מגניקור

מגניקור הוא חומר אנטי-תרומבוטי בעל תכונות קומבינטוריות, שהרכיבים הפעילים שלו הם חומצה אצטילסליצילית ומגנזיום הידרוקסיד.

[ 1 ]

אינדיקציות מגניקור

אינדיקציות לשימוש במוצר הרפואי מגניקור הן כדלקמן:

• מגניקור מומלץ לשימוש במחלת לב איסכמית חריפה, תעוקת חזה לא יציבה, אוטם שריר הלב חריף.
• השימוש בתרופה מסומן עבור מחלת לב איסכמית כרונית.
• תרופה זו משמשת למניעה ראשונית של טרומבוז.
• התרופה משמשת למניעת היווצרות קרישי דם לאחר הטיפול הראשוני.
• מגניקור מומלצת למניעה ראשונית של מחלות לב וכלי דם, כגון תסמונת כלילית חריפה, בחולים הנמצאים בסיכון לפתח מחלות לב וכלי דם עקב גורמים מעוררים, דהיינו:
• יתר לחץ דם עורקי,
• סוכרת,
• השמנת יתר עם מדד מסת גוף <30,
• היפרכולסטרולמיה,
• בחולים מתחת לגיל חמישים וחמש עם היסטוריה של אוטם שריר הלב.

טופס שחרור

תִרכּוֹבֶת:

• רכיבים פעילים – כל טבליה מכילה 75 מ"ג של חומצה אצטילסליצילית ו-15.2 מ"ג של מגנזיום הידרוקסיד;
• החומרים הלא-פעילים כוללים כמות מסוימת של עמילן תירס, תאית מיקרוקריסטלינית, עמילן תפוחי אדמה, מגנזיום סטארט, תערובת ציפוי הסרט Opadry II White המורכבת מהידרוקסיפרופיל אתילצלולוז, לקטוז מונוהידראט, פוליאתילן גליקול, טיטניום דיאוקסיד (E 171), טריאצטין.

צורת שחרור התרופה:

• בטבליות עגולות, קמורות משני הצדדים, מכוסות בקליפה דמוית סרט בצבע לבן או קרוב ללבן;
• הטבליות ארוזות בבליסטרים של עשר יחידות;
• כל חבילה מכילה שלוש או עשר שלפוחיות.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של התרופה מגניקור היא כדלקמן:

1. חומצה אצטילסליצילית, שהיא חלק מהתרופה, בעלת השפעות אנטי דלקתיות, מורידות חום, משככות כאבים ונוגדות טסיות דם. התוצאה הבסיסית של רכיב זה של התרופה היא האטת ייצור הפרוסטגלנדינים והתרומבוקסנים. התוצאה המקבילה הקיימת של הקלה בכאב היא האטת תהליכי ייצור הציקלואוקסיגנאז. ההשפעה האנטי דלקתית מושגת על ידי האטת הסינתזה של PGE2, שבגללה קצב זרימת הדם יורד.
2. בשל פעולתה של חומצה אצטילסליצילית, האופי הבלתי הפיך של סינתזת פרוסטגלנדינים מסוג G/H מדוכא. השפעה זו על חומרים אלה אינה פוסקת גם כאשר חומצה אצטילסליצילית מסולקת לחלוטין מהגוף. זוהי תוצאה של השפעת חומצה אצטילסליצילית על סינתזת התרומבוקסנים, הנמצאים בטסיות דם. התמונה הקלינית של השפעה זו מראה עלייה בתקופת הדימום. נורמליזציה של הדימום מתרחשת עם הזמן, לאחר היווצרות טסיות דם חדשות.
3. מגנזיום הידרוקסיד, הקיים בתרופה, פועל כמרכיב נוגד חומצה וכחומר מגן לאפיתל הקיבה והמעיים מפני הפעולה האגרסיבית של חומצה אצטילסליצילית.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של התרופה מגניקור היא כדלקמן:

