סינגלון

טיפול בסינגלון משפר את תסמיני האסתמה בשעות היום והלילה, משלים את ההשפעות הקליניות של קורטיקוסטרואידים בשאיפה, ומפחית את התדירות השנתית של אירועי החמרה של האסתמה ואת הצורך בשימוש בבטא אגוניסטים.

אינדיקציות סינגלון

סינגלון, טבליות לעיסה, 4 מ"ג כל אחת מיועדות לילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים.

סינגלון, טבליות לעיסה, 5 מ"ג כל אחת מיועדות לילדים בגילאי 6 עד 14 שנים.

טיפול באסתמה ברונכיאלית.

• כטיפול נלווה באסתמה הסימפונות בחולים עם אסתמה קלה עד בינונית מתמשכת שאינה נשלטת כראוי על ידי קורטיקוסטרואידים בשאיפה, וכן בחולים עם שליטה קלינית לא מספקת באסתמה עם אגוניסטים קצרי טווח של β-אדרנרפטורים לפי הצורך.
• כטיפול חלופי לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך עבור חולים עם אסתמה קלה מתמשכת שלא עברו לאחרונה התקף אסתמה חמור הדורש קורטיקוסטרואידים דרך הפה ואינם יכולים להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראו "מינונים").

מניעת אסטמה.

מניעת אסתמה, שהמרכיב העיקרי בה הוא ברונכוספזם הנגרם על ידי פעילות גופנית, בחולים מגיל שנתיים ומעלה.

הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית עונתית ושנתית.

הסיכונים לתסמינים נוירופסיכיאטריים בחולים עם נזלת אלרגית עשויים לעלות על היתרונות של סינגלון, לכן יש להשתמש בסינגלון כתרופת עתודה בחולים עם תגובה לא מספקת או חוסר סבילות לטיפולים אלטרנטיביים.

טופס שחרור

טבליה לעיסה אחת של 4 מ"ג מכילה 4 מ"ג מונטלוקאסט (בצורת מונטלוקאסט נתרן - 4.16 מ"ג);

טבליה לעיסה אחת של 5 מ"ג מכילה 5 מ"ג מונטלוקאסט (בצורת מונטלוקאסט נתרן - 5.2 מ"ג);

רכיבים נוספים: מניטול (E 421), תאית מיקרוקריסטלינית, הידרוקסיפרופילצלולוז, קרוסקרמלוז נתרן, חומרי טעם וריח דובדבן (מלטודקסטרין, עמילן מעובד, מלטול), אספרטיים (E 951), תחמוצת ברזל צהובה (E 172).

טבליות ללעיסה.

תכונות פיזיקוכימיות בסיסיות:

• סינגלון, טבליות לעיסה, 4 מ"ג: טבליות לעיסה בצבע קרם, סגלגלות, קמורות ביניים, עם הכיתוב "R 13" בצד אחד; אורך של כ-11 מ"מ, רוחב של כ-8 מ"מ;
• סינגלון, טבליות לעיסה, 5 מ"ג: טבליות לעיסה עגולות, קמורות בצבע קרם, עם כיתוב תבליט "R 14" בצד אחד; עם אפשרות של נוכחות של כתמים כהים ודלים; קוטר של כ-10 מ"מ.

פרמקודינמיקה

ציסטיניל לויקוטריאנים (LTC4, LTD4, LTE4) הם איקוסנואידים חזקים של דלקת המופרשים על ידי תאים שונים, כולל תאי מאסט ואאוזינופילים. מתווכים פרו-אסתמטיים חשובים אלה נקשרים לקולטני ציסטיניל לויקוטריאן (CysLT) הנמצאים בדרכי הנשימה האנושיות וגורמים לתגובות כגון ברונכוספזם, הפרשת ריר, חדירות כלי דם ועלייה בספירת אאוזינופילים.

