מגנילק

מגנילק היא תרופה המכילה חומצה גאדופנטית המשמשת בהדמיית תהודה מגנטית (MRI).

[ 1 ]

אינדיקציות מגנילק

תמיסת מגנילק משמשת בטיפול תהודה מגנטית (MRI) של המוח וחוט השדרה:

• לצורך גילוי ואבחנה מבדלת של מנינגיומות, נוירומות (כולל עצב השמיעה), גידולים פולשניים (למשל גליומות), גרורות.
• לגילוי גידולים קטנים וגידולים שקשה לראותם.
• באבחון דיפרנציאלי של סוגי הגידולים הבאים: המנגיובלסטומות, אפנדיומות, אדנומות קטנות של בלוטת יותרת המוח.
• כדי לקבוע את ההתפשטות התוך-גולגולתית של גידולים ראשוניים (לא מוחיים).
• אבחון הישנות הגידול לאחר ניתוח או טיפול בקרינה.

תמיסת MagniLek משמשת בהדמיית תהודה מגנטית (MRI) של שדרה לאבחון מבדל ולהערכת התפשטות גידולים תוך-מוחיים וחוץ-מוחיים.

בהדמיית תהודה מגנטית (MRI) של כל הגוף, התרופה משמשת:

• בבדיקת חלק הפנים של הגולגולת, אזור הצוואר, חלל החזה והבטן, בלוטות החלב, איברי האגן, מערכת השרירים והשלד, כלי הדם של הגוף כולו (להערכת אספקת הדם ברקמות רגילות וברקמות עם שינויים פתולוגיים, בזיהוי תהליכי גידול, דלקת, נזק וסקולרי).
• באבחון דיפרנציאלי של גידולים ורקמת צלקת.
• אבחון של פריצת דיסק בין חולייתי חוזרת לאחר ניתוח.
• עם הערכה כמותית למחצה בו זמנית של תפקוד הכליות עם אבחון אנטומי אזורי.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

התרופה זמינה בצורה של תמיסה שקופה, לא צבעונית, או תמיסה צהובה בהירה.

תִרכּוֹבֶת:

• המרכיב הפעיל של התמיסה הוא חומצה גאדופנטטית.
• מ"ל אחד של תמיסה מכיל 469.01 מ"ג של חומצה גאדופנטטית כמלח דימגלומין.
• חומר עזר: מים להזרקה.

צורת השחרור של התרופה מגנילק היא כדלקמן:

1. תמיסת הזרקה 469.01 מ"ג/מ"ל, בקבוק של 10 מ"ל, מס' 1.
2. תמיסת הזרקה 469.01 מ"ג/מ"ל, בקבוק של 20 מ"ל, מס' 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של התרופה מגנילק היא כדלקמן:

• גאדופנטטט הוא תרכובת של גדוליניום וחומצה פנטטית, בעלת שבעה אלקטרונים לא מזווגים, הגורמים לתכונותיה הפרמגנטיות.
• מלח דימיגלומין של חומצה גאדופנטטית הוא קומפלקס כלאט יציב בעל הידרופיליות מוגברת ותכונות פאראמגנטיות חזקות.
• קומפלקס הכלאט אינו רעיל. הרכיב האורגני של הקומפלקס אינו נספג על ידי הגוף, והמתכת אינה מתפרקת.
• לאחר מתן תוך ורידי, מלח הדימגלומין של חומצה גאדופנטטית מתנתק ויוצר יוני מגלומין וגדופטט.
• תרכובת הכלאט ההידרופילית מופצת אך ורק בנוזל החוץ-תאי ואינה חודרת את מחסום הדם-מוח השלם. לכן, התרכובת אינה מסוגלת להצטבר בתאי מוח בעלי תפקוד תקין או בתאים בעלי תפקוד שונה מתפקוד תקין, אך בעלי מחסום דם-מוח שלם.
• הפרת מחסום הדם-מוח או כלי דם רקמתיים מגרים את הצטברות מלח הדימגלומין של חומצה גאדופנטטית ברקמות הבאות: בגידולים, במורסות, בתקופה התת-אקוטית של אוטם שריר הלב.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של מגנילק היא כדלקמן:

• בחולים בריאים, הפרופיל הפרמקוקינטי של התרופה הניתנת הוא מודל דו-פאזי פתוח עם זמן מחצית חיים ממוצע של כ-0.2 שעות ו-T1/2 ממוצע של כשעה וחצי.
• כשמונים אחוז ממינון התרופה מופרש מהגוף בשתן תוך שש שעות לאחר מתן התרופה; כ-93 אחוז מהתמיסה תוך 24 שעות; פחות מ-0.1 אחוז מופרש בצואה תוך חמישה ימים.
• חומצה גאדופנטטית עוברת לחלב אם בכמויות קטנות (כ-0.04 אחוז מהכמות הכוללת של התרופה הניתנת).

