Mezakar

מזאקאר היא תרופה נוגדת פרכוסים.

אינדיקציות מזאקרה

הוא משמש בתנאים כאלה:

• אפילפסיה ;
• התקפי פרכוסים בעלי אופי חלקי, בעלי מגוון פשוט או מורכב (עם או בלי אובדן תודעה מקביל, עם התפתחות תסמיני הכללה עם או בלי אופי משני);
• התקפים של אופי מעורב;
• עוויתות של הטבע הטוני-קלוני (צורה כללית);
• התנהגות מאנית בעלת אופי חריף;
• נסיגת אלכוהול;
• BAR (כסוכן תומך) - כדי להפחית את חומרת הסימפטומים הקליניים במהלך החמרות, וגם כדי למנוע אותם;
• neuralgia המשפיעים על עצב 3nich (אידיופטית), neuralgia באזור של 3 עצבים, המתפתח על רקע של טרשת, אשר יש אופי מפוזר;
• neuralgia המשפיעים על העצב ממוקם באזור glossopharyngeal (צורה אידיופטית).

טופס שחרור

שחרור של סוכן התרופות מיוצר בטבליות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא. בחפיסה - 5 רשומות כאלה.

פרמקודינמיקה

בעל פעילות אנטי-מאניה ונורמו-כימית (מייצב מצב רוח).

האלמנט הפעיל מפעיל את מערכת המוח GABAergic האטה. במקביל, הוא חוסם את הפעילות של תעלות Na תלויי פוטנציאל (בתוך קרום תאי עצב), אשר בשל כך מייצב את עבודתם. בנוסף, זה מחליש את ההשפעה של חומצות נוירוטרנסמיטר (גלוטמט עם aspartate) ו אינטראקציה עם קצות אדנוזין בתוך המוח.

מגביר את סף עווית, וכן מתקן שינויים אישיים הקשורים אפילפסיה.

פרמקוקינטיקה

קליטה.

נלקח דרך הפה carbamazepine נספג כמעט במלואו, אם כי לא במהירות גבוהה מאוד. עם שימוש בסמים 1, ערכי פלסמה Cmax נרשמות לאחר 12 שעות. אין הבדלים משמעותיים מבחינה קלינית ברמת הספיגה של תרופות בעת שימוש בצורות שונות בעל פה. ב 1-לקיחת בעל פה של לוח עם נפח של 0.4 גרם של carbamazepine, הממוצע Cmax של החומר הפעיל ללא שינוי הוא כ 4.5 מיקרוגרם / מ"ל.

צריכה של מזון אין השפעה משמעותית על מידת וקצב ספיגה של carbamazepine.

הפרמטרים פלזמה שיווי משקל PM שנצפו לאחר טי 7-14 ימים - תוך התחשבות במאפיינים האישיים של תהליכים מטבוליים (אינדוקציה אוטומטי karbamazepinovoy של geteroinduktsii מערכות אנזימים בכבד או תרופות אחרות בשימוש בשילוב), ובנוסף, מצבו של החולה, משך בגודל טיפול המינון.

ישנם הבדלים בין-אישיים משמעותיים במדדי שיווי המשקל בספקטרום התרופה: בחולים רבים הם נעים בין 4 ל -12 מיקרוגרם / מ"ל (טווח 17-50 μmol / l). רמת carbamazepine 10,11-epoxide (סמים מוצר מטבולי פעיל) מגיע כמעט 30% בהשוואה לערכים של carbamazepine.

תהליכי הפצה.

לאחר קליטה מלאה של הרכיב הטיפולי, נפח ההפצה הנראה הוא בטווח של 0.8-1.9 l / kg.

החומר עשוי לחצות את השליה. הסינתזה שלה עם חלבון הדם intraplasma הוא 70-80%. רמת האלמנט ללא שינוי בתוך הרוק עם CSF הוא יחסי לחלק של הרכיב הפעיל שאינו מסונתז עם חלבונים (20-30%).