מונטלוקאסט הניתן דרך הפה הוא תרכובת פעילה הנקשרת לקולטני CysLT1 בסלקטיביות גבוהה וזיקה כימית. ידוע שמונטלוקאסט מעכב ברונכוספזם לאחר שאיפת LTD4 במינון של 5 מ"ג. הרחבת ברונכו נצפית תוך שעתיים לאחר מתן דרך הפה; השפעה זו מתווספת להרחבת ברונכו הנגרמת על ידי β-אגוניסטים. טיפול במונטלוקאסט עיכב הן את השלבים המוקדמים והן את השלבים המאוחרים של התכווצות ברונכו הנגרמת על ידי גירוי אנטיגני. מונטלוקאסט הפחיתה את ספירת האאוזינופילים בדם ההיקפי בחולים מבוגרים וילדים בהשוואה לפלצבו. ידוע כי מתן מונטלוקאסט הפחית משמעותית את מספר האאוזינופילים בדרכי הנשימה (על ידי ניתוח כיח) ובדם ההיקפי תוך שיפור השליטה הקלינית באסתמה הסימפונות.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה

מונטלוקסט נספג במהירות לאחר מתן פומי. לאחר מתן פומי של 10 מ"ג טבליות מצופות סרט למבוגרים על קיבה ריקה, הריכוז המקסימלי הממוצע (Cmax) בפלזמה הושג לאחר 3 שעות (Tmax). הזמינות הביולוגית הממוצעת בפלזמה הייתה 64%. צריכת מזון רגילה לא השפיעה על הזמינות הביולוגית ועל Cmax במהלך מתן פומי של התרופה. בטיחות ויעילות אושרו במהלך מחקרים קליניים שבוצעו עם 10 מ"ג טבליות מצופות סרט ללא קשר לשעת הארוחה.

עבור טבליות לעיסה של 5 מ"ג, Cmax במבוגרים הושג שעתיים לאחר מתן דרך הפה על קיבה ריקה. הזמינות הביולוגית הממוצעת למתן דרך הפה היא 73% ויורדת ל-63% כאשר היא ניתנת עם מזון רגיל.

לאחר בליעת טבליות לעיסה של 4 מ"ג על קיבה ריקה אצל ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים, ערך ה-Cmax מגיע שעתיים לאחר מתן התרופה. ערך ה-Cmax הממוצע גבוה ב-66% וערך ה-Cmin הממוצע נמוך יותר מאשר אצל מבוגרים לאחר בליעת טבליות של 10 מ"ג.

הֲפָצָה

יותר מ-99% מהמונטלוקאסט נקשר לחלבוני פלזמה בדם. נפח ההפצה של מונטלוקאסט במצב שיווי משקל הוא בממוצע 8 עד 11 ליטר. במחקרי חולדות שהשתמשו במונטלוקאסט מסומן רדיואקטיבית, החדירה דרך מחסום הדם-מוח הייתה מינימלית. בנוסף, ריכוזי החומר המסומן רדיואיזוטופי בכל שאר הרקמות 24 שעות לאחר מתן החומר היו גם הם מינימליים.

מֵטַבּוֹלִיזם

מונטלוקאסט עובר מטבוליזם פעיל. במחקרים עם מינונים טיפוליים, מטבוליטים של מונטלוקאסט לא ניתנים לזיהוי בפלזמה (בשיווי משקל) במבוגרים ובילדים.

ציטוכרום P450 2C8 הוא האנזים העיקרי בחילוף החומרים של מונטלוקאסט. בנוסף, לציטוכרומים CYP ZA4 ו-2C9 תפקיד מינורי בחילוף החומרים של מונטלוקאסט, למרות שאיטרקונאזול (מעכב CYP ZA4) לא שינה את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של מונטלוקאסט במתנדבים בריאים שקיבלו 10 מ"ג של מונטלוקאסט. על פי תוצאות מחקרים במבחנה באמצעות מיקרוזומים של כבד אנושי, ריכוזי פלזמה טיפוליים של מונטלוקאסט אינם מעכבים את הציטוכרומים P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו-2D6. השתתפותם של מטבוליטים בפעולה הטיפולית של מונטלוקאסט היא מינימלית.