אסוציאציה, טרנספורמציה ופירוק של חומצה גאדופנטטית לא זוהו.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

מינון וניהול

אופן השימוש במגנילק והמינונים בהם הוא ניתן הם כדלקמן:

• על המטופל להימנע מאכילה במשך שעתיים לפני מתן התרופה.
• במהלך ההזרקה ולמשך לפחות חצי שעה לאחריה, על המטופל לשכב על גבו.
• בעת ביצוע MRI של כל הגוף והדמיית תהודה מגנטית של הגולגולת והשדרה, התרופה ניתנת לחולים בוגרים במינון של 0.2 מ"ל לקילוגרם משקל גוף.
• לילדים מעל גיל שנתיים, התרופה נקבעת במינון של 0.2 מ"ל לקילוגרם משקל גוף.
• התרופה משמשת רק במסגרת בית חולים כאשר ההליך מבוצע ומפוקח על ידי רופא מומחה. לפני ההליך, המטופל עובר בדיקה סטנדרטית כדי לקבוע אם יש לו קוצבי לב, שתלים פרומגנטיים והליכים מונעים אחרים.
• התמיסה ניתנת דרך הווריד בלבד, רצוי לוורידים גדולים. קצב מתן המגנילק הוא 10 מ"ל לדקה. במקום השיטה תוך ורידית, ניתן להשתמש בזריקת בולוס, הניתנת בקצב של 15 מ"ל לשנייה.
• התרופה נשאבת לתוך המזרק רק לפני ההזרקה. לא ניתן להשתמש בתמיסה אם צבעה השתנה או איבדה את שקיפותה עם הופעת זיהומים. החלק של התרופה שלא נעשה בו שימוש במהלך ההזרקה כפוף לסילוק.
• המינון הכולל המקסימלי של התרופה הוא 20 מ"ל.
• לאחר השלמת הזרקת המגנילק, 5 מ"ל של תמיסה פיזיולוגית ניתנים דרך הווריד. אמצעי זה מבטיח מתן מלא של כמות התרופה הנדרשת.
• הבדיקה מתחילה מיד לאחר מתן התמיסה ומסתיימת לא יותר משעה לאחר מכן. מסגרות זמן אלו נובעות מהעובדה שב-MRI של המוח, דרגת הניגוד האופטימלית נרשמת 27 דקות לאחר מתן התרופה, וב-MRI של חוט השדרה - 10-30 דקות.

• רצפי פולסים עם תמונות משוקללות T נחשבים לאיכותיים ביותר למחקרי ניגודיות.
• אם הטומוגרפיה אינה מגלה נזק למוח או לחוט השדרה, אך קיימים חשדות (בשל התמונה הקלינית הכללית), אזי רמת האבחון של הבדיקה עולה. זה נעשה על ידי הזרקת התמיסה למשך 30 דקות עם הזרקה חוזרת של התרופה במינון שווה לזו הקודמת. לעיתים, ניתן להגדיל את המינון החוזר לחולים מבוגרים ל-0.4 מ"ל לכל ק"ג משקל גוף.

• הישנות גידולים והדרת גרורות במבוגרים נחקרים על ידי מתן מינון של מגנילק בכמות של 0.6 מ"ל לק"ג משקל גוף.
• קורה שדימגלומין גאדופנטט יכול לסייע בהורדת סף ההתקפים אצל חולים הנוטים לכך. לכן, במהלך ההליך, חולים כאלה צריכים להיות תחת פיקוח מתמיד, ובמידת הצורך, ניתנות להם תרופות נוגדות פרכוסים.
• חולים עם אסתמה, תגובות אלרגיות ורגישות יתר לחומרי ניגוד מקבלים מתן מקדים של אנטי-היסטמינים ו/או גלוקוקורטיקואידים לפני השימוש בתרופה.
• מטופלים בעלי רגישות ידועה למרכיבי התרופה עלולים לחוות תגובות אלרגיות קשות, כולל הלם אנפילקטי. לכן, מומלץ לעקוב בקפידה אחר המטופל במהלך ההליך ולהחזיק בהישג יד תרופות שיכולות להקל על תסמיני רגישות היתר.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

