אמיגרן

אמיגרן (סומטריפטן סוקצינט) היא תרופה המשמשת לטיפול בהתקפי מיגרנה חריפים. סומטריפטן, החומר הפעיל העיקרי באמיגררן, הוא אגוניסט לקולטן סרוטונין (5-NT1) המצמצם כלי דם מורחבים במוח וחוסם אותות עצביים של כאב. זה מסייע להפחית את עוצמת הכאב הקשור להתקף מיגרנה, כמו גם תסמינים נלווים כגון בחילות, הקאות ורגישות לאור ולקול.

אמיגרן זמין בצורות שונות לנטילה: טבליות, טבליות תת-לשוניות, תרסיס לאף או זריקות. תרופה זו משמשת בדרך כלל בתחילת מיגרנה, כאשר הסימנים הראשונים מופיעים, על מנת להשיג את האפקט הטוב ביותר. עם זאת, חשוב לזכור כי השימוש באמיגררן צריך להתבצע תחת פיקוחו של רופא, אשר יקבע את המינון האופטימלי ואת סכמת היישום בהתאם למאפיינים האישיים של המטופל ולאופי המיגרנה.

אינדיקציות אמיגרנינה

1. התקפי מיגרנה חריפים עם או בלי אאורה.
2. הפחתה בעוצמת הכאב הקשורה להתקף מיגרנה.
3. הפחתה של תסמיני מיגרנה נלווים כגון בחילות, הקאות, רגישות לאור ולקול.

טופס שחרור

1. טבליות לנטילה דרך הפה:

   • טבליות מכילות בדרך כלל 50 מ"ג או 100 מ"ג סומטריפטן. הן נלקחות במהלך תחילת התקף מיגרנה לפי הצורך. השפעת הטבליות מתחילה להופיע 30 דקות לאחר נטילתן.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של אמיגרןין (סומטריפטן סוקסינט) קשורה ליכולתו לצמצם כלי דם מורחבים במוח, מה שעוזר להפחית את תסמיני המיגרנה.

מנגנון הפעולה העיקרי של סומטריפטן הוא באמצעות פעולתו על קולטני סרוטונין בכלי הדם (5-NT1B/1D) במוח. כאשר סומטריפטן נקשר לקולטנים אלה, הוא מוביל להיצרות כלי הדם המורחבים, שהם אחד הגורמים העיקריים לכאבי מיגרנה.

בנוסף, לסומטריפטן יש גם השפעות אנטי דלקתיות מסוימות והוא עשוי להפחית את פעילותם של כמה מתווכי כאב במוח.

יעילותו של אמיגרןין מתבטאת בדרך כלל בהפחתה בעוצמת הכאב, רגישות לאור ולקול, והפחתה בתסמינים נלווים כגון בחילות והקאות הקשורים להתקפי מיגרנה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: סומטריפטן נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו לאחר מתן תת עורי או תוך ורידי.
2. הפצה: הוא מופץ היטב בכל הגוף וחודר את מחסום הדם-מוח, ומגיע לקולטני סרוטונין במוח.
3. מטבוליזם: סומטריפטן עובר מטבוליזם בכבד ויוצר מספר מטבוליטים פעילים ולא פעילים. העיקרי שבהם הוא חומצה אצטית אינדול.
4. הפרשה: סומטריפטן מופרש בעיקר דרך הכליות בצורת מטבוליטים, וגם בכמות זניחה - עם מרה.
5. סילוק חצי-דיספוזיציה: זמן מחצית החיים של סומטריפטן מהגוף הוא כשעתיים.

מינון וניהול

טבליות וטבליות תת-לשוניות: יש ליטול את הטבליה בשלמותה עם כמות קטנה של מים. המינון הוא בדרך כלל 50-100 מ"ג. חלק מהמטופלים עשויים להזדקק למנה שנייה לאחר שעתיים אם המנה הראשונה לא סיפקה הקלה מספקת. עם זאת, אין לחרוג מהמינון היומי המרבי המומלץ על ידי הרופא.

השתמש אמיגרנינה במהלך ההריון

שימוש בסומטריפטן במהלך ההריון אינו מומלץ בדרך כלל, במיוחד בשליש הראשון של ההריון, כאשר התפתחות האורגונים העוברית פעילה ביותר. סומטריפטן יכול לחדור לשליה ולהשפיע על העובר המתפתח, מה שעלול להוביל למומים מולדים אפשריים.

עם זאת, במקרים מסוימים, כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, הרופא עשוי להחליט לרשום סומטריפטן במהלך ההריון. זה עשוי להיות רלוונטי במיוחד במקרים של מיגרנה חמורה כאשר טיפולים אחרים אינם יעילים או אינם זמינים.