מַסְקָנָה

פינוי מונטלוקאסט מפלזמת הדם אצל מתנדבים בוגרים בריאים הוא בממוצע 45 מ"ל/דקה. לאחר מתן פומי של מונטלוקאסט המסומן באיזוטופ, 86% מהחומר מופרש בצואה תוך 5 ימים ופחות מ-0.2% בשתן. עובדה זו, בשילוב עם נתונים על הזמינות הביולוגית של מונטלוקאסט כאשר הוא מתן דרך הפה, מצביעה על כך שמונטלוקאסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט לחלוטין עם מרה.

פרמקוקינטיקה בקבוצות שונות של חולים

אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני ובחולים קשישים. לא נערכו מחקרים שכללו חולים עם ליקוי כליות. מאחר שמונטלוקאסט ומטבוליטים שלו מופרשים עם המרה, התאמת מינון בחולים עם ליקוי כליות אינה נחשבת נחוצה. אין נתונים זמינים על פרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם ליקוי כבד חמור (מעל 9 נקודות לפי סיווג צ'יילד-פו).

בעת נטילת מינונים גבוהים של מונטלוקאסט (פי 20 ופי 60 מהמינון המומלץ למבוגרים), נצפתה ירידה בריכוז התאופילין בפלזמה. השפעה זו לא נצפתה בעת נטילת המינון המומלץ של 10 מ"ג פעם ביום.

מינון וניהול

שיטת היישום

לנטילה דרך הפה. יש ללעוס את הטבליות לפני הבליעה.

חולים עם אסתמה ונזלת אלרגית (עונתית ושנתית) צריכים ליטול טבליה לעיסה אחת של 4 מ"ג פעם ביום. להקלה על תסמיני נזלת אלרגית, יש להתאים את זמן הנטילה באופן אישי.

סינגלון, טבליות לעיסה של 4 מ"ג

יש להשתמש בתרופה בילדים תחת השגחת מבוגר. אין לתת תרופה זו לילדים המתקשים להשתמש בטבליות לעיסה.

אין להשתמש בסינגלון, טבליות לעיסה 4 מ"ג, בילדים מתחת לגיל שנתיים. בטיחות ויעילות של סינגלון, טבליות לעיסה 4 מ"ג, לילדים מתחת לגיל שנתיים לא נקבעו.

המינון המומלץ לילדים בגילאי שנתיים עד חמש הוא 4 מ"ג (טבלית לעיסה אחת) ביום, בערב. מתן עם הארוחות: יש ליטול סינגלון, טבליות לעיסה של 4 מ"ג, שעה לפני או שעתיים אחרי הארוחות. אין צורך להתאים את המינון לקבוצת גיל זו.

סינגלון, טבליות לעיסה 5 מ"ג

אין להשתמש בסינגלון, טבליות לעיסה 5 מ"ג, בילדים מתחת לגיל 6. בטיחות ויעילות של סינגלון, טבליות לעיסה 5 מ"ג, בילדים מתחת לגיל 6 לא נקבעו.

המינון המומלץ לילדים בגילאי 6 עד 14 הוא 5 מ"ג (טבלית לעיסה אחת) ביום, בערב. מתן עם הארוחות: יש להשתמש בסינגלון, טבליות לעיסה של 5 מ"ג, שעה לפני או שעתיים אחרי הארוחות. אין צורך להתאים את המינון לקבוצת גיל זו.

טבליות מצופות סרט המכילות 10 מ"ג מונטלוקאסט מיועדות למבוגרים ולמתבגרים מגיל 15 ומעלה.

עצה כללית: ההשפעה הטיפולית של סינגלון על בקרת האסתמה הסימפונית מתרחשת תוך יום אחד. יש להמליץ למטופלים להמשיך ליטול סינגלון גם אם מושגת שליטה באסתמה ובתקופות של החמרה באסתמה.

