Maxipime

Maxipim הוא אבקה המשמש כדי להפוך את פתרון ההזרקה.

[1], [2], [3]

אינדיקציות Maksipima

זה מוצג (על ידי מבוגרים) לחיסול של תהליכים זיהומיות עורר על ידי microflora, רגיש לפעולה של סמים:

• במערכת הנשימה (כגון דלקת ריאות או ברונכיטיס);
• בשכבת תת עורית ועור;
• תהליכי זיהום תוך בטן (בין זיהומים אלה הם ZHVP, כמו גם דלקת הצפק);
• זיהומים גינקולוגיים;
• עם ספיגה.

הוא משמש גם לטיפול האמפירי של קדחת חום ובמניעת סיבוכים הנובעים לאחר פעולות באזור הבטן.

בטיפול בילדים:

• דלקת ריאות, ספטימיה;
• תהליכים זיהומיים בדרכי השתן (בין pyelonephritis כזה);
• זיהומים תת עוריים ועוריים;
• צורה אמפירית של טיפול בקדחת חום;
• צורה חיידקית של דלקת קרום המוח.

[4], [5], [6]

טופס שחרור

הופק בצורת אבקה בצנצנות 0.5 מ"ל, וגם 1 או 2 גרם בתוך חבילה נפרדת מכילה 1 בקבוקון של תרופות.

[7]

פרמקודינמיקה

Cefepime מעכב את הכריכה של אנזימים נוכח הקירות של תאים חיידקיים, ויש לו גם מגוון רחב של השפעות ביחס שפע של גרם שלילי וחיידקים חיוביים גרם. החומר יש עמידות גבוהה הידרוליזה באמצעות β lactamases ביותר, כמו גם זיקה חלשה עבור lactamases β, אשר מקודדים על ידי גנים כרומוזומליים. הוא יכול לעבור במהירות לתוך התאים של חיידקים גראם שלילי.

לתרופה יש פעילות נגד חיידקים כאלה:

חיידקים גראם חיוביים אירובית: Staphylococcus aureus ו סטפילוקוקוס אפידרמידיס (כאן כולל גם זנים שלהם מסוגל לייצר ב-lactamase) ו זנים אחרים של staphylococci (כולל Staphylococcus hominis ו Staphylococcus saprophyticus). מלבד זאת הוא גם סטרפטוקוקוס ממגל יחסית (Streptococcus מן קטגוריה א '), agalactia סטרפטוקוקוס (סטרפטוקוקוס מקטגוריה B) ו pneumococcus (כאן גם כולל זנים אשר יש פניצילין התנגדות ביחס לממוצע - להבין IPC 0.1-1 מיקרוגרם / מ"ל). זה חל גם על סטרפטוקוקוס B-המוליטית אחרים (קטגוריה C, G, F), בוביס סטרפטוקוקוס (קטגוריה D) ומספר סטרפטוקוקוס Viridans. רוב הזנים של enterococci (בין אלה, למשל, אנטרוקוקוס faecalis), סטפילוקוקוס והוכחת עמידות methicillin עמידים כנגד ביותר cephalosporins, כולל cefepime ו.

חיידקים גראם שליליים אירובית: Pseudomonas, כולל Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida ו פ Stutzeri, ויתר על כן Klebsiella (דלקת ריאות Klebsiella, oxytoca Klebsiella ו ozaenae ק) ו E. Coli. כמו כן כאן כוללים Enterobacter (בין אלה ביוב Enterobacter, aerogenes Enterobacter וא Sakazakii), פרוטאוס (ביניהם, מיראביליס פרוטאוס ו vulgaris פרוטאוס), Acinetobacter calcoaceticus (כגון subsp.Anitratus, lwoffi), spp Capnocytophaga. ו aeromonas הידרופיליות. במקביל גם tsitrobakter (כאן כוללים tsitrobakter פרוינד ג Diversus), קמפילובקטר eyuni, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli ו- Haemophilus אינפלואנזה (כאן כוללים זנים הפקת β-lactamase). האפקט נראה H. Parainfluenzae, הלגיונלה, Hafnia alvei, חיידק מורגן, Moraxella catarrhalis (גם זנים רשימה זו אשר מייצרים β-lactamase), gonococci (כאן גם כולל זנים אשר מייצרים β-lactamase), ו meningococci. בנוסף, ההשפעה על agglomerans Pantoea, spp Providencia. (כולל Providencia Rettgera Providencia ו סטיוארט), סלמונלה, Serratia, (martsestsens Serratia גם וס liquefaciens), Shigella ו- Yersinia enterokolitika.

במקרה זה, cefepime אין השפעה על זנים רבים של maltophilia Stenotomonas ו maludophilia Pseudomonas.

