נקסיום

נקסיום מכיל את היסוד אסומפרזול. הוא מאט באופן ספציפי את פעולת משאבת הפרוטונים של התאים הקודקודיים ברירית הקיבה, ובנוסף, הוא פועל כסוג S-איזומרי של הרכיב אומפרזול.

החומר מצטבר ולובש צורה פעילה בתוך צינורות ההפרשה, שם הוא מעכב את השפעת משאבת הפרוטונים (האנזים H ⁺ K ⁺ -ATPase), וכתוצאה מכך מתרחשת האטה בתהליך הפרשת חומצה הידרוכלורית.

אינדיקציות נקסיום

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• גסטרינומה;
• דלקת ריפלוקס ושט (כחומר סימפטומטי או למניעת הישנות, וגם כטיפול אטיולוגי לדלקת קיבה כיבית עקב ריפלוקס);
• הרס חיידק הליקובקטריאלי (בשילוב עם תרופות אנטיבקטריאליות) בכיבים המשפיעים על מערכת העיכול;
• טיפול מונע בכיבים פפטיים במקרה של שימוש ב-NSAID, וכן לטיפול בכיבים שהופיעו כתוצאה משימוש ב-NSAID.

[ 1 ]

טופס שחרור

המרכיב הטיפולי משוחרר בטבליות בנפח של 20 או 40 מ"ג. באריזת שלפוחית יש 7 טבליות. בקופסה יש 1, 2 או 4 חבילות.

פרמקודינמיקה

ההשפעה הרפואית מתפתחת לאחר שעה מרגע מתן 20-40 מ"ג אסומפרזול. עם מתן חוזר של 20 מ"ג של התרופה לאחר 24 שעות (פעם אחת ביום), בערך עד היום החמישי לשימוש, מתרחשת ירידה של 90% בנפח הפרשת הקיבה הקשורה להשפעת הפנטגסטרין.

נטילת מינון של 40 מ"ג יעילה בדלקת ריפלוקס בוושט. היא ניתנת כטיפול בנגעים כיביים ברירית מערכת העיכול; בשילוב עם אנטיביוטיקה שנבחרה כראוי, היא מגבירה את יעילות השמדת הליקובקטר פילורי (ב-90% מהמקרים). בדרך כלל, עם טיפול משולב בכיב, לאחר סיום השימוש באנטיביוטיקה, אין צורך להאריך את הטיפול המונו-תרפי האנטי-פרשני.

ניסויים קליניים הראו כי השימוש בתרופה מוביל לעלייה ברמות הגסטרין בדם (כתגובה לירידה בייצור חומצה הידרוכלורית). עלייה במספר התאים האנדוקריניים המייצרים היסטמין מתרחשת עם עלייה ברמת הגסטרין בדם.

לעיתים נצפתה שכיחות מוגברת של ציסטות גרגיריות ברירית הקיבה במקרים של מתן ממושך של תרופות נוגדות הפרשה. תופעה זו נחשבת לתגובה פיזיולוגית לדיכוי ייצור חומצה הידרוכלורית. ציסטות כאלה הן תמיד זמניות ושפירות, ונעלמות עם השלמת מחזור הטיפול.

אומפרזול יעיל מאוד במניעת היווצרות כיבים פפטיים כאשר הוא ניתן יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים).

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

אסומפרזול נספג במהירות, ומגיע לערכי Cmax בפלזמה כ-1-2 שעות לאחר מתן דרך הפה.

רמת הזמינות הביולוגית במתן יחיד של 40 מ"ג היא 64%, ועולה ל-90% במתן חוזר. במינון של 20 מ"ג, מדד הזמינות הביולוגית המוחלטת הוא 50% ו-68%, בהתאמה.

ערכי סינתזת החלבון התוך-פלזמית הם 97%. מתן עם מזון אינו משנה את עוצמת ההשפעה נוגדת ההפרשה, אך מאט את קצב הספיגה.

התהליכים המטבוליים של החלק העיקרי של אסומפרזול מתבצעים בעזרת האנזים CYP 2C19, והשאר - בהשתתפות האיזומר של האנזים CYP 3A4. כל התגובות הללו מתרחשות בעזרת המופרוטאין P450. זמן מחצית החיים הוא כ-70 דקות - לאחר מתן מנה חוזרת לאחר 24 שעות.

