פנוסיד 40

פנוסיד 40 היא תרופה המשמשת לטיפול בכיבים וב-GERD. זוהי תרופה המעכבת משאבת פרוטונים.

[ 1 ]

אינדיקציות פאנוסידה 40

מומלץ לילדים מגיל 12 ומעלה ולמבוגרים הסובלים מרפלוקס גסטרו-ושט.

למבוגרים:

• מיגור חיידק הליקובקטר פילורי אצל אנשים עם כיב קיבה נלווה, כמו גם כיב בתריסריון (בשילוב עם אנטיביוטיקה נחוצה אחרת);
• טיפול בכיבים בקיבה ובמעיים (תריסריון);
• גסטרינומה ומחלות אחרות הקשורות להפרשת יתר.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, 10 יחידות בכל שלפוחית. 1 או 3 לוחות שלפוחית מונחים בתוך אריזה נפרדת.

פרמקודינמיקה

התרופה מאטה את פעילות H ⁺ /K ⁺ -ATPase של תאי הקודקוד ומונעת את הובלת יוני H2 מהתא הקודקודי אל תוך חלל הקיבה. היא גם חוסמת את השלב הסופי של הפרשה הידרופילית של חומצה הידרוכלורית. מפחיתה הפרשה מגורה (ללא קשר לסוג הגירוי - היסטמין, אצטילכולין או גסטרין) והפרשה לא מגורה של חומצה הידרוכלורית.

במהלך כיב בתריסריון הנגרם על ידי החיידק הליקובקטר פילורי, היחלשות כזו של תפקוד ההפרשה של הקיבה מגבירה את רגישות החיידק הפתוגני לאנטיביוטיקה. לפנטופרזול תכונות אנטי-מיקרוביאליות כנגד הליקובקטר פילורי, המסייעות בפיתוח ההשפעה האנטי-הליקובקטרית של תרופות אחרות.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת הטבליה, התרופה נספגת לחלוטין ובמהירות. כ-90-95% מסונתזים עם חלבון בפלזמה. התרופה מגיעה לרמת השיא שלה בסרום לאחר 2.5 שעות, כאשר ההשפעה נמשכת 24 השעות הבאות.

חילוף החומרים של החומר פנטופרזול מתרחש בכבד באמצעות מערכת האנזימים P450 של המופרוטאינים.

כ-71% מהחומר מופרש דרך הכליות, ועוד 18% בצואה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

כדי למנוע ריפלוקס גסטרו-ושטי - מתבגרים מעל גיל 12 ומבוגרים מקבלים 40 מ"ג של התרופה (טבליה אחת) פעם ביום. לפעמים מותר להכפיל את המינון (לשתות 2 טבליות של 40 מ"ג ביום), במיוחד אם השימוש בתרופות אחרות לא הביא לתוצאה הרצויה.

הטיפול במחלה זו אורך לרוב חודש. אם אין תוצאה לאחר תקופה זו, ניתן לצפות שהבעיה תיפתר תוך 4 שבועות.

אנשים הסובלים מכיב קיבה או כיב בתריסריון, המתפתח על רקע נוכחות חיידק הליקובקטר פילורי בגוף, צריכים להשמיד את החיידק הפתוגני באמצעות טיפול משולב. בהתחשב ברגישות החיידקים, ניתן לרשום למבוגרים את שילובי התרופות הבאים להשמדת הליקובקטר פילורי:

• 40 מ"ג של תרופה (טבליה אחת) + אמוקסיצילין בכמות של 1000 מ"ג + קלריתרומיצין בכמות של 500 מ"ג; כל התרופות נלקחות פעמיים ביום;
• 40 מ"ג של התרופה (טבליה אחת) + מטרונידזול (400-500 מ"ג) או טינידזול (500 מ"ג) + קלריתרומיצין (250-500 מ"ג); יש ליטול את כל התרופות פעמיים ביום;
• 40 מ"ג פנוסיד 40 (טבליה אחת) + אמוקסיצילין (1000 מ"ג) + מטרונידזול (400-500 מ"ג) או טינידזול (500 מ"ג); יש ליטול כל תרופה פעמיים ביום.

במקרה של טיפול משולב להשמדת חיידק הליקובקטר פילורי, יש ליטול את המנה השנייה של פנוסיד 40 בערב, לפני ארוחת הערב (כשעה). משך הטיפול הוא שבוע אחד וניתן, במידת הצורך, להאריכו באותה תקופה, אך משכו הכולל לא יעלה על שבועיים.

אם נדרש טיפול נוסף בפנטופרזול במהלך הטיפול בכיבים, יש צורך ללמוד את המלצות המינון המוצעות לטיפול בפתולוגיות כיביות של התריסריון והקיבה.

