פנטסאן

פנטסן היא תרופה המשמשת לטיפול ב-GERD ובכיבים. זהו מעכב משאבת פרוטונים.

אינדיקציות פנטסנה

הוא משמש לפתולוגיות הבאות: כיב פפטי בתריסריון, כמו גם כיב קיבה, ריפלוקס גסטרו-ושט, ובנוסף גסטרינומה ומחלות אחרות המתפתחות על רקע הפרשת יתר.

טופס שחרור

הוא משוחרר בצורת אבקה (חומר סובלימציה המשמש לייצור תמיסות הזרקה). הוא נמצא בבקבוק זכוכית בנפח של 40 מ"ג. בתוך אריזה נפרדת יש בקבוק אחד.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא פנטופרזול. חומר זה מעכב את הפרשת חומצת קיבה הידרוכלורית (משפיע באופן ספציפי על משאבת הפרוטונים של תאי הקודקוד).

בסביבה חומצית (בתאי הקודקוד של הקיבה), פנטופרזול מומר לצורה פעילה משלו, ומעכב את H ⁺ /K ⁺ -ATPase (השלב הסופי של היווצרות מימן כלורי). תהליך זה מתרחש ללא קשר למקור הגורם המגרה המגרה את היווצרותו.

עוצמת הדיכוי תלויה במינון התרופה ומשפיעה על הפרשה מגורה ולא מגורה של מיץ קיבה. השימוש בפנטופרזול מפחית את מדד חומציות הקיבה, ובכך מגביר את הפרשת הגסטרין (תהליך זה ניתן להיפוך).

מכיוון שהחומר הפעיל מסונתז עם אנזימים המרוחקים מקולטני התא, הוא מגרה את שחרור המימן כלורי ללא קשר לפעילותם של יסודות אחרים (כגון היסטמין ואצטילכולין, כמו גם גסטרין).

פרמקוקינטיקה

נפח ההפצה הוא 0.15 ליטר/ק"ג, וקצב הסילוק שלו הוא כ-0.1 ליטר/שעה/ק"ג. זמן מחצית החיים הוא כשעה. מכיוון שפנטופרזול פועל באופן ספציפי בתוך התאים הקודקודיים, זמן מחצית החיים שלו אינו תואם למשך הפעולה (דיכוי תהליך הפרשת החומצה).

התכונות הפרמקוקינטיות אינן משתנות הן במינון יחיד והן במינון מרובה של התרופה. בטווח המינונים של 10-80 מ"ג, לחומר יש פרמקוקינטיקה לינארית הן כאשר הוא נלקח דרך הפה והן כאשר הוא ניתנת לווריד.

98% מהתרופה מסונתזת עם חלבון בפלזמה.

החומר עובר מטבוליזם בכבד. נתיב ההפרשה העיקרי של תוצרי הפירוק הוא הכליות (כ-80%), ו-20% מופרשים עם הצואה. תוצר הפירוק העיקרי (בשתן ובסרום) הוא הרכיב דיסמתילפנטופרזול, המקושר לסולפט. זמן מחצית החיים של תוצר הפירוק העיקרי (1.5 שעות) ארוך רק במעט מזה של פנטופרזול.

מינון וניהול

מותר להשתמש בתרופה רק תחת פיקוחו של רופא.

יש לבצע מתן תוך ורידי של התמיסה רק כאשר מתן פומי אינו אפשרי. קיים מידע לפיו משך הטיפול במתן תוך ורידי של התרופה לא יעלה על 7 ימים. כתוצאה מכך, אם יש הזדמנות טיפולית, מתרחש מעבר ממתן תוך ורידי של התרופה לשימוש פומי.

ריפלוקס קיבתי-ושטי, כמו גם כיבים בקיבה ומחלות כיביות בתריסריון.

המינון היומי המומלץ הוא 40 מ"ג של התרופה (בקבוק אחד).

חיסול גסטרינומה ומחלות אחרות הקשורות להתפתחות הפרשת יתר.

בטיפול ארוך טווח במחלות שהוזכרו לעיל, יש צורך לתת את התרופה במינון של 80 מ"ג ליום. במידת הצורך, מותר להגדיל או להקטין את המינון תוך התחשבות בכמות חומצת הקיבה המופרשת. יש לחלק מינונים יומיים העולים על 80 מ"ג ל-2 מנות. למשך זמן מה ניתן להגדיל את המינון ל-160 מ"ג, אך יש להגביל את משך השימוש אך ורק לתקופה הדרושה לניטור הולם של הפרשת חומצה.

אם נדרשת הפחתה מהירה בחומציות, רוב המטופלים ייהנו ממינון התחלתי של 2×80 מ"ג כדי להשיג את הרמה הרצויה (פחות מ-10 מיליאקוון לשעה) תוך שעה.