אינדיקטורים של carbamazepine בתוך חלב אם הם שווים 25-60% מהערכים בתוך פלסמה בדם.

חילופי תהליכים.

המטבוליזם של carbamazepine מיוצר בתוך הכבד, בעיקר דרך מסלול אפוקסי. במקרה זה, המוצרים העיקריים metabolic נוצרים - 10,11-transdiol נגזרת, ובנוסף, שלה יחד עם חומצה glucuronic.

האיזואנזים העיקרי הממיר את מרכיב התרופה הפעילה ל- carbamazepine 10,11-epoxide הוא hemoprotein של תת-סוג P450 ZA4. עם תגובות החליפין כגון, מרכיב "קטן" של מטבוליזם נוצר - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridane.

עם שימוש אוראלי חד פעמי, כ -30% מהחומר הפעיל נרשם בתוך השתן (מוצרים אפוקסי מטבוליים אחרונים). מסלולים חשובים אחרים עבור ההמרה של carbamazepine אחראים להיווצרות מגוון של נגזרות monohydroxylate, ועם זאת, carbamazepine N-glucuronide, אשר נוצר על ידי הרכיב UGT2B7.

הפרשות.

אחרי 1 סמים אוראליים מרובים את זמן מחצית החיים של חבר ללא שינוי שווה לממוצע של 36 שעות, ובבית ממוצע הקבלה חזר שלה הוא 16-24 שעות (לאחר מערכת monooxygenase כבדה autoinduction), בשים לב למשך המחזור הטיפולי.

עבור אנשים המשתמשים גם בתרופות אחרות המניעות מערכת הכבד האנזים דומה (למשל, phenobarbital או phenytoin), מחצית החיים הממוצע של החומר הוא 9-10 שעות.

פלזמה מחצית החיים של המוצר המטבולי 10,11-אפוקסיד הוא כ 6 שעות (עם שימוש פי 1 של אפוקסיד).

לאחר שימוש פי 1 של carbamazepine בחלק של 0.4 גרם, 72% של הרכיב מופרש בשתן, ו -28% בצואה. כ 2% של המינון משאיר את הגוף דרך השתן במצב ללא שינוי ועל 1% בצורה של מרכיב מטבולי פעיל 10,11-epoxide.

מינון וניהול

התרופה משמשת בעל פה, ללא התייחסות צריכת מזון. חלק יומי נבחר צריך להיות מחולק 2-3 משתמש. גודל המינון נקבע על סמך האבחנה.

מידות של מנות מבוגר רגיל: 0.1-0.2 גרם 1-2 פעמים ביום; יש צורך להגדיל את המינון לאט עד התוצאה הרצויה מתקבל. לפיכך, החולה יכול לקחת 0.8-2 גרם של החומר ליום.

מידות של מינון ילדים רגיל: 0.1 גרם ליום; עלייה הדרגתית במנות מתבצע מדי שבוע (ב -0.1 גרם). החלק הרגיל הוא 10-20 מ"ג / ק"ג ליום (במספר שימושים).

[1]

השתמש מזאקרה במהלך ההריון

אי אפשר למנות את מזכר אם האישה בהריון או סיעודית.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי סבילות חמורה הקשורה לתרופות;
• היסטוריה של אלרגיה טריציקלים;
• חסימת AV;
• דיכוי פעילות מח העצם;
• סוג של פורפיריה hepatic (זה יכול להיות מעורבת, אקוטית לסירוגין או מאוחר סוג האפידרמיס), כמו גם את ההיסטוריה שלה;
• שימוש בסמים MAOI.

