נלגסין

נלגסין היא תרופה ממשפחת ה-NSAID, נגזרת של חומצה פרופנואית.

אינדיקציות נלגסין

מומלץ להפרעות הבאות:

• כאבי ראש או כאבי שיניים;
• כאבים במפרקים, בשרירים ובעמוד השדרה;
• כדי למנוע התפתחות מיגרנה או להקל על מהלך המחלה;
• כדי להקל על כאבי מחזור.

[ 1 ]

טופס שחרור

זמין בטבליות, 10 יחידות בבליסטר. כל אריזה מכילה 1-2 רצועות שלפוחית.

נלגסין פורטה נקבע עבור:

• כאבים הנובעים לאחר פציעות (חבורות, נקעים ועומס יתר);
• כאב בתקופה שלאחר הניתוח (הליכים אורתופדיים, דנטליים, גינקולוגיים וטראומה);
• פתולוגיות ראומטיות (כגון דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית, מחלת בכטרו וגאוט).

פרמקודינמיקה

נפרוקסן נתרן הוא NSAID. יש לו תכונות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורידות חום. השפעת התרופה על הגוף נובעת מדיכוי COX (אנזים המשתתף בתהליכי קשירת PG). עקב כך, יש ירידה במדדי PG ברקמות ובנוזלי גוף שונים.

לאחר מתן התרופה דרך הפה, מתרחשת הידרוליזה מהירה של החומר בסביבה החומצית של מיץ הקיבה. מתרחש שחרור של מיקרו-אלמנטים של נפרוקסן, אשר לאחר מכן מתמוססים די מהר במעי הדק. תהליך זה מקדם ספיגה מלאה ומהירה יותר של החומר.

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל מגיע לשיא ערכי הפלזמה 1-2 שעות לאחר נטילת התרופה. ערכי התרופה בפלזמה עולים בהתאם לגודל המינון (עד 500 מ"ג). במקרה של מינונים גבוהים יותר, הפרופורציות של ערכי הפלזמה אינן כה בולטות. כ-99% מהחומר מסונתז עם אלבומין בפלזמה (רמת הריכוז מגיעה ל-50 מק"ג/מ"ל).

כ-70% מהרכיב הפעיל מופרש ללא שינוי, ועוד 30% מופרשים כתוצר פירוק לא פעיל (החומר 6-דימתיל-נפרוקסן). כ-95% מופרשים בשתן, ועוד 5% בצואה. זמן מחצית החיים של החומר הוא 12-15 שעות ואינו תלוי בערכי הפלזמה שלו.

מינון וניהול

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם מים (כוס אחת). יש להתחיל את הטיפול במינונים המינימליים והיעילים המומלצים.

לבני נוער מעל גיל 16 ולמבוגרים.

לכאבי ראש/שיניים, כמו גם כאבים בעמוד השדרה, במפרקים ובשרירים: מומלץ ליטול 2 טבליות (או 550 מ"ג) פעמיים ביום. במקרה זה, מותר ליטול עד 4 טבליות (או 1100 מ"ג) ביום. היוצא מן הכלל היחיד הוא תסמונת כאב חמורה (למעט פתולוגיות הפוגעות ברקמת שריר ובעצמות), שבהתפתחותן מותר להגדיל את המינון ל-1375 מ"ג (או 5 טבליות) ביום.

במקרה של מיגרנה (במקרה של התפתחות תסמינים ראשונים של התקף) מומלץ ליטול 3 טבליות של התרופה (825 מ"ג). במידת הצורך, ניתן ליטול טבליה נוספת אחת (275 מ"ג) או 2, אך מותר לעשות זאת לפחות 30 דקות לאחר נטילת המנה הראשונה. המינון היומי המקסימלי הוא (1375 מ"ג).

בעת העלמת כאבים במהלך הווסת, מומלץ ליטול תחילה 550 מ"ג של התרופה (2 טבליות). ניתן גם ליטול 275 מ"ג (טבליה אחת) כל 6-8 שעות. ביום הראשון של הקורס, מותר ליטול לא יותר מ-1375 מ"ג (5 טבליות), ובימים שלאחר מכן - מקסימום של 1100 מ"ג (או 4 טבליות).

כדי להקל על הכאב, יש להשתמש בתרופה במשך 10 ימים. אם אין שיפור, יש להתייעץ עם רופא.

השתמש נלגסין במהלך ההריון

השימוש בתרופות אצל נשים בהריון אסור.

אם יש צורך להשתמש בנלגסין במהלך ההנקה, יהיה צורך להפסיק את ההנקה לתקופה זו.

