אמוקסיקלב

אמוקסיקלב היא אנטיביוטיקה משולבת המכילה שני מרכיבים פעילים: אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית.

1. אמוקסיצילין: זוהי אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין היעילה נגד מגוון רחב של חיידקים. זה פועל על ידי הרס תאי חיידקים או על ידי מניעת גדילה והתרבות שלהם. Amoxicillin משמש לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות, דלקות בדרכי השתן, דלקות עור, זיהומים במערכת העיכול וזיהומים חיידקיים אחרים.

2. חומצה קלבולנית: זהו מעכב בטא-לקטמאז שמתווסף לרוב לאמוקסילין כדי להגן עליו מפני הרס על ידי בטא-לקטמאז המיוצרים על ידי חיידקים מסוימים. זה מאפשר לאמוקסילין להילחם בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים המייצרים בטא-לקטמאז בצורה יעילה יותר, מה שהופך את אמוקסיקלב לשימושי במיוחד בטיפול בזיהומים עמידים לפניצילין.

Amoxiclav נמצא בשימוש נרחב לטיפול במגוון זיהומים חיידקיים, לרבות דלקות בדרכי הנשימה, סינוסיטיס, דלקות אוזניים חריפות וכרוניות, דלקות בדרכי השתן, דלקות עור ורקמות רכות וזיהומים נוספים.

חשוב להשתמש באמוקסיקלב רק לפי הוראות הרופא ולעקוב אחר המינון המומלץ ומשך הטיפול כדי למנוע התפתחות עמידות לאנטיביוטיקה ולמזער את הסיכון לתופעות לוואי.

אינדיקציות אמוקסיקלב

1. זיהומים בדרכי הנשימה העליונות :

   • סינוסיטיס חריפה
   • דלקת אוזן תיכונה חריפה
   • דלקת הלוע ודלקת שקדים

2. זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות :

   • ברונכיטיס חריפה והחמרה של ברונכיטיס כרונית
   • דלקת ריאות (במיוחד כאשר חיידקים חשודים "לא טיפוסיים" אינם מטופלים באנטיביוטיקה סטנדרטית)

3. דלקות בדרכי השתן :

   • דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן
   • פיילונפריטיס
   • זיהומים הקשורים למכשירים רפואיים (למשל, צנתרים)

4. זיהומים בעור ורקמות רכות :

   • אבצסים
   • כיבים
   • זיהומים בפצעים
   • נשיכות של בעלי חיים ובני אדם

5. דלקות עצמות ומפרקים :

   • אוסטאומיאליטיס
   • דלקת מפרקים זיהומית

6. זיהומים אודונטוגניים :

   • פריודונטיטיס
   • סיבוכים זיהומיים מהליכי שיניים

7. זיהומים אחרים :

   • זיהומים המתפתחים לאחר פרוצדורות כירורגיות
   • זיהומים תוך-בטניים
   • אלח דם הקשור לזיהומים

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות Amoxiclav הן הצורה הנפוצה ביותר של התרופה. הם מגיעים במינונים שונים:

• טבליות מצופות:
  • 250 מ"ג אמוקסיצילין + 125 מ"ג חומצה קלבולנית
  • 500 מ"ג אמוקסיצילין + 125 מ"ג חומצה קלבולנית
  • 875 מ"ג אמוקסיצילין + 125 מ"ג חומצה קלבולנית

2. אבקה לתרחיף פה

צורת שחרור זו משמשת לרוב לילדים ומאפשרת מינון מדויק של התרופה בהתאם למשקל ולגיל הילד. האבקה מדוללת במים לפי ההוראות שעל האריזה.

• מינוני אבקה עשויים לכלול:
  • 125 מ"ג אמוקסיצילין + 31.25 מ"ג חומצה קלבולנית ל-5 מ"ל
  • 250 מ"ג אמוקסיצילין + 62.5 מ"ג חומצה קלבולנית ל-5 מ"ל

3. אבקה להזרקה

Amoxiclav זמין גם כאבקה להכנת תמיסה להזרקה, המשמשת למתן תוך ורידי, בדרך כלל בבתי חולים.

