מתילוראציל

מתילוראציל הוא תרכובת כימית אשר בגוף האדם ממלאת תפקיד בחילוף החומרים של נוקלאוטידים והיא חלק מחומצות גרעין. בפרקטיקה הרפואית, מתילוראציל משמש במספר יישומים:

1. טיפול בכיבים: מתילוראציל משמש לטיפול בכיבים בקיבה ובתריסריון. הוא מקדם ריפוי של כיבים ומשפר את מצב הרירית של מערכת העיכול.
2. גירוי צמיחת רקמות: ניתן להשתמש במתילוראציל כמגרה צמיחת רקמות לפצעים, כוויות ולטיפול בתורמים ובמושתלים.
3. טיפול במחלות דרמטולוגיות: התרופה משמשת לטיפול במחלות דרמטולוגיות שונות כגון כוויות, פצעים, סדקים, אקזמה, דלקת עור חריפה וכרונית.
4. גירוי היווצרות תאי דם: ניתן להשתמש במתילוראציל גם כדי לעורר היווצרות תאי דם בסוגים שונים של אנמיה.
5. מניעת מחלת קרינה: ניתן להשתמש בתרופה למניעה וטיפול במחלת קרינה אצל אנשים שנחשפו לקרינה.

מתילוראציל זמין בצורות שונות לשימוש מקומי וסיסטמי, כולל טבליות, כמוסות, משחות, קרמים, תמיסות להזרקה ואחרות. חשוב להשתמש במתילוראציל רק לפי הוראות הרופא ולפעול לפי המלצותיו בנוגע למינון ומשך הטיפול.

אינדיקציות מתילוראציל

1. כיב פפטימחלת הקיבה והתריסריון: התרופה משמשת לטיפול בנגעים כיביים של רירית הקיבה והמעי, כולל כיבים הנגרמים כתוצאה מדלקת קיבה כרונית או משימוש בתרופות הפוגעות ברירית.
2. פצעים וכוויות: מתילוראציל מקדם ריפוי פצעים על ידי האצת צמיחת רקמות חדשות והקלת תהליך התחדשות העור.
3. מחלות דרמטולוגיות: משמש לטיפול במגוון בעיות דרמטולוגיות, כולל עור סדוק, אקזמה, דלקת עור חריפה וכרונית.
4. גירוי צמיחת רקמות: ניתן להשתמש במתילוראציל כדי לעורר צמיחת רקמות בפצעים, כוויות ופגיעות אחרות בעור וברקמות הרכות.
5. טיפול באנמיה: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש במתילוראציל כדי לעודד היווצרות תאי דם בסוגים שונים של אנמיה.
6. מניעה וטיפול במחלת קרינה: ניתן להשתמש במתילוראציל כאמצעי מניעה או לטיפול במחלת קרינה אצל אנשים שנחשפו לקרינה מייננת.
7. אינדיקציות נוספות: ניתן לרשום מתילוראציל במקרים אחרים בהמלצת רופא, כולל בעיות גינקולוגיות ואורולוגיות מסוימות.

טופס שחרור

1. טבליות לנטילה דרך הפה: משמשות לעידוד התחדשות רקמות בפגיעות פנימיות, כולל מחלות במערכת העיכול, וכן לחיזוק מערכת החיסון.
2. משחה לשימוש חיצוני: משמשת לטיפול בפצעים, כוויות, כיבים ופגיעות עור אחרות, וכן במחלות דלקתיות של העור והריריות.
3. נרות (נרות רקטליים ונרתיקיים): משמשים לטיפול בטחורים, דלקת פרוקטיטיס, דלקת נרתיק ומחלות דלקתיות אחרות בפי הטבעת ובנרתיק.
4. תמיסה להזרקה: מיועדת למתן תוך שרירי לטיפול במחלות דלקתיות קשות, לעידוד התחדשות רקמות לאחר ניתוח וטראומה, וכן לחיזוק מערכת החיסון.

פרמקודינמיקה

1. השתתפות בסינתזת DNA ו-RNA:

   • מתילוראציל הוא חומר מקדים של תימידין מונופוספט (TMP), אשר בתורו מהווה אבן בניין חיונית לסינתזת DNA. עבור תאים המייצרים חלוקה אינטנסיבית, כגון מח עצם, תאי מעיים ועור, מתילוראציל הוא מקור חשוב של תימידין הנחוץ לסינתזת DNA.

2. גירוי של התחדשות רקמות:

   • למתילוראציל יש השפעה מעוררת על התחדשות רקמות. הוא מקדם את הפעלת תאי פגוציטים וממריץ את תהליך התחדשות הרקמות, מה שהופך אותו לשימושי בטיפול בכוויות, פצעים, כיבים ופגיעות אחרות של העור והריריות.

