פפלוקסצין

פפלוקסצין הוא אנטיביוטיקה מקבוצת הפלואורוקינולונים המשמשת לטיפול במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. כמו פלואורוקינולונים אחרים, פפלוקסצין פועל על ידי עיכוב DNA gyrase ו-topoisomerase IV, אנזימים הדרושים לשכפול, שעתוק, תיקון ורקומבינציה של DNA בחיידקים. כתוצאה מעיכוב אנזימים אלה, תהליך חלוקת ה-DNA נפגע, מה שמוביל למוות של תאי חיידקים.

פפלוקסצין יעיל כנגד מגוון חיידקים גראם-חיוביים וגראם-שליליים וניתן להשתמש בו לטיפול במצבים הבאים:

• זיהומים בדרכי השתן (UTI), כולל דלקת שלפוחית השתן ודלקת פיילונפריטיס.
• זיהומים בדרכי הנשימה כגון ברונכיט כרונית ודלקת ריאות.
• זיהומים של עור ורקמות רכות.
• זיהומים בבטן.

עם זאת, כמו בכל אנטיביוטיקה, קיים סיכון לעמידות חיידקית לפפלוקסצין, ולכן השימוש בו צריך להתבסס על רגישות הפתוגן ועל המלצות הרופא. חשוב ליטול פפלוקסצין אך ורק על פי מרשם הרופא, מבלי להפסיק את מהלך הטיפול ומבלי לשנות את המינון מבלי להתייעץ עם מומחה.

השימוש בפפלוקסצין, כמו פלואורוקינולונים אחרים, עשוי להיות מלווה בתופעות לוואי מסוימות, כולל הפרעות במערכת העיכול, כאב ראש, סחרחורת, תגובות אלרגיות, ולעתים רחוקות - השפעה על גידים. לכן, לפני תחילת הטיפול בפפלוקסצין, עליך לקרוא את הוראות השימוש ולדון בסיכונים ותופעות לוואי אפשריות עם הרופא שלך.

אינדיקציות פפלוקסצין

1. דלקות בדרכי השתן: תהליכים דלקתיים במערכת השתן כגון דלקת שלפוחית השתן, דלקת השופכה, דלקת פיילונפריטיס ודלקת הערמונית הנגרמים על ידי זיהום חיידקי.
2. זיהומים בדרכי הנשימה: כולל ברונכיט, דלקת ריאות וזיהומים אחרים בדרכי הנשימה הנגרמות על ידי פלורה חיידקית.
3. זיהומי עור ורקמות רכות: לדוגמה, שחין, מורסות, פיודרמה וזיהומי עור אחרים הנגרמים על ידי זיהום חיידקי.
4. זיהומים במערכת העיכול: כגון דלקת קיבה ואנטריטיס חריפה, דיברטיקוליטיס, סלמונלוזיס וזיהומים חיידקיים אחרים של מערכת העיכול.
5. זיהומים בעצמות ובמפרקים: אוסטאומיאליטיס, דלקת פרקים וזיהומים חיידקיים אחרים של עצמות ומפרקים.
6. מניעת זיהומים בחולים עם מערכת חיסונית מדוכאת: חולים עם מערכת חיסונית מדוכאת, למשל לאחר השתלת איברים או בנוכחות מצבי כשל חיסוני, למניעת התפתחות זיהומים חיידקיים.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של פפלוקסצין לטיפול סיסטמי בזיהומים. טבליות מציעות נוחות מתן ומתאימות לטיפול אמבולטורי. הן זמינות בדרך כלל במגוון מינונים, מה שמאפשר להתאים את מהלך הטיפול לצרכים הספציפיים של המטופל.
2. תמיסה למתן תוך ורידי: משמשת בבית חולים לטיפול בזיהומים חמורים או מסובכים, כאשר יש צורך להשיג במהירות ריכוז טיפולי של אנטיביוטיקה בדם. מתן תוך ורידי של פפלוקסצין מספק אספקה ישירה של החומר הפעיל לאתר הזיהום.
3. טיפות עיניים: במקרים מסוימים, פפלוקסצין עשוי להיות זמין בצורת טיפות עיניים לטיפול מקומי בזיהומים קדמיים של העיניים כגון דלקת הלחמית חיידקית.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב DNA gyrase: פפלוקסצין פועל על ידי עיכוב האנזים DNA gyrase, האחראי על פירוק ה-DNA במהלך השכפול. זה מוביל לשיבוש סינתזת ה-DNA ועוצר גדילה ורבייה של חיידקים.
2. עיכוב טופואיזומראז IV: בנוסף לעיכוב DNA gyrase, פפלוקסצין מעכב גם את האנזים טופואיזומראז IV, המעורב בהפרדה ותיקון DNA. זה תורם עוד יותר לפירוק ה-DNA של התא החיידקי.
3. אפקט חיידקתי: לפפלוקסצין יש אפקט חיידקתי, כלומר הוא הורג חיידקים, לא רק מעכב את גדילתם. זה חשוב במיוחד בטיפול בזיהומים חמורים, כאשר חיסול מלא של פתוגנים הוא הכרחי.
4. ספקטרום פעילות רחב: פפלוקסצין פעיל כנגד מגוון חיידקים גראם-חיוביים וגראם-שליליים, כולל פתוגנים כגון סטפילוקוקים, סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, אשריכיה, אשריכיה קולי, סלמונלה, גונוקוקים ואחרים.

