נקסיום

Nexium מכיל בהרכבו את esomeprazole רכיב. זה במיוחד מאט את הפעולה של משאבת פרוטון של תאי בטנה של רירית הקיבה, ובנוסף זה פועל כמו מגוון S- איסומרי של רכיב omeprazole.

החומר מצטבר ורוכש צורה פעילה בתוך הצינורות המפרקים, שם השפעת המשאבה פרוטון (אנזים H ⁺ K ⁺ -ATPase) מעכבת, וכתוצאה מכך שחרור של חומצה הידרוכלורית הואט.

אינדיקציות נקסיום

הוא משמש לטיפול בהפרעות כאלה:

• גסטרינומה ;
• ריפלוקס ושטופטיס (בצורת חומר סימפטומטי או כדי למנוע הישנות, ובנוסף לכך, כטיפול אטיולוגי עבור גסטריטיס ריפלוקס של מגוון כיב);
• הרס של חיידק H. Pylori (בשילוב עם תרופות אנטיבקטריאליות) עבור כיבים המשפיעים על דרכי העיכול;
• טיפול מונע של כיבים פפטיים במקרה של שימוש ב- NSAIDs, כמו גם לטיפול בכיבים הנובעים משימוש ב- NSAIDs.

[1]

טופס שחרור

שחרור האלמנט הטיפולי מיוצר בטבליות עם נפח של 20 או 40 מ"ג. בתוך חבילה שלפוחית - 7 טבליות. בתיבה - 1, 2 או 4.

פרמקודינמיקה

אפקט התרופה מתפתח לאחר 1 שעה לאחר כניסתה של 20-40 מ"ג של esomeprazole. כאשר אתה לוקח מחדש 20 מ"ג של התרופה לאחר 24 שעות (פעם אחת ביום), על ידי היום החמישי של השימוש, יש ירידה של 90% מהכמות של הפרשת קיבה הקשורים להשפעה של pentagastrin.

קבלת מנה של 40 מ"ג ביעילות פועלת עם esophagitis reflux. זה prescribed כסוכן טיפולית עבור נגעים ulcerative של רירית הקיבה והמעיים; בשילוב עם אנטיביוטיקה שנבחרה כראוי, זה מגביר את האפקטיביות של הרס Helicobacter pylori (ב 90% מהמקרים). בדרך כלל, בטיפול המשולב של כיב, לאחר השלמת השימוש באנטיביוטיקה, אין צורך בהארכת הטיפול החד-פרצופי.

בדיקות קליניות חשפו כי השימוש בסמים מוביל לעלייה בערכי הדם של גסטרין (כתגובה לירידה בייצור של חומצה הידרוכלורית). הגידול במספר התאים האנדוקרינים המייצרים היסטמין, מתבצע עם עלייה ברמות הגסטרין בדם.

לפעמים היתה עלייה בתדירות של פיתוח של ציסטות גרנולריות רירית הקיבה במקרה של ניהול ממושך של תרופות antisretory. תופעה זו נחשבת תגובה פיזיולוגית לדיכוי הייצור של חומצה הידרוכלורית. ציסטות כאלה תמיד יש אופי זמני שפיר, עובר בסוף מחזור הטיפול.

Omeprazole עם יעילות גבוהה מונע היווצרות זנים כיב פפטי כאשר מנוהל יחד עם NSAIDs (זה כולל גם מעכבים סלקטיביים של COX-2).

[2]

פרמקוקינטיקה

Esomeprazole נקלט במהירות גבוהה, להגיע ערכי פלזמה של Cmax לאחר כ 1-2 שעות מרגע מתן אוראלי.

רמת הזמינות הביולוגית עם הכנסת מנה בודדת של 40 מ"ג שווה ל -64%, ועלייה חוזרת ב -90%. במינון של 20 מ"ג, מדד הביו-זמינות המוחלט, בהתאמה, הוא 50% ו -68%.

הערכים של סינתזת חלבון אינטראפלסמה הם 97%. ההקדמה יחד עם מזון אינה משנה את עוצמת ההשפעה האנטי-מפרכת, אך היא מאטה את קצב הקליטה.

תהליכי החליפין של החלק העיקרי של esomeprazole מתממשים בעזרתו של האנזים CYP 2С19, ואת האיזון בהשתתפות האיזומר של האנזים CYP 3A4. כל התגובות הללו ממשיכות בעזרתו של הממוטרוטין P450. המונח מחצית החיים הוא כ -70 דקות לאחר הכנסת חלק שני לאחר 24 שעות.