• המינונים כוללים:
  • 500 מ"ג אמוקסיצילין + 100 מ"ג חומצה קלבולנית
  • 1000 מ"ג אמוקסיצילין + 200 מ"ג חומצה קלבולנית

פרמקודינמיקה

אמוקסיצילין :

• מנגנון פעולה : אמוקסיצילין שייך לקבוצת הפניצילין ומפעיל את פעולתו החיידקית על ידי עיכוב הסינתזה של דופן התא החיידקי. הוא נקשר לחלבונים הנקראים טרנספפטידאזות, המעורבים ביצירת הפפטידוגליקן, המרכיב העיקרי בדופן התא החיידקי, ומונע מהם לחבור, וכתוצאה מכך היחלשות והרס של הדופן.
• ספקטרום הפעולה : אמוקסיצילין פעיל נגד מגוון רחב של חיידקים, כולל מיקרואורגניזמים גראם חיוביים וגרם שליליים. Amoxiclav פעיל בדרך כלל נגד מגוון רחב של חיידקים, כולל מיקרואורגניזמים גראם חיוביים וגראם שליליים רבים, כמו גם כמה חיידקים אנאירוביים. הנה כמה מהם:

חיידקים גראם חיוביים :

• Streptococcus pneumoniae
• סטרפטוקוקוס פיוגנס
• Streptococcus viridans
• Staphylococcus aureus (במקרים רגישים)
• Enterococcus faecalis
• Corynebacterium diphtheriae
• חיידקי ליסטריה

חיידקים גראם שליליים :

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• אי קולי
• Klebsiella pneumoniae
• פרוטאוס נפלא
• סלמונלה spp.
• Shigella spp.
• הליקובקטר פילורי (בשילוב עם תרופות חיסול אחרות)

חיידקים אנאירוביים :

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Peptostreptococcus spp.
• Prevotella spp.

חומצה קלבולנית :

• מנגנון פעולה : חומצה קלבולנית היא מעכבת של בטא-לקטמאז, אנזים המפרק את המנגנון הכללי של טבעת הבטא-לקטם של אמוקסיצילין. הוא נקשר לאנזימים הללו, מונע את פעולתם ומגן על אמוקסיצילין מפני פירוק.
• ספקטרום הפעולה : לחומצה קלבולנית עצמה יש פעילות מועטה נגד חיידקים, אך תפקידה העיקרי באמוקסיקלב הוא להגן על אמוקסיצילין מפני הרס על ידי בטא-לקטמאז. זה הופך את אמוקסיצילין ליעיל נגד מגוון רחב של חיידקים, כולל אלה שבדרך כלל מייצרים בטא-לקטמאסות והופכים עמידים לאנטיביוטיקה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית נספגות בדרך כלל במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. מזון עשוי להאט את הספיגה אך לרוב אינו משפיע על כמות התרופה הנספגת בדם.
2. הפצה : שני המרכיבים של Amoxiclav מופצים לרקמות ולנוזלי גוף שונים, כולל הריאות, האוזן התיכונה, הנוזל הסינוביאלי, השתן והמרה.
3. מטבוליזם : אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית עוברות חילוף חומרים כמעט מלא בכבד. הם אינם יוצרים מטבוליטים פעילים.
4. הפרשה : שני המרכיבים מופרשים בעיקר על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. כמות קטנה מופרשת דרך המעי.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של אמוקסיצילין הוא כ-1-1.5 שעות ושל חומצה קלבולנית הוא כשעה. המשמעות היא שניתן להשתמש בתרופה בהתחשב בתקופות אלו במהלך היום.

מינון וניהול

שיטת יישום:

• דרך הפה (טבליות או תרחיף):

  • יש ליטול טבליות בתחילת הארוחה כדי לשפר את הספיגה ולהפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.
  • יש לנער את התרחיף היטב לפני השימוש.