פפלוקסצין הוא אנטיביוטיקה רחבת טווח מקבוצת הפלואורוקינולונים הפעילה כנגד מגוון פתוגנים חיידקיים. להלן כמה מהחיידקים הנפוצים ביותר שפפלוקסצין פעיל נגדם:

1. חיידקים גראם-חיוביים:

   • סטפילוקוקוס אאורוס (כולל זני MRSA עמידים למתיצילין)
   • סטרפטוקוקוס דלקת ריאות
   • סטרפטוקוקוס פיוגנס
   • אנטרוקוקוס פאקליס

2. חיידקים גראם-שליליים:

   • אשריכיה קולי
   • קלבסיאלה פנאומיונה
   • פרוטאוס מיראביליס
   • המופילוס אינפלואנזה
   • פסאודומונס אירוגינוזה
   • נייסריה גונוראה
   • מורקסלה קטארליס

3. חיידקים לא טיפוסיים:

   • מיקופלזמה דלקת ריאות
   • לגיונלה פנאומופילה
   • כלמידיה דלקת ריאות

4. אחרים:

   • מיני אנטרובקטר
   • מיני סראטיה
   • אצינטובקטר spp.

1. ריכוז גבוה ברקמות: לאחר נטילת פפלוקסצין מושג ריכוז גבוה ברקמות הגוף, מה שמבטיח חדירה יעילה של האנטיביוטיקה למוקד הזיהום.
2. אין השפעה על ציטוכרום P450: לפפלוקסצין אין השפעות משמעותיות קלינית על מערכת ציטוכרום P450, מה שמפחית את הסיכוי שהוא יגרום לאינטראקציות עם תרופות אחרות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן פומי של פפלוקסצין, הוא נספג היטב ממערכת העיכול, ומגיע לריכוז מקסימלי בדם תוך כ-1-2 שעות.
2. הפצה: לאחר ספיגה, פפלוקסצין מופץ במהירות לרקמות ואיברים בגוף, כולל ריאות, כליות, עור, רקמות רכות ואיברים אחרים. הוא חודר גם לקרומים הריריים, מה שמאפשר לו להיות יעיל בטיפול בזיהומים.
3. מטבוליזם: פפלוקסצין עובר מטבוליזם ברובו בכבד. המטבוליט העיקרי הוא דסתילפפלוקסצין.
4. הפרשה: פפלוקסצין מופרש בעיקר בשתן כתרופה ללא שינוי ומטבוליטים. ההפרשה עשויה להתעכב בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
5. סילוק חצי-דיספוזיציה: זמן מחצית החיים של פפלוקסצין מהגוף הוא כ-8 שעות, מה שמאפשר נטילתו בדרך כלל פעמיים ביום.
6. השפעות תזונתיות: מזון עשוי להאט את קצב ושלמות הספיגה של פפלוקסצין ממערכת העיכול, אך בדרך כלל הדבר אינו משפיע על יעילותו הקלינית.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות לשימוש בפפלוקסצין, אך חשוב לפעול לפי הוראות הרופא ולפי הוראות השימוש המצורפות לתרופה.

