אנטי-היסטמינים

אנטי-היסטמינים חוסמים קולטני H1-היסטמין (כולל אלו שבסמפונות), ובכך מפחיתים ברונכוספזם, חדירות נימית ובצקת, ומדכאים תגובה מוגזמת של הסימפונות להיסטמין. הם אינם פותרים את בעיית האסתמה, אך במקרים מסוימים, במיוחד בנוכחות אלרגיות רב-ערכיות, ניתן להשתמש בהם בטיפול מורכב באסתמה אטופית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות אנטי-היסטמינים

אנטי-היסטמינים משמשים בדרך כלל כאשר אסתמה של הסימפונות משולבת עם אלרגיות אחרות (אורטיקריה, נזלת וזומוטורית וכו'). במקרים חמורים של אסתמה ובמהלך התקף, השימוש באנטי-היסטמינים אינו יעיל ואינו מתאים (הם גורמים לעיבוי של כיח).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

ישנם שני דורות של אנטי-היסטמינים בשימוש.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

אנטי-היסטמינים מהדור הראשון

אנטי-היסטמינים מהדור הראשון הם אנטי-היסטמינים קלאסיים.

• דיפנהידרמין - ניתן דרך הפה במינון של 0.03-0.05 גרם 2-3 פעמים ביום למשך 10-15 ימים או כתמיסה של 1% תוך שרירית במינון של 1 מ"ל 1-2 פעמים ביום. לעיתים קרובות גורם לנמנום.
• פנקרול זמין בטבליות של 0.025 גרם, יש ליטול טבליה אחת 3-4 פעמים ביום לאחר הארוחות במשך 10-20 ימים. שלא כמו דיפנהידרמין, התרופה לא רק חוסמת קולטני H1-היסטמין, אלא גם מפחיתה את תכולת ההיסטמין ברקמות (מכיוון שהיא מפעילה דיאמין אוקסידאז, אנזים שהורס היסטמין). אין לה השפעה מרגיעה בולטת והיא אינה גורמת לנמנום.
• פיפולפן (דיפרזין) - זמין בטבליות של 0.025 גרם, הניתנות דרך הפה בטבליה אחת 2-3 פעמים ביום לאחר הארוחות או תוך שרירית 1-2 מ"ל של תמיסה 2.5%. לתרופה יש אפקט הרגעה בולט למדי.
• דיאזולין זמין בטבליות של 0.05 ו-0.1 גרם, הניתנות דרך הפה בטבליה אחת 3 פעמים ביום, ככלל, אינו גורם להשפעות הרגעה והיפנוטיות.
• דימבון - זמין בטבליות של 0.01 גרם, נלקח דרך הפה טבליה אחת 3 פעמים ביום (ללא קשר לצריכת מזון). עשוי להיות בעל השפעה מרגיעה. יחד עם ההשפעה האנטי-היסטמינית, הוא גורם להשפעה אנטי-סרוטונית חלקית.
• סופרסטין זמין בטבליות של 0.025 גרם ואמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 2%. הוא נרשמים דרך הפה במינון של 0.025 גרם 3 פעמים ביום במהלך הארוחות, ניתן לתת 1-2 מ"ל של תמיסה 2% תוך שרירית. לתרופה יש פעילות אנטי-היסטמינית ואנטיכולינרגית היקפית.
• טבגיל - זמין בטבליות של 1 מ"ג, אמפולות של 2 מ"ל של תמיסה 0.1%. הוא דומה לדיפנהידרמין, אך פעיל יותר ופועל זמן רב יותר (8-12 שעות לאחר מנה בודדת). הוא נרשם במינון של 1 מ"ג בבוקר ובערב, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-3-4 טבליות. הוא גורם להשפעה מרגיעה מתונה.

חסרונות של אנטי-היסטמינים מהדור הראשון:

• בעלי השפעה מרגיעה והיפנוטית עקב חדירה טובה דרך מחסום הדם-מוח וחסימת קולטני היסטמין מרכזיים;
• לפגוע בריכוז ולגרום לאטקסיה (התווית נגד למטופלים העובדים כנהגים, מפעילים, משגרים וכו');
• להפגין השפעה אנטיכולינרגית, המתבטאת ביובש בפה, טכיקרדיה, עצירות, ופגיעה באקלים;
• להגביר את צמיגות הכיח בחולים עם אסתמה של הסימפונות, מה שמחמיר את חסימת הסימפונות;
• יש השפעה היפוטנסיבית;
• גורמים להתמכרות בשימוש ממושך, ולכן מומלץ להחליף תרופות כל שבועיים.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

אנטי-היסטמינים מהדור השני

לאנטי-היסטמינים מהדור השני יש את היתרונות הבאים על פני תרופות מהדור הראשון:

• אין להם השפעה מרגיעה או היפנוטית, מכיוון שהם ליפופוביים וחודרים בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח;
• חוסמים באופן סלקטיבי קולטני H1-היסטמין, אין להם פעילות אנטיכולינרגית ואדרנוליטית;
• להראות במהירות אפקט טיפולי (בתוך 30-60 דקות) עקב ספיגה טובה ממערכת העיכול;
• יוצרים קשרים חזקים עם קולטני H1-היסטמין ומופרשים באיטיות מהגוף, לכן יש להם השפעה ארוכת טווח וניתן להשתמש בהם 1-2 פעמים ביום (למעט אקריבסטין);
• לא גורם להתמכרות אפילו עם שימוש ממושך;
• להפחית את שחרור המתווכים מתאי מאסט ובזופילים יחד עם חסימת קולטני H1-היסטמין, ובמידה מסוימת, יכולים להפגין השפעה אנטי דלקתית.

1. טרפנדין (טרפן, טרילודן, טלדאן) - לשימוש במינון של 0.06 גרם פעמיים או 0.12 גרם פעם אחת ביום.
2. אסטמיזול (גיזמנל) - ניתן במינון של 10 מ"ג פעם ביום.
3. טרפנדין ואסטמיזול עלולים לגרום להפרעות בקצב הלב, ולכן אינם משמשים במחלות לב וכלי דם במקביל.
4. לורטידין (קלריטין) - מינון של 0.01 גרם (טבליה אחת) פעם ביום.
5. אקריבסטין (סמפרקס) - משמש בכמוסות, כמוסה אחת 2-3 פעמים ביום.
6. צטריזין (זירטק) - לשימוש 10 מ"ג פעם ביום (במהלך ארוחת הערב).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]