הפרשה מלאה מתרחשת דרך הכליות, במרווח שבין מתן תרופות; במתן יחיד, היא אינה מצטברת בגוף במשך 24 שעות. חלק קטן יותר מהתרופה מופרש בצואה. אלמנטים מטבוליים של התרופה אינם משפיעים על הפרשת חומצה הידרוכלורית. פחות מ-1% מהתרופה מופרשת ללא שינוי דרך הכליות.

מינון וניהול

ניתן להשתמש בנקסיום רק דרך הפה - הטבליות נבלעות ללא לעיסה, נשטפות במים רגילים.

במקרה של בעיות בתפקוד הבליעה, יש להוסיף טבליה אחת של LS למים רגילים (0.1 ליטר), להמתין עד להמסה ולשתות את הנוזל שנוצר (ניתן לשתות את התרופה תוך חצי שעה לכל היותר מרגע המסת הטבליה). לא ניתן להשתמש בממסים אחרים (חלב או תה), מכיוון שהם עלולים לפגוע בקליפת הטבליה. לאחר מכן, יש למזוג עוד מים לכוס שממנה שתיתם את התרופה ולשתות שוב.

במקרה של בעיות בליעה חמורות מאוד, התרופה ניתנת באמצעות צינור נזוגסטרי. לפני מתן הטבליה, הטבליה מומסת לפי התוכנית הנ"ל. לאחר מכן, התרופה נשאבת לתוך מזרק (5-10 מ"ל), ולאחר מכן מוזרקת לתוך הצינור.

טיפול בדלקת ריפלוקס בוושט.

במהלך החודש הראשון, יש ליטול 40 מ"ג של התרופה ביום. אם לאחר תקופה זו סימני המחלה נמשכים, הטיפול מוארך לחודש נוסף. כדי למנוע הישנות הפתולוגיה, מנוהלים 20 מ"ג של התרופה ביום.

כדי לחסל את תסמיני המחלה במהלך דלקת ריפלוקס בוושט, נותנים 20 מ"ג ליום במהלך החודש הראשון; אם התסמינים נמשכים, יש לבחון מחדש את האבחנה. לאחר מכן, במידת הצורך, נותנים 20 מ"ג ליום כדי לשלוט במצב. אין להשתמש בנקסיום "לפי הצורך" כטיפול מונע באנשים המשתמשים בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ובעלי נטייה מוגברת לפתח כיבים פפטיים.

כיבים במערכת העיכול הקשורים לחיידק הליקובקטר פילורי, או טיפול נגד הישנות.

טיפול משולב כולל שימוש ב-20 מ"ג אסומפרזול ו-1 גרם אמוקסיצילין, וכן 0.5 גרם קלריתרומיצין פעמיים ביום למשך 7 ימים.

אנשים הנוטלים NSAIDs במשך זמן רב צריכים ליטול 20 מ"ג פעם ביום. במקרה של כיב פפטי שהתפתח עקב נטילת NSAIDs, משך הטיפול הוא 1-2 חודשים.

במקרה של גסטרינומה, משתמשים ב-40 מ"ג של נקסיום פעמיים ביום. משך המחזור נבחר בנפרד, תוך התחשבות בתמונה הקלינית. במחלה כזו, ניתן להשתמש בטווח של 0.08-0.16 גרם של התרופה ליום.

אנשים עם אי ספיקת כבד עשויים לקבל לא יותר מ-20 מ"ג של אסומפרזול ליום.

השתמש נקסיום במהלך ההריון

יש מעט מאוד מידע בנוגע למתן אסומפרזול במהלך ההריון, ולכן הוא נקבע בזהירות רבה. בניסויים קליניים, לא זוהתה השפעה טרטוגנית ועוברית-טוקסית של התרופה, כמו גם השפעה על ההריון והלידה, כמו גם קצב ההתפתחות לאחר הלידה.

אין נתונים על הפרשת נקסיום בחלב אם, ולכן הוא אינו מרשם במהלך הנקה.

[ 3 ]

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• תסמינים של חוסר סבילות לתרופה (וגם לבנזימידאזולים);
• מתן משותף עם אטזאנביר.

