פברין

תרופה הנרשמת בעיקר להפרעות נפשיות דיכאוניות: כאשר המטופל כמעט ואינו נהנה מפעילויותיו, חש ריקנות פנימית ונמצא במצב נפשי מדוכא כמעט כל הזמן. נוגד דיכאון מודרני ונסבל בקלות יחסית מדור שלישי. תרופות מקבוצה זו (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים) הן כיום המבוקשות ביותר ונרשמות לרוב על ידי פסיכיאטרים לטיפול בדיכאון.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות פברינה

הוא נרשם לחולים עם הפרעות נפשיות המאופיינות בדיכאון ממקורות שונים, כמו גם מחשבות אובססיביות (אובססיות), פעולות (קומפולסיות) או שילוב של שניהם.

[ 3 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר בטבליות מצופות סרט המכילות מינון של החומר הפעיל פלובוקסאמין מאלאט של 0.05 גרם ו-0.1 גרם.

פרמקודינמיקה

פעולת הרכיב הפעיל מבוססת על עיכוב סלקטיבי של קליטה חוזרת של סרוטונין, מה שנקרא הורמון האושר, על ידי נוירוני המוח המפרישים אותו. כתוצאה מכך, סרוטונין מצטבר בסדק הסינפטי, ומבטל את מחסורו, שהוא הגורם לדיכאון. פברין מאופיין בהשפעה חזקה למדי, במיוחד במקרים של דיכאון אמבולטורי. טיפול בתרופה זו מתקן מצב רוח ירוד, מפחית חרדה, חוסר שקט, מלנכוליה וכאבי ראש, שלעתים קרובות מלווים מצבי דיכאון (לתרופה יש השפעה משככת כאבים קלה). יחד עם זאת, כמעט ואין שינוי משמעותי ברמת הנוראדרנלין והדופמין. לפלובוקסמין מאלאט יש יכולת מינימלית להיקשר לסרוטונין, היסטמין, קולטנים m-כולינרגיים וקולטנים אדרנרגיים (α ו-β).

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הרכיב הפעיל נספג במהירות לתוך רירית מערכת העיכול. לתרופה זו יש מטבוליזם פרה-סיסטמי, כאשר קיבולת הספיגה המוחלטת מגיעה ל-53%. מדד זה וקצב הספיגה אינם תלויים בצריכת מזון. הערך המקסימלי של ריכוז התרופה בסרום הדם נרשם לאחר מרווח של שלוש עד שמונה שעות לאחר מתן דרך הפה. ריכוזים טיפוליים של החומר הפעיל נקבעים ביום העשירי לטיפול בתרופה, ולפעמים גם לאחר שבועיים. הקשר עם חלבונים בסרום מגיע ל-80%. בחולים בגילאי 6-11 שנים, ריכוזי שיווי המשקל בסרום הדם גבוהים כמעט פי שניים ממדד זה בגיל ההתבגרות ובבגרות.

החומר הפעיל של התרופה הוא מעכב חזק של פעילות האיזואנזימים CYP1A2, CYP2C ו-CYP3A4.

T1 _/2 לאחר מנה בודדת הוא כ-13-15 שעות, לאחר מתן חוזר הנתון עולה ל-17-22 שעות.

פלובוקסמין מאלאט מתפרק בכבד. תוצרים מטבוליים אינם מאופיינים בפעילות פרמקולוגית משמעותית ומופרשים בשתן. בחולים עם הפרעות תפקודיות של הכבד, נצפה תהליך חילוף חומרים איטי.

מינון וניהול

דיכאון. במקרה זה, התרופה מיועדת לטיפול בחולים מעל גיל 18 בלבד. המינון הוא 0.05 או 0.1 גרם ליום בתחילת הטיפול, ואם היעילות אינה מספקת, המינון עולה בהדרגה. לא ניתן לרשום יותר מ-0.3 גרם של התרופה ליום.

כאשר מושגת תוצאה חיובית בטיפול, מומלץ להמשיך ליטול פברין לפחות שישה חודשים נוספים כדי למנוע החמרה. במהלך תקופה זו, המינון הסטנדרטי הוא 0.1 גרם.