במקרים בהם לא ניתן להשתמש בטיפול משולב (לדוגמה, אצל אנשים שלא אובחנו כחולי הליקובקטר פילורי), יש צורך ליטול את התרופה במינון של טבליה אחת פעם ביום (טיפול יחיד בפתולוגיות קיבה של התריסריון או הקיבה). במידת הצורך, מינון זה מוכפל (2 טבליות ביום) - שיטה זו משמשת בדרך כלל אם השימוש בתרופות אחרות לא הניב תוצאות.

בטיפול ארוך טווח בגסטרינומה ובמחלות אחרות הקשורות לתפקוד הפרשה מוגבר, המינון היומי ההתחלתי הוא 2 טבליות (80 מ"ג). לאחר מכן ניתן להתאים מינון זה (להוריד או להגדיל), תוך התחשבות ברמת חומצת הקיבה המופרשת. מינונים יומיים של יותר מ-80 מ"ג יש לחלק ל-2 מנות. מותר להגדיל באופן זמני את המינון לרמה של יותר מ-160 מ"ג, אך יש להגביל את תקופת הטיפול אך ורק לפרק הזמן הנדרש לניטור הולם של הפרשת חומצה.

משך הטיפול בגסטרינומה ובפתולוגיות אחרות הקשורות להפרשת יתר אינו מוגדר עם לוחות זמנים ברורים והוא תלוי בתוצאות הקליניות.

אנשים הסובלים מהפרעה תפקודית חמורה בכבד אינם מורשים ליטול יותר מהמינון היומי המותר של 20 מ"ג.

טיפול בכיב בתריסריון אורך בדרך כלל 0.5 חודשים. אם תקופה של שבועיים אינה מספיקה לריפוי, יש צורך להאריך את הקורס בשבועיים נוספים.

סילוק ריפלוקס קיבתי-ושטי וכיבים בקיבה מתרחש בדרך כלל תוך חודש. אם התוצאה הרצויה לא מושגת בתוך התקופה שצוינה, הטיפול הוארך לחודש נוסף.

[ 14 ], [ 15 ]

השתמש פאנוסידה 40 במהלך ההריון

מידע על השימוש בפנטופרזול בנשים בהריון מוגבל. במחקרים על מערכת הרבייה של בעלי חיים, נצפתה רעילות עוברית במקרה של נטילת התרופה במינון של יותר מ-5 מ"ג/ק"ג. האפשרות לפתח תגובה שלילית בבני אדם לא נקבעה. לכן, השימוש בפנוסיד 40 במהלך ההריון מותר רק במקרים קיצוניים.

יש מידע על חדירת פנטופרזול לחלב אם, ולכן מותר לרשום אותו בתקופה זו רק כאשר ידוע כי היתרונות של השימוש בו יעלו על הסיכונים האפשריים לילד.

התוויות נגד

בין התוויות נגד העיקריות של התרופה:

• אי סבילות חמורה לרכיב הפעיל של התרופה ולמרכיביה האחרים, כמו גם לנגזרות בנזימידאזול;
• אסור להשתמש בו בילדים מתחת לגיל 12, מכיוון שמידע על תכונותיו ובטיחותו בקבוצת חולים זו מוגבל.