חיסול מבוצע באמצעות הכליות, באופן מלא, במרווח בין השימוש בסמים; כאשר מנוהל פעם אחת תוך 24 שעות, הוא אינו מצטבר בתוך הגוף. חלק קטן יותר של התרופה מופרש בצואה. גורמים מטבוליים של תרופות אינם משפיעים על שחרור של חומצה הידרוכלורית. פחות מ 1% של התרופה הוא בוטל דרך הכליות ללא שינוי.

מינון וניהול

Nexium ניתן להשתמש באופן בלעדי בעל פה - גלולות נבלעות, ללא לעיסה, עם מים פשוטים.

במקרה של בעיות בתפקוד הבליעה, נוצרת גלולה של תרופה למים פשוטים שאינם מוגזים (0.1 l), הם מחכים עד שהיא מומסת, והנוזל המתקבל הוא שיכור (ניתן לשתות את התרופה בתוך חצי שעה לכל היותר לאחר הטבליה). כל ממיסים אחרים (חלב או תה) לא ניתן להשתמש, כי הם יכולים לפגוע פגז Tablet. נוסף על כך, בכוס שממנה שתו את התרופה, שפכו עוד מים ושוב שתו.

עבור בעיות חמורות מאוד עם בליעה, התרופה ניתנת עם צינור nasogastric. לפני כניסתה של הלוח הוא מומס על פי התוכנית לעיל. לאחר מכן, התרופה נאספת מזרק (5-10 מ"ל), ולאחר מכן מוזרק לתוך בדיקה.

טיפול עבור esophagitis reflux.

בתקופה של חודש 1 אתה צריך לקחת 40 מ"ג של התרופה ליום. אם לאחר תקופה זו הסימפטומים של המחלה נמשכים, הטיפול הוארך עוד חודש. כדי למנוע הישנות של פתולוגיה, 20 מ"ג של תרופות מנוהלים ליום.

כדי למנוע את הסימנים של המחלה במהלך reflux esophagitis, 20 מ"ג מנוהל ליום עבור החודש הראשון; אם התסמינים נמשכים, יש לבדוק את האבחנה. לאחר מכן, לפי הצורך, 20 מ"ג מנוהל ליום כדי לשלוט על המצב. אי אפשר להשתמש ב- Nexium "לפי הצורך" כטיפול מונע באנשים המשתמשים ב- NSAIDs ובעלי נטייה מוגברת למראה כיבים פפטיים.

כיבים במערכת העיכול הקשורים עם הליקובקטר פילורי או טיפול נגד הישנות.

שילוב הטיפול כולל את השימוש של 20 מ"ג של esomeprazole ו 1 גרם של amoxicillin, כמו גם 0.5 גרם של Clarithromycin 2 פעמים ביום למשך תקופה של 7 ימים.

אנשים המשתמשים NSAIDs במשך זמן רב צריך לצרוך 20 מ"ג 1 שעה במשך 24 שעות. במקרה של כיב פפטי שפותח עקב השימוש של NSAIDs, משך הקורס הוא 1-2 חודשים.

במקרה של gastrinomas, הם משמשים 2 פעמים ביום עבור 40 מ"ג של Nexium. משך המחזור נבחר בנפרד, תוך התחשבות בתמונה הקלינית. עם מחלה כזו ניתן לצרוך בטווח של 0.08-0.16 גרם של התרופה ליום.

אנשים עם כשל בכבד יכול להיכנס לא יותר מ 20 מ"ג של esomeprazole ליום.

השתמש נקסיום במהלך ההריון

יש מעט מאוד מידע על הקדמה של esomeprazole במהלך ההריון, בגלל מה זה prescribed בזהירות רבה. במבחנים קליניים לא אובחנה ההשפעה הטרטוגנית והעוברית של התרופה, כמו גם ההשפעה על הנרתיק והלידה, וכן על קצב ההתפתחות שלאחר הלידה.

אין נתונים על הסרת Nexium עם חלב אם, ולכן כאשר breastfeeding זה לא prescribed.

[3]

התוויות נגד

בין התוויות:

• סימפטומים של חוסר סובלנות כלפי התרופה (גם לגבי benzimidazoles);
• עם atazanavir.