הפרעות טורדניות-כפייתיות. בהפרעות נפשיות אלו, התרופה משמשת לטיפול בחולים בוגרים, כמו גם בילדים בגילאי 8-18 שנים. אם טיפול של עשרה ימים עם פברין אינו מביא להשפעה חיובית משמעותית, התרופה מופסקת.

המינון הסטנדרטי למבוגרים הוא 0.05 גרם, אם היעילות אינה מספקת במהלך 3-4 הימים הראשונים, הוא עולה בהדרגה. לא ניתן לרשום יותר מ-0.3 גרם של התרופה ליום.

מינון הילדים הוא בדרך כלל 0.025 גרם, אם היעילות אינה מספקת במהלך שלושת עד ארבעת הימים הראשונים, הוא עולה בהדרגה. לא ניתן לרשום יותר מ-0.2 גרם של התרופה ליום.

במינונים של לא יותר מ-0.15 גרם ליום, התרופה נלקחת פעם אחת בערב. מינון יומי של יותר מ-0.15 גרם נלקח בשתי מנות - בבוקר ולפני השינה. הטבליה נבלעת ללא קשר לצריכת מזון, ללא כתישה או לעיסה. משך הנטילה והמינון נקבעים בנפרד.

[ 4 ], [ 5 ]

השתמש פברינה במהלך ההריון

נכון לעכשיו, ההשפעה של פלובוקסמין מאלאט על העובר לא נחקרה מספיק, אך לא זוהתה השפעה טרטוגנית. ניתן לרשום את התרופה לאישה בהריון תוך התחשבות ביחס התועלת לאם/סיכון לעובר.

אם האם ההרה עברה טיפול בפווארין בשלושת החודשים האחרונים להריון, יש צורך במעקב קפדני אחר מצבו של התינוק, שכן קיים סיכון לתסמונת גמילה אצל התינוק.

מומלץ לנשים בגיל הפוריות לוודא שאינן בהריון לפני נטילת תרופה זו ולהשתמש באמצעי מניעה אמינים לאורך כל הטיפול.

כאשר רושמים טיפול בפברין לאם מניקה, עולה השאלה של הפסקה או הפסקה של הנקה.

התוויות נגד

טיפול בפברין אינו מומלץ:

• אנשים הרגישים למרכיביו;
• נטילת טיזנידין או תרופות מקבוצת מעכבי MAO כפי שנקבע על ידי רופא;
• לרשום לאלכוהוליסטים כרוניים;
• קטינים לטיפול בדיכאון;
• קבוצת גיל של חולים מלידה ועד גיל שמונה.

הטיפול מתבצע בזהירות במקרים בהם למטופל יש:

• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• הפרעות תפקודיות בכליות ו/או בכבד;
• נטייה לדימום או התכווצויות;
• עבודה הדורשת ריכוז וריכוז.

יש לנקוט משנה זהירות גם בעת מרשם תרופה זו לנשים הרות ומניקות, ולאנשים מעל גיל 65. עבור ילדים בגילאי שמונה עד 18, התרופה נקבעת רק במקרים של הפרעות טורדניות-כפייתיות ומשתמשים במינונים מינימליים המספקים אפקט טיפולי.

תופעות לוואי פברינה

תופעות הלוואי הבאות עשויות להתפתח בקשר לטיפול בתרופה זו.

איברי עיכול: הפרעות בעיכול, יובש בפה, דימומים במערכת העיכול (מקרים בודדים).

מערכת העצבים והנפש: סחרחורת, אסתניה, תסיסה, כאב ראש, נמנום, נדודי שינה, חרדה מוגברת, אטקסיה סטטית או דינמית, רעידות בגפיים, הפרעות אקסטראפירמידליות. ישנם מקרים בודדים של התפתחות תסמונת עוויתית, מאנית וסרוטונין, הזיות, נימול וסטיית טעם.

תגובות אלרגיות: אורטיקריה, פריחה, גירוד, רגישות מוגברת לקרינה אולטרה סגולה, בצקת קווינקה.

