נביקארד

נביקארד הוא חוסם סלקטיבי של פעילות קולטנים β-אדרנרגיים.

אינדיקציות נביקרדיום

הוא משמש לעליית ערכי לחץ דם.

[ 1 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, בכמות של 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. הקופסה מכילה 2 או 5 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

המרכיב נביבולול הוא רצמט, הכולל 2 אננטיומרים: SRRR (נביבולול סוג D) ו-RSSS (נביבולול סוג L). הוא משלב את התכונות הטיפוליות הבאות:

• פעילות D-אננטיומר מקדמת חסימה סלקטיבית ותחרותית של פעילות קולטני β1-אדרנרגיים;
• האננטיומר L מקדם התפתחות של אפקט מרחיב כלי דם קל באמצעות קישור מטבולי ל-L-ארגינין/NO.

לאחר שימוש חד פעמי או חוזר בתרופה, מדדי קצב הלב במהלך פעילות גופנית ובמנוחה יורדים הן אצל אנשים עם לחץ דם תקין והן אצל חולים עם לחץ דם מוגבר.

פעילות היפוטנסיבית נשמרת גם במהלך טיפול ממושך. שימוש בתרופה במינונים אופטימליים אינו מוביל להתפתחות אנטגוניזם α-אדרנרגי.

לתרופה אין VSA. כאשר משתמשים בה במינונים טיפוליים, היא אינה גורמת להתפתחות אפקט מייצב קרום. כמו כן, לתרופה אין השפעה ניכרת על הסבילות לפעילות גופנית.

[ 2 ], [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות במערכת העיכול; צריכת מזון אינה משפיעה על מידת הספיגה של התרופה, מה שמאפשר נטילתה ללא קשר לצריכת מזון.

נביבולול מעורב בתהליכי מטבוליזם בכבד שבמהלכם נוצרים תוצרים הידרוקסי-מטבוליים פעילים. תהליך חילוף החומר קשור לפולימורפיזם חמצוני בעל אופי גנטי, התלוי ברכיב CYP2D6.

כאשר נוטלים נביבולול דרך הפה, הזמינות הביולוגית הממוצעת שלו היא 12% אצל אנשים עם חילוף חומרים מהיר, וכמעט מלאה אצל אנשים עם חילוף חומרים איטי. בהתחשב בהבדל בקצב התהליכים המטבוליים, יש צורך לבחור מינון של נביקרד תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל. אנשים עם תהליכים מטבוליים איטיים צריכים להשתמש במינונים נמוכים יותר של התרופה.

אצל אנשים עם קצב מטבולי גבוה, זמן מחצית החיים בפלזמה של אננטיומרים של נביבולול הוא בממוצע 10 שעות, בעוד שאצל אנשים עם קצב מטבולי נמוך, ערכים אלה גבוהים פי שלושה עד חמישה. אצל אנשים עם קצב מטבולי מהיר, ערכי ה-RSSS של נביבולול בפלזמה בדם גבוהים במקצת מרמות ה-SRRR של נביבולול.

לאחר 7 ימים של מתן התרופה, כ-38% מחלק התרופה מופרש בשתן, ועוד 48% בצואה. מקסימום של 0.5% מהחומר מופרש ללא שינוי בשתן.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

מינון וניהול

יש להשתמש בתרופה ללא קשר למזון, תוך שטיפת הטבליות במים רגילים. מומלץ ליטול את התרופה באותה שעה ביום.

במקרה של לחץ דם גבוה, יש צורך ליטול טבליה אחת ביום (באותו זמן ביום); מותר ליטול אותה עם אוכל. התפתחות של אפקט היפוטנסיבי נצפית לאחר 1-2 שבועות של טיפול, אך לעיתים ניתן להשיג את האפקט הרצוי רק לאחר חודש.

ניתן להשתמש בחומרים החוסמים את פעילותם של קולטני β-אדרנו-רצפטורים כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. ניתן להשיג אפקט לחץ דם נוסף באמצעות שימוש משולב של 5 מ"ג של נביקארד ו-12.5-25 מ"ג של הידרוכלורותיאזיד.

אנשים עם אי ספיקת כליות צריכים ליטול בתחילה 2.5 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-5 מ"ג.

אנשים עם אי ספיקת כבד לא צריכים להשתמש בתרופה, מכיוון שהניסיון בנטילת התרופה מוגבל עבור קטגוריה זו של חולים.

קשישים (65 ומעלה) צריכים ליטול 2.5 מ"ג של התרופה ליום. במידת הצורך, המינון היומי עולה ל-5 מ"ג. קיימים נתונים מוגבלים בלבד על השימוש בתרופה באנשים מעל גיל 75, ולכן בעת מתן התרופה לחולים כאלה, יש לפעול בזהירות רבה ולעקוב בקפידה אחר מצבם.