השתמש מגנילק במהלך ההריון

השימוש במגנילק במהלך ההריון אינו מומלץ. מכיוון שאין כיום נתונים אמינים על האופן שבו חומצה גאדופנטטית משפיעה על התפתחות העובר. כמו כן, לא ידוע כיצד שדות מגנטיים וחשמליים משפיעים על התפתחות העובר. לכן, מגנילק ושיטת ה-MRI אינם מומלצים לשימוש במהלך ההריון.

במהלך ההנקה, מומלץ להשתמש בתרופה ובשיטת ה-MRI רק עבור אינדיקציות חיוניות. מכיוון שחומצה גאדופנטטית מופרשת לחלב אם במינונים קטנים. לכן, בעת נטילת מגנילק, יש צורך לפתור את בעיית ההפסקה להנקה. תקופת ההפסקה הקצרה ביותר בהנקה צריכה להיות לפחות 24 שעות מרגע מתן התרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש במגנילק הן:

• רגישות יתר למרכיבי מגנילק.
• אי ספיקת כליות חמורה (עם פינוי קריאטינין נמוך מ-20 מ"ל לדקה).
• אנמיה חרמשית.
• ילדים מתחת לגיל שנתיים (מכיוון שאין ניסיון בשימוש בתרופה עבור ילדים בגיל זה).
• הֵרָיוֹן.

יש להשתמש בתרופה בזהירות מיוחדת בחולים:

• עם מחלות כבד שונות ו/או ביטויים של המוליזה.
• עם תפקודים כלייתיים שונים. בחולים עם מחלת כליות, יש לשקול בזהירות את היתרונות של השימוש בתרופה מול הסיכון לתופעות לוואי. מכיוון שהשימוש במגנילק עבור MRI עלול לגרום לאי ספיקת כליות חריפה או להידרדרות בתפקוד הכליות.
• עם מחלות אלרגיות שונות ואסטמה של הסימפונות.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

תופעות לוואי מגנילק

תופעות הלוואי של מגנילק עבור המטופל קשורות לפעולת חומצה גאדופנטטית במהלך דימות תהודה מגנטית. הן חולפות באופיין וחומרה קלה או בינונית. תופעות לוואי ממושכות של הגוף תועדו במקרים בודדים.

רשימת תופעות הלוואי כתוצאה מנטילת התרופה היא כדלקמן:

• ממערכת הלב וכלי הדם נצפו: לחץ דם עורקי, גלי חום, הרחבת כלי דם, חיוורון עור, שינויים לא ספציפיים ב-ECG, פלביטיס וכאבים בחזה.
• התקפי תעוקת חזה, הפרעות קצב וטכיקרדיה עלולים להתרחש גם כן.
• מצד מערכת העצבים, ביטויים אפשריים כוללים כאב ראש, נמנום, סחרחורת, רגישות מוגברת, הפרעות דיבור, בלבול, היפרסתניה, הפרשתזיה, טינטון, רעידות, עוויתות וליקוי ראייה (הופעת פגמים בשדה הראייה).
• ממערכת העיכול, עלולות להופיע: בחילות והקאות, כאבים ועוויתות של הקיבה והמעיים, שלשולים, צמא, ריור יתר, הפרעות טעם (במיוחד לאחר הזרקת בולוס), כאבים ונימול של הרקמות הרכות של חלל הפה, כאב שיניים.
• ממערכת הנשימה, עלולים להופיע: יובש בפה וכאב גרון, נזלת, כאבים בגרון ובגרון, עיטושים וצפצופים, עווית גרון, שיעול, קוצר נשימה או דום נשימה, נפיחות בגרון ובלוע, ברונכוספזם, בצקת ריאות, ציאנוזיס.