תופעות לוואי מזאקרה

בין תופעות הלוואי:

• קריאות ניתוח לשינוי: לימפאדנופתיה, reticulocytosis, לויקופניה, טרומבוציטופניה או pantsito-, אגרנולוציטוזיס עם לויקוציטוזיס, וכן אאוזינופיליה, ובנוסף, אפלסטית, אנמיה המוליטית או טופס megaloblastic, פורפיריה, טבע aplasia כדורית וחוסר-ויטמין B9;
• פרעות חיסוניות: סובלנות, אשר הוא בעלת אופי איטי, פריחת אפידרמיס, לימפאדנופתיה, או וסקוליטיס, ובנוסף, hepatosplenomegaly, מיני דלקת קרום מוח, אשר משלימה את הפיתוח של מיוקלונוס ואופי אאוזינופיליה פריפריה, ואת היעלמותם של תסמונת צינור מרה. אנפילקסיס, אנגיואדמה, או hypogammaglobulinemia עשוי להתרחש גם;
• הפרעות אנדוקריניות: עליה במשקל, היפונתרמיה, נפיחות, ירידה באוסמולאריות פלזמה, היפר-הידריה (הקאות, בלבול, עייפות וכאבי ראש) ועלייה בערכי הפרולקטין (גינקומסטיה, גלקטורה ומטבוליזם של העצם);
• הפרעות מטבוליות: מחסור בחומצה פולית ואובדן תיאבון;
• בעיות נפשיות: רגשות של התרגשות, חרדה, בלבול או תוקפנות, הזיות, הפעלת מצב של פסיכוזה ודיכאון;
• סימנים נוירולוגיים: אטקסיה, סחרחורת, נמנום, צפלגיה ודיפלופיה, כמו גם ליקוי ראייה ותנועות שאינן רצוניות (דיסטוניה, רעד (לפעמים מפרפר) ועווית). בנוסף, מגוון oysacinesia, polyneuropathy, dysarthria ו nystagmus, choreaathetosis, הפרעות תנועה בעין, דיבור עילגת, הפרעת הטעם, paresthesia, חולשת שרירים, דלקת קרום המוח aseptic ו paresis;
• ליקוי ראייה: גלאוקומה, דלקת הלחמית, הפרעות אכילה ואופיזציה של עדשת העין;
• בעיות שמיעה: צלצול אוזניים, אובדן שמיעה ועלייה או ירידה ברגישות השמיעה;
• בעיות לב וכלי דם: הפרעות הולכה בתוך הלב, אי ספיקת לב מוגברת, ערכים מורמים או מופחתים של לחץ דם, סינקופה ותרומבואמבוליזם, ובנוסף לבדיקרדיה, החמרה של מהלך מחלת העורקים הכליליים, טרומבופלביטיס, הפרעות קצב והתמוטטות מחזור הדם;
• הפרעות נשימה: דלקת ריאות, קוצר נשימה או דלקת ריאות;
• הפרעות עיכול: חסימה או שלשולים, בחילות, glossitis, רירית הפה יבש, כאבי בטן ו stomatitis. בנוסף, דלקת הלבלב, הפטיטיס, אי ספיקת כבד, עלייה ב- GGT, טרנסמינאז ו phosphatase אלקליין, צהבת, תסמונת דרכי המרה, הפטיטיס גרנולומטית;
• נגעים באפידרמיס: אריתרודרמה, זאבת, דלקת, אלרגיות דרמטיטיס, SSD, אורטיקריה, photensensitization ו necrolysis אפידרמיס. בנוסף, אריתמה polyformal או neular, אקנה ו purpura, hirsutism, התקרחות חמורה, hyperhidrosis והפרעות פיגמנטציה של העור;
• הפרעות ODA: ארתרלגיה, חולשת שרירים ועוויתות שרירים;
• בעיות במערכת העיכול, הפרעות בתפקוד הכליות, הפרעות בתפקוד הכלייתי (אלבומינוריה עם המטוריה, אזוטמיה או אוליגוריה) והשתנות מוגברת;
• הפרעות מערכתיות: תחושת חולשה.