לב וכלי דם: הפרעות קצב, ברדיקרדיה קלה, טכיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי.

אחרים: גלקטוריאה, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, הזעת יתר, פורפורה, הפרעת שפיכה, חוסר אורגזמה, עלייה (ירידה) במשקל, הפרעות במתן שתן, התפתחות היפונתרמיה (חולפת לאחר הפסקת הטיפול).

התרופה ממכרת. הפסקת התרופה מתבצעת על ידי הפחתה הדרגתית של המינון, הפסקה פתאומית של התרופה עלולה לגרום לתסמיני גמילה: בחילות, סחרחורת, נימול, חרדה מוגברת וכאבי ראש.

כוונה אובדנית, שלעתים קרובות מלווה בהפרעות דיכאון, עשויה להימשך זמן רב לפני שמתרחשת הפוגה מספקת (יש לעקוב אחר חולים כאלה באופן קבוע).

תסמינים של תסמונת סרוטונין (המתפתחת לעיתים רחוקות ביותר) כוללים היפרתרמיה, נוקשות שרירים, הפרעות נפשיות, חוסר יציבות של מערכת העצבים האוטונומית והתפתחות של מצב תרדמת.

מנת יתר

חריגה ממינון התרופה גורמת לקשיי עיכול, עייפות מהירה, חולשה, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה. עם חריגה משמעותית מהמינון המומלץ, ייתכן שיופיעו הפרעות קצב, לחץ דם נמוך, התכווצויות שרירים, תפקוד לקוי של כבד והתפתחות תרדמת כבדית. ידועים מספר מקרים של מוות כתוצאה מנטילת מינונים של התרופה החורגים מהמינונים המותרים.
נוגדן ספציפי אינו ידוע. אמצעים טיפוליים להקלה על השפעות מנת יתר הם שטיפת קיבה, נטילת תרופות אנטרוסורבנטיות וטיפול סימפטומטי (ניתן להשתמש בחומרים משלשלים בעלי תכונות אוסמוטיות). שיטות ניקוי רעלים כגון דיאורזה כפויה או המודיאליזה אינן יעילות כאשר חורגים מהמינון המותר של פלובוקסמין מאלאט.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן בו-זמני של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה עשוי לדרוש שינוי במינון שלהן.

פברין אינו תואם למעכבי MAO; לאחר נטילתם, יש להמתין מרווח של שבועיים. לאחר מכן, יש להתחיל ליטול תרופות נוגדות דיכאון. נטילת תרופות בסדר הפוך מתבצעת כדלקמן: קורס של פברין, שבוע לאחר מכן - קורס של מעכבי MAO.

בשילוב עם אסטמיזול, טרפנדין וציסאפריד, ריכוזי האחרון בסרום עולים.

התכונות הפרמקוקינטיות של תרופות, שבפירוקן משתתפים האיזואנזימים CYP1A2, CYP2C, CYP3A4, עשויות להשתנות תחת השפעת פלובוקסאמין מאלאט, ובשילוב חומר זה עם וורפרין, קפאין, פרופרנולול, רופינירול, אלפרזולם, מידזולם, טריאזולם ודיאזפאם, ריכוזן בסרום עולה. אם שילוב כזה נחוץ, ייתכן שיהיה צורך לשנות את המינונים של תרופות אלו.

ריכוזי הדיגוקסין והאטנולול בסרום אינם משתנים בשילוב עם פברין.

שימוש בו זמנית עם טרמדול וטריפטנים מגביר את ההשפעה של פלובוקסמין מאלאט, ועם נוגדי קרישה דרך הפה, הסבירות לדימום עולה.

מרשם תרופות המכילות ליתיום לחולים דורש גישה מאוזנת.

במהלך הטיפול בפברין, לא מומלץ לצרוך משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול ותכשירים צמחיים.

[ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן בטמפרטורה של 15-25 מעלות צלזיוס, במקומות שאינם נגישים לילדים ומוגנים מאור שמש.

חיי מדף

3 שנים.