קבוצות חולים מיוחדות: אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי כליות קל עד בינוני או ליקוי כבדי. אין נתונים זמינים על חולים עם ליקוי כבדי חמור. אותם מינונים משמשים עבור בנים ובנות.

השימוש בסינגלון כטיפול חלופי לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לאסתמה קלה מתמשכת. מונטלוקאסט אינו מומלץ כטיפול יחיד לחולים עם אסתמה בינונית מתמשכת. יש לשקול את השימוש במונטלוקאסט כחלופה לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך עבור ילדים עם אסתמה קלה מתמשכת רק עבור חולים שלא היה להם היסטוריה אחרונה של התקפי אסתמה חמורים שדרשו קורטיקוסטרואידים דרך הפה ואינם זכאים. אסתמה קלה מתמשכת מוגדרת כהופעת תסמיני אסתמה יותר מפעם בשבוע אך פחות מפעם ביום, הופעת תסמינים ליליים יותר מפעמיים בחודש אך פחות מפעם בשבוע, ותפקוד ריאות תקין בתקופות שבין אירועי אסתמה. אם לא מושגת שליטה מספקת באסתמה, יש לקבוע את הצורך בטיפול אנטי דלקתי נוסף או שונה במועד מאוחר יותר (בדרך כלל תוך חודש) בהתבסס על ניהול עקבי של תסמיני אסתמה. יש להעריך מעת לעת את המטופלים לשליטה באסתמה.

שימוש בסינגלון, טבליות לעיסה 4 מ"ג למניעת אסתמה בחולים בגילאי 2 עד 5 שנים, בהם המרכיב העיקרי של אסתמה הוא ברונכוספזם הנגרם על ידי פעילות גופנית. סינגלון מומלץ לחולים בגילאי 2 עד 5 שנים למניעת ברונכוספזם הנגרם על ידי פעילות גופנית, אשר עשוי להיות ביטוי עיקרי של אסתמה מתמשכת הדורשת קורטיקוסטרואידים בשאיפה. יש להעריך את החולים לאחר 2 עד 4 שבועות של טיפול במונטלוקאסט. אם לא מושגת תגובה מספקת, יש לשקול טיפול נוסף או שונה.

טיפול בסינגלון בהתאם לטיפולים אחרים לאסתמה. אם סינגלון משמש כטיפול משלים לקורטיקוסטרואידים בשאיפה, סינגלון אינו אמור להחליף באופן דרמטי קורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה "פרטי מתן").

ילדים.

התרופה סינגלון, טבליות לעיסה, אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל שנתיים, מכיוון שבטיחותה ויעילותה לא נקבעו.

התרופה סינגלון, טבליות לעיסה של 4 מ"ג, לשימוש בילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים.

התרופה סינגלון, טבליות לעיסה של 5 מ"ג, לשימוש בילדים בגילאי 6 עד 14 שנים.

השתמש סינגלון במהלך ההריון

הריון: מחקרים בבעלי חיים אינם מראים השפעות מזיקות על ההריון או על התפתחות העובר/העובר.

נתונים זמינים ממחקרי עוקבה פרוספקטיביים ורטרוספקטיביים שפורסמו, שכללו שימוש במונטלוקאסט על ידי נשים הרות, אשר בוחנים מומים מולדים משמעותיים אצל ילדים, לא קבעו סיכון הקשור לשימוש בתרופה. למחקרים הזמינים יש מגבלות מתודולוגיות, כולל גודל מדגם קטן, במקרים מסוימים איסוף נתונים רטרוספקטיבי וקבוצות השוואה לא תואמות.

יש להשתמש בתרופה סינגלון במהלך ההריון רק אם יש צורך בו באופן חד משמעי.

הנקה. מחקרים בחולדות הראו כי מונטלוקאסט עובר לחלב. לא ידוע האם מונטלוקאסט מופרש עם חלב אם אצל נשים.