מנת יתר

סימנים של הרעלה הם: נמנום, תסיסה או חוסר התמצאות, הידרדרות התודעה, ערפול חזותי, ניסטגמוס, אטקסיה והזיות. בנוסף, דיבור מעומעם, תרדמת, היפופרופלקסיה, דיסארתריה, עוויתות ודיסקינזיה, כמו גם הפרעות מידיות, הפרעות פסיכו-מוטוריות, היפותרמיה, מיוקלונוס ובצקת ריאות. יחד עם זאת, ניתן לדכא נשימה, דום לב, תפקוד הולכה של הלב, טכיקרדיה, התעלפות, ירידה או עלייה בלחץ הדם, hyperhidria, ו rhabdomolysis. ייתכן שיש סוג מטבולי של חומציות, עיכוב אכילה בתוך הבטן, אנוריה או אוליגוריה, שימור נוזלים או שתן, ערכי CPK מוגברת (חלק שריר), היפרגליקמיה או hyponatremia.

אנשים עם הפרעות כאלה צריכים להיות מאושפזים, שטיפה קיבה צריך להתבצע, sorbents צריך להיות שנקבעו ותמיכה אמצעים צריך להתבצע. זה גם הכרחי כדי לקבוע את ערכי הדם של carbamazepine, לפקח על הלב הפרעות אלקטרוליט הנכון.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות שיש להם את היכולת להגדיל את ערכי carbamazepine בתוך פלסמה בדם.

כי עם עליית האינדיקטורים הנ"ל, סימפטומים שליליים עשויים להתפתח (למשל, נמנום, וחוץ מזה דיפלופיה, סחרחורת חמורה או אטקסיה), את גודל מנה של Mezacar צריך להיות שונה או ערכי פלזמה שלה יש לפקח בשילוב עם חומרים דומים. בין התרופות הללו:

• תרופות אנטי דלקתיות ומשככי כאבים: איבופרופן או דקסטרופרוקסיפן;
• אנדרוגנים: חומר danazol;
• אנטיביוטיקה: macrolides (לדוגמה, yosamycin עם אריתרומיצין, ciprofloxacin ו troleandomycin עם Clarithromycin);
• תרופות נוגדות דיכאון: fluoxetine, viloxazine, desipramine עם trazodone, nefazodone עם fluvoxamine ו paroxetine;
• נוגדי פרכוסים: vigabatrina ו stiripentol;
• antimycotics: azoles (לדוגמה, ketoconazole עם itraconazole ו voriconazole עם fluconazole). נוגדי פרכוסים חלופיים עשויים להיות שנקבעו לאנשים המשתמשים ב- itraconazole או voriconazole;
• חומרים אנטי-היסטמינים: טרפאנדין או לורטאדין;
• תרופות אנטי פסיכוטיות: loxapine עם olanzapine ו quetiapine;
• תרופות שחפת: isoniazid;
• סוכנים להאט את הפעילות של פחמן אנהידראז: מרכיב אצטזולמיד;
• תרופות אנטי-וירליות: חומרים המאטים את פרוטאז ה- HIV (לדוגמה, ritonavir);
• תרופות לטיפול במחלות לב וכלי דם: verapamil עם diltiazem;
• סוכנים המשמשים במחלות של מערכת העיכול: אומפרזול או cimetidine;
• שרירים relaxants: dantrolene עם oxybutinin;
• תרופות אנטי סמים: ticlopidine;
• אמצעים אחרים: זה כולל מיץ אשכולית, וחוץ מזה זה nicotinamide (למבוגרים רק חלקים גדולים).

חומרים עם היכולת להגדיל את ערכי intraplasma של המוצר הפעיל carbamazepine מטבולית - 10,11-epoxide.

בין תרופות אלה הם prohabid, loxapine, valpromid עם quetiapine, ועם זאת, חומצה valproic עם פרימידון ו valnoctamide. חלק המינון של התרופה עם שימוש אחד עם חומרים אלה צריך להיות מותאם (או שאתה צריך לפקח על ערכי פלזמה שלה).

