אונדנסטרון

אונדנסטרון היא תרופה מתת-קבוצה של חומרים המשמשים לגידולים בעלי אופי ממאיר, כמו גם חומרים המשמשים לתיקון סימנים שליליים המתעוררים בעת מתן תרופות נגד גידולים.

יש לו פעילות סרוטונרגית ונוגדת הקאה. התרופה חוסמת את התפתחות רפלקס ההקאה, ובעלת השפעה אנטגוניסטית על הקצוות הממוקמים באזור הנוירונים של מערכת העצבים המרכזית (PNS). החומר אינו מוביל להחלשת הפעילות הפסיכומוטורית של המטופל, ואינו גורם להתפתחות אפקט הרגעה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות אונדנסטרון

הוא משמש לטיפול בבחילות, וגם למניעת הקאות המתפתחות בקשר עם הקרנות או כימותרפיה עבור פתולוגיות אונקולוגיות.

בנוסף, ניתן לרשום אותו למניעת הקאות ובחילות לאחר הליכים כירורגיים.

[ 4 ]

טופס שחרור

הרכיב משוחרר בטבליות של 0.004 ו-0.008 גרם - אריזה מכילה 10 טבליות כאלה.

בנוסף, ניתן לייצר אותו בצורה של נוזל להזרקה - בתוך אמפולות בנפח של 2 או 4 מ"ל (1 מ"ל של נוזל מכיל 0.002 גרם של החומר הפעיל); בקופסה - 5 אמפולות.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

אונדנסטרון הוא חומר בעל השפעה אנטגוניסטית על קצוות הסרוטונין (5-HT3) ההיקפיים (בתוך המעי) והמרכזיים (בתוך המוח).

התרופה מונעת ומבטלת בחילות והקאות המתרחשות עקב שחרור סרוטונין במהלך הליכי כימותרפיה והקרנות שמטרתם לחסל גידולים. במקרה של שימוש חוזר, היא מובילה להאטה בפריסטלטיקה של המעי.

לתרופה פעילות נוגדת חרדה. היא אינה משפיעה על הקואורדינציה המוטורית ואינה מובילה לירידה בביצועים.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך שרירית, ערכי Cmax בדם נרשמים לאחר 10 דקות, ולאחר מתן דרך הפה - לאחר שעה וחצי. אכילת מזון מאריכה את זמן הספיגה מבלי להשפיע על ערכי Cmax.

ערכי הזמינות הביולוגית הם 60%. קצב סינתזת החלבון הוא 70-76%; חלק מהחומר עובר לאדומות הדם. התרופה עוברת מטבוליזם תוך-כבדי אינטנסיבי.

חלק קטן (5%) מופרש ללא שינוי בשתן. זמן מחצית החיים הוא 3 שעות, הן בנטילה דרך הפה והן בנטילה פרנטרלית. אצל קשישים, נתון זה הוא 5 שעות.

[ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

באונקולוגיה, הקאות עם בחילה המתרחשות לאחר הליכים טיפוליים נקראות "תסמונת אמטוגנית".

כדי למנוע התפתחות תסמונת זו, יש ליטול 8 מ"ג של החומר דרך הפה 60 דקות לפני ביצוע הליכים אנטי-גידוליים; יש ליטול מינון דומה שוב 12 שעות לאחר הטיפול.

כדי למנוע הקאות מאוחרות, המתרחשות לאחר 24 שעות, נלקחים 8 מ"ג של התרופה פעמיים ביום במשך 6 ימים מסיום הטיפול נגד גידולים. כדי להשיג אפקט עוצמתי יותר, ניתן להגדיל את המינון ל-24 מ"ג, תוך מתן דקסמתזון (12 מ"ג) יחד עם אונדנסטרון 120 דקות לפני הליך הכימותרפיה.