מותר להשתמש בסינגלון במהלך הנקה רק אם הדבר נחשב הכרחי לחלוטין.

התוויות נגד

• רגישות יתר למונטלוקאסט או לאחד ממרכיבי התרופה.
• ילדים מתחת לגיל שנתיים.

תופעות לוואי סינגלון

טבלת שכיחות תופעות לוואי

סוג של מערכות איברים	תגובות שליליות	תֶדֶר*
זיהומים ונגיעות	זיהומים בדרכי הנשימה העליונות	תכוף מאוד
הפרעות במערכת הדם והלימפה	נטייה מוגברת לדימום	רווקים
	טרומבוציטופניה	נָדִיר
מערכת החיסון	תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס	נָדִיר
	הסתננות אאוזינופילית של הכבד	נָדִיר
בצד המנטלי	הפרעות שינה, כולל סיוטים, נדודי שינה, סהרורי, חרדה, תסיסה, כולל התנהגות תוקפנית או עוינות, דיכאון, היפראקטיביות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, חוסר שקט, רעד)	נָדִיר
	הפרעת קשב וריכוז, פגיעה בזיכרון, טיקים.	רווקים
	הזיות, דיסאוריינטציה, מחשבות והתנהגות אובדנית (אובדנות), הפרעה טורדנית-כפייתית, דיספמיה	נָדִיר
מערכת העצבים	כְּאֵב רֹאשׁ	תָכוּף
	סחרחורת, נמנום, הפרשתזיה/היפואסטרזיה, התקפים	נָדִיר
בצד הלב	דפיקות לב	רווקים
מערכת הנשימה, בית החזה ואיברי המדיאסטינום.	דימום מהאף	נָדִיר
	תסמונת צ'ורג-שטראוס (ראה סעיף "פרטי שימוש")	נָדִיר
	אאוזינופיליה ריאתית	נָדִיר
צד גסטרואינטסטינלי	שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן.	תָכוּף
	יובש בפה, בעיות עיכול.	נָדִיר
מערכת הכבד והמרה	רמות גבוהות של טרנסאמינאזות בסרום: SGPT (ALT), SGOT (AST).	תָכוּף
	דלקת כבד (כולל מחלת כבד כולסטטית, מחלת כבד הפטוצלולרית ומחלת כבד מעורבת)	נָדִיר
עור ורקמות תת עוריות	פריחה ‡	תָכוּף
	נטייה לחבלות, פריחה, גירוד	נָדִיר
	אנגיואדמה	רווקים
	אריתמה נודולרית, אריתמה רב-פורמית	נָדִיר
הפרעות שלד-שריר ורקמות חיבור	כאבי מפרקים, כאבי שרירים, כולל התכווצויות שרירים	נָדִיר
הפרעות בכליות ובדרכי השתן	הרטבה אצל ילדים	נָדִיר
הפרעות כלליות ותגובות לוואי הנגרמות כתוצאה מנטילת התרופה	היפרתרמיה ‡, צמא	תָכוּף
	אסתניה/עייפות מוגברת, חולשה, בצקת	נָדִיר

*התדירות הוגדרה בהתאם לתדירות הדיווחים במסד הנתונים של הניסויים הקליניים: שכיח מאוד (≥1/10), שכיח (≥1/100 עד <1/10), לא שכיח (≥1/1000 עד <1/100), יחיד (≥1/10000 עד <1/1000), נדיר (<1/10000).

†תגובה שלילית זו דווחה בשכיחות של "שכיח מאוד" בחולים המשתמשים במונטלוקאסט ובחולים שקיבלו פלצבו במהלך ניסויים קליניים.

‡תגובה שלילית זו דווחה בתדירות של "שכיחה" בחולים המשתמשים במונטלוקאסט וכן בחולים שקיבלו פלצבו במהלך ניסויים קליניים.

§תדירות של "יחיד".

