אפילפטלי

אפילפטל היא תת-קבוצה של תרופות המשמשות לטיפול באפילפסיה. החומר הפעיל שלה הוא למוטריג'ין.

למרכיב למוטריגין יש השפעה נוגדת פרכוסים בולטת. ניתן להשתמש בו לא רק כטיפול יחיד, אלא גם בשילוב עם נוגדי פרכוסים אחרים. התרופה חוסמת שחרור מוגזם של נוירוטרנסמיטרים, בעיקר חומצה גלוטמית, שהיא מרכיב מפתח בהתפתחות התקפים אפילפטיים. [ 1 ]

אינדיקציות אפילפטלי

הוא משמש לטיפול במקרים הבאים:

• כטיפול יחיד לאפילפסיה;
• טיפול נוסף באפילפסיה - לדוגמה, התקפים טוני-קלוניים, כלליים או חלקיים, וכן התקפים הנגרמים על ידי LGS;
• מונותרפיה לצורות אופייניות של אפילפסיה קלה;
• אצל מבוגרים במקרה של הפרעה דו-קוטבית.

בנוסף, הוא נקבע למניעת התפתחות של הפרעות רגשיות (מאניה, דיכאון, היפומניה, מצבים מעורבים) אצל אנשים עם הפרעות דו-קוטביות.

טופס שחרור

החומר הטיפולי מיוצר בצורת טבליות של 0.025, 0.05, 0.1 גרם, 30 יחידות לאריזת שלפוחית.

פרמקודינמיקה

למוטריג'ין מסוגל לחסום את פעילותן של תעלות נתרן תלויות פוטנציאל, הנמצאות בתוך דפנות העצב הפרה-סינפטיות. דפנות הנוירונים נמצאות בשלב שבו מתרחשת אי-אקטיבציה איטית.

בנוסף, שחרור נפחי של חומצה גלוטמית עולה על הרמות הנורמליות. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת במלואה במערכת העיכול במהירות גבוהה. רמת Cmax בפלזמה נצפית לאחר כ-2.5 שעות. משך השגתה עשוי לעלות לאחר אכילה (מידת הספיגה אינה משתנה). בעת שימוש במינון של עד 0.45 גרם של החומר, המאפיינים הפרמקוקינטיים נשארים ליניאריים.

סינתזת חלבון – כ-55%. אינדיקטורים של נפח הפצה – בטווח של 0.92-1.22 ליטר/ק"ג. [ 3 ]

תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים מתרחשים בעזרת האנזים גלוקורוניל טרנספראז עם היווצרות N-גלוקורוניד. במבוגרים, ערכי הסילוק הממוצעים הם 39±14 מ"ל לדקה. החומר מופרש בחלב אם בריכוז של 40-60% מערכי הפלזמה.

זמן מחצית החיים הוא 29 שעות ללא קשר לגודל המינון. ההפרשה היא בעיקר בצורת גלוקורונידים; חלק מהחומר מופרש ללא שינוי בשתן (<10%). 2% נוספים מופרשים בצואה.

מינון וניהול

יש ליטול טבליות אפילפטיות עם מים רגילים. גודל המנה נבחר ומשנה על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בהתקדמות הפתולוגיה. הרופא קובע גם את צורת הטיפול - טיפול יחיד או משולב. ניתן לחלק את הטבליה, במידת הצורך, לחצאים.

מתבגרים מעל גיל 12 ומבוגרים מקבלים לעיתים קרובות מינון של 25 מ"ג, הנלקח פעם ביום, למשך 14 ימים. לאחר מכן המינון עולה ל-50 מ"ג, הנלקח למשך 14 ימים נוספים. לאחר מכן המינון עולה במרווחים של 1-2 שבועות עד להשגת ההשפעה הרצויה. מינון התחזוקה הממוצע הוא 0.1-0.2 גרם ליום (נלקח ב-1-2 מנות). לא יותר מ-0.5 גרם של התרופה ביום.

עבור ילד בגילאי 2-12 שנים, המינון נבחר ביחס של 0.3 מ"ג/ק"ג ליום. המינון מוגדל על ידי הכפלה במרווחים של שבועיים. המינון מוגדל ב-0.6 מ"ג/ק"ג. יש לצרוך ב-1-2 מנות. מינון התחזוקה הוא בטווח של 1-15 מ"ג/ק"ג ליום. ניתן להגדיל את המינון במידת הצורך.