3. פעולה אימונומודולטורית:

   • מתילוראציל משפיע על מערכת החיסון על ידי הגברת פעילותם של פגוציטים ולימפוציטים. זה יכול להוביל לשיפור התגובה החיסונית ולהאיץ את תהליך הריפוי של פצעים ופציעות.

4. פעולה אנטי דלקתית:

   • מספר מחקרים מצביעים על כך שלמתילורציל עשויות להיות השפעות אנטי דלקתיות, במיוחד כנגד מחלות מעי דלקתיות חריפות.

5. גירוי של דם:

   • במקרים מסוימים, מתילוראציל יכול לעורר את תהליך היווצרות הדם במח העצם, מה שהופך אותו לחומר שימושי בטיפול באנמיה אפלסטית ובהפרעות המטופויאטיות אחרות.

6. יישומים באונקולוגיה:

   • מתילוראציל משמש בכימותרפיה עבור סוגי סרטן מסוימים, כגון לוקמיה ולימפומה, כמרכיב מפרוטוקולי טיפול שמטרתם להפחית את צמיחת הגידול.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מתילוראציל נספג ביעילות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. תפוצה: הוא מופץ היטב בגוף ויכול לחדור מחסומים ביולוגיים רבים, כולל מחסום הדם-מוח.
3. מטבוליזם: מתילוראציל יכול לעבור מטבוליזם בכבד על ידי מגוון תגובות ביוכימיות כגון הידרוקסילציה וצמידה.
4. הפרשה: הפרשת מתילוראציל מהגוף מתרחשת בעיקר דרך הכליות בצורת מטבוליטים.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של מתילוראציל קצר יחסית ועומד על כ-1-2 שעות. משמעות הדבר היא שהשפעתו נעלמת במהירות לאחר הפסקת הטיפול.
6. מנגנון פעולה: מנגנון הפעולה של מתילוראציל קשור ליכולתו לעורר יצירת תאי דם, דבר שחשוב במיוחד במקרים של לוקופניה או אנמיה אפלסטית.

מינון וניהול

גלולות

• מבוגרים: בדרך כלל מומלץ ליטול 500 מ"ג (טבליה אחת) 4 פעמים ביום. המינון היומי המרבי עשוי להיות עד 3000 מ"ג בהתאם להוראות הרופא.
• ילדים מעל גיל 3: המינון נבחר באופן אישי, בדרך כלל 250-500 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

יש ליטול טבליות לאחר הארוחות, תוך שתיית כמות מספקת של מים.

מִשְׁחָה

• המשחה מורחת על אזורים נגועים של העור או הריריות שנקיו וטופלו מראש 1-2 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן לכסות את המשחה בתחבושת סטרילית.

נרות

• נרות רקטליים (למבוגרים ולילדים מעל גיל 14): בדרך כלל מומלץ נרות אחת (500 מ"ג) 3 עד 4 פעמים ביום.
• נרות וגינאליים (לנשים בוגרות): ההמלצות עשויות להשתנות אך בדרך כלל הן נרות אחת 1-2 פעמים ביום.

תמיסה להזרקה

• תוך שרירית למבוגרים: המינון הוא 1 מ"ל (50 מ"ג) עד 2 מ"ל (100 מ"ג) של התמיסה 1-3 פעמים ביום, בהתאם להתוויה ולחומרת המצב.

נקודות חשובות

• משך הטיפול נקבע באופן אינדיבידואלי בהתאם למחלה ולחומרתה. עבור טבליות ונרות, מהלך הטיפול יכול להיות בין 7 ל-14 ימים, לפעמים יותר.
• בעת השימוש במשחה, חשוב להימנע ממגע עם העיניים ופצעים פתוחים, אלא אם כן התרופה ניתנה לטיפול בהם.
• לפני תחילת השימוש במתילוראציל, במיוחד בתמיסה להזרקה, מומלץ להתייעץ עם רופא כדי לקבוע את המינון המדויק ושיטת מתן התרופה.

