נביבולול

נביבולול הוא רצמט המכיל שני אננטיומרים, D- ו-L-נביבולול.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות נביבולול

הוא משמש לטיפול בהפרעות הבאות:

• עלייה בערכי לחץ הדם;
• אי ספיקת לב;
• IHD (למניעת התפתחות המחלה).

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות, ארוזות באריזות שלפוחית של 30 יחידות.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

מינון יחיד של התרופה מוריד את לחץ הדם ומפחית את קצב הלב (הן בעומס והן במנוחה). מינון יחיד גורם גם להשפעה נוגדת אנגינלית אצל אנשים עם מחלת לב כלילית, מגביר את מקטע הפליטה, מוריד את הערכים הסופיים של לחץ דיאסטולי בחדר שמאל, ומפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ואת לחץ המילוי.

אפקט יציב נגד יתר לחץ דם מתרחש לאחר 1-2 שבועות של שימוש רציף בתרופה (אך לעיתים זה עשוי לקחת חודש). אפקט טיפולי יציב נצפית לאחר 1-2 חודשים.

ההשפעה האנטי-אריתמית של התרופה מתפתחת על ידי דיכוי אוטומטיזם לבבי פתולוגי ועיכוב הולכה AV. ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם מושגת על ידי הפחתת פעילות RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

שני האננטיומרים של התרופה נספגים במהירות גבוהה במערכת העיכול; עם זאת, מזון אינו משפיע על מידת הספיגה.

לאנשים עם חילוף חומרים מהיר יש זמינות ביולוגית ממוצעת של התרופה השווה ל-12%, ולאנשים עם חילוף חומרים איטי יש זמינות ביולוגית כמעט מלאה. מסיבה זו, בהתחשב בעוצמת חילוף החומרים, יש צורך לרשום את גודל המנות באופן אינדיבידואלי. בפלזמת הדם, החומר מסונתז בעיקר עם אלבומין.

הפרשת החומר מתרחשת דרך הכליות (38%) והמעיים (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מינון וניהול

מבוגרים צריכים ליטול 2.5-5 מ"ג של התרופה דרך הפה ביום (יש לעשות זאת במחצית הראשונה של היום). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג של התרופה. ניתן להשיג אפקט רפואי יציב לאחר 7-14 ימים של שימוש רציף בתרופה (לפעמים זה לוקח חודש).

מבוגרים נדרשים ליטול מינון התחלתי של 2.5 מ"ג ליום. המינון המרבי המותר עבורם הוא 5 מ"ג.

[ 24 ], [ 25 ]

השתמש נביבולול במהלך ההריון

נביבולול אסור לשימוש בנשים בהריון, מכיוון שחומרים החוסמים את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים מחלישים את זרימת הדם בתוך השליה ויכולים להוביל לעיכוב בגדילת העובר ולהפרעות התפתחותיות תוך רחמיות. נשים שהשתמשו בתרופה במהלך ההריון צריכות לעקוב אחר מצבו של התינוק שזה עתה נולד (הוא עלול לפתח היפוגליקמיה עם ברדיקרדיה, במיוחד במהלך 3 הימים הראשונים לאחר הלידה).

במהלך ההנקה, ניתן להשתמש בתרופה רק בתנאי שההנקה מופסקת במהלך הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר לנביבולול;
• מצב של דיכאון;
• פתולוגיות מחיקות קשות באזור כלי הדם ההיקפיים (צליעה לסירוגין או מחלת ריינו);
• היסטוריה של ברונכוספזמים או אסתמה של הסימפונות;
• הלם קרדיוגני;
• מיאסטניה;
• הפרעות חמורות בתפקוד הכבד;
• חמצת מטבולית;
• פאוכרומוציטומה;
• ברדיקרדיה (קצב לב מתחת ל-60 פעימות/דקה);
• חסימת AV מדרגה שנייה או שלישית (בהיעדר קוצב לב);
• SSSU (גם חסימה סינואטריאלית);
• ירידה ניכרת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי נמוך מ-90 מ"מ כספית);
• אי ספיקת לב בשלב הדה-קומפנסציה או אי ספיקת לב חריפה.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

