פפאברין הידרוכלוריד

פפאברין הידרוכלוריד היא תרופה המשמשת לטיפול בבעיות במערכת העיכול. היא שייכת לקטגוריה של פפאברינים ונגזרותיהם.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות פפאברין הידרוכלוריד

הוא משמש במצבים הבאים:

• חיסול ומניעה של עוויתות שרירים חלקים באזור האיברים הפנימיים על רקע קוליטיס ספסטית, כמו גם פילורוספאזם או דלקת כיס מרה;
• סילוק כאבי בטן בכליות ובקיבה;
• טיפול באין-אונות ממקור כלי דם;
• טיפול למחיקת דלקת אנדרטריות ועוויתות בכלי הדם המוחיים, כמו גם בגפיים (חלק בלתי נפרד מטיפול משולב).

[ 7 ], [ 8 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת תמיסה 2% להזרקה, באמפולות של 2 מ"ל. ישנן 10 אמפולות כאלה בתוך לוחית הבליסטר. הקופסה מכילה 1 או 2 שלפוחיות עם אמפולות.

[ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה יש תכונות נוגדות עוויתות ונוגדות יתר לחץ דם.

פעולתו של פפאברין נובעת מהשפעתו החוסמת על פעילות רכיב ה-PDE4. עקב חסימת האנזים, ההידרוליזה של רכיב ה-cAMP נעצרת, וערכיו בתאי כלי הדם של השריר החלק ובאיברים הפנימיים עולים. רכיב ה-cAMP מפחית את נפח יוני הסידן הנכנסים לתאי השריר, ובנוסף, הוא מנטרל את הקינאז הממוקם בשרשראות המיוזין הקלות (זהו חלבון מתכווץ המקדם תהליכי התכווצות שרירים).

התרופה מסייעת להרפות את השרירים החלקים של כלי הדם והאיברים הפנימיים, ובמקביל להפחית את הטונוס שלהם (מערכת הנשימה והשתן, כמו גם מערכת העיכול). החומר הפעיל מרחיב בעיקר את כלי הדם העורקיים ומגביר את נפח זרימת הדם (כולל גם את המוח).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר התרופה ניתנת תוך שרירית ותת עורית, היא נספגת לחלוטין ובמהירות. ערכי היעילות הרפואית של התרופה בפלזמה הם 0.2-2 מיקרוגרם/מ"ל. לאחר מתן חוזר של התרופה, הפרמטרים הפרמקוקינטיים שלה נשארים זהים.

סינתזת החלבון בפלזמה מגיעה ל-90%. התרופה חודרת בקלות את המחסומים ההיסטוהמטיים. היא יוצרת מחסן בתוך רקמות שומן, כמו גם בכבד (בתוכה, פפאברין עובר ביוטרנספורמציה). זמן מחצית החיים של התרופה הוא 0.5-2 שעות.

הפרשה מתרחשת עם שתן, בצורת תוצרי ריקבון. חלק קטן מהתרופה (פחות מ-0.5%) מופרש ללא שינוי.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

מינון וניהול

התמיסה ניתנת בכמה דרכים: תוך שרירית, תת עורית או תוך ורידית.

למבוגרים, המינון הנדרש הוא 20-40 מ"ג (שווה ערך ל-1-2 מ"ל של תמיסה 2%), הניתן 2-4 פעמים ביום (עם מרווח מינימלי של 4 שעות בין זריקות). אם נדרשת הזרקה תוך ורידית של 10 מ"ג של התרופה (1 מ"ל), יש לדלל תחילה את התמיסה בנתרן כלורי (10-20 מ"ל של תמיסה 0.9%). לא ניתן לתת יותר מ-0.2 גרם של התמיסה (10 מ"ל) בכל זריקה, ומקסימום של 0.3 גרם (15 מ"ל) ליום בסך הכל.

כדי למנוע אימפוטנציה שמקורה בכלי הדם, יש צורך לתת זריקה תוך-חללית - בכמות של 10 מ"ג (0.5 מ"ל). יש לבצע את ההליך 20-30 דקות לפני קיום יחסי המין הצפויים.

אנשים מגיל 70 ומעלה יכולים לקבל מקסימום של 10 מ"ג של התרופה בכל פעם (0.5 מ"ל).

לילדים בגילאי 1-12 שנים, התמיסה ניתנת בקצב של 0.3-0.5 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים ביום.

[ 25 ], [ 26 ]

השתמש פפאברין הידרוכלוריד במהלך ההריון

התמיסה משמשת לעיתים בשלבים מאוחרים של ההריון, זמן קצר לפני הלידה, כדי להפחית היפרטוניות של הרחם ולהפחית את הסיכון ללידה מוקדמת.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• תינוקות עד גיל 12 חודשים;
• מצב של תרדמת או דיכוי פעילות נשימתית;
• בַּרקִית;
• חסימת AV;
• נוכחות של אי סבילות לפפברין;
• אנשים מעל גיל 75 (סיכון גבוה מדי לפתח היפרתרמיה);
• מחלת פיירוני (ביצוע זריקות תוך-עוריות).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי פפאברין הידרוכלוריד

השימוש בתמיסה גורם לעיתים לתופעות הלוואי הבאות:

• עצירות או בחילות;
• הזעת יתר או תחושת נמנום;
• התפתחות אאוזינופיליה ועלייה בערכי טרנסאמינאז;
• חסימת AV, ירידה בלחץ הדם, אקסטרסיסטולה חדרית;
• מחלת פיירוני או פריאפיזם הנגרמת מהזרקה תוך-חללית.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

מנת יתר

סימני הרעלה מופיעים לאחר הזרקת מינון גדול של התמיסה, במיוחד אם לחולה יש מחלת כליות או כבד. בדרך כלל מתפתחים דיפלופיה, תחושת נמנום או חולשה וירידה בלחץ הדם.

לתרופה אין נוגדן ספציפי. כדי לחסל את ההפרעה, יש להפסיק את השימוש בתרופה, לבצע שטיפת קיבה, לתת לקורבן פחם פעיל וחלב, ובמקביל לבצע טיפול סימפטומטי ותומך. זה יסייע להעלות את לחץ הדם ולחסל הפרעות אחרות.

כדי להיפטר מפריאפיזם, המתפתח כתוצאה מהזרקה תוך-חללית של התמיסה, יש צורך לתת פנילאפרין ואדרנלין תוך-חללית. בצורות חמורות של המחלה, מבוצעת שאיבת דם, כמו גם שאנטינג באזור כלי הדם של הפין.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כתוצאה מהשילוב עם פפאברין, התכונות נוגדות לחץ דם של מתילדופה מופחתות והשפעות האלכוהול משופרות.

למעשנים יש חילוף חומרים מואץ של החומר פפאברין, ולכן ערכי הפלזמה שלו, כמו גם התכונות הרפואיות, נחלשים.

פנטולמין משפר את יעילות התרופה ביחס לגופי הפין המעורים במקרה של שימוש משולב.

מטמיזול עם דיפנהידרמין ודיקלופנק משפרים את ההשפעה נוגדת העוויתות של פפאברין.

תמיסות פפאברין הידרוכלוריד אינן תואמות מבחינה רפואית לתמיסת גלוקוז (עקב השבתה חלקית של פעולת הפפאברין).

[ 32 ], [ 33 ]

תנאי אחסון

יש לשמור פפאברין הידרוכלוריד במקום הרחק מהישג ידם של ילדים ומאור שמש. מדדי טמפרטורה - מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בפפברין הידרוכלוריד במשך שנתיים מיום שחרור התרופה.

[ 39 ]