השתמש מתילוראציל במהלך ההריון

יש מידע מוגבל על השימוש במתילוראציל במהלך ההריון. במדינות מסוימות, מתילוראציל משמש בפרקטיקה הרפואית לטיפול במצבים שונים, אך בטיחותו ויעילותו במהלך ההריון לא נחקרו במלואן.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: חולים עם רגישות יתר ידועה למתילוראציל או לרכיבים אחרים של התרופה לא צריכים להשתמש בה עקב הסיכון לתגובות אלרגיות.
2. לוקמיה: מתילוראציל עשוי לקדם את צמיחתם של תאי גידול, ולכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים עם לוקמיה או גידולי דם ממאירים אחרים.
3. הריון והנקה: הנתונים על בטיחות מתילוראציל במהלך ההריון וההנקה מוגבלים, לכן יש להשתמש בו בתקופה זו בזהירות ולהתבסס על המלצות הרופא.
4. ילדים: הבטיחות והיעילות של מתילוראציל בילדים עשויות להיות מוגבלות, לכן השימוש בקבוצת גיל זו צריך להיות מומלץ על ידי רופא.
5. הפרעות חיסוניות: השימוש במתילוראציל עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלות אוטואימוניות או הפרעות אחרות במערכת החיסון, מכיוון שהוא עלול לעורר את התגובה החיסונית ולגרום להחמרת התסמינים.
6. מחלת כליות וכבד: חולים עם תפקוד לקוי חמור של הכליות או הכבד צריכים להשתמש במתילוראציל בזהירות, מכיוון שהוא עלול להצטבר בגוף ולגרום לתופעות לוואי.

תופעות לוואי מתילוראציל

1. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד, בצקת או אנגיואדמה.
2. גירוי בעור: גירוי ואדמומיות בעור עלולים להופיע במריחה מקומית.
3. רגישות יתר: אנשים מסוימים עשויים לחוות רגישות יתר למתילוראציל, שיכולה להתבטא במגוון תגובות, כולל כאבי בטן, בחילות או הקאות.
4. סיכון לזיהומים: שימוש ממושך במתילוראציל עלול לדכא את מערכת החיסון ולהגביר את הסיכון לזיהומים.
5. שינויים בדם: במקרים נדירים, עלולים להתרחש שינויים בדם כגון טרומבוציטופניה או לוקופניה.
6. הפרעות במערכת העיכול: עלולות להופיע הפרעות עיכול, כולל שלשולים, עצירות או קשיי עיכול.
7. תגובות חריגות באתר ההזרקה: כאב, נפיחות או דימום באתר ההזרקה עלולים להתרחש בעת שימוש בזריקות.
8. תגובות מקומיות: תגובות מקומיות שונות כגון גירוד, אדמומיות או שלפוחיות עלולות להתרחש עם מריחה מקומית.

מנת יתר

1. השפעות רעילות על הכבד והכליות: התפתחות של השפעות רעילות על הכבד והכליות עלולה להתרחש, במיוחד בשימוש ממושך ו/או מופרז.
2. תגובות אלרגיות מערכתיות: עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, גירוד, בצקת בפנים ובנשימה, אנגיואדמה והלם אנפילקטי.
3. הפרעות עיכול: הפרעות עיכול כגון בחילות, הקאות, שלשולים וכאבי בטן עלולות להופיע.
4. הפרעות המטופויאטיות: במקרים קיצוניים, מנת יתר עלולה להוביל להפרעות המטופויאטיות כגון אנמיה אפלסטית.
5. תופעות לוואי נוספות: תופעות לוואי נוספות אפשריות, כולל סחרחורת, כאב ראש, נמנום, נדודי שינה, קצב לב מוגבר ואחרות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המגבירות את הסיכון לסיבוכים המטולוגיים: מתילוראציל עלול להגביר את ההשפעות ההמטולוגיות של תרופות אחרות, במיוחד תרופות ציטוטוקסיות המשמשות בכימותרפיה, כגון ציטראבין ומתוטרקסט. הדבר עלול לגרום לעלייה בסיכון ללויקופניה או טרומבוציטופניה.
2. תרופות המשפיעות על הכבד והכליות: מתילוראציל עשוי לעבור מטבוליזם בכבד ולהופרש דרך הכליות. לכן, שימוש עם תרופות אחרות המשפיעות על תפקוד הכבד או הכליות עשוי לשנות את הפרמקוקינטיקה של מתילוראציל. לדוגמה, שימוש עם תרופות אחרות הרעילות לכבד עלול להגביר את הסיכון לתפקוד לקוי של הכבד.
3. תרופות המשפיעות על תהליך ההמטופואזיס: מתילוראציל משמש לגירוי תהליך ההמטופואזיס. שימוש בתרופות אחרות המשפיעות על תהליך ההמטופואזיס, כגון גרנולוציטופויאזיס (למשל פילגרסטים), עלול להגביר את השפעתו.
4. תרופות המגבירות את הסיכון לפקקת: מתילוראציל עלול להגביר את הסיכון לפקקת. שימוש בתרופות אחרות המגבירות את הסיכון לפקקת, כגון גלולות למניעת הריון הורמונליות או טיפול הורמונלי חלופי, עלול להגביר סיכון זה.
5. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול: מתילוראציל עלול לגרום לשלשולים או להפרעות אחרות במערכת העיכול. שימוש בתרופות אחרות המשפיעות על מערכת העיכול, כגון אנטיביוטיקה או תרופות המכילות מגנזיום, עלול להגביר את התופעות הלוואי הללו.