התוויות נגד

בין התוויות נגד של התרופה:

• רגישות יתר אישית לנפרוקסן נתרן או לרכיבים נוספים של התרופה;
• חוסר סבילות לסליצילטים ולתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, המתבטאת בצורת אורטיקריה, אסתמה ופוליפים באף;
• החמרה או הישנות של כיב קיבה/כיב תריסריון, וכן דימום במערכת העיכול;
• הפרעות בתפקוד הכליות (CC פחות מ-30 מ"ל/דקה) או הכבד בצורה חמורה;
• נוכחות של אי ספיקת לב;
• ילדים ובני נוער מתחת לגיל 16.

[ 2 ]

תופעות לוואי נלגסין

נטילת גלולות עלולה לגרום להתפתחות תופעות הלוואי הבאות:

• מערכות הלימפה וההמטופויאטיות: התפתחות של טרומבוציטו-, גרנולוציטו- ולוקופניה, כמו גם אנמיה (צורה המוליטית או אפלסטית) ואגרנולוציטוזיס;
• איברי מערכת החיסון: הופעת תופעות אנפילקטיות ותגובות רגישות יתר;
• הפרעות נפשיות: הופעת חלומות חריגים והתקפים;
• איברי מערכת העצבים: הופעת סחרחורת, ורטיגו, כאבי ראש, כמו גם מצב של דיכאון, תחושת נמנום או חולשה, הפרעות שינה, נדודי שינה, בעיות ריכוז, פגיעה קוגניטיבית ודלקת קרום המוח אספטית;
• איברי ראייה: הפרעות ראייה, הופעת קטרקט בעין, התפתחות דלקת עצב רטרובולברית, דלקת פפיליטיס של העין ונפיחות באזור פפילת עצב הראייה;
• איברי שמיעה: הפרעות שמיעה ובעיות שמיעה, כמו גם טינטון;
• איברי מערכת הלב וכלי הדם: אי ספיקת לב, דפיקות לב ונפיחות, כמו גם התפתחות של דלקת כלי דם;
• איברי עצם החזה עם המדיאסטינום, כמו גם מערכת הנשימה: התפתחות אסתמה, קוצר נשימה, בצקת ריאות ודלקת ריאות אאוזינופילית;
• תהליכים מטבוליים: התפתחות של היפוגליקמיה או היפרגליקמיה;
• איברי מערכת העיכול: הופעת כאבי בטן, בחילות, שלשולים או עצירות, כמו גם דלקת סטומטית (או צורתה הכיבית), תופעות של דיספפסיה, דימום במערכת העיכול או ניקוב קיבה. בנוסף, הקאות אפשריות (לפעמים גם עם תערובת דם), מלנה, התפתחות דלקת לבלב, קוליטיס, כיבים במעיים/קיבה, כמו גם דלקת ושט;
• כבד, כמו גם צינורות מרה: התפתחות דלקת כבד או צהבת, ובנוסף, עלייה ברמות אנזימי הכבד;
• רקמות חיבור ומבנה עצמות ושרירים: התפתחות של מיאסטניה או כאבי שרירים;
• מערכת השתן והכליות: הופעת המטוריה, דלקת כליות גלומרולרית, דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית, אי ספיקת כליות, תסמונת נפרוטית, כמו גם פגיעה תפקודית בכליות ונמק פפילרי;
• בלוטות חלב ומערכת הרבייה: אי פוריות נשית;
• שכבות תת עוריות ועור: פריחות וגירוד, הופעת פורפורה או חבורות, התפתחות התקרחות, אריתמה נודוסום, SLE, צורות רגישות לאור של דרמטיטיס, כמו גם פוסטולים, ליכן פלנוס, אריתמה מולטיפורם, תסמונת לייל או תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, ביטויים של רגישות לאור (בדומה לצורה הכרונית של המטופורפיריה), אורטיקריה ואפידרמוליזה בולוסית;
• הפרעות כלליות: תחושת צמא, הזעת יתר, בצקת קווינקה, הפרעות במחזור החודשי, התפתחות היפרתרמיה (הופעת חום עם צמרמורות);
• שינויים בערכי בדיקות אינסטרומנטליות ומעבדתיות: עלייה ברמות הקריאטינין, כמו גם התפתחות היפרקלמיה.

יש מידע על התפתחות אי ספיקת לב, נפיחות ועלייה בלחץ דם, הקשורים לשימוש ב-NSAIDs.