זה משפיע חיידקים אנאירוביים: Bacteroides (כולל B. Melaninogenicus עם חיידקים אחרים בתוך חלל הפה אשר סופקו הקבוצה Bacteroides), perfringens Clostridium, spp Fusobacterium, mobiluncus, ו peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime אינו משפיע על החיידקים של fraugilis ו clostridium diffile.

[8], [9], [10], [11]

פרמקוקינטיקה

להלן ערכים ממוצעים של ריכוז החומר הפעיל בתוך הפלסמה במתנדבים בריאים בריאים (זכר) לאחר תקופות זמן שונות (לאחר IM ו / או הזרקה, פעם אחת):

• תוך ורידי של 0.5 גרם של התרופה - 38.2 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 30 דקות); 21.6 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעה); 11.6 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעתיים); 5.0 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 4 שעות); 1.4 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 8 שעות) ו -0.2 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 12 שעות);
• תוך ורידי של 1 גרם של התרופה - 78.7 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 30 דקות); 44.5 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעה); 24.3 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעתיים); 10.5 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 4 שעות); 2.4 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 8 שעות); 0.6 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 12 שעות);
• ב / בהקדמה של 2 גרם של פתרון - 163.1 מק"ג / מ"ל (לאחר חצי שעה); 85.8 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעה 1); 44.8 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעתיים); 19.2 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 4 שעות); 3.9 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 8 שעות); 1.1 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 12 שעות);
• ב / ז הזרקה של 0.5 גרם של התרופה - 8.2 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר חצי שעה); 12.5 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעה); 12.0 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעתיים); 6.9 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 4 שעות); 1.9 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 8 שעות); 0.7 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 12 שעות);
• ב / מ 'הממשל של 1 גרם של תרופות - 14.8 מק"ג / מ"ל (לאחר 30 דקות); 25.9 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעה 1); 26.3 (לאחר שעתיים); 16.0 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 4 שעות); 4.5 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 8 שעות); 1.4 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 12 שעות);
• ב / מ 'של 2 גרם של תרופות - 36.1 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 0.5 שעות); 49.9 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעה); 51.3 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר שעתיים); 31.5 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 4 שעות); 8.7 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 8 שעות); 2.3 מיקרוגרם / מ"ל (לאחר 12 שעות).

בתוך הריר מופרשים על ידי ברונכי, מרה, כיח ושתן, ובנוסף לנספח, ערמונית ונוזל פריטונאלי עם כיס המרה, ריכוזי סמים של רכיב התרופה הפעילה גם נצפו.

מחצית החיים הממוצעת היא כשעתיים. כאשר תרופה נלקחה על ידי מתנדבים בריאים בסכום של 2 גרם (עם מרווחי של 8 שעות בין הממשלות), במהלך 9 ימים הצטברות של החומר בתוך הגוף לא נצפתה.

כתוצאה ממטבוליזם, cefepime ממיר N-methylpyrrolidine אלמנט, וזה, בתורו, ממיר N-methylpyrrolidine תחמוצת לתוך חומר. הסליקה הממוצעת הכוללת היא 120 מ"ל / דקה. הפרדת cefepime מושגת כמעט לחלוטין באמצעות ויסות תהליכים בכליות - בעיקר באמצעות סינון של glomeruli (בכליות רמת הסיקול הממוצע הוא 110 מ"ל / דקה). בתוך שתן מזוהה כ 85% של התרופה (בצורה של DC חומר פעיל), תוספת של חומר 1% N-methylpyrrolidin, על 6.8% יותר אלמנט תחמוצת N-methylpyrrolidine, וכ 2.5% של אפימר רכיב cefepime. סינתזה של התרופה עם חלבון פלזמה הוא פחות מ 19%. מדד זה אינו תלוי ברמת הריכוז בסרום של סמים.

בדיקות שנערכו אצל אנשים עם דרגות שונות של חומרת אי ספיקת כליות הראו כי, תלוי בהם, זמן מחצית החיים גדל. הערך הממוצע לתואר חמור של הפרעות תפקודיות כליות אצל אנשים אשר מטופלים על ידי דיאליזה, כמו גם 13 שעות (במקרה של יישום המודיאליזה) ו 19 שעות (אם באמצעות דיאליזה פריטוניאלית).

[12], [13], [14], [15]

מינון וניהול

לפני השימוש בתרופה, נדרשת בדיקת רגישות לעור.

הגודל הסטנדרטי של המינון הבוגר הוא 1 גרם, מנוהל על ידי iv או ב / מ במרווחים של 12 שעות. לעתים קרובות, מהלך הטיפול נמשך 7-10 ימים, אבל עם צורות חמורות של זיהום, טיפול ארוך יותר עשוי להיות נדרש.