תופעות לוואי נקסיום

שלטי הפקק העיקריים:

• נגעים הקשורים בפעילות של מערכת העצבים המרכזית ו- PNS: דיכאון, נדודי שינה, סחרחורת, נמנום ותוקפנות, כמו גם הפרסטזיות, הגברת ההתרגשות וההזיות (במיוחד אצל אנשים עם שלבים חמורים של המחלה);
• הפרות של דרכי העיכול: stomatitis או קנדידה;
• בעיות עם תהליכים hematopoietic: leuko, thrombocyto או pancytopenia, וכן agranulocytosis;
• הפרעות בכבד: אי ספיקת כבד, צהבת (מלווה צהבת או לא), כמו גם אנצפלופתיה (עם היסטוריה של הפרעות בכבד חמורה);
• פגיעות ODA: כאב במפרקים וחולשת שרירים;
• סימנים הקשורים האפידרמיס: פריחה, alopecia, רגישות ו PET;
• אחרים: תסמינים של חוסר סובלנות (חום, hyperhidrosis, עווית הסימפונות ודלקת נפרית), hyponatremia, נפיחות וטעם הפרעות.

[4]

מנת יתר

מעט מאוד מידע זמין לגבי מקרים של שיכרון esomeprazole. עם הכנסת תרופות במנות עד 80 מ"ג, לא הייתה התפתחות של השפעה רעילה חזקה. לאחר החלת חלק של 0.28 גרם, הסימפטומים של הפרעת דרכי העיכול חולשה מערכתית נרשמו.

לאסומפראזול אין תרופה. תהליכי המודיאליזה לא יהיו יעילים, משום שרוב התרופה מסונתזת עם חלבון פלסמה. כאשר מופיעים סימני הרעלה, מתבצעים פעולות סימפטומטיות ותומכות.

[5], [6], [7]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בסמים שקליטתם תלויה ברמת ה- pH בקיבה, esomeprazole מסוגל לשפר או להחליש את היכולת לספוג. במקרה של שימוש בסמים, ירידה של קליטת ketoconazole עם itraconazole הוא ציין.

עיכוב הייצור של אלמנט CYP 2C19 גורם לעלייה בערכי הפלסמה של אותם סוכנים שתהליכי חילוף החומרים שלהם מבוצעים באמצעות אנזים זה (ביניהם דיאזפם עם פניטואן, citalopram ו- imipramine עם clomipramine). לעתים קרובות, במקרים כאלה, נדרשת הפחתה בחלק התרופות.

במקרה של הקדמה של Nexium עם warfarin, יש צורך לפקח על פרמטרים הקרישה.

השילוב של התרופה עם cisapride גורם לעלייה של ערכי AUC ב -32%, וכן הרחבה של 31% מהמונח חצי חיים של cisapride. אבל זה לא מוביל לשינוי משמעותי בפרמטרים של דם של cisapride.

שילוב עם Ritonavir או atazanavir גורם להחלשת חומרת הפעולה של תרופות אנטי, גם במקרה של הגדלת מנותיהם.

מאחר שהרכיב הפעיל של התרופה עובר תהליכים מטבוליים בהשתתפות אנזימי CYP 3A4 עם CYP 2C19, ההקדמה שלה עם קלריתרומיצין (מאטה את פעילות האנזימים CYP 3A4) מגדילה את רמת Nexium AUC. אבל שינויים כאלה אינם דורשים תיקון של חלק esomeprazole.

השימוש בסמים עם voriconazole מגדיל את החשיפה של הראשון יותר מאשר הוכפל (אבל זה לא דורש לשנות את המינון של התרופה).

תנאי אחסון

Nexium חייב להישמר במקום סגור עבור ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה היא מקסימלית 30 ° C.

חיי מדף

Nexium יכול לשמש לתקופה של 3 שנים מרגע ייצור התרופות.

בקשה לילדים

זה בלתי אפשרי עבור אנשים מתחת לגיל 12, כי בדיקות קליניות לא בוצעו עבור קבוצת הגיל שצוין.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים Emanera, Losek מפות, Omep ו Lansoprazole עם Ultop, ובנוסף Omeprazole, Hasek ופאריט עם Sanpraz ו Lansoprol.

[8], [9]

ביקורות

Nexium מקבל ביקורות טובות מחולים - הוא פועל בצורה יעילה מאוד ומסייע לחסל את הפרות המתוארות בתרופה. מתוך minuses ציין רק את העלות הגבוהה של התרופה.