• לאחר נטילת התרופה דרך הפה, הרכיבים הפעילים של התרופה חודרים מיד לדם דרך הקרום הרירי של מערכת העיכול. אם נוטלים מגניקור לאחר הארוחות, קצב הספיגה שלה יורד. ספיגה מופחתת של הרכיבים הפעילים של התרופה מתרחשת בחולים הנוטים למיגרנות. ספיגה טובה יותר של התרופה נצפית בחולים עם אכלורידריה או בחולים המשתמשים באופן קבוע בתרופות נוגדות חומצה ובתרופות פוליסורבנטיות.
• התכולה המקסימלית של חומרים פעילים בסרום הדם נצפית כשעה וחצי עד שעתיים לאחר נטילת מגניקור.
• מגנזיום הידרוקסיד נספג לתוך הקרום הרירי של המעי הדק בקצב נמוך ובמינונים קטנים.
• קישור חומצה אצטילסליצילית לחלבוני סרום הוא בין 80 ל-90 אחוז. שיעור התפלגות המשקל של הרכיבים הפעילים של מגניקור אצל מטופלות בוגרות הוא 170 מ"ל לק"ג משקל גוף. לסליצילטים יש תכונה של קישור מהיר לחלבונים והובלה מהירה לכל האיברים והמערכות. חומצה אצטילסליצילית חודרת בצורה מושלמת את מחסום השליה ואת מחסום הדם-מוח, ומופיעה בחלב אם במהלך ההנקה בכמויות משמעותיות.
• מגנזיום נקשר פחות טוב לחלבוני סרום (כ-25 עד 30 אחוז). בצורה זו, הוא מועבר בכל הגוף ומסוגל לחדור את מחסום השליה. חלק מהמגנזיום מופיע בחלב אם במהלך תקופת ההנקה.
• הטרנספורמציה של חומצה אצטילסליצילית באפיתל הקיבה מתרחשת לרכיב הפעיל ביותר שלה - סליצילט. כאשר היא נספגת דרך הריריות הריריות, חומצה אצטילסליצילית הופכת לחומצה סליצילית במהירות גבוהה. למרות שבעשרים הדקות הראשונות לאחר נטילת מגניקור, הרכיב הפעיל בצורה ללא שינוי עדיין שולט בפלזמת הדם.
• סליצילאט הופך לתוצרי טרנספורמציה סופיים בכבד. זמן מחצית החיים הממוצע של התרופה הוא שעתיים עד שלוש שעות. אם מגניקור נלקח במינון גדול, זמן מחצית החיים עולה ל-24-30 שעות. סליצילאטים שלא עברו טרנספורמציה מופרשים בשתן, ורמת חומציות השתן משפיעה על כמות הפרשת החומר. בתגובה חומצית, מופרשים כשני אחוזים מהסליצילאטים, ובתגובה בסיסית - עד שלושים אחוז.
• חלק מהמגנזיום מופרש מהגוף דרך השתן, בעוד שחלקו השני של החומר נספג מחדש ומופרש בצואה.
  

מינון וניהול

אופן מתן ומינון מגנילק הם כדלקמן:

1. לפני שמתחילים ליטול מגניקור, חשוב להתייעץ עם מומחה שיקבע את משך הטיפול ואת כמות התרופות היומית בהתבסס על התמונה הקלינית של המחלה.
2. הטבליות נבלעות בשלמותן. לעיתים, לשם נוחות, הטבליה מחולקת לשני חלקים, נלעסת או מוחצת מראש.
3. במחלת לב איסכמית חריפה או כרונית, יש להתחיל את הטיפול במינון יומי של 150 מ"ג. מינון התחזוקה היומי של התרופה עבור מחלות אלו נחשב ל-75 מ"ג.
4. באוטם שריר הלב חריף, תעוקת חזה לא יציבה, מומלץ להתחיל טיפול במינון יומי של 150 - 450 מ"ג. יש להתחיל את השימוש בתרופה מיד לאחר גילוי התסמינים הראשונים של המחלה.
5. למניעת פקקת חוזרת, המינון היומי ההתחלתי של התרופה נחשב ל-150 מ"ג; מינון התחזוקה היומי הוא 75 מ"ג.
6. לשימוש ראשוני מונע במקרה של קרישי דם, המינון היומי של התרופה נחשב ל-150 מ"ג.
7. למניעה ראשונית של מחלות לב וכלי דם (לדוגמה, תסמונת כלילית חריפה) אצל חולים בעלי נטייה להתפתחות מחלות לב וכלי דם, המינון היומי של התרופה הוא 75 מ"ג.