תופעות לוואי נביבולול

נטילת התרופה עלולה לגרום למגוון תופעות לוואי:

• אצל אנשים עם אי ספיקת לב: לרוב מופיעה ברדיקרדיה עם סחרחורת, כמו גם נפיחות ברגליים, קריסה אורתוסטטית, חסימה מדרגה ראשונה והגברת תסמיני המחלה;
• נגעים המשפיעים על איברי הרבייה: לעיתים מתפתחת אימפוטנציה;
• הפרעות באפידרמיס: לעיתים מופיעים גירוד ופריחות אדומות. סימני אי סבילות מופיעים באופן ספורדי וביטויי הפסוריאזיס מתעצמים;
• הפרעות הקשורות למערכת העיכול: עצירות, בחילות או שלשולים נצפות לעיתים קרובות. תסמונת דיספטית עשויה להתרחש לעיתים;
• בעיות בתפקוד איברי הנשימה: קוצר נשימה מופיע לעיתים קרובות; לפעמים מתפתחות עוויתות בסימפונות;
• נגעים במערכת הלב וכלי הדם: לעיתים מתגברת צליעה לסירוגין, מתפתחות קרדיאלגיה, ברדיקרדיה, הפרעות קצב לב ואי ספיקת לב. בנוסף, ערכי לחץ הדם יורדים או פעילות ההולכה/חסימת AV מואטת;
• בעיות בתפקוד הראייה: ייתכן שיופיעו הפרעות ראייה;
• הפרעות במערכת העצבים המרכזית או במערכת העצבים ההיקפית: ייתכנו תחושת נמנום או עייפות, סיוטים, הפרשתזיה, כאבי ראש, נדודי שינה וסחרחורת, כמו גם התפתחות דיכאון והחלשת הריכוז.

[ 23 ]

מנת יתר

הרעלת התרופה עלולה לעורר ביטויים כגון עוויתות הסימפונות, אי ספיקת לב חריפה, ברדיקרדיה וירידה בלחץ הדם.

כדי לחסל את ההפרעות, נשטפת קיבת המטופל וניתן פחמן פעיל עם חומרים משלשלים. אם יש צורך כזה, טיפול אינטנסיבי מתבצע במסגרת בית חולים.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משתמשים בנביבולול בשילוב עם אינסולין או תרופות נגד סוכרת, תסמיני היפוגליקמיה (טכיקרדיה) עשויים להיות מוסווים.

שילוב התרופה עם תרופות ממשפחת ה-SSRI עלול להוביל לעלייה ברמות הנביבולול בפלזמה, כמו גם להאטה בתהליכים מטבוליים, מה שמגביר את הסבירות לברדיקרדיה.

שילוב עם צימטידין מגביר את רמות התרופה בפלזמה.

שימוש בשילוב עם נגזרות פנוטיאזין, טריציקלים וברביטורטים מגביר את תכונות ההורדת לחץ הדם של התרופה.

שימוש בו זמנית עם חומרי הרדמה מגביר את הסבירות לירידה בלחץ הדם ומעכב תהליכי טכיקרדיה רפלקסית.

שילוב עם סימפטומימטיקה מדכא את הפעילות הרפואית של התרופה.

שילוב עם תרופות החוסמות תעלות סידן איטיות, תרופות להורדת לחץ דם או ניטרוגליצרין מוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.

שימוש בתרופה יחד עם וראפמיל עלול להוביל לדום לב.

מתן בו זמנית עם תרופות אנטי-אריתמיות מסוג 1 יכול להגביר את ההשפעה האינוטרופית השלילית וגם לדכא תהליכי הולכה AV.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן נביבולול בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 33 ], [ 34 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בנביבולול תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

[ 35 ], [ 36 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Binelol, Nebilet ו-Nebivator עם Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

ביקורות

נביבולול מקבל ביקורות מצוינות מרוב האנשים בנוגע ליעילותו הטיפולית (רבים אומרים שהיא גבוהה מאוד). עם זאת, ישנם גם מספר רב של סימנים שליליים המופיעים לעתים קרובות למדי.