נשר

לאורליפ יש עקרון השפעה היקפי; היא תרופה המשמשת להשמנה. רכיב האורליסטאט הוא חומר ספציפי בעל השפעה מעכבת עוצמתית על ליפאזות במערכת העיכול (בעל השפעה ארוכת טווח).

ההשפעה התרופתית של תרופות מתממשת בתוך המעי הדק ולומן הקיבה - רצועות קוולנטיות נוצרות עם אזורים סריניים פעילים של הלבלב והקיבה. האנזים הלא פעיל במקרה זה מאבד את היכולת לפרק שומנים תזונתיים, המגיעים בצורה של טריגליצרידים, ובנוסף, את ההשפעה על חומצות שומן חופשיות ומונוגליצרידים שנספגים. [1]

אינדיקציות נשר

הוא משמש בשילוב עם משטר תזונתי (היפוקלוריות בינונית) אצל אנשים שמנים (BMI הוא 30 ק"ג / מ"ר) או אנשים הסובלים מעודף משקל (BMI הוא 28 ק"ג / מ"ר), כולל אלה שיש להם גורמי סיכון הקשורים להשמנה.

יש לבטל את החדרת אורליסטאט לאחר 3 חודשים, אם לא נרשמת ירידה במשקל של 5% לפחות בהשוואה לרמה ההתחלתית.

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורה של כמוסות, בכמות של 10 חתיכות בתוך צלחת התא. הקופסה מכילה 3 רשומות כאלה.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

בדיקות במשקל תקין ומתנדבים שמנים הראו שהשפעת המשקל על שיעורי הספיגה נמוכה ביותר. לאחר 8 שעות לאחר מתן אוראלי של תרופות, החומר הבלתי משתנה בתוך פלזמת הדם לא נרשם, וממנו ניתן להסיק כי האינדיקטור שלו נמוך מ -5 ng / mol. [2]

באופן כללי, עם הכנסת חלקים טיפוליים מאורליפ, ניתן היה לקבוע אורליסטט ללא שינוי בתוך פלזמת הדם רק באופן ספורדי; במקביל, האינדיקטורים שלה היו נמוכים מאוד (<10 ng / ml או 0.02 μmol). יחד עם זאת, לא נצפו סימני הצטברות המאשרים את ספיגתה החלשה של התרופה. [3]

תהליכי הפצה.

לא ניתן לזהות את נפח ההפצה מכיוון שהתרופה נספגת בצורה גרועה. במבחנה, יותר מ -99% מהתרופה מסונתזים עם חלבון תוך -פלסמי בדם (רובו עם אלבומין וליפופרוטאינים). הנפחים המינימליים של אורליסטאט עוברים בתוך האריתרוציטים.

תהליכי החלפה.

המידע שהתקבל במהלך ניסויים עם בעלי חיים הראה כי התהליכים המטבוליים של אורליסטט מתממשים בעיקר דרך דפנות מערכת העיכול. כ -42% מהערכים המינימליים של תרופות שעברו ספיגה מוחלטת אצל אנשים שמנים הם 2 מהמוצרים המטבוליים העיקריים של אורליפ - M1 עם MZ.

למולקולות מסוג M1 ו- M3 יש טבעת β-לקטון פתוחה ומאטות באופן חלש למדי את פעילות הליפאז (1000 וגם פי 2500 פחות מאורליסטאט). בהתחשב באפקט מעכב כל כך חלש וערכי פלזמה נמוכים (הרמה הממוצעת היא, בהתאמה, 26 ו -108 ננוגרם / מ"ל), לאחר מתן מנות טיפוליות, מוצרים מטבוליים אלה נחשבים ללא פעילות תרופתית.

הַפרָשָׁה.

התרופה שלא נספגה מסולקת בעיקר עם צואה (כ -97% מהמינון ו -83% ללא שינוי).

הפרשת כליות מצטברת של כל החומרים המסונתזים מבחינה מבנית עם אורליסטאט היא פחות מ -2% מהמנות. הטווח עד להפרשת תרופות מלאה (יחד עם שתן וצואה) הוא 3-5 ימים. הפרופורציות של דרכי הפרשת התרופה בקרב מתנדבים עם עודף משקל ומשקל תקין דומים לחלוטין. שני המרכיבים המטבוליים M1 עם MZ ו- orlistat מסוגלים להפריש במרה.