תופעות לוואי פאנוסידה 40

נטילת התרופה עלולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות מערכתיות: חום, בצקת כללית והיקפית, כמו גם בצקת בפנים, התפתחות קנדידה, אסתניה וחולשה, כמו גם הופעת בקע, ציסטה, מורסה. בנוסף, מכת חום, צמרמורות, הופעת גידולים, ביטויים של אלרגיות, רגישות לאור, תגובות לא ספציפיות, עייפות קשה ושינויים בערכי בדיקות מעבדה;
• מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות הפרעות קצב, תעוקת חזה, כאבים בחזה וכאבים מאחוריהם, פרפור פרוזדורים. בנוסף, שינויים בקריאות הקרדיוגרמה, דימום, התפתחות אי ספיקת לב, אוטם או איסכמיה של שריר הלב ודפיקות לב, וכן ירידה/עלייה בלחץ הדם. עלולים להופיע פקקת, טכיקרדיה, הרחבת כלי דם, טרומבופלביטיס, כמו גם עילפון ובעיות בכלי הדם של הרשתית;
• הפרעות במערכת העיכול: כאבי בטן ואפיגסטריים (וגם תחושת אי נוחות), שלשולים, נפיחות או עצירות. הופעת הקאות או בחילות, כמו גם יובש בפה. התפתחות אנורקסיה, דלקת לבלב, קוליטיס עם דלקת סטומטיטיס, דיספאגיה ועווית לב, כמו גם דלקת בתריסריון, דלקת ושט ודלקת מעיים. ייתכנו דימומים בוושט, דימום מפי הטבעת וממערכת העיכול, קנדידה במערכת העיכול עלולה להתרחש וסרטן במערכת העיכול עלול להתפתח. מופיעים גם גלוסיטיס עם דלקת חניכיים, ריח רע מהפה, מלנה, הקאות עם דם, תיאבון גובר, נצפות הפרעות צואה, צבע הלשון משתנה. מופיעים כיבים ברירית הפה, דלקת חניכיים, קוליטיס כיבית, מורסה חניכיים, כיבים בקיבה, כמו גם קנדידה בפה מתפתחים;
• הפרעות אנדוקריניות: התפתחות היפרגליקמיה או היפרליפופרוטאינמיה, כמו גם זפק, סוכרת וגלוקוזוריה, כמו גם מסטודיניה;
• איברי מערכת הכבד והמרה: התפתחות הפרעות הפטוצלולריות (מובילות להופעת צהבת, מלווה או לא מלווה באי ספיקת כבד), נזק לתאי כבד, עלייה באנזימי כבד (טרנסאמינאזות, כמו גם GGT) וטריגליצרידים. בנוסף, הופעת כאבי מרה, התפתחות דלקת כיס מרה, היפרבילירובינמיה, כיס מרה, כיס מרה תוך-כבדי ודלקת כבד כבדית, כמו גם עלייה בפוספטאז אלקליין, SGOT;
• מערכת הלימפה והמטופויאטית: התפתחות של טרומבוציטופניה, לוקופניה או פנציטופניה, אאוזינופיליה, היפרכולסטרולמיה או היפרליפופרוטאינמיה, ובנוסף לכך, אנמיה (גם צורותיה ההיפוכרומיות וחוסר הברזל), אגרנולוציטוזיס עם לויקוציטוזה והופעת אקכימוזיס;
• הפרעות מטבוליות: התפתחות היפרליפידמיה (עלייה בערכי שומנים - כולסטרול עם טריגליצרידים), גאוט, היפוקלמיה, היפונתרמיה, וכן היפוקלצמיה או היפומגנזמיה. בנוסף, הופעת תחושת צמא וירידה או עלייה במשקל;
• איברי מערכת החיסון: התפתחות אנפילקסיס, בצקת קווינקה, כמו גם ביטויים אנפילקטיים;
• איברי רקמת חיבור, כמו גם מערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים (נעלמים לאחר הפסקת נטילת התרופה), כאבי מפרקים, התכווצויות שרירים, ארתרוזיס עם דלקת פרקים, כאבי עצמות והפרעות ברקמת העצם נצפות באופן ספורדי. כמו כן מתפתחות התכווצויות, בורסיטיס, טנוסינוביטיס ונוקשות של שרירי הצוואר. ייתכנו בעיות בתפקוד המפרקים ושברים (פרקי כף היד, ירכיים, עמוד שדרה);
• בעיות נוירולוגיות: סחרחורת, פוביות, רעידות, כאבי ראש, נימול, סיוטים ובעיות שינה, כמו גם בלבול (זה נכון במיוחד עבור אנשים נוטים להפרעות כאלה; בנוכחותם, תסמינים אלה מחמירים). עוויתות, חוסר יציבות רגשית, תחושת עצבנות, נמנום, התפתחות היפסתזיה, דיסארתריה, היפרקינזיה, נוירופתיה עם דלקת עצב ונוירלגיה, כמו גם הפרעה בתפיסת הטעם אפשריים. רפלקסים וליבידו עשויים לרדת;
• הפרעות נפשיות: מצב של דיכאון שנעלם לאחר סיום הטיפול, תחושת חוסר התמצאות, תחושת בלבול, הופעת הזיות והפרעת חשיבה;
• הפרעות במערכת הנשימה: דימום מהאף, שיהוקים ואסטמה, פתולוגיות ריאתיות, דלקת גרון ודלקת ריאות, וכן שינויים בצליל הקול;
• שכבה תת עורית ועור: תגובות אלרגיות בצורת פריחה וגירוד. לעיתים נדירות מתפתחות אריתמה רב-פורמית, אורטיקריה, רגישות לאור, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, כמו גם תסמונת לייל, אקנה ודלקת עור (צורה ליצנואידית, פטרייתית, מגע או פילינג). בנוסף, נצפות התקרחות, אקזמה, עור יבש, פריחה מקולופפולרית, דימומים, כיבים בעור והפרעות עור אחרות, הרפס סימפלקס או הרפס זוסטר והזעת יתר;
• איברי חישה: ראייה מטושטשת או לקויה, התפתחות גלאוקומה, קטרקט, דיפלופיה, שיתוק חוץ-עיני או אמבליופיה. בנוסף, כאב או רעש באוזניים, התפתחות חירשות או דלקת אוזן תיכונה. בלוטות הטעם עלולות גם הן להיות מושפעות;
• מערכת השתן והכליות: דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית מתפתחת לעיתים (אי ספיקת כליות עלולה להתפתח בהמשך), ובנוסף, אלבומינוריה עם המטוריה, דיסמנוריאה ודלקת שלפוחית השתן, כמו גם הפרעות בדרכי השתן, בלניטיס, כאבי כליות, אפידדימיטיס או נוקטוריה. בנוסף, ייתכנו תפקוד לקוי של הערמונית, הופעת אבנים בכליות או כאבים בשופכה, הפרעות בדרכי השתן, בצקת בשק האשכים והתפתחות פיאלונפריטיס, דלקת נרתיק או דלקת השופכה;
• בלוטות חלב ואיברי רבייה: התפתחות גינקומסטיה או אימפוטנציה.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