טבליות דרך הפה:

• למבוגרים: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 400 מ"ג פעמיים ביום. ניתן להתאים את המינון בהתאם לחומרת הזיהום ולתגובת הגוף לטיפול. מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל בין 7 ל-14 ימים, אך ניתן להאריך אותו בהתאם לתגובה הקלינית.
• יש ליטול את הטבליות בשלמותן, תוך שתיית כמות מספקת של מים. עדיף ליטול את התרופה 1-2 שעות לפני או אחרי הארוחה, מכיוון שאוכל יכול להשפיע על ספיגת האנטיביוטיקה.

תמיסה להזרקה תוך ורידית:

• למבוגרים: המינון ומשך מתן התרופה תוך ורידי ייקבעו על ידי רופא בהתבסס על חומרת הזיהום ומצבו של המטופל. מתן התרופה תוך ורידי מתחיל בדרך כלל באותו מינון כמו במתן דרך הפה וניתן להתאים אותו לפי הצורך.

טִיפּוֹת עֵינַיים:

• מינון ושיטת מתן טיפות עיניים: ישתנו בהתאם למוצר הספציפי ויש לפעול לפי הוראות היצרן או המלצות רופא העיניים.

הערות חשובות:

• במהלך הטיפול בפפלוקסצין, יש לשתות מספיק נוזלים.
• יש להימנע מחשיפה ממושכת לשמש או משימוש במיטת שיזוף במהלך הטיפול בפפלוקסצין בגלל הסיכון המוגבר לרגישות לאור.
• בסימן הראשון לתגובה אלרגית, גירוי חמור, או במקרה של תופעות לוואי כגון כאבי גידים, יש להפסיק מיד את נטילת פפלוקסצין ולפנות לרופא.

השתמש פפלוקסצין במהלך ההריון

במהלך ההריון, פפלוקסצין בדרך כלל אינו מומלץ עקב הסיכון הפוטנציאלי להתפתחות העובר. פלואורוקינולונים, כולל פפלוקסצין, עלולים לחצות את השליה וליצור השפעות רעילות על העובר, במיוחד בתחילת ההריון. שימוש בפלואורוקינולונים במהלך ההריון עלול להיות קשור לסיכון להפרעות במפרקים ובסחוס אצל הילד.

התוויות נגד

1. רגישות יתר לפפלוקסצין או לאנטיביוטיקה אחרת של קינולונים: חולים עם אלרגיה או רגישות יתר ידועה לפפלוקסצין או לאנטיביוטיקה אחרת של קינולונים אינם צריכים להשתמש בתרופה.
2. גיל ילדים: השימוש בפפלוקסצין בילדים ובמתבגרים עשוי להיות מוגבל מכיוון שהיעילות והבטיחות של תרופה זו בקבוצת גיל זו לא נחקרו כראוי.
3. הריון והנקה: לפפלוקסצין עלולות להיות השפעות שליליות על התפתחות העובר, לכן השימוש בו אינו מומלץ בהריון ובמהלך ההנקה אלא אם כן התועלת עולה על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר או לילד.
4. בעיות בקצב הלב היומי (מרווח QT): חולים עם הפרעות קצב לב כגון הארכת מרווח QT או הפרעות קצב צריכים להימנע משימוש בפפלוקסצין מכיוון שהוא עלול להחמיר את הפרעות אלו.
5. בעיות בקצב הלב היומי (מרווח QT): חולים עם הפרעות קצב לב כגון הארכת מרווח QT או הפרעות קצב צריכים להימנע משימוש בפפלוקסצין מכיוון שהוא עלול להחמיר את הפרעות אלו.
6. דלקת גידים וסיכון לקרע בגידים: השימוש בפפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לדלקת גידים (דלקת בגידים) ולקרע בגידים, במיוחד אצל חולים קשישים ואלו שכבר סובלים מועד למצבים אלה.
7. אפילפסיה והפרעות במערכת העצבים המרכזית: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אפילפסיה והפרעות אחרות במערכת העצבים המרכזית, מכיוון שהיא עלולה להגביר את הסיכון להתקפים.