• פרנטרלית (זריקות):

  • הזרקת אמוקסיקלב ניתנת לווריד (לא תוך שרירית או תת עורית), בדרך כלל במסגרת בית חולים.

מינון למבוגרים וילדים במשקל של יותר מ-40 ק"ג:

1. זיהומים בדרכי הנשימה העליונות והתחתונה, בדרכי השתן, בעור וברקמות הרכות:

   • המינון המקובל הוא 500 מ"ג אמוקסיצילין/125 מ"ג חומצה קלבולנית כל 8 שעות או 875 מ"ג אמוקסיצילין/125 מ"ג חומצה קלבולנית כל 12 שעות.

2. זיהומים חמורים יותר או זיהומים הנגרמים על ידי אורגניזמים פחות רגישים:

   • 875 מ"ג אמוקסיצילין/125 מ"ג חומצה קלבולנית כל 8 שעות או 500 מ"ג אמוקסיצילין/125 מ"ג חומצה קלבולנית כל 8 שעות.

מינון לילדים השוקלים פחות מ-40 ק"ג:

• המינון מחושב לפי הנוסחה 20-40 מ"ג אמוקסיצילין לק"ג ממשקל הילד ליום, בחלוקה ל-2-3 מנות, בהתאם לחומרת הזיהום.
• המינון היומי המרבי של חומצה קלבולנית לילדים לא יעלה על 10 מ"ג לק"ג משקל.

מתן תוך ורידי:

• למבוגרים וילדים מגיל 12 ומעלה:
  • 1.2 גרם כל 8 שעות בהתאם לחומרת הזיהום.
• לילדים מתחת לגיל 12:
  • 30 מ"ג אמוקסיצילין/ק"ג משקל גוף כל 8 שעות, לא לחרוג מהמינון למבוגרים.

הוראות מיוחדות:

• הטיפול בדרך כלל לא יעלה על 14 ימים ללא בדיקה של ספק שירותי בריאות.
• יש לספק משטר שתייה הולם כדי להפחית את הסיכון להיווצרות גבישים בשתן.
• עקבו בקפידה אחר תפקוד הכבד, הכליות והמערכת ההמטופואטית במהלך טיפול ממושך.
• Amoxiclav עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לכן חשוב לספר לרופא על כל התרופות שאתה נוטל.

השתמש אמוקסיקלב במהלך ההריון

התרופה Amoxiclav המכילה אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית לרוב אינה מומלצת לשימוש במהלך ההריון ללא התייעצות עם רופא. עם זאת, במקרים מסוימים, הרופא עשוי להחליט שהתועלת הפוטנציאלית של התרופה עולה על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

אמוקסיצילין, המרכיב העיקרי של Amoxiclav, נחשב בדרך כלל בטוח יחסית לנשים בהריון. עם זאת, חומצה קלבולנית עלולה להגביר את הסיכון לשלשולים ותופעות לוואי אחרות. בנוסף, המלצות סטנדרטיות לאנטיביוטיקה במהלך ההריון עשויות להשתנות בהתאם לצורך הרפואי, נסיבות אינדיבידואליות וגורמים נוספים.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמוקסיצילין, חומצה קלבולנית או פניצילינים אחרים צריכים להימנע מאמוקסיקלב.
2. זיהומים מסוג מונונוקלאוזיס : השימוש ב-Amoxiclav אינו מומלץ בזיהומים המלווים בתסמונת מונונוקלאוזיס עקב הסיכון להופעת אורטיקריה.
3. ליקוי חמור בכבד : חולים עם ליקוי כבד חמור צריכים ליטול Amoxiclav בזהירות או להימנע משימוש בו.
4. היסטוריה של תגובות אלרגיות : לחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לאנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם (למשל, צפלוספורינים או קרבפנמים) עלול להיות סיכון מוגבר לתגובות אלרגיות לאמוקסילין או חומצה קלבולנית.
5. ילדים ומתבגרים : השימוש באמוקסיקלב בילדים ובני נוער דורש תשומת לב מיוחדת והשגחה של רופא, במיוחד לגבי המינון.
6. הריון והנקה : ניתן לאשר שימוש באמוקסיקלב במהלך ההריון וההנקה רק במקרה של צורך קיצוני ותחת השגחה רפואית.
7. שלשולים וזיהומי-על : שימוש באנטיביוטיקה, כולל Amoxiclav, עלול לגרום לשלשולים ולהגביר את הסיכון לזיהומי-על.
8. שימוש ממושך : שימוש ממושך ב-Amoxiclav עלול להוביל להתפתחות עמידות של מיקרואורגניזמים, לכן יש להשתמש בתרופה בזהירות ורק כאשר היא נרשמה על ידי רופא.