החומר הפעיל של התרופה - פנטופרזול - יכול להפחית את רמת הספיגה של תרופות מסוימות. בין אלה נמנות תרופות שמדד הזמינות הביולוגית שלהן תלוי ברמת החומציות של מיץ הקיבה המיוצר (זה כולל תרופות אנטי-פטרייתיות מסוימות - איטראקונזול עם קטוקונזול ופוסקונזול, ותרופות אחרות, כגון ארלוטיניב).

כאשר משתמשים בהם בו זמנית עם מעכבי משאבת פרוטונים של תרופות המשמשות ל-HIV (לדוגמה, אטזנביר ותרופות אחרות שספיגתן תלויה ברמת חומציות הקיבה), קיימת ירידה משמעותית ברמת הזמינות הביולוגית של תרופות אלו, כמו גם היחלשות בהשפעתן. כתוצאה מכך, אסור ליטול חומרים אלו בשילוב.

למרות שלא נצפו אינטראקציות בין תרופתיות בשילוב עם וורפרין ופנפרוקומון, לעיתים תועדו אירועים של שינויים בערכי INR במהלך ניסויים קליניים (במהלך מחקרים לאחר שיווק). לכן, אנשים הנוטלים נוגדי קרישה עקיפים צריכים לנטר באופן מתמיד את רמת PV/INR לאורך כל תקופת השימוש בפנטופרזול, וכן לאחר הפסקת השימוש (או במקרה של שימוש לא סדיר בפנוסיד).

ישנן עדויות לכך שהשילוב עם מתוטרקסט (במינונים גבוהים, לדוגמה, 300 מ"ג) יכול להעלות את רמות החומר הזה בדם של חלק מהמטופלים. אנשים המשתמשים במתוטרקסט במינונים גבוהים (לדוגמה, אנשים עם פסוריאזיס או סרטן) צריכים להפסיק את השימוש בפנטופרזול למשך הטיפול.

רוב החומר פנטופרזול עובר מטבוליזם בכבד (באמצעות מערכת האנזימים של המופרוטאין P450). המסלול העיקרי של תהליך זה הוא דה-מתילציה באמצעות היסוד 2C19. בנוסף, מתרחשים תהליכים מטבוליים אחרים, למשל, חמצון באמצעות האנזים CYP3A4. בדיקות של שילובים עם תרופות שעוברות מטבוליזם באותו אופן (כולל דיאזפאם עם ניפדיפין, קרבמזפין עם גליבנקלמיד, וגם גלולות למניעת הריון המכילות את החומרים אתניל אסטרדיול עם לבונורגסטרל) לא הדגימו אינטראקציות משמעותיות בין התרופות.

מידע שהתקבל לאחר סדרת בדיקות של אינטראקציות שונות הראה כי החומר פנטופרזול אינו משפיע על תהליכי חילוף החומרים של הרכיבים הפעילים, אשר חילוף החומרים שלהם מתבצע בהשתתפות אלמנטים של CYP1A2 (זה כולל, למשל, תיאופילין עם קפאין) ו-CYP2C9 (לדוגמה, פירוקסיקאם עם נפרוקסן ודיקלופנק), כמו גם רכיבים של CYP2D6 (כגון מטופרולול) ו-CYP2E1 (לדוגמה, אתנול). כמו כן, הוא אינו משפיע על p-גליקופרוטאין הקשור לספיגת החומר דיגוקסין.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הטבליות במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה לא יעלו על 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנוסיד 40 תוך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

[ 20 ]