[ 12 ], [ 13 ]

השתמש נביקרדיום במהלך ההריון

נביקארד אינו בשימוש במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות חמורה למרכיב הפעיל או לכל רכיבי עזר של התרופה;
• אי ספיקת כבד או בעיות בתפקוד הכבד;
• אי ספיקת לב חריפה, הלם קרדיוגני, וגם אי ספיקת לב לא מפוצה, הדורשת שימוש בתרופות אינוטרופיות;
• פאוכרומוציטומה לא מטופלת;
• SSSU;
• חסימה סינוסאואוריקולרית וחסימה מדרגה שנייה או שלישית (עם או בלי קוצב לב);
• היסטוריה של ברונכוספזמים או אסתמה של הסימפונות;
• חמצת בעלת אופי מטבולי;
• ברדיקרדיה (ערכי קצב לב נמוכים מ-60 פעימות/דקה);
• לחץ דם מופחת (לחץ סיסטולי נמוך מ-90 מ"מ כספית);
• בעיות חמורות בזרימת הדם ההיקפית;
• בשילוב עם סולטופריד או פלוקטפנין.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

תופעות לוואי נביקרדיום

השימוש בתרופה עלול לעורר התפתחות של תופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות חיסוניות: ביטויים של רגישות יתר או בצקת קווינקה;
• בעיות נפשיות: סיוטים ודיכאון;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים: הפרשתזיה, כאבי ראש, עילפון וסחרחורת;
• ליקוי ראייה: הפרעות ראייה;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: הארכת הולכה AV, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, חסימת AV, אי ספיקת לב והגברת צליעה לסירוגין;
• בעיות במערכת הנשימה: עוויתות הסימפונות וקוצר נשימה;
• הפרעות עיכול: נפיחות, כאבי בטן, עצירות, הקאות, כמו גם בעיות עיכול, שלשולים, בחילות ופיתוח של אפקט הפטוטוקסיות;
• נגעים של האפידרמיס: גירוד, ביטויים של אלרגיות, תסמיני עור הדומים לאדום, וכן החמרה של פסוריאזיס;
• תסמינים המשפיעים על תפקוד הרבייה: אימפוטנציה ובעיות זיקפה;
• הפרעות מערכתיות: נפיחות ותחושת עייפות;
• בעיות בתפקוד מערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים או חולשה, כמו גם התכווצויות.

ההפרעות הבאות התרחשו לעיתים בשימוש בחוסמי בטא: פסיכוזה, יובש ברירית העיניים, בלבול, הזיות, תופעת ריינו, גפיים קרות והרעלה של רירית העיניים.

[ 11 ]

מנת יתר

סימני הרעלה: התפתחות של אי ספיקת לב חריפה או ברדיקרדיה, הופעת עוויתות הסימפונות וירידה בלחץ הדם.

במקרה של שכרות או הופעת תגובה היפררגית, יש צורך להקים פיקוח רפואי מתמיד על המטופל, וכן לספק לו טיפול טיפולי אינטנסיבי.

יש לנטר את רמות הסוכר בדם. ניתן למנוע את ספיגת החומר הפעיל שנותר במערכת העיכול על ידי שטיפת קיבת המטופל, ובנוסף, מתן חומרים משלשלים עם פחם פעיל. יחד עם זאת, ייתכן שיהיה צורך לבצע הנשמה ריאתית מלאכותית.

כדי למנוע התפתחות של ברדיקרדיה, מנוהל מתילטרופין או אטרופין.

לטיפול בהלם ולהעלאת ערכי לחץ דם נמוכים, יש צורך להשתמש בפלזמה או בתחליפי פלזמה, ובמידת הצורך, יחד עם זאת, במידת הצורך, בקטכולאמינים.

ניתן לעצור את התפתחות אפקט חסימת ה-β על ידי הזרקה תוך ורידית (בקצב נמוך) של איזופרנלין הידרוכלוריד (יש להתחיל במינון של 2.5 מק"ג/דקה ולהמשיך עד להשגת האפקט הרצוי). אם לחולה יש אי סבילות, יש לשלב איזופרנלין עם דופמין. אם התוצאה הרצויה לא מושגת ולאחר נקיטת צעד זה, יש לתת למטופל גלוקגון במינון של 50-100 מק"ג/ק"ג. במידת הצורך, ניתן לחזור על ההזרקה תוך שעה, ולאחר מכן, במידת הצורך, עירוי תוך ורידי של גלוקגון דרך טפטפת (המינון מחושב לפי הסכימה 70 מק"ג/ק"ג/שעה).

