אונגליזה

אונגליזה היא תרופה בעלת פעילות נוגדת סוכרת. התרופה מכילה את החומר הפעיל סקסגליפטין, שהוא רכיב סלקטיבי חזק ביותר בעל השפעה מעכבת הפיכה מסוג תחרותי על הרכיב דיפפטידיל פפטידאז-4.

התרופה ניתנת לשימוש כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות אחרות הניתנות לטיפול בסוכרת שאינה תלויה באינסולין.

אינדיקציות אונגליזה

הוא משמש במקרה של סוכרת מסוג 2 - כתוספת לתזונה ולפרוצדורות גופניות, על מנת לשפר את בקרת הגליקמיה. הוא משמש בדרך כלל בתוכניות הבאות:

• ביצוע מונותרפיה;
• טיפול משולב ראשוני עם מטפורמין;
• בשילוב עם טיפול יחיד באמצעות מטפורמין, תיאזולידינדיונים ונגזרות סולפונילאוריאה - בהיעדר שליטה גליקמית נאותה במהלך טיפול כזה.

טופס שחרור

האלמנט משוחרר בטבליות בנפח של 2.5 או 5 מ"ג - האריזה מכילה 3 רצועות עם טבליות.

[ 1 ], [ 2 ]

פרמקודינמיקה

כאשר חולי סוכרת נוטלים את התרופה, פעילות האנזים DPP-4 בגופם מדוכאת למשך 24 שעות.

לאחר צריכת גלוקוז דרך הפה, כתוצאה מהאטה בפעילות DPP-4, יש עלייה פי 2-3 בערכי הפוליפפטיד האינסולינוטרופי התלוי בגלוקוז, כמו גם פפטיד דמוי גלוקגון-1. בנוסף, יש ירידה באינדיקטורי הגלוקגון והגברת התגובה התלויה בגלוקוז של תאי β. עקב כך, רמת ה-C-פפטיד עולה בגוף יחד עם האינסולין.

שחרור אינסולין דרך תאי β בלבלב, כמו גם היחלשות שחרור הגלוקגון מתאי α בלבלב, גורמים לירידה בגליקמיה בצום, כמו גם לירידה בגליקמיה לאחר ארוחה.

נטילת סקסגליפטין אינה גורמת לעלייה במשקל אצל חולים.

[ 3 ]

פרמקוקינטיקה

סקסגליפטין נספג בקצב גבוה בגוף כאשר הוא נלקח לפני הארוחות. כאשר הוא מתן דרך הפה, כ-75% מהמינון נספג. סקסגליפטין והמרכיב המטבולי שלו מסונתזים בצורה חלשה למדי עם חלבון בדם.

ערכי Cmax בפלזמה של סאקסגליפטין יחד עם הרכיב המטבולי העיקרי שלו נרשמים לאחר 2 ו-4 שעות, בהתאמה.

זמן מחצית החיים הממוצע הסופי של החומר והמטבוליט הוא 2.5 ו-3.1 שעות, בהתאמה. הפרשה מתרחשת עם שתן ומרה.

[ 4 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון.

בעת ביצוע מונותרפיה, משתמשים באונגליזה במינון של 5 מ"ג של החומר פעם ביום.

במקרה של טיפול מורכב, יש ליטול מטפורמין, נגזרות סולפונילאוריאה או תיאזולידינדיונים יחד עם 5 מ"ג של התרופה (פעם אחת ביום).

בשלב הראשוני של הטיפול בשילוב עם מטפורמין, מינון התרופה הוא 5 מ"ג, ומינון המטפורמין הוא 0.5 גרם ליום.

אם שכחת מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר. אין ליטול מנה כפולה.

אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה או בינונית, כמו גם אנשים שעוברים דיאליזה, צריכים ליטול 2.5 מ"ג של החומר ליום. יש לבצע את הנטילה לאחר סיום הדיאליזה.

כאשר משתמשים בו עם מעכבי CYP 3A4/5 רבי עוצמה, גודל המנה של אונגליזה צריך להיות 2.5 מ"ג ליום.

[ 6 ]

השתמש אונגליזה במהלך ההריון

בשל היעדר נתונים בנוגע לשימוש בסקסגליפטין במהלך הנקה והריון, התרופה אינה בשימוש בתקופות אלו.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• סוכרת מסוג 1;
• שימוש בתרופה יחד עם אינסולין;
• אי סבילות ללקטוז, גלקטוזמיה, ספיגה מולדת של גלוקוז-גלקטוז;
• קטואצידוזיס ממקור סוכרתי;
• רגישות יתר הקשורה למרכיבי התרופה.

יש להשתמש בו בזהירות רבה אצל אנשים עם ליקוי כליות (חמור או בינוני), קשישים וחולים הנוטלים נגזרות סולפונילאוריאה.

[ 5 ]

תופעות לוואי אונגליזה

תופעות לוואי אפשריות כוללות:

• זיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה העליונות או על דרכי השתן;
• דַלֶקֶת הַגַת;
• הקאות או דלקת גסטרואנטריטיס;
• כאבי ראש.

בשילוב עם מטפורמין, עלולים להופיע כאבי ראש או דלקת אף וגר.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הנתונים שהתקבלו מהבדיקות הראו כי אינטראקציות משמעותיות של התרופה עם תרופות אחרות מתפתחות רק במקרים בודדים.

שילוב עם חומרים המעוררים איזואנזימים של CYP 3A4/5 (כולל ריפמפיצין עם קרבמזפין, דקסמתזון ופניטואין עם פנוברביטל) עשוי להפחית את רמות המרכיב המטבולי העיקרי של סקסגליפטין.

מכיוון שנגזרות סולפונילאוריאה עלולות להוביל להתפתחות היפוגליקמיה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון נגזרות הסולפונילאוריאה כדי להפחית סיכון זה בשילוב עם אונגליזה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אונגליזה במקום סגור מהישג ידם של ילדים. רמת טמפרטורה - בטווח של 30 מעלות צלזיוס.

[ 12 ], [ 13 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באונגלייזה למשך 3 שנים ממועד ייצור הרכיב הטיפולי.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

בקשה לילדים

אונגלייזה אינה משמשת ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Nesina, Galvus, Januvia עם Trajenta ו-Combogliza XR.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]