יש להוסיף תמיסת נתרן כלורי (0.9%; יש ליטול 10 מ"ל של תמיסה) לבקבוקון עם האבקה. לאחר מכן ניתן לתת אותה מיד למטופל, או לערבב אותה מראש עם 100 מ"ל של תמיסת גלוקוז (5%) או נתרן כלורי (0.9%), באמצעות בקבוקונים מזכוכית/פלסטיק למטרה זו.

התרופה המדוללת שומרת על יציבות תכונותיה הפיזיקליות והכימיות למשך 12 שעות לאחר הייצור (טמפרטורה 25 מעלות צלזיוס). מיקרוביולוגיה מציעה להשתמש בתמיסה מיד לאחר הדילול.

אסור לערבב את התרופה עם ממסים אחרים מאלה המפורטים לעיל.

התרופה ניתנת דרך הווריד למשך כ-2-15 דקות.

הבקבוק מיועד לשימוש חד פעמי בלבד. לפני תחילת ההליך, יש לבדוק אותו, לבדוק את צבע התרופה, וכן את נוכחותם של משקעים. התמיסה המדוללת צריכה להיות שקופה, עם גוון צהבהב.

אנשים הסובלים מתפקוד כבד לקוי (חמור) לא צריכים לחרוג מהמינון היומי, שהוא מחצית מהבקבוק הסטנדרטי - 20 מ"ג.

[ 1 ]

השתמש פנטסנה במהלך ההריון

ישנם נתונים מוגבלים על השימוש בתרופה בנשים בהריון. נמצאו תכונות רעילות לעובר במינונים גדולים מ-5 מ"ג/ק"ג. לא ידוע האם קיים סיכון לבני אדם. התרופה מאושרת לשימוש בנשים בהריון רק כאשר התועלת הפוטנציאלית לאישה עולה על הסיכון לסיבוכים לעובר.

יש מידע על חדירת החומר הפעיל לחלב אם, לכן, לפני שמחליטים על מרשם התרופה, יש להעריך את יחס התועלת-סיכון של השימוש בה.

התוויות נגד

התוויות נגד לתרופה כוללות: חוסר סבילות למרכיב הפעיל של התרופה ולמרכיבים הנלווים שלה, כמו גם לנגזרות בנזימידאזול. בנוסף, לא ניתן לרשום אותה לילדים, מכיוון שהמידע על יעילות התרופה ובטיחות השימוש בה בקבוצת חולים זו מוגבל.

תופעות לוואי פנטסנה

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• מערכת המטופויאטית: טרומבוציטו-, לוקופניה-, כמו גם פנציטופניה ואגרנולוציטוזיס;
• איברי מערכת החיסון: ביטויים של רגישות יתר, כולל אנפילקסיס ותסמינים אנפילקטיים;
• הפרעות מטבוליות: התפתחות היפרליפידמיה עם עלייה במדדי שומנים (כולסטרול עם טריגליצרידים), ובנוסף היפומגנזמיה עם היפונתרמיה ושינויים במשקל;
• הפרעות נפשיות: הזיות, בעיות שינה והתפתחות בלבול (מתרחשת לעיתים קרובות אצל אנשים הנוטים להפרעות כאלה; אם הן קיימות, הפתולוגיה מחמירה), כמו גם תחושה של חוסר התמצאות ודיכאון (מלווים בסיבוכים);
• איברי מערכת העצבים: הופעת סחרחורת או כאבי ראש, כמו גם הפרעה בתפיסת הטעם;
• איברי ראייה: ראייה מטושטשת או פגיעה בה;
• איברי מערכת העיכול: הופעת עצירות או שלשולים, הקאות, גזים, בחילות, כאבי בטן או אי נוחות באזור זה, כמו גם יובש ברירית הפה;
• איברי מערכת הכבד והמרה: עלייה בבילירובין ובאנזימי כבד (כגון GGT וטרנסאמינאזות), כמו גם התפתחות של אי ספיקה הפטוצלולרית או צהבת ונזק להפטוציטים;
• הפרעות עור: פריחות, אורטיקריה עם גירוד, התפתחות תסמונות לייל או סטיבנס-ג'ונסון, בצקת קווינקה, אריתמה רב-פורמית ורגישות לאור;
• איברים של מבנים שריריים ושלדיים: התפתחות של כאבי שרירים או כאבי מפרקים, כמו גם שברים באזור פרקי הידיים, הירכיים ועמוד השדרה;
• איברי מערכת השתן: התפתחות של דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית (עלולה להתפתח בהמשך לאי ספיקת כליות);
• איברי רבייה: הופעת גינקומסטיה;
• הפרעות מערכתיות: הופעת בצקת פריפריאלית, התפתחות חולשה, עייפות קשה או אסתניה, כמו גם עלייה בטמפרטורה ותרומבופלביטיס באתר ההזרקה;
• תופעות לוואי לא ידועות (המידע הזמין אינו מאפשר לנו לקבוע אותן): הופעת נימול (paresthesia), התפתחות היפוקלמיה או היפוקלצמיה (במקרה זה, זה יכול להתפתח יחד עם היפומגנזמיה) ועוויתות שרירים (עקב חוסר איזון אלקטרוליטים).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעת פנטופרזול על ספיגת תרופות אחרות.