במקרה של טיפול משולב, משתמשים במינון ההתחלתי המשמש במונותרפיה, אך במהלך השבועיים הראשונים הוא נלקח כל יומיים. לאחר מכן, השימוש ממשיך כמו במונותרפיה - צריכה יומית של 25 מ"ג. יש להגדיל את המינון ב-25 מ"ג במרווחים של שבועיים, עד להגעה למינון תחזוקה של 0.1-0.2 גרם ליום, המשמשים ב-1-2 מנות.

בעת שימוש בתרופות נוגדות פרכוסים אחרות או בתרופות אחרות המעוררות הפרשת למוטריג'ין, ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג ליום; עם עלייה הדרגתית, המינון יכול להגיע למקסימום של 0.7 גרם ליום.

עבור אנשים המשתמשים באוקסקרבאזפין (ללא מעכבים או מעוררים אחרים של גלוקורונידציה של למוטריג'ין), המינון ההתחלתי הוא 25 מ"ג פעם ביום למשך 14 ימים; לאחר מכן 50 מ"ג פעם ביום במשך השבועיים הבאים. לאחר מכן המינון עולה (במקסימום של 0.05-0.1 גרם ליום) במרווחים של 1-2 שבועות עד להשגת ההשפעה הרפואית האופטימלית. מינון התחזוקה הסטנדרטי הוא 0.1-0.2 גרם ליום ב-1-2 יישומים.

• בקשה לילדים

התרופה יכולה לשמש אנשים מעל גיל שנתיים.

השתמש אפילפטלי במהלך ההריון

אפילפטל אינו מרשם במהלך ההריון.

אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה במהלך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש במקרים של רגישות יתר חמורה לאחד ממרכיבי התרופה.

תופעות לוואי אפילפטלי

תופעות לוואי עיקריות:

• פריחות אפידרמליות, TEN, SSD;
• הפרעות המטולוגיות, כולל טרומבוציטו-, לויקו-, פנציטו- או נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס ואנמיה (גם אפלסטית);
• לימפדנופתיה, חום, תפקוד לקוי של הכבד, שינויים בספירת הדם, נפיחות בפנים, תסמונת DIC ואי ספיקת איברים מרובת איברים;
• עצבנות, בלבול, תוקפנות, הזיות וטיקים;
• סחרחורת, אטקסיה, אובדן שיווי משקל, רעד, צפלגיה, הפרעות תנועה, נדודי שינה, ניסטגמוס, כוריאוטוזיס, חרדה, תדירות מוגברת של התקפים, סימנים אקסטראפירמידליים והחמרה של שיתוק רעד;
• "צעיף" מעל העיניים, דיפלופיה, דלקת הלחמית;
• שלשולים, בחילות והקאות;
• אי ספיקת כבד;
• כאבי מפרקים, עייפות, כאבי גב.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, ייתכן שיופיעו ניסטגמוס, אטקסיה, תרדמת ופגיעה בתודעה.

יש צורך לבצע שטיפת קיבה, לרשום חומרים סופחים, לפקח על מצבו של המטופל, ובמידת הצורך, לבצע הליכים סימפטומטיים סטנדרטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים של חומצה ולפרואית מפחיתים את קצב התהליכים המטבוליים של אפילפטל, ומגדילים את זמן מחצית החיים שלו ל-45-55 שעות אצל ילד ו-70 שעות אצל מבוגר.

קרבמזפין, פרימידון, פניטואין, פנוברביטל ופרצטמול מגבירים את קצב חילוף החומרים של התרופה, ומפחיתים את זמן מחצית החיים שלה בחצי.

שימוש יחד עם קרבמזפין מגביר את שכיחותן של תופעות לוואי מסוימות (אטקסיה, טשטוש ראייה, סחרחורת, בחילות, דיפלופיה). הן נעלמות כאשר מינון הקרבמזפין מופחת.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אפילפטל במקום הרחק מהישג ידם של ילדים ומלחות. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באפילפטל תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם למיקטל עם למוטרין, כמו גם לטריגיל עם למטריל.