פפלוקסצין

Pefloxacin הוא אנטיביוטיקה מקבוצת Fluoroquinolones המשמשת לטיפול במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. בדומה לפלואורוקינולונים אחרים, פפלוקסצין פועל על ידי עיכוב Gyrase DNA ו- Topoisomerase IV, אנזימים הנחוצים לשכפול DNA, שעתוק, תיקון ושילוב מחדש בחיידקים. כתוצאה מעיכוב אנזימים אלה, נפגע תהליך חלוקת ה- DNA, מה שמוביל למותם של תאי חיידקים.

Pefloxacin יעיל כנגד מגוון חיידקים חיוביים לגרם וגרם שלילי וניתן להשתמש בהם לטיפול בתנאים הבאים:

• דלקות בדרכי השתן (UTI), כולל דלקת שלפוחית השתן ופילונפריטיס.
• זיהומים בדרכי הנשימה כמו ברונכיטיס כרונית ודלקת ריאות.
• זיהומים בעור ורקמות רכות.
• זיהומים בבטן.

עם זאת, כמו בכל אנטיביוטיקה, קיים סיכון להתנגדות לחיידקים לפפלוקסצין, ולכן השימוש בו צריך להיות מבוסס על הרגישות של הפתוגן והמלצות הרופא. חשוב לקחת את הפפלוקסצין בקפדנות על פי מרשם הרופא, מבלי להפריע את מהלך הטיפול ובלי לשנות את המינון מבלי להתייעץ עם מומחה.

השימוש בפפלוקסצין, כמו פלואורוקינולונים אחרים, עשוי להיות מלווה בתופעות לוואי מסוימות, כולל הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, סחרחורת, תגובות אלרגיות ולעיתים רחוקות - השפעה על הגידים. לכן, לפני שתתחיל בטיפול בפפלוקסין, עליך לקרוא את ההוראות לשימוש ולדון בסיכונים ותופעות לוואי אפשריות אצל הרופא שלך.

אינדיקציות פפלוקסצין

1. דלקות בדרכי השתן: תהליכים דלקתיים במערכת השתן כמו דלקת שלפוחית השתן, דלקת בשתן, פיילונפריטיס ודלקת פרוסטטטיטיס הנגרמת כתוצאה מזיהום חיידקי.
2. זיהומים בדרכי הנשימה: כולל ברונכיטיס, דלקת ריאות ודלקות בדרכי הנשימה אחרות הנגרמות על ידי פלורה חיידקית.
3. דלקות בעור ורקמות רכות: למשל, רתיחות, מורסות, פיודרמה וזיהומי עור אחרים הנגרמים כתוצאה מזיהום חיידקי.
4. זיהומים במערכת העיכול: כמו דלקת גסטרואנטריטיס חריפה, דיברטיקוליטיס, סלמונלוזיס וזיהומים חיידקיים אחרים בדרכי העיכול.
5. דלקות עצם ומפרקים: אוסטאומיאליטיס, דלקת פרקים וזיהומים חיידקיים אחרים של עצמות ומפרקים.
6. מניעת זיהומים בקרב חולים חסרי פשרות: חולים חסרי פשרות, למשל. לאחר השתלת איברים או בנוכחות תנאי ליקוי חיסוני, כדי למנוע התפתחות של זיהומים חיידקיים.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של פפלוקסצין לטיפול מערכתי בזיהומים. טבליות מציעות נוחות מתן ומתאימות לטיפול חוץ. בדרך כלל הם זמינים במגוון מינונים, ומאפשרים להתאים את מהלך הטיפול לצרכים הספציפיים של המטופל.
2. פתרון למתן תוך ורידי: הוא משמש בתנאי בית חולים לטיפול בזיהומים חמורים או מסובכים, כאשר יש צורך להשיג במהירות ריכוז טיפולי של אנטיביוטיקה בדם. מתן תוך ורידי של pefloxacin מספק מסירה ישירה של החומר הפעיל לאתר ההדבקה.
3. טיפות עיניים: במקרים מסוימים, פפלוקסין עשוי להיות זמין בצורה של טיפות עיניים לטיפול מקומי בזיהומי עיניים קדמיים כמו דלקת הלחמית חיידקית.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב Gyrase של DNA: pefloxacin פועל על ידי עיכוב ה- DNA Gyrase של האנזים, האחראי על התפרקות ה- DNA במהלך שכפול. זה מוביל לשיבוש בסינתזת ה- DNA ומפסיק את צמיחת החיידקים והתרבות.
2. עיכוב של טופואיזומראז IV: בנוסף לעיכוב Gyrase DNA, Pefloxacin מעכב גם את האנזים טופואיזומראז IV, המעורב בהפרדת DNA ותיקון. זה תורם עוד יותר לפירוק ה- DNA של תא החיידק.
3. השפעה חיידקית: לפפלוקסצין השפעה חיידקית, מה שאומר שהוא הורג חיידקים, לא רק מעכב את צמיחתם. זה חשוב במיוחד בטיפול בזיהומים חמורים, כאשר יש צורך בחיסול מלא של פתוגנים.
4. קשת פעילות רחבה: פפלוקסצין פעיל כנגד מגוון חיידקים חיוביים לגרם וגרם-שלילי, כולל פתוגנים כמו סטפילוקוקים, סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, אסקריצ'יה, אשריצ'יה קולי, סלמונלה, גונוקוקקי ואחרים.