החומר עלול להפחית את הספיגה של תרופות שרמת הזמינות הביולוגית שלהן תלויה ב-pH של הקיבה (לדוגמה, זה כולל תרופות אנטי-פטרייתיות מסוימות, כולל פוסאקונזול עם קטוקונזול ואיטרקונזול, או תרופות אחרות, כגון ארלוטיניב).

תרופות המשמשות לטיפול ב-HIV (למשל, אטזאנביר).

שילוב התרופה עם אטזנביר ותרופות אחרות נגד HIV שקצב הספיגה שלהן משתנה בהתאם לרמת ה-pH עלול לגרום לירידה משמעותית בזמינות הביולוגית של תרופות אלו, וגם להשפיע על יעילותן. מסיבה זו, שילוב תרופות כזה נחשב לא רצוי.

נוגדי קרישה עקיפים (כגון פנפרוקומון עם וורפרין).

למרות שלא נצפו אינטראקציות כאשר פנטסן משולב עם וורפרין או פנפרוקומון, דווחו בודדים על שינויים בערכי INR. לכן, נדרש ניטור קבוע של ערכי INR/PT אצל אנשים הנוטלים נוגדי קרישה עקיפים יחד עם פנטופרזול, וכן לאחר הפסקת השימוש בהם או במקרה של שימוש לא סדיר בחומר זה.

מתוטרקסט.

שילוב התרופה עם מתוטרקסט (לעתים קרובות במינונים גבוהים) עלול לגרום לעלייה ברמות המתוטרקסט או תוצר הפירוק שלו, הידרומתוטרקסט, בסרום. כתוצאה משינוי כזה בערכים, עלולה להתפתח רעילות של החומר. לכן, מומלץ לאנשים המשתמשים במתוטרקסט במינונים גבוהים, כמו גם לאלו הסובלים מפסוריאזיס או סרטן, להפסיק את השימוש בפנטופרזול למשך הטיפול.

אינטראקציות אחרות.

חלק משמעותי מהפנטופרזול עובר מטבוליזם תוך-כבדי (באמצעות מערכת האנזימים של המופרוטאין P450). המסלול העיקרי של תהליך זה הוא דה-מתילציה, בה מעורב היסוד 2C19. ההשפעה מתבצעת גם באמצעות מסלולים מטבוליים אחרים (כולל חמצון באמצעות האנזים CYP3A4). בדיקות של תרופות שעוברות מטבוליזם באותו אופן (דיאזפאם עם פנפרוקומון, קרבמזפין עם גליבנקלמיד וניפדיפין, כמו גם אמצעי מניעה דרך הפה המכילים את החומרים אתניל אסטרדיול עם לבונורגסטרל) לא גילו אינטראקציות משמעותיות לטיפול.

מחקרים על התפתחות אפשרית של אינטראקציות הראו כי החומר הפעיל של פנטסן אינו משפיע על תהליך חילוף החומרים של רכיבים המותאמים על ידי היסודות הבאים:

• CYP1A2 (זהו תאופילין עם קפאין);
• CYP2C9 (כולל נפרוקסן ופירוקסיקאם עם דיקלופנק);
• CYP2D6 (לדוגמה, החומר מטופרולול);
• CYP2E1 (כולל אתנול).

התרופה אינה משפיעה על פעילותו של p-גליקופרוטאין, אשר מבטיח את ספיגת החומר דיגוקסין.

שילוב עם תרופות נוגדות חומצה אינו גורם להתפתחות אינטראקציות משמעותיות.

מחקרים שבדקו את האינטראקציה בין פנטופרזול לאנטיביוטיקה ספציפית (למשל, אמוקסיצילין, כמו גם קלריתרומיצין ומטרונידזול) לא הצליחו לזהות אינטראקציות משמעותיות.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקומות שאינם נגישים לילדים קטנים. טמפרטורה מקסימלית אינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

חיי מדף

פנטסאן מתאים לשימוש לתקופה של שנתיים מיום שחרור האבקה הרפואית.