• ממערכת השרירים והשלד, נצפו תגובות בצורת כאבים בגב ובגפיים, ארתרלגיה.
• ממערכת העור ומקרומי הריריות, ביטויים אפשריים כוללים פריחה וגירוד בעור, אורטיקריה, הזעה ואנגיואדמה.
• נצפו התגובות האלרגיות הבאות: במקרים בודדים, עלולות להתרחש תגובות אנפילקטיות או אנפילקטואידיות של הגוף (כולל הופעת הלם אנפילקטי), היפרתרמיה, הזעת יתר ותנודות בטמפרטורת הגוף.
• תגובות מקומיות מהסוג הבא עשויות להתרחש: תחושת קור או צריבה, כאב או נפיחות באתר ההזרקה.
• שינויים בפרמטרים מעבדתיים - נצפית עלייה בתכולת הברזל והבילירובין הכולל בעלי אופי הפיך בפלזמת הדם, כמו גם עלייה ברמת אנזימי הכבד.
• תגובות נוספות כוללות חולשה כללית של הגוף, כאב שיניים, עייפות מוגברת, שינויים בתחושות הטעם (אשר עלולים להיעלם במהירות).

הערות מיוחדות על תופעות לוואי:

• אם מגנילק נרשמת לחולים עם רגישות יתר ידועה למרכיבי התרופה, יש לשקול בקפידה את יחס הסיכון/תועלת של הליך הבדיקה הננקט. מכיוון שהשימוש במגנילק עלול לגרום לתגובות אנפילקטיות או רגישות יתר. תגובות ייחודיות אחרות עשויות להופיע, כגון תסמינים ממערכות הלב וכלי הדם, הנשימה והעור עד לדרגת תגובה חמורה, כולל הלם. רוב התסמינים מופיעים תוך חצי שעה מרגע מתן התרופה, אם כי לעיתים נצפות ביטויים מאוחרים.
• חולים במחלות לב וכלי דם עלולים לחוות תסמינים של השלכות חמורות ואף קטלניות של רגישות יתר חמורה לתרופה.
• חולים הסובלים מאסטמה של הסימפונות או אלרגיות, רגישות יתר לחומר ניגוד, נמצאים בסיכון גבוה לפתח תסמינים של רגישות יתר לתרופה מגנילק.

השפעת מגנילק על מהירות התגובה והשליטה של כלי רכב, רובוטים ומנגנונים אחרים היא כדלקמן:

• מאחר ומתן תמיסת מגנילק עלול לעורר תגובות פסיכוסומטיות אישיות, חולים שעברו את המחקר חייבים להימנע באופן זמני (לפחות שש שעות) מנהיגה ברכב או לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה ברכב.
• אין לעסוק בתהליכים הדורשים ריכוז, קשב ומהירות מוגברים של תגובות פסיכומוטוריות במשך שש שעות לפחות לאחר מתן מגנילק.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

מנת יתר

• מנת יתר של מגנילק מגבירה את תופעות הלוואי שהוזכרו לעיל.
• ההיפר-מולריות של התרופה במקרה של מנת יתר מעוררת את הופעת הדיאורזה האוסמוטית, לחץ דם מוגבר, הופעת היפרוולמיה והתייבשות.
• במקרה של מנת יתר, נעשה שימוש בטיפול סימפטומטי. מאחר ולא פותחו תרופות נוגדות מיוחדות לתרופה, ניתן להסיר את מגנילק מגוף המטופל באמצעות המודיאליזה.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האינטראקציות של תמיסת מגנילק עם תרופות אחרות הן כדלקמן:

• חולים המשתמשים בחוסמי בטא, למשל, באסתמה הסימפונית, עלולים לחוות תגובות רגישות יתר לתרופה. במקרה זה, ייתכן שתירשם סבילות לטיפול סטנדרטי של תגובות רגישות יתר עם אנטגוניסטים של בטא.
• עד כה, לא זוהו תגובות נוספות עם תרופות אחרות.
• כאשר משתמשים בבדיקות אבחון לקביעת כמות הברזל בפלזמת הדם באמצעות בטופנתרולין, המדד הכמותי עשוי לרדת תוך יום אחד.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של מגנילק הם כדלקמן:

1. התמיסה מאוחסנת בטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס במקומות מוגנים מפני אור וקרינת רנטגן משנית.
2. אסור להקפיא את התרופה.
3. יש לאחסן את התמיסה הרחק מהישג ידם של ילדים.

[ 42 ]

חיי מדף

חיי המדף של מגנילק הם שלוש שנים ממועד הייצור.

[ 43 ], [ 44 ]