נתונים אפידמיולוגיים מניסויים קליניים הראו כי סיכון מוגבר לפתח קרישי דם בתוך העורקים (לדוגמה, התפתחות שבץ מוחי או אוטם שריר הלב) עשוי להיות תוצאה של שימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מסוימות (במיוחד בשימוש ארוך טווח ובמינונים גבוהים של התרופה).

אם המטופל מפתח תופעות לוואי חמורות, יש להפסיק את נטילת התרופה.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר מכוונת או לא מכוונת של התרופה, עלולים להתפתח בחילות, כאבי בטן, הקאות, כמו גם צלצולים באוזניים, סחרחורת ותחושת עצבנות. מקרים של שכרות חמורה יותר מתבטאים בצורת מלנה, הקאות עם דם, פגיעה בתודעה, בעיות בתפקוד הנשימה, כמו גם אי ספיקת כליות והתקפים.

במצבים כאלה, נדרשת שטיפת קיבה, שימוש בפחם פעיל, תרופות נוגדות חומצה, מעכבי תרופה (משאבת פרוטונים או קולטני H2) ומיסופרוסטול. בנוסף, נעשה שימוש בשיטות נוספות שמטרתן לחסל את סימני ההפרעה.

[ 3 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב נלגסין עם אספירין ותרופות NSAID אחרות, מכיוון שהדבר מגביר את הסבירות לפתח תופעות לוואי שליליות.

שימוש משולב עם כולסטירמין או נוגדי חומצה יכול לעכב את ספיגת הנפרוקסן, אם כי הדבר אינו משפיע על כמות החומר.

השילוב עם גליקוזידים לבביים יכול לגרום להחמרה של אי ספיקת לב, להפחית את קצב הסינון הגלומרולרי, וגם להעלות את רמות ה-CG בדם.

לאחר השימוש במייפפריסטון, מומלץ לדחות את נטילת נפרוקסן למשך 8-12 ימים, מכיוון שתרופה זו עלולה להחליש את השפעתו של האחרון.

יש לנקוט משנה זהירות בעת שילוב התרופה עם קורטיקוסטרואידים, מכיוון ששילוב זה יכול להגביר את הסבירות לדימום, כמו גם לכיבים במערכת העיכול.

החומר הפעיל של התרופה עלול לפגוע בתהליך הצטברות הטסיות, וכתוצאה מכך להארכת זמן הדימום. יש לקחת בחשבון תכונה זו בעת קביעת משך תקופת הדימום, וכן בעת שימוש משולב עם נוגדי קרישה.

אסור לשלב את התרופה עם נאפרוסין, מכיוון שתרופה זו מכילה את אותו מרכיב פעיל (נפרוקסן).

תוצאות מחקרים בבעלי חיים הראו כי שילוב של נלגסין עם כינולונים מגביר את הסיכון לפתח התקפים בבני אדם.

מכיוון שנפרוקסן מסונתז כמעט לחלוטין עם חלבון בפלזמה, יש לשלב אותו בזהירות עם נגזרות סולפונילאוריאה או הידנטואין.

התרופה מסוגלת להפחית את התכונות הנטריורטיות של פורוסמיד, ובנוסף, את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של תרופות נוגדות יתר לחץ דם.

השימוש המשולב בנלגסין עם תרופות ליתיום מגביר את ערכי הפלזמה של האחרון.

כמו תרופות אחרות בקטגוריית NSAID, נפרוקסן יכול להפחית את התכונות נוגדות יתר לחץ דם של פרופרנולול, כמו גם של חוסמי בטא אחרים. במקביל, הוא מגביר את הסבירות לאי ספיקת כליות אצל אנשים המשתמשים בנוסף במעכבי ACE.

שימוש משולב עם החומר פרובנציד מאריך את זמן מחצית החיים של המרכיב הפעיל של נלגסין, ובנוסף מגביר את רמתו בפלזמה בגוף.

שימוש משולב עם התרופה ציקלוספורין יכול להגביר את הסבירות לפתח בעיות תפקודיות בכליות.

בדיקות חוץ גופיות הראו כי השימוש המשולב בתרופה עם זידובודין מגביר את רמות הפלזמה של האחרון.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

תנאי אחסון

התרופה אינה דורשת תנאי טמפרטורה מיוחדים לאחסון. מומלץ לאחסן את אריזת הבליסטר באריזה המקורית כדי להגן עליה מאור שמש. יש לאחסן את מקום האחסון מחוץ להישג ידם של ילדים קטנים.

חיי מדף

מותר להשתמש בנלגסין לתקופה של 5 שנים מיום שחרור התרופה.