מנת יתר

אין מידע ספציפי על מנת יתר של סינגלון. במחקרים על אסתמה כרונית של הסימפונות, מונטלוקאסט ניתן במינונים של עד 200 מ"ג/יום לחולים בוגרים למשך 22 שבועות ובמחקרים קצרי טווח במינונים של עד 900 מ"ג/יום למשך כשבוע; מינונים אלה לא גרמו לתופעות לוואי משמעותיות קלינית.

דווח על מנת יתר חריפה של מונטלוקאסט במהלך השימוש לאחר הרישום ובמהלך ניסויים קליניים. אלה כללו מתן התרופה למבוגרים ולילדים במינונים העולים על 1000 מ"ג (כ-61 מ"ג/ק"ג אצל ילד בן 42 חודשים). הממצאים הקליניים והמעבדתיים היו עקביים עם פרופיל הבטיחות בחולים בוגרים וילדים. ברוב מקרי מנת היתר לא דווח על תופעות לוואי. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שנצפו, התואמות את פרופיל הבטיחות של מונטלוקאסט, כללו כאבי בטן, ישנוניות, צמא, כאב ראש, הקאות והיפראקטיביות פסיכומוטורית.

לא ידוע האם מונטלוקאסט מופרש באמצעות דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתן לתת סינגלון יחד עם תרופות אחרות המשמשות בדרך כלל למניעה או לטיפול ארוך טווח באסתמה של הסימפונות. במחקרי אינטראקציה בין תרופות, למינון הקליני של מונטלוקאסט לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, גלולות למניעת הריון (אתניל אסטרדיול/נורתינדרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

בחולים הנוטלים בו זמנית פנוברביטל, השטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) של מונטלוקאסט ירד בכ-40%. מכיוון שמונטלוקאסט עובר מטבוליזם על ידי CYP ZA4, 2C8 ו-2C9, יש לנקוט משנה זהירות, במיוחד אצל ילדים, אם מונטלוקאסט מנוהל בו זמנית עם מעוררי CYP ZA4, 2C8 ו-2C9, כגון פניטואין, פנוברביטל וריפמפיצין.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקאסט הוא מעכב חזק של CYP 2C8. עם זאת, נתונים ממחקר אינטראקציה קליני בין תרופות שכלל מונטלוקאסט ורוזיגליטזון (סמן סובסטרט; תרופה שעוברת מטבוליזם על ידי CYP 2C8) הראו כי מונטלוקאסט אינו מעכב של CYP 2C8 in vivo. לפיכך, מונטלוקאסט אינו משפיע באופן משמעותי על מטבוליזם התרופות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזים זה (למשל, פקליטקסל, רוזיגליטזון וראפגליניד).

במהלך מחקרים in vitro נמצא כי מונטלוקאסט הוא סובסטרט של CYP 2C8 ובמידה פחותה של 2C9 ו-ZA4. במהלך מחקר קליני על אינטראקציה תרופתית עם מונטלוקאסט וגמפיברוזיל (מעכב CYP 2C8 ו-2C9), גמפיברוזיל הגביר את ההשפעה המערכתית של מונטלוקאסט פי 4.4. במקרה של שימוש בו-זמני עם גמפיברוזיל או מעכבי CYP 2C8 חזקים אחרים, אין צורך בהתאמת מינון של מונטלוקאסט, אך על הרופא לקחת בחשבון את הסיכון המוגבר לתגובות לוואי.

בהתבסס על תוצאות מחקרים in vitro, לא צפויות אינטראקציות בעלות חשיבות קלינית עם מעכבי CYP 2C8 פחות חזקים (למשל טרימתופרים). מתן בו זמנית של מונטלוקאסט עם איטראקונזול, מעכב CYP ZA4 חזק, לא הגביר משמעותית את החשיפה המערכתית של מונטלוקאסט.

תנאי אחסון

יש לאחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס באריזה המקורית להגנה מפני אור ולחות.

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.