[ 4 ]

השתמש מגניקור במהלך ההריון

השימוש במגניקור במהלך ההריון אפשרי רק לאחר התייעצות עם מומחה.

אם התוצאה החיובית לגוף האם משימוש בתרופה עולה על הסיכון לאיום על התפתחות העובר, אז התרופה ניתנת לשימוש בשליש הראשון והשני של ההריון (מהחודש הראשון עד השישי). יחד עם זאת, מגניקור משמש רק בכמויות הקטנות ביותר - עד 100 מ"ג לק"ג משקל גוף עם מעקב מתמיד של מומחה.

אין להשתמש במגניקור במהלך השליש השלישי של ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש במגניקור הן כדלקמן: אין להשתמש במקרים הבאים:

• רגישות יתר למרכיבי התרופה (חומצה סליצילית ונגזרותיה).
• כיב קיבה בשלב החריף של המחלה.
• קיים סיכון גבוה לדימום (עם חוסר בוויטמין K, אנמיה, טרומבוציטופניה).
• אי ספיקת כבד חמורה.
• תפקוד כלייתי חמור (עם קצב סינון גלומרולרי של פחות מעשרה מ"ל לדקה).
• ביטויים ברורים של אי ספיקת לב.
• אסטמה או בצקת קווינקה המתרחשת כתוצאה מנטילת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות או שימוש בסליצילטים בטיפול במחלות.
• השליש השלישי של ההריון ותקופת ההנקה.
• תקופת הגיל עד 12 שנים.

תופעות לוואי מגניקור

תופעות הלוואי של התרופה מגניקור מחולקות לקבוצות כדלקמן:

1. שכיח מאוד (יותר מאחד מכל עשרה מקרים).
2. שכיח (יותר מאחד למאה, פחות מאחד לעשר).
3. לא שכיח (יותר ממקרה אחד לאלף, פחות ממקרה אחד למאה).
4. נדיר (יותר ממקרה אחד לעשרת אלפים, פחות ממקרה אחד לאלף).
5. נדיר מאוד (פחות ממקרה אחד לעשרת אלפים), בהתחשב בביטויים הבודדים.

תופעות לוואי של התרופה מגניקור:

בנוגע למערכות הדם והלימפה -

• שכיח מאוד - הופעת דימום חמור, האטה בצבירת טסיות דם;
• לא שכיח - הופעת דימום סמוי;
• לעיתים רחוקות - הופעת אנמיה (עם שימוש ממושך בתרופה);
• נדיר מאוד - הופעת היפוטרומבינמיה (עקב שימוש במינונים גדולים של התרופה), טרומבוציטופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, אאוזינופיליה.

בנוגע למערכת העצבים המרכזית -

• הנפוצים שבהם הם הופעת מיגרנות, נדודי שינה;
• לא שכיח - הופעת סחרחורת (ורטיגו), נמנום, הפרעות שינה, צלצולים באוזניים;
• לעיתים רחוקות שכיח - הופעת דימומים תוך מוחיים, שינויים הפיכים בחדות השמיעה וחירשות (עם כמויות מקסימליות של שימוש בסמים).

קשור למערכת הנשימה -

• שכיח - הופעת ברונכוספזמים (אצל חולי אסתמה).

בנוגע למערכת העיכול -

• שכיח מאוד - הופעת צרבת, ריפלוקס;

• שכיח - הופעת נגעים ארוזיביים במערכת העיכול העליונה, בחילות, קשיי עיכול, הקאות, שלשולים;
• לא שכיח - הופעת כיבים במערכת העיכול העליונה, כולל הקאות דם ויציאות דמויות זפת;
• לעיתים רחוקות שכיחות - הופעת דימום במערכת העיכול, ניקובים;

• נדיר מאוד - הופעת דלקת סטומטיטיס, דלקת ושט, נגעים רעילים עם כיבים במערכת העיכול התחתונה, היצרות, קוליטיס, החמרות של תסמונת המעי הרגיז.