Pefloxacin הוא אנטיביוטיקה רחבה-ספקטרום ממעמד הפלואורוקווינולון הפעיל כנגד מגוון של פתוגנים חיידקיים. להלן כמה מהחיידקים הנפוצים ביותר שפפלוקסין פעיל נגד:

1. חיידקים חיוביים לגרם:

   • Staphylococcus aureus (כולל זני MRSA עמידים למתיצילין)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. חיידקים שליליים גרם:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Heamophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella Catarrhalis

3. חיידקים לא טיפוסיים:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. אחרים:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. ריכוז גבוה ברקמות: לאחר נטילת פפלוקסין, מושג ריכוז גבוה ברקמות הגוף, מה שמבטיח חדירה יעילה של האנטיביוטיקה למוקד הזיהום.
2. אין השפעה על ציטוכרום P450: ל- Pefloxacin אין השפעות משמעותיות קלינית על מערכת הציטוכרום P450, מה שהופך את זה פחות סיכוי לגרום לאינטראקציות עם תרופות אחרות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן דרך הפה של פפלוקסצין, הוא נספג היטב מדרכי העיכול ומגיע לריכוזי הדם המרביים בכ- 1-2 שעות.
2. התפלגות: לאחר הספיגה, הפפלוקסין מופץ במהירות לרקמות ואיברי הגוף, כולל ריאות, כליות, עור, רקמות רכות ואיברים אחרים. זה גם חודר לממברנות הריריות, המאפשרות להיות יעילות בטיפול בזיהומים.
3. מטבוליזם: פפלוקסצין מטבוליזם ברובו בכבד. המטבוליט העיקרי הוא desethylpefloxacin.
4. הפרשה: בעיקר פפלוקסצין מופרש בשתן כתרופה ומטבוליטים ללא שינוי. ההפרשה עשויה להתעכב בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
5. פיצוץ למחצה: מחצית החיים של חיסול הפפלוקסצין מהגוף היא בערך 8 שעות, מה שמאפשר ליטול אותו בדרך כלל פעמיים ביום.
6. השפעות תזונתיות: מזון עשוי להאט את קצב ושלמות ספיגת הפפלוקסצין מדרכי העיכול, אך בדרך כלל זה אינו משפיע על יעילותו הקלינית.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות לשימוש בפפלוקסצין, אך חשוב לעקוב אחר הוראות הרופא שלך והוראות השימוש המגיעות עם התרופה.

טבליות בעל פה:

• למבוגרים: מינון ההתחלה הרגיל הוא 400 מ"ג פעמיים ביום. המינון עשוי להיות מותאם בהתאם לחומרת הזיהום ותגובת הגוף לטיפול. מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל בין 7 ל-14 יום, אך עשוי להרחיב בהתאם לתגובה הקלינית.
• יש לקחת טבליות שלמות, לשתות מספיק מים. עדיף לקחת את התרופה 1-2 שעות לפני או אחרי ארוחה, מכיוון שמזון יכול להשפיע על ספיגת האנטיביוטיקה.