תופעות לוואי פפלוקסצין

1. הפרעות במערכת העיכול: כולל שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן, דיספפסיה (הפרעות עיכול), הפרעות תיאבון ודיסבקטריוזיס.
2. מערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש, נמנום, נדודי שינה, חרדה, עצבנות, הפרעות נפשיות (כולל דיכאון וחרדה), נוירופתיה פריפרית (בדומה לקהות חושים ועקצוץ), תסמינים מוגברים של נוירלגיה, ומקרים נדירים של עוויתות ופסיכוזה.
3. מערכת הלב וכלי הדם: עלייה או ירידה בלחץ הדם, שינויים בקצב הלב, הפרעות קצב כולל טכיקרדיה ופרפור פרוזדורים.
4. מערכת המטופויאטית: אנמיה, לויקוציטוזיס, לויקופניה, טרומבוציטופניה.
5. תגובות עור: קוצר נשימה, פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, תגובות אלרגיות, פוטופרמטיטיס, רגישות לאור ומקרים נדירים של נמק אפידרמלי רעיל (סיבוך עורי חמור).
6. חושים: הידרדרות בשמיעה, כולל טינטון (צלצולים באוזניים), שינויים בטעם, אדמומיות העיניים וגירוי של הלחמית.
7. תסמינים שריר-מפרקיים: כאבי שרירים, ארתרלגיה (כאבי מפרקים), דלקת גידים (גידים).
8. תופעות לוואי נוספות: קיימת אפשרות לפתח זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים עמידים, כמו גם השפעה על תפקודי הכבד והכליות.

מנת יתר

1. טיפול סימפטומטי: מאחר שאין נוגדן ספציפי למנת יתר של פפלוקסצין, הטיפול יתמקד בהקלה סימפטומטית של תסמיני מנת יתר. הרופא שלך עשוי לרשום תרופות להקלה על תסמינים כגון משככי כאבים או אנטי-היסטמינים.
2. ניקוי קיבה: במקרה של מתן פומי טרי של פפלוקסצין, ניתן לבצע שטיפת קיבה כדי להסיר תרופה שלא נספגה.
3. שמירה על תפקודי איברים ומערכות: במנת יתר חמורה, ייתכן שיידרשו אמצעים לשמירה על תפקודי איברים ומערכות חשובים כגון מערכות לב וכלי דם, נשימה וכליות.
4. מעקב רפואי: חולים שקיבלו מנת יתר של פפלוקסצין עשויים להזדקק למעקב רפואי צמוד כדי להעריך את המצב ולזהות סיבוכים אפשריים בזמן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תכשירים המכילים אלומיניום, ברזל, אבץ, מגנזיום: מתכות אלו עלולות להפחית את ספיגת הפפלוקסצין. לכן, יש להפריד בין מתן האנטיביוטיקה לבין מתן תרופות המכילות מתכות אלו.
2. נוגדי חומצה: שימוש בו זמנית בתרופות נוגדות חומצה עם פפלוקסצין עלול להפחית את הזמינות הביולוגית שלו, לכן יש ליטול אותן גם במרווחים בין האנטיביוטיקה.
3. תרופות המפחיתות את חומציות מיץ הקיבה (למשל מעכבי משאבת פרוטונים): הן עלולות להפחית את ספיגת הפפלוקסצין, לכן מומלץ גם להפריד בין מתן התרופות.
4. תרופות המגבירות את הסיכון להפרעות קצב לב (מרווח QT): פפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב כאשר הוא משמש במקביל לתרופות אחרות המשפיעות גם על מרווח QT (למשל, חומרים נגד פטריות, תרופות אנטי-אריתמיות מסוימות).
5. תרופות הגורמות פוטוטוקסיות: פפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לתגובות פוטוטוקסיות כאשר הוא משמש במקביל לתרופות מסוימות (למשל, טטרציקלין, סולפונמידים).
6. תרופות הגורמות לנוירוטוקסיות: שימוש בו-זמני בפפלוקסצין עם תרופות המגבירות את הנוירוטוקסיות (למשל, תרופות אנטי-אפילפטיות מסוימות) עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי נוירולוגיות.
7. תרופות להורדת רמת גלוקוז בדם: פפלוקסצין עלול להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של תרופות להורדת רמת גלוקוז בדם.