מינון וניהול

למבוגרים נקבע השימוש בכמוסה הראשונה של 0.12 גרם (עם מים רגילים) מיד לפני האכילה, יחד עם זה, או לשעה הבאה לאחר מכן. אם דילגת על אכילה או אכילת מזון דל שומן, מותר לדלג על השימוש באורליפ.

על המטופלים לאכול תזונה מאוזנת, תזונה דלת קלוריות בצורה מתונה, המכילה כ -30% מהקלוריות (בצורה של שומנים). יש צורך לאכול הרבה ירקות יחד עם פירות. יש לחלק את כמות החלבונים היומית עם השומנים, כמו גם את הפחמימות ל -3 ארוחות יומיות.

חריגה מהמינון הסטנדרטי של התרופות (0.12 גרם 3 פעמים ביום) אינה גורמת להעצמת השפעת התרופה.

השימוש באורליסטאט מוביל לעלייה בהפרשת השומן יחד עם הצואה לאחר 24-48 שעות מרגע נטילת התרופה. בתום הטיפול, הפרשת השומן בצואה חוזרת לנפח המקורי לאחר 48-72 שעות.

• בקשה לילדים

אין מידע בנוגע לשימוש באורליפ ברפואת ילדים.

השתמש נשר במהלך ההריון

אין מידע קליני בנוגע לשימוש באורליסטאט במהלך ההריון.

ניסויים בבעלי חיים לא קבעו האם קיימת השפעה שלילית עקיפה או ישירה על הריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה. אך עדיין אסור להשתמש באורליסטאט בתקופה שצוינה.

אין מידע אם אורליסטאט מופרש בחלב אם, ולכן הוא אינו נקבע להנקה.

התוויות נגד

זה אסור לרשום עם תסמונת ספיגה כרונית או עם חוסר סובלנות למרכיב הפעיל או למרכיבים אחרים של התרופה.

תופעות לוואי נשר

בין תסמיני הלוואי:

• פגיעה בתפקוד NS: בדרך כלל מתפתחים כאבי ראש;
• הפרעות הקשורות בדרכי הנשימה, עצם החזה ו mediastinum: לעתים קרובות יש נגעים של האזורים התחתונים והעליונים של מערכת הנשימה;
• בעיות במערכת העיכול: הפרשות שומניות מהחלחולת, כאבים או אי נוחות באזור הבטן, נפיחות מלווה בהפרשה של כמות קטנה של תנועות מעיים, סטטוריאה, צואה רופפת, הפרשות שמנוניות, מעיים הכרחיים ועלייה בתנועות המעיים. נצפים לעתים קרובות. לעתים קרובות ייתכנו צואה רכה, פגיעה בחניכיים או בשיניים, אי נוחות או כאבים באזור פי הטבעת ואי שליטה בצואה;
• הפרות בפעילות הכליות והשתן: לעתים קרובות יש זיהום של השופכה;
• בעיות מטבוליות: בדרך כלל מתפתח היפוגליקמיה;
• פלישות וזיהומים אחרים: לעתים קרובות מופיעה שפעת;
• סימנים מערכתיים: לעתים קרובות נצפתה חולשה;
• הפרעות הקשורות בבלוטות החלב ובתפקוד הרבייה: דיסמנוריאה מופיעה לעיתים קרובות;
• בעיות נפשיות: לעתים קרובות מציינים חרדות.

מנת יתר

בדיקות קליניות לאנשים עם משקל ושמנה תקינים שנטלו מנה כפולה של 0.8 גרם אורליסט או מינון רב פעמי של 0.4 גרם 3 פעמים ביום במשך 15 ימים לא הראו התפתחות של סימפטומים שליליים ניכרים. בנוסף, לאנשים שמנים יש ניסיון בשימוש בתרופות 3 פעמים ביום במינון של 0.24 גרם למשך שישה חודשים.

בדרך כלל, עם מנת יתר של תרופה במהלך בדיקות שלאחר השיווק, סימנים שליליים היו חסרים או דומים לאלה שנצפו עם הכנסת חלקים טיפוליים של תרופות.

במקרה של הרעלה חמורה, יש צורך לעקוב אחר מצבו של החולה במשך 24 שעות. עדויות מניסויים בבעלי חיים ומתנדבים מצביעים על כך שההשפעה הכוללת שיכולה להיות קשורה לאפקט המעכב ליפאז של אורליסטט בדרך כלל נעלמת במהירות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ציקלוספורין.