קשור לכבד -

• לעיתים רחוקות שכיח - רמת הטרנסאמינאז והפוספטאז האלקלי בפלזמת הדם עולה;

• נדיר מאוד - הופעת דלקת כבד תלוית מינון בחומרה בינונית בצורה חריפה, הפיכה, שסיבתה היא עודף של המינונים הנדרשים של התרופה מספר פעמים.

בנוגע לעור ולמערכת החיסון -

• שכיחות - הופעת אורטיקריה, פריחות מסוגים שונים, אנגיואדמה, דלקת כלי דם דימומית, פורפורה, אריתמה רב-פורמית, תסמונת לייל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• לא שכיח - הופעת תגובות אנפילקטיות, נזלת אלרגית.

בנוגע למערכת האנדוקרינית -

• לעיתים רחוקות שכיח - הופעת היפוגליקמיה.

[ 3 ]

מנת יתר

מנת יתר של התרופה מגנילק מתבטאת בסימפטומים הבאים:

1. כמות מסוכנת של תרופות, אשר עלולה לגרום לתסמיני מנת יתר, היא כמות יומית של תרופות למבוגרים העולה על 150 מ"ג לק"ג ממשקל גופו של המטופל.
2. עקב שימוש ממושך בכמויות גדולות של התרופה (מעל 150 מ"ג ליום), עלולים להופיע סימנים של הרעלה כרונית בינונית. לעיתים עלולים להופיע סחרחורת וכאבי ראש, בלבול, חירשות, טינטון, התרחבות כלי דם, הזעה, בחילות והקאות.
3. הרעלה חמורה עם התרופה מעוררת את התסמינים הבאים: חרדה פתאומית, אוורור ריאתי מוגזם, אלקלוזיס אלקלואידי, עלייה חדה בטמפרטורת הגוף, קטוזיס, חמצת מטבולית. במקרה של הרעלה חמורה עם התרופה, מערכת העצבים המרכזית מדוכאת, מה שעלול לעורר תרדמת, קריסה קרדיווסקולרית ודום נשימה.
4. בהרעלת סליצילט חריפה, מופיעים לעיתים קרובות תסמינים של אי ספיקת כבד חריפה (עם מינון יומי של התרופה העולה על 300 מ"ג לק"ג משקל גוף).
5. מינון קטלני של התרופה הוא יותר מ-500 מ"ג לק"ג משקל גוף.
6. טיפול במנת יתר: במקרה של מנת יתר חריפה, יש צורך לשטוף מיד את הקיבה ולאחר מכן להשתמש בפחם פעיל. יש צורך לשקם את מאזן המים-אלקטרוליטים כדי למנוע הופעת חמצת, אובדן נוזלים קריטי בגוף, היפרפירקסיה והיפרקלמיה. לעיתים יש צורך להשתמש בשיטות היעילות הבאות לספיגת רעלים מסרום הדם - המודיאליזה, דם-פרפוזיה ודיאורזה בסיסית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האינטראקציה של מגניקור עם תרופות אחרות היא כדלקמן:

1. כאשר משתמשים בו במקביל, מגניקור מגביר את יעילותם של נוגדי קרישה - קומדין, הפרין, קלופידוגרל, פנפרוקומון ותרופות היפוגליקמיות.
2. למגניקור יש את היכולת לדכא את ההשפעה המשתנת של פורוסמיד, כמו גם ספינולקטון, מעכבי ATP.
3. אין להשתמש במגניקור יחד עם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות. תרופות נוגדות חומצה מפחיתות את ספיגת התרופות הנ"ל.
4. השימוש במגניקור במקביל לפרובנציד מפחית את ההשפעה של שתי התרופות.
5. לא דווח על אינטראקציות חזקות בין שימוש מקביל בחומצה אצטילסליצילית ומגנזיום עקב תכולת המגנזיום הנמוכה של מגניקור.

[ 5 ], [ 6 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של מגניקור הם כדלקמן:

• באריזה שבה שוחררה התרופה.
• בטמפרטורות רגילות לא יותר מעשרים וחמש מעלות.
• באחסון בטוח לילדים.
  

חיי מדף

חיי המדף של התרופה מגניקור, אם מתקיימים תנאי האחסון המתאימים, הם שנתיים מיום הייצור.