פתרון להזרקה תוך ורידית:

• עבור מבוגרים: המינון ומשך מתן תוך ורידי ייקבעו על ידי רופא המבוסס על חומרת הזיהום ומצבו של המטופל. מתן תוך ורידי בדרך כלל מתחיל באותה מנה כמו למתן דרך הפה ועשוי להיות מותאם לפי הצורך.

טִיפּוֹת עֵינַיים:

• מינון ושיטת ניהול טיפות עיניים: ישתנו בהתאם למוצר הספציפי ועליהם לעקוב אחר הוראות היצרן או המלצות עיניים.

הערות חשובות:

• במהלך הטיפול בפפלוקסין, עליכם לשתות מספיק נוזלים.
• יש להימנע מחשיפה ממושכת של שמש או שימוש במיטת שיזוף במהלך הטיפול בפפלוקסין בגלל הסיכון המוגבר לרגישות לאור.
• בסימן הראשון לתגובה אלרגית, גירוי חמור או במקרה של תופעות לוואי כמו כאבי גידים, עליכם להפסיק ליטול פפלוקסין ולפנות לפנות אל הרופא שלכם.

השתמש פפלוקסצין במהלך ההריון

במהלך ההיריון, בדרך כלל אין מומלץ לפפלוקסין בגלל הסיכון הפוטנציאלי להתפתחות העובר. פלואורוקינולונים, כולל פפלוקסצין, עשויים לחצות את השלייה ולהשפיע רעיל על העובר, במיוחד בהריון המוקדם. שימוש בפלואורוקינולונים במהלך ההיריון עשוי להיות קשור לסיכון להפרעות מפרקים וסחוס אצל הילד.

התוויות נגד

1. רגישות יתר לפפלוקסצין או לאנטיביוטיקה קינולון אחרת: חולים עם אלרגיה ידועה או רגישות יתר לפפלוקסין או אנטיביוטיקה קינולון אחרת לא צריכים להשתמש בתרופה.
2. גיל ילדים: השימוש בפפלוקסצין אצל ילדים ומתבגרים עשוי להיות מוגבל מכיוון שאולי לא ניתן ללמוד כראוי את היעילות והבטיחות של תרופה זו בקבוצת גיל זו.
3. הריון והנקה: לפפלוקסצין עלולות להשפיע לרעה על התפתחות העובר, ולכן השימוש בו אינו מומלץ בהריון ובמהלך ההנקה אלא אם כן היתרונות עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר או לילד.
4. בעיות בקצב היומי של הלב (QT Interval): חולים עם חריגות בקצב הלב כמו הארכת מרווח QT או הפרעות קצב צריכות להימנע משימוש בפפלוקסצין מכיוון שהוא עלול להחמיר את ההפרעות הללו.
5. בעיות בקצב היומי של הלב (QT Interval): חולים עם חריגות בקצב הלב כמו הארכת מרווח QT או הפרעות קצב צריכות להימנע משימוש בפפלוקסצין מכיוון שהוא עלול להחמיר את ההפרעות הללו.
6. דלקת בגידים וסיכון לקרע בגידים: השימוש בפפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לדלקת בגידים (דלקת בגידים) וקרע בגידים, במיוחד בקרב חולים קשישים ובאלה שכבר נוטים למצבים אלה.
7. הפרעות אפילפסיה ומערכת העצבים המרכזית: יש להשתמש בתרופה בזהירות בקרב חולים עם אפילפסיה והפרעות אחרות במערכת העצבים המרכזית, מכיוון שהיא עשויה להגביר את הסיכון להתקפים.

