בגילאי 6-10 זקוקים למינון יומי של 0.2 גרם, ולאחר מכן הוא עולה בהדרגה.
ילד בגילאי 11-15 צריך ליטול בתחילה 0.1-0.3 גרם של התרופה. לאחר מכן המינון עולה בהדרגה ב-0.1 גרם עד להשגת האפקט הטיפולי הנדרש.
מינוני תחזוקה ממוצעים ליום:
- גילאי 1-5 שנים - 0.2-0.4 גרם;
- גילאי 6-10 - בטווח של 0.4-0.6 גרם;
- גילאי 11-15 - 0.6-1 גרם (מחולק למספר מנות).
משך מחזור הטיפול נקבע ישירות על ידי המאפיינים האישיים של המטופל והאינדיקציות הרפואיות. בכל מצב, הרופא המטפל צריך לקבל החלטה לגבי משטר הטיפול. לעתים קרובות, האפשרות של הפחתת המינון או ביטול התרופה נשקלת כאשר המטופל לא סבל מהתקפים במשך 2-3 שנים.
בעת הפסקת הטיפול, יש לבצע הפחתה הדרגתית של המינון במשך 1-2 שנים; יש לעקוב באופן רציף אחר פרמטרי EEG. אצל ילד, יש לקחת בחשבון גם עלייה בגיל ובמשקל.
כאשר מטפלים בהפרעות אחרות, גודל המינון ומשך מתן התרופה נבחרים על ידי הרופא, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל ובחומרת המחלה.
השתמש פינלפזין במהלך ההריון
יש להשתמש בקרבמזפין בזהירות רבה אצל נשים הרות עם אפילפסיה. בניסויים בבעלי חיים, מתן התרופה דרך הפה הביא לפגמים.
במקרים בהם אישה הנוטלת קרבמזפין נכנסת להריון (או מתכננת להרות, או אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך הריון קיים), יש להעריך בקפידה את התועלת הצפויה מהכנסת החומר ולהשוותה להשלכות האפשריות (זה חל בעיקר על השליש הראשון).
מומלץ לנשים בפוטנציאל לפוריות להשתמש בקרבמזפין בלבד במידת האפשר.
יש צורך לתת מינונים מינימליים של התרופה שנותנים תוצאות ולנטר את רמות הפלזמה של קרבמזפין.
יש ליידע נשים על הסיכון המוגבר למומים מולדים ולהציע להן בדיקות סקר טרום לידתיות.
אין להפסיק טיפול נוגד פרכוסים יעיל במהלך ההריון, שכן החמרה של הפתולוגיה עלולה להוות איום הן על המטופל והן על העובר.
במהלך ההריון, אישה עלולה לחוות מחסור בוויטמין B9. נוגדי פרכוסים יכולים להגביר את המחסור הזה, ולכן יש צורך לרשום בנוסף רכיב זה לצריכה במהלך התקופה שצוינה.
כדי למנוע הפרעות דימום אצל יילודים, נשים (בשבועות האחרונים של ההריון) ותינוקות שזה עתה נולדו צריכים ליטול ויטמין K1.
ישנם דיווחים על התקפים או דיכוי נשימתי אצל תינוקות שזה עתה נולדו, כמו גם שלשולים, הקאות או תיאבון ירוד, אשר עשויים להיגרם על ידי קרבמזפין.
קרבמזפין מופרש עם חלב במהלך הנקה (שווה ערך ל-25-60% מרמות הפלזמה של התרופה). יש צורך להעריך בקפידה את היתרונות וההשלכות האפשריות של שימוש בתרופה במהלך הנקה. הנקה במקביל לנטילת קרבמזפין מותרת רק בתנאי שהתינוק נמצא תחת מעקב אחר תופעות לוואי אפשריות (לדוגמה, תופעות אלרגיות באפידרמיס או נמנום מוגבר).
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- רגישות חמורה למרכיבי התרופה או לטריציקלים;
- הפרעות בתהליכים המטופויאטיים בתוך מח העצם;
- פורפיריה לסירוגין בשלב הפעיל;
- חסימת AV;
- בשילוב עם MAOIs או תכשירי ליתיום.
הוא משמש בזהירות רבה אצל אנשים עם אי ספיקת לב לא מפוצה, תפקוד לקוי של הכליות/כבד, היפונתרמיה דילולית, דיכוי המטופויזה במח העצם, היפרפלזיה של הערמונית, אלכוהוליזם בשלב הפעיל וערכי לחץ תוך עיני מוגברים, כמו גם בשילוב עם תרופות אחרות ובקרב קשישים.
[ 7 ]
תופעות לוואי פינלפזין
לעיתים קרובות, תופעות לוואי בעת מתן תרופה מופיעות עקב חריגה מהמינון או שינויים משמעותיים ברמות החומר הפעיל בגוף.
בעיקר נצפות הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים: אטקסיה, כאבי ראש, חולשה מערכתית, סחרחורת, נמנום וכו'.
סימני אלרגיה עשויים להופיע, כולל אריתרודרמה, אורטיקריה, פריחה אפידרמלית וכו'.
בין ההפרעות ההמטופויאטיות: אאוזינופיליה, לימפדנופתיה, טרומבוציטופניה או לוקופניה, ולויקוציטוזה.
קיים סיכון לפתח בעיות במערכת העיכול: קסרוסטומיה, הקאות, עצירות, בחילות, שלשולים, וכן עלייה בפעולת הטרנסאמינאזות התוך-כבדיות ו-GGT.
נגעים המשפיעים על תהליכים מטבוליים ותפקוד אנדוקריני עלולים להתרחש: אצירת מים, הקאות, בצקת, עלייה במשקל, היפונתרמיה וכו'.