ניתן גם לתת את התרופה בצורת נוזל להזרקה. במקרה של תסמונת אמטוגני בעוצמה בינונית, יש להשתמש ב-8 מ"ג של התרופה (תוך שרירי או תוך ורידי באמצעות סילון) לפני כל הליך טיפולי. אם התסמונת חמורה, יש לתת 8 מ"ג של התרופה תוך ורידי באמצעות סילון לפני טיפול כימותרפי, ולאחר מכן באותו מנה ובאותו אופן, במרווחים של 3-4 שעות.

למניעת הקאות עם בחילות לאחר ניתוחים, 4 מ"ג של אונדנסטרון ניתנים דרך הווריד או תוך שרירי יחד עם הרדמה כללית. במקרה של הקאות, יש לתת 4 מ"ג של החומר 3 פעמים ביום.

עבור ילדים, כדי למנוע הקאות לאחר ניתוח, יש לתת 0.1 מ"ג/ק"ג של התרופה דרך הווריד בקצב נמוך לאחר הרדמה.

ילדים מעל גיל שנתיים מקבלים 5 מ"ג/מ"ר של התרופה דרך הווריד ^לפני טיפול כימותרפי; לאחר 12 שעות, נותנים 4 מ"ג של התרופה דרך הפה. לאחר מכן, החומר משמש פעמיים ביום במינון של 4 מ"ג למשך 5 ימים.

[ 16 ], [ 17 ]

השתמש אונדנסטרון במהלך ההריון

אין להשתמש באונדנסטרון במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• הנקה;
• אי סבילות חמורה לתרופה;
• שימוש משולב עם אפומורפין;
• תסמונת QT ארוכה (מולדת).

[ 14 ]

תופעות לוואי אונדנסטרון

תופעות הלוואי כוללות:

• עלייה זמנית ברמות אנזימי כבד, שלשולים או עצירות ויובש בפה;
• עוויתות, דיסטוניה, כאבי ראש, ביטויים אקסטראפירמידליים והפרעות תנועה;
• סטייה עינית, עיוורון חולף והפרעת חדות ראייה;
• הפרעות קצב, ברדיקרדיה, כאבים בחזה, הארכת QT, ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה חדרית ודיכוי ST;
• אורטיקריה, בצקת קווינקה, עווית הסימפונות, אנפילקסיס ועווית גרון;
• היפוקלמיה וסומק בפנים;
• תחושת צריבה באזור פי הטבעת (בעת שימוש בנרות), כאב באזור ההזרקה.

[ 15 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות, ישנה הגברת תופעות הלוואי.

לתרופה אין נוגדן; ננקטים צעדים סימפטומטיים.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה יחד עם MAOIs, פפאברין, קרבמזפין וברביטורטים, וכן עם אריתרומיצין, גריזאופולבין, צימטידין ופלואורוקינולונים. בנוסף, רשימה זו כוללת ריפמפיצין, מטרונידזול ודילטיאזם עם לובסטטין, מקרולידים, אומפרזול עם אלופורינול, חומרים המאריכים את מרווח QT וקטוקונזול.

שילוב עם טרמדול עלול להוביל לירידה בפעילותו משככת הכאבים.

אסור לשלב עם אפומורפין הידרוכלוריד, מכיוון שהוא עלול לגרום לירידה חזקה בלחץ הדם ולאובדן הכרה.

[ 21 ], [ 22 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אונדנסטרון בטמפרטורות שאינן גבוהות מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 23 ], [ 24 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בטבליות אונדנסטרון למשך 36 חודשים ממועד מכירת החומר, וחיי המדף של נוזל ההזרקה הם 24 חודשים.

[ 25 ], [ 26 ]

בקשה לילדים

החומר אינו בשימוש על ידי אנשים מתחת לגיל שנתיים.

[ 27 ], [ 28 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם אוסטרון, לטרן, אמטרון עם זופרן ואונדסול עם אונדנסטרון-פריין ואונדנסטרון טבע.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]