Pantasan

Pantasan היא תרופה המשמשת לחיסול GERD ו מחלות כיב. מעכב משאבת פרוטון.

אינדיקציות פנטסנה

המשמשים פתולוגיות הבאים: כיב ב 12 התריסריון, כמו גם כיב קיבה, מחלת ההחזר הוושטי, ובנוסף, gastrinoma ומחלות אחרות שמתפתחות על רקע הפרשה מוגברת.

טופס שחרור

השחרור מתבצע בצורה אבקה (חומר סובלימציה המשמש לייצור פתרונות הזרקה). מוכלה בקבוקון זכוכית עם נפח של 40 מ"ג. בתוך חבילה נפרדת - בקבוק אחד.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא pantoprazole. חומר זה מדכא את הפרשת חומצה הידרוכלורית (משפיע באופן ספציפי על משאבת הפרוטון של התאים).

בחומצה בינונית (בתאי בטן קיבה) pantoprazole מומרת לצורה פעילה משלה, מדכאת H ⁺ / K ⁺ -ATPase (השלב הסופי של היווצרות מימן כלורי). תהליך זה מתרחש ללא קשר למקור של הגירוי, אשר מעורר את היווצרותו.

כוח הדיכוי תלוי במינון של התרופה ומשפיע על שחרור מגורה ו unstimulated של מיץ קיבה. השימוש pantoprazole מפחיתה את מדד החומציות בקיבה, לפיה הפרשת גסטרין מגביר (תהליך זה יכול להיות הפוך).

מכיוון שהחומר הפעיל מסונתז עם אנזימים מרוחקים מקולטי התאים, הוא מגרה את שחרור מימן כלורי, ללא קשר להשפעה של אלמנטים אחרים (כגון היסטמין ואצטילכולין, וכן גסטרין).

פרמקוקינטיקה

נפח ההפצה הוא 0.15 l / kg, והמדד של מקדם הטיהור שלו הוא 0.1 l / h / kg. מחצית החיים היא כשעה. מאז pantoprazole פועל באופן ספציפי בתוך התאים של התאים, מחצית החיים שלה אינו מתאם עם משך הפעולה (דיכוי של תהליך הפרשת החומצה).

מאפיינים פרמקוקינטיים אינם משתנים הן במקרה של שימוש חד פעמי והן בשימוש חוזר של התרופה. בגבולות של 10-80 מ"ג, לחומר יש פרמקוקינטיקה ליניארית הן לשימוש בעל פה והן לניהול של פתרון IV.

התרופה היא 98% מסונתז עם חלבון פלזמה.

המטבוליזם של החומר מתבצע בתוך הכבד. הדרך העיקרית של הפרשת מוצרי ריקבון היא הכליות (כ 80%), עם צואה 20% מופרשים. המוצר העיקרי של התפוררות (הן בשתן והן בסרום) הוא מרכיב של dimethylpentoprazole, אשר חייב להיות סולפט. מחצית החיים של המוצר העיקרי ריקבון (1.5 שעות) הוא רק מעט יותר מאשר בתקופה המקבילה pantoprazole.

מינון וניהול

התרופה מותרת לשימוש אך ורק תחת פיקוחו של הרופא המטפל.

מימושו של הפתרון ב / בשיטה צריך להתבצע רק כאשר הממשל בעל פה אינו אפשרי. יש מידע כי משך הטיפול של טיפול תוך ורידי של התרופה יכול להיות לא יותר מ -7 ימים. כתוצאה מכך, במקרה של אופציה טיפולית, קיים מעבר ממינהל של תרופות תוך ורידיות לשימוש בעל פה.

ריפלוקס הוושטי, כמו גם כיבים בקיבה וכיבים באזור התריסריון.

המינון היומי המומלץ הוא 40 מ"ג (1 בקבוק).

ביעור של גסטרינומה ומחלות אחרות הקשורות להתפתחות של היפראקטיביות.

עם טיפול ממושך של מחלות לעיל, הוא נדרש לנהל תרופה במינון של 80 מ"ג ליום. אם יש צורך כזה, זה מותר טיטרציה המינון, הפחתת או הגדלת זה לוקח בחשבון את כמות חומצת הקיבה המופרשת. מינון יומי, אשר חורג מגבול של 80 מ"ג, נדרשים להתחלק 2 יישומים. במשך זמן מה, אתה יכול להגדיל את המינון ל 160 מ"ג, אבל משך השימוש צריך להיות מוגבל רק לתקופה הדרושה כדי לפקח כראוי על שחרור של חומצה.