קיימת אפשרות להפרעות בתפקוד מערכת האורוגניטל, מערכת הלב וכלי הדם, מערכת השרירים והשלד, וגם איברי החישה.
מנת יתר
הרעלת פינלפזין מובילה להתפתחות של תסמינים שונים הקשורים להפרעות במערכת הלב וכלי הדם, מערכת העצבים, וגם באיברי החישה, מערכת הנשימה וסטיות מערכתיות. זה כולל דיסאוריינטציה, הזיות, דיכוי מערכת העצבים המרכזית, טשטוש ראייה, תסיסה, תרדמת ונמנום. בנוסף, עילפון, טכיקרדיה, בצקת ריאות, לחץ דם לא תקין, בחילות, בעיות נשימה, עצירת שתן, הקאות ועוד.
נמצא כי לתרופה אין נוגדן, ולכן פעולות תומכות מבוצעות בהתאם לביטויים שהתפתחו. במקרה של הפרעות מורכבות, המטופל נשלח לבית החולים.
[ 8 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
השילוב של התרופה וחומרים המאטים את פעולת CYP3A4 מוביל לעלייה ברמת הקרבמזפין בפלזמה ולהופעת סימנים שליליים. שימוש יחד עם מעוררי פעילות CYP3A4 בדרך כלל מגביר את קצב התהליכים המטבוליים של קרבמזפין, ומפחית את האינדיקטורים שלו ואת השפעתו הרפואית.
מתן יחד עם דילטיאזם, וילוקסאזין, פלובוקסמין, וגם וראפמיל, אצזולאמיד, פלודיפין, צימטידין ודקסטרופרופוקסיפן, כמו גם דסיפרמין, דנאזול, ניקוטינאמיד, מקרולידים (טרוליאנדרומיצין, אריתרומיצין עם קלריתרומיצין ויוסאמיצין) ואזולים בודדים (קטוקונזול יחד עם איטרקונזול ופלוקונזול) יכול להעלות משמעותית את רמות הקרבמזפין.
השפעה דומה נצפית עם איזוניאזיד, מיץ אשכוליות, לורטדין עם טרפנדין, תרופות המעכבות את פעולת הפרוטאז הנגיפי ופרופוקסיפן. במקרים כאלה, יש צורך לשנות את גודל המנה ולנטר את ערכי הפלזמה של התרופה.
עלייה או ירידה הדדית בפרמטרים הטיפוליים נצפית בשילוב עם פלבמט.
תיאופילין, ולפרומיד ופנוברביטל עם קלונאזפאם, כמו גם פרימידון, ציספלטין, אוקסקרבאזפין עם חומצה ולפרואית, מתסוקסימיד, דוקסורוביצין עם פניטואין, כמו גם ריפמפיצין עם פנסוקסימיד וכמה תרופות צמחיות המכילות ערבה של סנט ג'ון יכולים להוביל לירידה ברמות קרבמזפין.
התרופה מפחיתה את רמות הפלזמה של אלפרזולם, הלופרידול, ציקלוספורין עם קלובזאם, טטרציקלין, פרימידון עם קלונאזפאם, חומצה ולפרואית עם אתוסוקסימיד, ותרופות הניתנות דרך הפה המכילות פרוגסטרון עם אסטרוגן.
נקבע כי טטרציקלינים מפחיתים את הפעילות הטיפולית של קרבמזפין.
מתן בשילוב עם פרצטמול מגביר את הסבירות לפתח השפעות רעילות על הכבד, ובמקביל מחליש את השפעת התרופה.
שילוב עם פימוזיד, הלופרידול, מפרוטילין, פנוטיאזינים וטריציקלים, כמו גם עם קלוזפין, תיוקסנטנים ומולינדון מגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים, ומפחית את ההשפעה נוגדת הפרכוסים של פינלפזין.
חיי מדף
מותר להשתמש בפינלפזין תוך 36 חודשים ממועד שחרור החומר הטיפולי למכירה.
[ 14 ]
בקשה לילדים
ילדים עשויים להזדקק למינונים גבוהים יותר של התרופה (מכיוון שקרבמזפין מופרש אצלם מהר יותר). ניתן לרשום פינלפזין ברפואת ילדים מגיל 5.
[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]
אנלוגים
אנלוגים של התרופה הם קרבמזפין, זגרטול, אקטינרוול, סטזפין עם רטרד קרבלפזין, ובנוסף לכך, אפו-קרבמזפין, סטורילט, מזפין עם זפטול, טגרטול וכו'.
[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]
ביקורות
פינלפזין מקבל ביקורות סותרות למדי מאנשים הנוטלים אותו או שכבר נטלו אותו. ישנן תגובות של אנשים עם אפילפסיה שאומרים שלתרופה יש השפעה שלילית על היכולות המנטליות, גורמת להפרעות תקשורת בחברה ולאדישות; אך יחד עם זאת הן מאשרות כי יעילותה הטיפולית גבוהה מאוד - התרופה מסייעת לחסל התקפים אפילפטיים.
ישנן גם ביקורות על השימוש בתרופה להתקפי פאניקה עקב שהייה בחללים סגורים או פתוחים. טיפול לעיתים קרובות מסייע בביטול פאניקה, אך ישנן גם הערות על חוסר היכולת להיפטר מחוסר יציבות בהליכה.
באופן כללי, פינלפזין עדיין נחשב לאחד התרופות נוגדות הפרכוסים הפופולריות ביותר, היעיל בטיפול בהפרעות המצוינות באינדיקציות. רופאים אומרים שתרופה זו היא היעילה ביותר - אתה רק צריך להקפיד על כל הוראות הרופא בנוגע למינון התרופה ולתנאים אחרים.
[ 23 ]
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "פינלפזין" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.