שילוב התרופה עם ציקלוספורין מוביל לירידה בפרמטרי הפלזמה של האחרונים. כתוצאה מכך, הפעילות החיסונית של ציקלוספורין עלולה להיחלש. בשל כך, שילוב כזה אסור. אך עם צורך קפדני להשתמש בחומרים אלה במקביל, עליך לעקוב באופן קבוע אחר ערכי הפלזמה של ציקלוספורין. יש לעקוב אחר רמות הציקלוספורין בפלזמה עד להתייצבותן.

אקרבוז.

מכיוון שהאינטראקציה הפרמקוקינטית של התרופה עם אקרבוז לא נחקרה, לא ניתן לשלבם.

נוגדי קרישה נלקחים דרך הפה.

שילוב התרופות עם warfarin ונוגדי קרישה אחרים דורש ניטור קבוע של ערכי INR.

ויטמינים מסיסים בשומן.

ניהול עם אורליסטאט גורם להיחלשות של ספיגת רטינול, קלציפרול, טוקופרול וויטמין K. במקביל, אצל רוב החולים שהשתמשו בתרופה עד 4 שנים תמימות, גם ערכים תקינים של ויטמינים אלה. כ- β-קרוטן, נצפו בבדיקות קליניות.

על מנת להבטיח תזונה מספקת לדיאטנים, עליך לכלול יותר ירקות ופירות בתזונה ולקחת תוסף מולטי ויטמין כדי לשלוט במשקלך.

אם אתה זקוק למולטי ויטמינים, יש לצרוך אותם לפחות שעתיים לאחר הכנסת אורליסטאט, או בערב, לפני השינה.

אמיודרון.

שילוב התרופה עם אמיודרון הוביל לירידה קלה בפרמטרים של האחרונים בתוך הפלזמה במספר קטן של מתנדבים. אצל אנשים שמשתמשים באמיודרון לא ניתן היה להבהיר את המשמעות הקלינית של סימפטום זה, אך לפעמים הוא יכול להיות חשוב. באנשים שמשלבים את אורליפ עם אמיודרון, יש לחזק את ההתבוננות הקלינית ומעקב אחר א.ק.ג.

שילובים אחרים.

מתן התרופה יחד עם תרופות נוגדות פרכוסים (לאמוטריגין או ולפרואט) מוביל לעיתים להתפתחות התקפים. לא ניתן היה לקבוע את הקשר בין תופעות אלו, אך יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור הופעות שינויים בעוצמה או בתדירות ההתקפים.

מדי פעם מתפתחת תת פעילות של בלוטת התריס או השליטה בה נחלשת. לא ניתן היה להוכיח את מנגנון ההפרה הזו, אך עלולה להיות היחלשות של ספיגה של מלבי לבוטירוקסין או יוד.

יש מידע על ירידה בפעילות הטיפולית של תרופות אנטי -טרורואליות בקרב אנשים עם HIV, תרופות אנטי פסיכוטיות (ביניהן ליתיום) ותרופות נוגדות דיכאון, במקביל לתחילת הטיפול התרופתי באנשים עם מהלך פתולוגי מבוקר. בגלל זה, לפני תחילת הטיפול, יש צורך להעריך היטב את כל הסיבוכים האפשריים עבור חולים כאלה.

אורליסטאט מסוגלת להחליש בעקיפין את פעילות אמצעי המניעה דרך הפה, מה שעלול להוביל לעיתים לתפיסה לא מתוכננת. לשלשולים קשים יש להשתמש באמצעי מניעה נוסף.

תנאי אחסון

יש להרחיק את הנשר מהישג ידם של ילדים, במקום חשוך ויבש, עם טמפרטורות בטווח של 10-20˚С.

חיי מדף

מותר להשתמש ב- Orlip תוך 36 חודשים ממועד מכירת המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Xenical, Orlikel ו- Xenistat עם Olistat.

ביקורות

אורליפ זוכה לביקורות מעורבות מחולים. כאמצעי המאפשר לך להסיר משקל עודף, הוא נחשב ליעיל, אך יחד עם זאת, צוין מספר רב ועוצמה גבוהה של התפתחות תופעות הלוואי במהלך השימוש בו.