התוויות נגד

1. מחלות לב וכלי דם: התרופה אינה ניתנת לשימוש במחלת לב איסכמית, יתר לחץ דם עורקי, תעוקת חזה, התקפים איסכמיים חולפים, אוטם שריר הלב ומחלות לב וכלי דם אחרות.
2. אי ספיקת כליות: יש להשתמש באמיגרנין בזהירות בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, מכיוון שחילוף החומרים של התרופה עלול להאט, מה שעלול להוביל להצטברות החומר הפעיל בגוף.
3. אי ספיקת כבד: חולים עם תפקוד כבד לקוי צריכים להשתמש באמיגרנין בזהירות גם כן עקב האטה אפשרית של חילוף החומרים של התרופה.
4. רגישות יתר לסומטריפטן או למרכיבים אחרים של התרופה: אנשים עם רגישות יתר ידועה לסומטריפטן או למרכיבים אחרים של אמיגרןין צריכים להימנע משימוש בו.
5. שילוב עם תרופות אחרות: לא מומלץ להשתמש באמיגרנין במקביל לתרופות המכילות ארגוטמין או נגזרותיו, כמו גם עם תרופות מסדרת מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI).
6. הריון והנקה: חשוב להתייעץ עם רופא לפני השימוש באמיגרנין במהלך הריון או הנקה, מכיוון שבטיחות התרופה במקרים אלה לא נקבעה.
7. גיל ילדים: הנתונים על השימוש באמיגרנין בילדים ובמתבגרים מוגבלים, לכן השימוש בקטגוריה זו של חולים צריך להיות זהיר במיוחד ותחת פיקוחו של רופא.

תופעות לוואי אמיגרנינה

1. תחושת צריבה, נימול או חום: תסמינים אלה יכולים להופיע בעור הפנים, הצוואר או הגפיים. בדרך כלל הם חולפים מעצמם, אך במקרים נדירים, ייתכן שיהיה צורך בייעוץ רפואי.
2. כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאב ראש קל עד בינוני לאחר נטילת אמיגרן.
3. עייפות: עייפות או נמנום עשויים להיות גם אחת מתופעות הלוואי של שימוש בתרופה זו.
4. כאבי שרירים או חולשת שרירים: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי שרירים או חולשת שרירים לאחר נטילת אמיגרןין.
5. שינויים בלחץ הדם: חלק מהמטופלים עשויים לחוות שינויים בלחץ הדם לאחר השימוש בתרופה.
6. תופעות לוואי נדירות: במקרים נדירים, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד, נפיחות או אפילו אנפילקסיס.

מנת יתר

1. תופעות לוואי מוגברות: זה עשוי לכלול כאב ראש, סחרחורת, בחילות, הקאות, דופק מהיר ותסמינים אחרים האופייניים לתגובה רגילה לתרופה אך מוגברים וחמורים יותר.
2. התכווצות כלי דם: מכיוון שסומטריפטן מכווץ את כלי הדם, שימוש מופרז עלול להוביל להתכווצות מוגזמת של כלי דם, דבר שעלול להיות מסוכן עבור אלו הסובלים ממחלות לב וכלי דם.
3. סיבוכים לבביים חמורים: במקרה של מנת יתר של סומטריפטן, קיימת אפשרות להגברת עומס העבודה הלבבי, מה שעלול לגרום להפרעות קצב לב או אפילו אוטם שריר הלב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להגברת סרוטונין: שימוש משולב בסומטריפטן עם תרופות אחרות המגבירות את רמות הסרוטונין בגוף, כגון מעכבי קליטה חוזרת של סרוטונין (למשל, מעכבי קליטה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים או תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), עלול להגביר את הסיכון לתסמונת עודף סרוטונין.
2. תרופות להארכת מרווח QT: סומטריפטן עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב, במיוחד טורסאד דה פואנטס, כאשר הוא משמש במקביל לתרופות להארכת מרווח QT כגון תרופות אנטי-אריתמיות או אנטיביוטיקה מסוימת.
3. תרופות נגד פטריות: השימוש בסומטריפטן עם תרופות נגד פטריות ממשפחת אזול כגון קטוקונזול או איטרקונזול עלול להגביר את ריכוז הסומטריפטן בדם, מה שעשוי להגביר את השפעותיו הרעילות.
4. תרופות המעכבות אנזימי כבד: מעכבי אנזימי כבד (למשל צימטידין או ריטונביר) עלולים להגביר את ריכוז הסומטריפטן בדם, דבר המחייב ניטור קפדני לאיתור תופעות לוואי אפשריות.
5. תרופות המעלות את לחץ הדם: סומטריפטן עלול להעלות את לחץ הדם, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים הנוטלים תרופות להורדת לחץ דם או תרופות אחרות שעלולות להעלות את לחץ הדם.