תרופות המקטינות ערכים intbplasma carbamazepine.

שינוי המינון של התרופה עשוי להיות נחוץ בשילוב עם החומרים הבאים:

• פרכוסים: metsuksimid, fensuksimid ו felbamate עם פנטוברביטול ו oxcarbazepine ו פניטואין (כדי למנוע הרעלת פניטואין ו submedikamentoznymi ערכי קרבמזפין, יש צורך לשנות את רמות הפלזמה של הראשון ועד 13.mu.g / מ"ל לפני תחילת השימוש שנייה), primidone עם fosphenytoin ו clonazepam (מידע על כך הוא סותר);
• תרופות נגד סרטן: doxorubicin או cisplatin;
• תרופות נגד שחפת: rifampicin;
• חומרים נגד אסטמה או סימפונות: aminophylline או תיאופילין;
• חומרים דרמטולוגיים: isotretinoin.

אינטראקציה עם תרופות אחרות.

מפלויקין יכול להוביל להתפתחות של השפעות אנטגוניסטיות בנוגע לפעולת נוגדת הפרכוסים של מזאקאר, ולכן יש לשנות את המינון של התרופה בהתאם.

Isotrenoin ידוע לשנות את האינדיקטורים bioavailability או את הסילוק של carbamazepine עם המוצר המטבולי שלה, ולכן במהלך הטיפול יש צורך לפקח על ערכי פלזמה של carbamazepine.

השפעת התרופה על ערכי הפלסמה של החומרים המשולבים בה.

Carbamazepine הוא מסוגל להפחית את ביצועי פלזמה של תרופות בודדות, כמו גם להחליש או ברמה הפעילות הטיפולית שלהם. בהתחשב בנתונים הקליניים, ייתכן שיידרש שינוי במינון של התרופות הבאות:

• סוכן אנטי דלקתי או משכך כאבים: מתדון, עצירות אקמול (מתמשכת ממשל של קרבמזפין יחד עם אקמול (או פרצטמול) יכול לעורר מראה כבדיה), ועם tramadol עם phenazone (antipyrine);
• אנטיביוטיקה: בין אלה הם rifabutin או דוקסיציקלין;
• נוגדי קרישה הנלקחים דרך הפה: לדוגמה, פנפרוקומון, acenocoumarol עם warfarin, ו dicoumarol;
• נוגדי דיכאון: זה כולל nepazodone עם bupropion, trazodone עם sertraline, citalopram, ו טריציקליס (לדוגמה, amitriptyline עם imipramine, clomipramine, ו nortriptyline);
• רפואה אנטי-שמית: אפרית;
• נוגדי פרכוסים: clonazepam, tiagabine, clobazam עם felbamate, חומצה valproic, ethosuccimide עם פרימידון, וגם lamotrigine, zonisamide, oxcarbazepine ו topiramate. יש מידע על עליית ערכי פלזמה של phenytoin תחת השפעת carbamazepine, ועל הירידה שלהם, כמו גם (יחיד) על הגידול בפרמטרים פלזמה של mephenytoin;
• antimycotics: voriconazole עם itraconazole ו ketoconazole. אנשים המשתמשים ב- itraconazole או voriconazole צריכים להשתמש בפרכוסים נוגדי פרכוסים חלופיים;
• חומרים אנטי דמינטיים: אלבנדזולה או פרזיקואנטל;
• תרופות נגד סרטן: cyclophosphamide עם imatinib, כמו גם temsirolimus ו lapatinib;
• neuroleptics: haloperidol עם aripiprazole, clozapine עם risperidone, ובנוסף bromperidol עם ziprasidone ו olanzapine, כמו גם quetiapine ו paliperidone;
• תרופות אנטי-ויראליות: תרופות המאטות פעילות פרוטאז של HIV (לדוגמה, סקונוויר עם אינדיאנה וריטונאביר);
• חרדים: midazolam עם alprazolam;
• חומרים אנטי-אסטמטיים וברונכודילטים: תיאופילין;
• אמצעי מניעה: אמצעי מניעה הורמונליים (יש לשקול את האפשרות עם מבחר של אמצעי מניעה חלופיים);
• חומרים לטיפול במחלות לב וכלי דם: חוסמי ערוץ Ca (קטגוריה של dihydropyridine), ביניהם דיגוקסין עם לובסטטין, פלודיפין, סימבסטטין, קריבסטטין עם קונידין, ובנוסף, איברדין עם פרופרנול ו atorvastatin;
• קורטיקוסטרואידים: dexamethasone או פרדניזון;
• חומרים המשמשים לאימפוטנציה: tadalafil;
• תרופות נוגדות דיכוי: tacrolimus עם cyclosporine ו sirolimus עם everolimus;
• תרופות בלוטת התריס: levothyroxine;
• חומרים אחרים: תרופות המכילות פרוגסטרון או אסטרוגן (יש לבחור אמצעי מניעה חלופיים), sertraline עם buprenofinom, mianserin ו- gestrinone, כמו גם טרמיפן עם טיבולון.