תופעות לוואי אמוקסיקלב

1. הפרעות במערכת העיכול: עלולים להופיע שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן, דיספפסיה ודיסביוזיס.
2. תגובות אלרגיות: כולל אורטיקריה, גרד, פריחה בעור, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי וביטויים אלרגיים אחרים.
3. פעילות מוגברת של אנזימי כבד: עשויים להתרחש שינויים במדדים של תפקודי כבד.
4. עלייה בקצב הלב: טכיקרדיה עלולה להתרחש בחלק מהחולים.
5. רגישות מוגברת לאור השמש: חלק מהאנשים עלולים לחוות רגישות מוגברת לאור השמש, מה שעלול להוביל לכוויות שמש או לדרמטיטיס סולארית.
6. כאבי ראש וסחרחורת: תסמינים אלו עלולים להופיע בחלק מהחולים בזמן נטילת אמוקסיקלב.
7. שינויים בהרכב הדם: עלולות להתפתח אנמיה, לויקופניה וטרומבוציטופניה.
8. דיסבקטריוזיס: השימוש באנטיביוטיקה עלול להוביל לשינויים במיקרופלורה של המעי ולהתפתחות דיסבקטריוזיס.

מנת יתר

1. הפרעות במערכת העיכול : מנת יתר עלולה להוביל לעלייה חדה בתופעות הלוואי האופייניות לתרופה זו, כגון בחילות, הקאות, שלשולים ודיספפסיה.
2. תגובות אלרגיות : חלק מהחולים עלולים לפתח תגובות אלרגיות כגון כוורות, גירוד, נפיחות בפנים, קשיי נשימה והלם אנפילקטי.
3. הפרעות כבד וכליות : מנת יתר עלולה להוביל להשפעות רעילות על הכבד והכליות, שעלולות להתבטא בעלייה ברמת אנזימי הכבד בדם ובסימנים לאי ספיקת כליות.
4. השפעות נוירוטוקסיות : חלק מהחולים עלולים לחוות תסמינים נוירוטוקסיים כגון כאבי ראש, סחרחורת, פגיעה בהכרה והתקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. פרובנסיד : פרובנציד עשוי להאט את הפרשת אמוקסיצילין, מה שעלול להוביל לעלייה ברמתו בדם ולהגדיל את משך פעולתו.
2. אלופורינול : אלופורינול עלול להגביר את הסיכון לפריחה בעור בשימוש בו זמנית עם אמוקסיצילין.
3. נוגדי קרישה : אמוקסיצילין עלול להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל להגדלת זמן הקרישה ולסיכון מוגבר לדימום.
4. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול : סותרי חומצה, תרופות המכילות ברזל או תרופות המאיטות את הפריסטלטיקה של המעי עלולות להפחית את ספיגת האמוקסילין, מה שעלול להוביל לירידה ביעילותו.
5. מטוטרקסט : אמוקסיצילין עלול להגביר את הרעילות של מטוטרקסט, במיוחד במינונים גבוהים, על ידי הגדלת רמות הדם שלו והחמרת תופעות הלוואי שלו.