מיקופנולט mofetil

Mofetil Mycophenolate הוא דיכוי חיסוני סינתטי, חומצה mycophenolic morpholinoethyl אסתר.

[1], [2]

Cogda הראה mopetil mycophenolate?

התרופה מומלצת כחלק מטיפול באינדוקציה ותחזוקה עבור נפיריטיס זאבת. ישנן עדויות על יעילות תופעות הלוואי של ה- SLE, עם צורות שונות של דלקת כלי הדם, SSD ו- IVM.

המינון הרגיל הוא 2 עד 3 גרם ליום. Mofetil תינוקות mycophenolate מנוהל בשיעור של 600 מ"ג / מ ² כל 12 שעות.

איך mycophenolate mycophenolate?

לאחר קבלת mofetil mycophenolate לתוך esterases כבד לגמרי והפיכתו למתחם הפעיל - חומצת mycophenolic, שהנו מעכב לא תחרותי של דהידרוגנז monophosphate inosine אנזים אחראי הגבלת צעד של דה נובו סינתזה של נוקלאוטידים guanosine דרושים לימפוציטית סינתזת DNA. דיכוי דהידרוגנז monophosphate inosine סוג II תחת הפעולה של חומצה mycophenolic מכלה עיכוב נוקלאוטיד guanosine של סינתזת DNA ושכפול, הפסקת הלימפוציטים S-שלב.

תופעות פרמקולוגיות

דיכוי של שגשוג לימפוציטים, דיכוי של היווצרות נוגדנים, מניעת לימפוציטית glycosylation ו גליקופרוטאינים monocytic, האטת הגירה של לימפוציטים לתוך מקרופאגים אזור דלקתיים חסימת השפעות על סינתזת DNA ושגשוגם.

פרמקוקינטיקה

לאחר בליעה של mycophenolate, mycophenolate במהירות לחלוטין הופך את המטבוליטים הפעילים שלה, חומצה mycophenolic. הזמינות הביולוגית הממוצעת של חומצה מייקופנולית לאחר נטילת התרופה היא כ 94%. ריכוז שיא של מטבוליט פעיל מושגת 60 עד 90 דקות לאחר בליעה. חומצה Mycophenolic עובר recirculation enterohepatic, מסומן על ידי נוכחות של שיא השני בריכוז פלזמה 6-12 שעות לאחר הכניסה. כאשר התרופה ניתנת במינון טיפולי, 97% מהחומצה המיקופנולית קשורה לאלבומין פלזמה. Mofetil mycophenolate מטרה זמנית עם צריכת המזון אין כל השפעה משמעותית על AUC (השטח מתחת לעקומה "ריכוז בזמן"), אך מפחית את הריכוז המרבי של חומצה mycophenolic בפלסמה (CMAX) הוא 40%.

מטבוליזם של חומצה Mycophenolic מתרחשת בכבד, שם היא מומרת glycuronide של חומצה mycophenolic, אשר מופרש בעיקר בשתן. כמות קטנה של חומצה mycophenolic (פחות מ 1%) מופרש בשתן. מחצית חיים של חומצה mycophenolic לאחר צריכת פה אחת של 1.5 גרם של התרופה הוא 17.9 שעות, ואת אישור הוא 11.6 שעות.

Mycophenolate mofetil: מידע נוסף

יש לקחת בחשבון כי הסיכון לפתח תהליכים lymphoproliferative עשוי להגדיל, ואת ההרכב של דם הפריפריה ניתן לפקח באופן קבוע. אבל הזמן של הטיפול במשך 6 שבועות לאחר סיום הקורס נדרש אמצעי מניעה יעיל.

על החולה להימנע מחשיפה לאור השמש ולקרנות אולטרה-סגולות, ללבוש ביגוד מגן ולהשתמש במסנני קרינה עם פעולת הגנה יעילה (כדי להפחית את הסיכון לסרטן העור).

טיפול ב- Mycophenolate עם מיקופנולאט צריך להימנע מחיסון עם חיסונים מוחלשים. ניתן לבצע חיסון נגד שפעת.

יש צורך לקבוע בזהירות את התרופות נסוגה מהגוף באמצעות הפרשת הצינורית, במיוחד בנוכחות אי ספיקת כליות כרונית.

אין לרשום mopetil mycophenolate יחד עם תרופות המשפיעות על זרימת zosteropathic (ירידה ביעילות של mopetil mycophenolate).

זה לא צריך להיות בו זמנית עם mofetil mycophenolate למנות סוכני antacid המכיל אלומיניום או הידרוקסיד מגנזיום.

מאז mofetil mycophenolate הוא מעכב דהידרוגנז monophosphate inosine, זה לא צריך להיות מנוהל לחולים הסובלים ממחסור תורשתי נדיר של transferase hypoxanthine גואנין phosphoribosyl (לש-Nihena תסמונות קלי Zigmillera).

יש לבצע ניטור רב יותר של הקשישים (סיכון לעלייה בשכיחות תופעות הלוואי).

הסבילות הטובה ביותר של התרופה יכולה להיות מושגת עם עלייה הדרגתית במינון. כדי למנוע החמרות של המחלה, המינון של mofetil micetolate צריך להיות מופחת לאט.

Cogda התווית mocetilate mycophenolate?

Mofetil mycophenolate היא התווית הריון, הנקה, רגישות יתר לתרופה ומרכיביו, החמרה של מחלות במערכת העיכול, חוסר hypoxanthine-guanosine phosphoribosyl, לימפומה.

תופעות לוואי

תופעות לוואי נפוצות - כאבי בטן, עצירות, שלשול, בעיות עיכול, כאבים בחזה, חולשה כללית, כאבי ראש, המטוריה, יתר לחץ דם, דלקות, לויקופניה, בחילות, הקאות, נפיחות ברגליים, קוצר נשימה.

תופעות לוואי פחות שכיחות הן אקנה, ארתרלגיה, קוליטיס, סחרחורת, נדודי שינה, חום, פריחה, דימום במערכת העיכול, דלקת הלוע, היפרפלזיה חניכיים.

תופעות לוואי נדירות - דלקת חניכיים, דלקת הלבלב, septicemia, מיאלגיה, קנדידיאזיס של הפה, stomatitis, thrombocytopopenia. רעד.

מנת יתר

תדירות מוגברת של תופעות לוואי של הקיבה והמעיים.

אינטראקציות קליניות משמעותיות

הקטנת ריכוז של חומצה mycophenolic מסומן על רקע ציקלוספורין קבלת בשילוב, סותרי חומצה, metronidazole, גורמות תרופות, וריכוזי הגדלת - בשילוב עם סליצילטים mofetil mycophenolate, אנטי-ויראליות (אציקלוביר, גנציקלוביר).

[3], [4], [5], [6], [7]

הוראות מיוחדות

הריון

Mocethenate micetil היא תרופה C קטגוריה (מותר רק ליישם את המקרה של עליונות היתרון של האם על הסיכון הפוטנציאלי לעובר).

הנקה

הפרעה בהנקה או הפסקת נטילת mopetil של micophenolate מסומנת (התרופה מופרשת לחלב של חולדות, אין נתונים לבני אדם).