אם יש צורך להפחית במהירות את החומציות, לרוב החולים יהיה מספיק מינון ראשוני של 2 × 80 מ"ג כדי לקבל את הערך הנדרש (<10 mq / h) במהלך השעה הראשונה.

בבקבוקון של אבקה, להוסיף פתרון של נתרן כלורי (0.9%, לקחת 10 מ"ל של פתרון). לאחר מכן הוא מוזרק מיד למטופל, או מוקצה עם 100 מ"ל של תמיסה של גלוקוז (5%) או נתרן כלורי (0.9%), באמצעות בקבוקון זכוכית / פלסטיק.

הרפואה המדללת שומרת על יציבות התכונות הפיסיקליות והכימיות שלה במשך 12 השעות שלאחר הייצור (טמפרטורה 25 ° C). מיקרוביולוגיה גם מציע כי השימוש של הפתרון אמור להתרחש מיד לאחר הדילול שלה.

אין לערבב את התרופה עם ממיסים אחרים, מלבד האמור לעיל.

התרופה ניתנת תוך ורידי במשך כ 2-15 דקות.

הבקבוק מיועד לשימוש יחיד בלבד. לפני תחילת ההליך, אתה צריך לבדוק את זה, לבדוק את הצבע של התרופה, כמו גם את נוכחות המשקעים. הפתרון המדולל צריך להיות ברור, עם גוון צהבהב.

אנשים הסובלים מהפרעות בעבודה של הכבד (חמור) לא יעלה על המינון היומי, שהוא מחצית הבקבוק הסטנדרטי 20 מ"ג.

[1]

השתמש פנטסנה במהלך ההריון

יש רק נתונים מוגבלים על השימוש בתרופה אצל נשים הרות. כאשר מינו המינונים יותר מ 5 מ"ג / ק"ג, מאפיינים embryotoxic נחשפו. לא ידוע אם קיים סיכון לאדם. התרופה מותר להיות prescribed לנשים בהריון רק במקרים שבהם היתרון סביר לאישה עולה על האפשרות של הופעת סיבוכים בעובר.

יש מידע על בליעה של המרכיב הפעיל בחלב אם, ולכן לפני שתחליט על מרשם של תרופה, היא נדרשת להעריך את היחס של ההטבה ואת הסיכון של השימוש בו.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים: חוסר סובלנות של הרכיב הפעיל של התרופה ואת האלמנטים העזריים שלה, כמו גם נגזרות benzimidazole. בנוסף, אין לרשום את זה לילדים, כי מידע על האפקטיביות של התרופה והבטיחות של השימוש שלה בקבוצה זו של חולים מוגבל.

תופעות לוואי פנטסנה

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• מערכת המיאופויטית: thrombocyto-, leuko-, כמו גם pancytopenia ו agranulocytosis;
• איברים של מערכת החיסון: גילויים של רגישות יתר, כולל אנפילקסיס ותסמינים אנפילקטיים;
• הפרעות מטבוליות: התפתחות של hyperlipidemia עם עליית ערכי שומנים (כולסטרול עם טריגליצרידים), וכן hypomagnesemia בנוסף עם hyponatraemia ושינויים במשקל;
• הפרעות פסיכיאטריות: הזיות, בעיות שינה לבין התפתחות של בלבול (לעתים קרובות מתרחשת אצל אנשים שיש להם נטייה הפרות כאלה, אם בכלל ציין החמרה של המחלה), כמו גם תחושה של חוסר התמצאות ודיכאון (מלווה סיבוכים);
• איברים של האסיפה הלאומית: התרחשות של סחרחורת או כאבי ראש, כמו גם הפרה של תפיסת הטעם;
• איברים חזותיים: ראייה מטושטשת או הפרתה;
• איברים של מערכת העיכול: הופעה של עצירות או שלשולים, הקאות, גזים, בחילה, כאבי בטן או אי נוחות באזור זה, כמו גם יובש הרירית הפה;
• אברי כיס: בילירובין ביצועים להגדיל אנזימי כבד (כגון GGT ו טרנסאמינזות), וחוץ מזה את הפיתוח של אי ספיקה hepatocellular או hepatocytes כישלון צהבת;
• הפרעות בעור: פריחות, אורטיקריה עם pruritus, התפתחות תסמונות של Lyell או סטיבנס ג 'ונסון, בצקת Quinck, polyiform Eerythhema רגישות;
• איברים של שרירים ושלמות מבנים: התפתחות של מיאלגיה או ארתרלגיה, כמו גם שברים בפרקי הידיים, הירכיים והשדרה;
• איברים של מערכת ההשתנה: התפתחות של דבשת tubulointerstitial (בעתיד יכול להתפתח לכשל כליות);
• אברי הרבייה: התרחשות של גינקומסטיה;
• הפרעות מערכתיות: הופעת עורקים היקפיים, התפתחות של חולשה, עייפות חמורה או אסתניה, וכן עלייה בטמפרטורה וטרומבופלביס באתר הניהול;
• ביטויים שליליים ידועים (הנתונים שבידינו אינם מאפשרים להגדיר אותם): ההופעה ונימול, היפוקלמיה, או היפוקלצמיה (במקרה זה, יכול לגדול עם hypomagnesemia) והתכווצויות שרירים (עקב הפרעת איזון אלקטרוליטי).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעת pantoprazole על ספיגת תרופות אחרות.