שילובים של תרופות הדורשות מחקר נפרד.

שילוב של התרופה עם levetiracetam עלול לגרום potentiation של הרעילות של Mezacar.

השילוב של תרופות עם איסוניזיד יכול לעורר את potentiation של hepatotoxicity של האחרון.

מבוא יחד עם תרופות ליתיום או metoclopramide, ובנוסף עם neuroleptics (thioridazine או haloperidol) יכול לגרום potentiation של סימנים נוירולוגיים שליליים (עם שילוב האחרון, גם במקרה של אינדיקטורים פלזמה טיפולית).

השימוש בתרופה יחד עם משתן נפרד (furosemide או hydrochlorothiazide) יכול לגרום להופעת היפונרמיה סימפטומטית.

Carbamazepine יכול לפעול כמו אנטגוניסט של non-depolarizing relaxants שרירים (למשל, pancuronium). במקרה זה, אתה יכול לצפות את הצורך להגדיל את החלקים של כספים אלה, חולים צריך להיות במעקב צמוד כדי למנוע המצור neuromuscular.

כמו תרופות פסיכוטרופיות אחרות, carbamazepine יכול להפחית את הסובלנות של משקאות אלכוהוליים, ולכן חולים צריכים להפסיק להשתמש בהם במהלך הטיפול.

שילובים אסורים.

בגלל המבנה של carbamazepine קרוב טריסיקליס, התרופה לא ניתן לשלב עם MAOI. יש צורך להפסיק את כניסתה של האחרונה לפחות 14 ימים לפני תחילת השימוש Mezacar.

השפעת התרופה על נתוני בדיקות סרולוגיות.

Carbamazepine הוא מסוגל לתת תגובה חיובית שקר בניתוח UPPER המשמש במהלך קביעת ערכי perphenazine.

Carbamazepine יחד עם 10,11-epoxide יכול לתת אינדיקציות חיוביות כוזבות במחקרים החיסונית באמצעות פלואורסצנציה מקוטבת, אשר מבוצעים כדי ליצור אינדיקטורים של טריציקליקים.

[2]

תנאי אחסון

Mezacar נדרש להישמר על סימני טמפרטורה בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Mezacar ניתן להשתמש לתקופה של 24 חודשים מרגע התרופה מיוצרת.

בקשה לילדים

אצל ילדים, חיסון בולט יותר של carbamazepine רשום, ולכן הם עשויים לדרוש כמויות מוגברות של תרופות (במונחים של ק"ג משקל). מרשם גלולות מותר לילדים מעל 5 שנים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Finlepsin, ספטול עם טגרטול, Carbelex עם Carbapine, בנוסף Carbamazepine ו Timonil.