במצבים קיצוניים, למשל, במקרה של ברדיקרדיה עמידה לטיפול, מותר השימוש בקוצב לב.

[ 14 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אנטגוניסטים של סידן.

השילוב של חומרים חוסמי קולטנים β-אדרנרגיים עם אנטגוניסטים של סידן (כגון דילטיאזם וורפמיל) דורש זהירות רבה מכיוון שיש להם השפעה אינוטרופית שלילית והם משפיעים על הולכת AV. אנשים המשתמשים בנביקארד לא צריכים לקבל ורפמיל דרך הווריד.

תרופות אנטי-אריתמיות.

השילוב של חוסמי קולטנים בטא-אדרנרגיים ותרופות אנטי-אריתמיות מסוג 1 ו-3, כמו גם אמיודרון, דורש זהירות רבה, מכיוון שהדבר עלול לגרום להגברת ההשפעה האינוטרופית השלילית שלהם ולהשפעתם על AV וההולכה התוך-פרוזדורית.

קלונידין.

במקרה של הפסקה פתאומית של טיפול ארוך טווח בקלונידין, תרופות החוסמות קולטנים α-אדרנרגיים מגבירות את הסבירות לתסמונת גמילה, שבה ערכי לחץ הדם עולים. בהקשר זה, יש להפסיק את הטיפול בקלונידין בהדרגה.

תרופות דיגיטליות.

גליקוזידים של דיגיטליס, המשמשים יחד עם תרופות החוסמות את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים, מסוגלים להאריך את משך ההולכה של מערכת ה-AV.

תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין.

למרות שנביקארד אינו משפיע על רמות הסוכר, הוא מסוגל להסוות סימנים של היפוגליקמיה (כגון טכיקרדיה).

תרופות הרדמה.

השימוש בחוסמי בטא יחד עם תרופות הרדמה יכול להוביל לדיכוי טכיקרדיה רפלקסית, וגם להגביר את הסבירות לירידה בלחץ הדם. יש צורך ליידע את הרופא המרדים מראש על השימוש בנביקארד.

שילוב עם צימטידין מגביר את רמות הנביבולול בפלזמה, אך פעילותו הרפואית אינה משתנה.

אם נביקארד נלקחת עם אוכל והנוגד חומצה נלקח בין הארוחות, ניתן להשתמש בשתי התרופות יחד.

שילוב עם ניקרדיפין מגביר את רמות שני החומרים בפלזמה מבלי לשנות את הפעילות הטיפולית שלהם.

סימפטומימטיקה יכולה להפריע לפעילותם של חוסמי β.

חומרים החוסמים את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים מסוגלים לעורר פעילות α-אדרנרגית בלתי מופרעת של תרופות סימפתטיקוטוניות בעלות השפעות α-אדרנרגיות ו-β-אדרנרגיות כאחד (קיים סיכון לפתח חסימת AV או ברדיקרדיה חמורה ולחץ דם מוגבר).

שילוב עם ברביטורטים, טריציקלים ונגזרות פנוטיאזין עלול לעורר הגברת הפעילות נוגדת יתר לחץ דם של התרופה.

מאחר והאיזואנזים CYP2D6 מעורב במטבוליזם של נביבולול, טיפול בו-זמני עם תרופות SSRI (למשל, דקסטרמתורפן או תרכובות אחרות) שעוברות מטבוליזם בעיקר באותו מסלול עשוי לגרום לתגובה לטיפול אצל אנשים עם קצב מטבולי גבוה, בדומה לזו שנראית אצל אנשים עם קצב מטבולי נמוך.

[ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את נביקארד במקום מוגן מאור שמש, לחות וילדים קטנים. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 25 מעלות צלזיוס.

[ 16 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בנביקארד תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 17 ]

בקשה לילדים

אסור לרשום את התרופה ברפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוגים לתרופה הם Nebilet, Nebival, Nebitrend עם Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz ו- Nebitenz עם Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

ביקורות

נביקארד מסייע היטב ללחץ דם גבוה, מייצב את הלחץ, דבר המשתקף בהערות המשתמשים שהשתמשו בתרופה זו. הביקורות מציינות גם כי יש ליטול את התרופה בו זמנית, ובמקביל אין לצפות לתוצאה מהירה במיוחד. בדרך כלל ההשפעה מתחילה להופיע לאחר מספר שבועות, ולפעמים חודש - יש להתכונן לכך. לכן, תרופה זו אינה מתאימה לחלוטין כעזרה ראשונה לחירום - יש לזכור זאת.