תופעות לוואי פפלוקסצין

1. הפרעות במערכת העיכול: כולל שלשול, בחילה, הקאות, כאבי בטן, דיספפסיה (הפרעות עיכול), הפרעות תיאבון ודיסבקטריוזיס.
2. מערכת העצבים: סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, נדודי שינה, חרדה, עצבנות, הפרעות נפשיות (כולל דיכאון וחרדה), נוירופתיה היקפית (בדומה לחוסר תחושה ועקצוץ), תסמינים מוגברים של עצביות ומקרים נדירים של עוויתות ופסיכוזה.
3. מערכת לב וכלי דם: עלייה או ירידה בלחץ הדם, שינויים בקצב הלב, הפרעות קצב כולל טכיקרדיה ופיפור פרוזדורים.
4. מערכת המטופואטית: אנמיה, לויקוציטוזיס, לוקופניה, תרומבוציטופניה.
5. תגובות עור: דיספנאה, פריחה בעור, פרוריטוס, אורטיקריה, תגובות אלרגיות, פוטודרמטיטיס, רגישות לאור ומקרים נדירים של נמק אפידרמיס רעיל (סיבוך עור קשה).
6. חושים: הידרדרות השמיעה, כולל טינטון (צלצול באוזניים), שינויים בטעם, אדמומיות העיניים וגירוי הלחמית.
7. תסמינים של שרירים-מפרקיים: כאבי שרירים, ארתרגיאס (כאבי מפרקים), דלקת בגידים (דלקת בגידים).
8. תופעות לוואי אחרות: ניתן לפתח זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים עמידים, כמו גם השפעה על תפקוד הכבד והכליות.

מנת יתר

1. טיפול סימפטומטי: מכיוון שאין תרופת נגד ספציפית למנת יתר של פפלוקסצין, הטיפול יתמקד בהקלה סימפטומטית בתסמיני מנת יתר. הרופא שלך עשוי לרשום משככי סימפטומים כמו משככי כאבים או אנטיהיסטמינים.
2. ניקוי קיבה: במקרה של מתן דרך הפה טרי של pefloxacin, ניתן לבצע שטיפת קיבה כדי להסיר תרופה ללא ספיגה.
3. תחזוקה של פונקציות איברים ומערכת: במנת יתר קשה, יתכן ויהיה צורך במדדים לשמירה על פונקציות של איברים ומערכות חשובות כמו לב וכלי דם, נשימה וכליות.
4. מעקב רפואי: חולים המנויים יתר על המידה על פפלוקסצין עשויים לדרוש מעקב רפואי מקרוב כדי להעריך את המצב ולגלות סיבוכים אפשריים במועד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תכשירים המכילים אלומיניום, ברזל, אבץ, מגנזיום: מתכות אלה עשויות להפחית את ספיגת הפפלוקסין. לפיכך, יש להפריד בין מתן האנטיביוטיקה לפי זמן מתן תרופות המכילות מתכות אלה.
2. נוגדי חומצה: השימוש בנוגדי חומצה במקביל לפפלוקסצין עשוי להפחית את הזמינות הביולוגית שלו, ולכן יש לקחת אותם גם במרווחים מהאנטיביוטיקה.
3. תרופות המפחיתות את החומציות של מיץ קיבה (למשל מעכבי משאבת פרוטון): הם עשויים להפחית את ספיגת הפפלוקסין, ולכן מומלץ להפריד בין מתן הזמן בזמן.
4. תרופות המגדילות את הסיכון להפרעות בקצב הלב (QT-interval): pefloxacin עלולות להגביר את הסיכון לחריגות בקצב הלב כאשר משתמשים בהן במקביל לתרופות אחרות המשפיעות גם על QT-interval (למשל, סוכנים נגד פטריות, כמה תרופות נגד קצביות).
5. תרופות הגורמות לפוטוטוקסיות: פפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לתגובות פוטוטוקסיות כאשר משתמשים בו במקביל לתרופות מסוימות (למשל טטרציקלינים, סולפונאמידים).
6. תרופות הגורמות לרעילות עצבית: שימוש במקביל בפפלוקסצין עם תרופות המגדילות את רעילות הנוירוטו (למשל, חלק מהתרופות האנטי-פילפטיות) עשויות להגביר את הסיכון לתופעות לוואי נוירולוגיות.
7. תרופות להורדת גלוקוז בדם: פפלוקסצין עלול להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של תרופות להורדת גלוקוז בדם.