הוראות מיוחדות

יש להזהיר את המטופלים כי אין להשתמש בסינגלון לשימוש פומי לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות וכי עליהם לשאת תמיד תרופה מתאימה לשעת חירום. במקרה של התקף חריף, יש להשתמש ב-β-אגוניסטים קצרי טווח בשאיפה. על המטופלים להתייעץ עם רופא בהקדם האפשרי אם הם זקוקים ל-β-אגוניסט קצר טווח יותר מהרגיל.

אין להחליף בפתאומיות טיפול בקורטיקוסטרואידים בשאיפה או דרך הפה במונטלוקאסט.

אין נתונים התומכים בכך שניתן להפחית את מינון הקורטיקוסטרואידים הפומיים בשימוש בו-זמני במונטלוקאסט.

במקרים בודדים, אאוזינופיליה סיסטמית, שלעיתים מלווה בביטויים קליניים של דלקת כלי דם (הנקראת תסמונת צ'ורג-שטראוס) המטופלת בטיפול סיסטמי בקורטיקוסטרואידים, עשויה להופיע בחולים המקבלים תרופות נוגדות אסתמה, כולל מונטלוקאסט. מקרים כאלה נקשרו בדרך כלל (אך לא תמיד) להפחתת מינון או להפסקת נטילת תרופות קורטיקוסטרואידים דרך הפה. לא ניתן להפריך או לאשר את הקשר האפשרי בין אנטגוניסטים לקולטן לויקוטריאנים לבין הופעת תסמונת צ'ורג-שטראוס. על הרופאים להיות מודעים לאפשרות שחולים יחוו אאוזינופיליה, פריחה וסקוליטית, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה. יש לבדוק מחדש חולים החווים תסמינים כאלה ולבחון מחדש את משטר הטיפול שלהם.

טיפול במונטלוקאסט אינו מאפשר לחולים עם אסתמה ברונכיאלית הרגישה לחומצה אצטילסליצילית להשתמש בחומצה אצטילסליצילית או בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות.

תגובות נוירופסיכיאטריות דווחו במבוגרים, ילדים ומתבגרים הנוטלים סינגלון (ראה סעיף "תגובות שליליות"). על רופאים ומטופלים להיות מודעים לאפשרות של תגובות נוירופסיכיאטריות. יש להורות למטופלים ו/או לצופים ליידע את הרופא שלהם אם מתרחשים שינויים כאלה. על הרופאים להעריך בקפידה את הסיכונים והיתרונות של המשך הטיפול בסינגלון אם מתפתחות תגובות כאלה.

סינגלון, טבליות לעיסה של 4 מ"ג, מכילות 1.2 מ"ג אספרטיים בכל טבליה, שווה ערך ל-0.674 מ"ג פנילאלנין למנה.

סינגלון, טבליות לעיסה של 5 מ"ג, מכילות 1.5 מ"ג אספרטיים בכל טבליה, שווה ערך ל-0.842 מ"ג פנילאלנין למנה.

אספרטיים עובר הידרוליזה במערכת העיכול כאשר הוא נלקח דרך הפה. אחד התוצרים העיקריים של ההידרוליזה הוא פנילאלנין, אשר עלול להזיק לחולים עם פנילקטונוריה.

תרופות אלו מכילות פחות מ-1 מילימול (23 מ"ג) של נתרן לכל טבליה ללעיסה, כלומר הן כמעט נטולות נתרן.

יכולת להשפיע על מהירות התגובה בעת נהיגה ברכב מנועי או במנגנונים אחרים.

לא צפויה השפעה של מונטלוקאסט על היכולת לנהוג ברכב או במנגנונים אחרים. עם זאת, נמנום וסחרחורת עלולים להופיע אצל מטופלים מסוימים, ולכן מטופלים כאלה צריכים להימנע מנהיגה ברכב או במנגנונים אחרים בזמן נטילת התרופה סינגלון.

חיי מדף

2 years.