החומר עלול לפגוע בספיגת תרופות, רמת הזמינות הביולוגית אשר תלויה ערכי ה- pH של הקיבה (למשל, הנה כמה antifungals כולל posaconazole, ketoconazole ו itraconazole, או תרופות אחרות, למשל: erlotinib).

תרופות המשמשות לטיפול ב- HIV (למשל, atazanavir).

השילוב של התרופה עם החומר atazanavir ותרופות אחרות נגד HIV, מדד הקליטה אשר משתנה בהתאם לרמת ה- pH, עלול לגרום לירידה משמעותית בזמינות הביולוגית של תרופות אלו, ובנוסף להשפיע על יעילותן. בגלל זה, שילוב כזה של סמים נחשב לא רצוי.

נוגדי קרישה של פעולה עקיפה (כגון fenprokumone עם warfarin).

למרות אינטראקציות במקרה של שילוב של פנטסנה עם warfarin או fenprocumone לא נצפו, מידע על שינויים בערכים של PSI היה מבודד. לפיכך, היא נדרשת לבצע ניטור שוטף של מדדי PIF / PI באנשים הנוטלים חומרים נוגדי קרישה עקיפים יחד עם pantoprazole, וגם לאחר הביטול או במקרה של שימוש מזדמן בחומר זה.

מטוטרקסאט.

השילוב של תרופה עם methotrexate (לעיתים קרובות במינונים גבוהים) עלול לגרום לעלייה ברמות הסרום של methotrexate או במוצר השפלה של hydrometotrexate. כתוצאה משינוי כזה בערכים, ניתן לפתח את הרעילות של החומר. לכן, אנשים המשתמשים methotrexate במינונים גדולים, כמו גם אלה הסובלים פסוריאזיס או סרטן, מומלץ להפסיק את השימוש pantoprazole למשך הטיפול.

אינטראקציות אחרות.

מרבית פנטופרזול עובר מטבוליזם intrahepatic (באמצעות מערכת האנזים P450 hemoprotein). הדרך העיקרית של תהליך זה היא demethylation, שבו אלמנט 2C19 משתתף. חשיפה מתבצעת עם השימוש מסלולים מטבוליים אחרים (כולל אלה של חמצון עם אנזים CYRZA4). אילו בדיקות סמים, חילוף החומרים מתרחש באותה דרך (עם phenprocoumon הוא diazepam, קרבמזפין עם גליבנקלאמיד ו nifedipine כמו גם גלולות למניעת הריון המכילות אסטרדיול ethinyl חומר עם levonorgestrel) עולה כי אין טיפול משמעותי עבור אינטראקציות.

מחקרים על התפתחות אפשרית של אינטראקציות הראו כי החומר הפעיל פנטסנה אינו משפיע על חילוף החומרים של רכיבים המשתנים בעזרת המרכיבים הבאים:

• CYP1A2 (זה תיאופילין עם קפאין);
• CYP2S9 (כאן כוללים naproxen ו- piroxicam עם דיקלופנק);
• CYP2D6 (לדוגמה, חומר metoprolol);
• CYP2E1 (ביניהם אתנול).

התרופה לא משפיעה על הפעילות של p-glycoprotein, אשר מבטיח את קליטת digoxin.

שילוב עם תרופות נוגדי חומצה אינו גורם אינטראקציות משמעותיות.

כאשר לומדים את הקשר בין pantoprazole לבין אנטיביוטיקה בודדת (לדוגמה, amoxicillin, כמו גם clarithromycin ו metronidazole), לא ניתן היה לזהות אינטראקציות חשובות.

[2], [3]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקומות שאינם נגישים לילדים צעירים. מגבלת הטמפרטורה אינה עולה על 25 ° C.

[4]

חיי מדף

Pantasan מתאים לשימוש בתקופה של 2 שנים מאז שחרורו של אבקה מרפא.