תופעות לוואי נקסיום

סימנים עיקריים של פקקי תנועה:

• נגעים הקשורים לפעילות מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: דיכאון, נדודי שינה, סחרחורת, נמנום ותוקפנות, כמו גם הפרשתזיה, רגישות מוגברת והזיות (במיוחד אצל אנשים עם שלבים חמורים של המחלה);
• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: דלקת סטומטיטיס או קנדידה;
• בעיות בתהליכים המטופויאטיים: לוקופניה, טרומבוציטו- או פנציטופניה, וכן אגרנולוציטוזיס;
• תפקוד לקוי של הכבד: אי ספיקת כבד, דלקת כבד (עם או בלי צהבת) ואנצפלופתיה (עם היסטוריה של פתולוגיות כבד חמורות);
• הפרעות בשרירים ושלד: כאבים באזור המפרקים וחולשת שרירים;
• סימנים הקשורים לאפידרמיס: פריחות, התקרחות, רגישות לאור ו-TEN;
• אחרים: תסמינים של אי סבילות (עלייה בטמפרטורה, הזעת יתר, עוויתות הסימפונות ודלקת כליות), היפונתרמיה, בצקת והפרעות טעם.

[ 4 ]

מנת יתר

יש מעט מאוד מידע לגבי מקרים של שכרות עם אסומפרזול. כאשר התרופה ניתנה במינונים של עד 80 מ"ג, לא התפתחו תופעות רעילות חזקות. לאחר שימוש במינון של 0.28 גרם, נצפו תסמינים של הפרעות במערכת העיכול וחולשה מערכתית.

לאסומפרזול אין נוגדן. הליכי המודיאליזה יהיו לא יעילים מכיוון שרוב התרופה מסונתזת עם חלבון בפלזמה. אם מופיעים סימני הרעלה, ננקטים צעדים סימפטומטיים ותומכים.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עבור תרופות שספיגתן תלויה ברמת ה-pH של הקיבה, אסומפרזול יכול לשפר או להחליש את יכולת הספיגה. במקרה של שימוש בתרופות, נצפית היחלשות של ספיגת קטוקונזול יחד עם איטראקונזול.

עיכוב ייצור היסוד CYP 2C19 גורם לעלייה בערכי הפלזמה של תרופות שתהליכים מטבוליים שלהן מתבצעים בעזרת אנזים זה (ביניהן דיאזפאם עם פניטואין, ציטלופרם ואימיפרמין עם קלומיפרמין). לעתים קרובות במקרים כאלה יש צורך להפחית את המינון של תרופות כאלה.

כאשר נקסיום ניתנת יחד עם וורפרין, יש לנטר את פרמטרי הקרישה.

שילוב התרופה עם ציסאפריד גורם לעלייה בערכי AUC ב-32%, וכן להארכת זמן מחצית החיים של ציסאפריד ב-31%. עם זאת, הדבר אינו מוביל לשינוי משמעותי ברמות הציסאפריד בדם.

שילוב עם ריטונאביר או אטזאנביר גורם להחלשת השפעתן של תרופות אנטי-ויראליות, גם אם המינונים שלהן מוגברים.

מכיוון שהמרכיב הפעיל של התרופה עובר תהליכי חילוף חומרים הכוללים אנזימי CYP 3A4 עם CYP 2C19, מתן התרופה יחד עם קלריתרומיצין (המאט את פעילות אנזימי CYP 3A4) מגביר את רמת ה-AUC של נקסיום. אך שינויים כאלה אינם מחייבים תיקון של מינון האסומפרזול.

השימוש בתרופה יחד עם ווריקונזול מגביר את שיעורי החשיפה לראשון ביותר מפי שניים (אך זה אינו מצריך שינוי במינון התרופה).

תנאי אחסון

יש לאחסן נקסיום במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת טמפרטורה – מקסימום 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בנקסיום למשך 3 שנים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

בקשה לילדים

אין להשתמש בו על ידי אנשים מתחת לגיל 12, מכיוון שלא בוצעו בדיקות קליניות בקבוצת גיל זו.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Emanera, Losek Maps, Omep ו-Lansoprazole עם Ultop, וגם Omeprazole, Gasec ו-Pariet עם Sanpraz ו-Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

ביקורות

נקסיום מקבל ביקורות טובות מחולים - הוא פועל ביעילות רבה ומסייע לחסל את ההפרעות המתוארות באינדיקציות של התרופה. החיסרון היחיד הוא העלות הגבוהה של התרופה.