אבל שיטות הניהול והמנה משתנות עם הרגישות של חיידקים פתוגניים, מידת חומרת התהליך המידבק, וכן עם תפקוד הכליה של המטופל. להלן המלצות למינונים למבוגרים Maxipim:

• זיהומיות בדרכי השתן (חומרה בינונית או קלה) - 0.5-1 גרם בשיטת IM או I / O כל 12 שעות;
• זיהומים אחרים (בינונית או קלה) - 1 g IM או IV כל 12 שעות;
• צורות חמורות של זיהום - 2 גרם לאחר כל 12 שעות;
• צורות חמורות מאוד של זיהומים, כמו גם אלה שיכולים להיות מסכני חיים - 2 גרם לאחר כל 8 שעות.

כדי לבצע מניעה נגד הופעת זיהום עקב ניתוח, אתה צריך 1 שעה לפני ההליך להיכנס 2 גרם של פתרון במשך חצי שעה (למבוגרים). לאחר השלמת התהליך, להוסיף 0.5 גרם של metronidazole תוך ורידי. יש לציין כי Metronidazole לא ניתן לנהל יחד עם Maxipim. לפני השימוש metronidazole, מערכת אינפוזיה חייב להיות שטוף.

עבור פעילות ממושכת (יותר מ 12 שעות) 12 שעות לאחר המינון הראשון, הוא נדרש להיכנס מינון שווה של Maxipim שוב ושוב, גם עם השימוש הבא של metronidazole.

בנוכחות של הפרעות כליות תפקודית (וגם, אם הערך QC הוא פחות מ -30 מ"ל / דקה), מינון ההתאמה של התרופה נדרשת. למבוגרים, הם יהיו:

• ערך QC הוא 30-50 מ"ל / דקה - 2 גרם לאחר כל 12 או 24 שעות; 1 גרם לאחר כל 24 שעות; 0.5 גרם לאחר כל 24 שעות;
• רמה של CK 11-29 מ"ל / דקה - 2 גרם לאחר כל 24 שעות; 1 גרם לאחר כל 24 שעות; 0.5 גרם כל 24 שעות;
• רמת QC הוא פחות מ 10 מ"ל / דקה - 1 גרם כל 24 שעות; 0.5 גרם כל 24 שעות; 0.25 גרם לאחר כל 24 שעות;
• ב המודיאליזה - על 0,5 גרם לאחר כל 24 שעות.

כתוצאה של המודיאליזה, כ 68% של התרופה מופרש מן הגוף בתוך 3 שעות. בסוף כל הליך, הוא נדרש להזין את התרופה שוב במנות שווה לגודל הראשוני. במקרה של דיאליזה קבועה דיאליזה (אשפוז) נהלים, מותר לתת את הפתרון במינונים מתחילים סטנדרטיים - 0.5, 1 או 2 גרם (בהתאם לחומרת תהליך ההדבקה) במרווחים של 48 שעות.

עבור תינוקות 1-2 חודשים, התרופה יכולה להינתן רק עבור אינדיקציות חיים - המינון הוא 0.3 גרם / ק"ג כל 8 או 12 שעות (בהתאם לחומרת תהליך ההדבקה). זה נדרש כדי לפקח ללא הרף על מצב הילדים מקבל תרופות, שמשקלן הוא פחות מ 40 ק"ג.

ילדים עם הפרעות תפקודיות של הכליות צריכים להוריד את המינון, או להאריך את המרווחים בין הליכים.

עבור ילדים מעל 2 חודשים, המינון הגבוה ביותר לא יכול להיות יותר מבוגר מומלץ. בילדים השוקלים פחות מ 40 ק"ג יחיד (עם סיבוכים או מסובך ידי תהליכים זיהומיות בצינוריות השתן (בין pyelonephritis אלה) ואת יתר דלקת ריאות, דלקות עור מסובכים טיפול אמפירי של קדחת נויטרופני) המינון המומלץ הוא 0.5 גר '/ ק"ג כל 12 שעות. עבור ילדים עם דלקת קרום המוח חיידקי או קדחת neutropenic - כל 8 שעות.

גודל המינון לילדים במשקל של 40 ק"ג דומה למבוגרים.

התרופה מוזרקת / באופן מסוים או על ידי הזרקה עמוקה תוך שרירית. במקרה השני, אתה צריך לבחור אתר של הגוף עם שריר גדול - לדוגמה, gluteus; הרביע העליון החיצוני.

[18], [19], [20]

השתמש Maksipima במהלך ההריון

בדיקה של השימוש בתרופה אצל נשים הרות לא בוצעה, ולכן בשלב זה מותר למנות רק במקרים בהם היתרונות האפשריים עבור נשים גבוהים יותר מאשר המראה של התוצאות השליליות של העובר.

כמויות קטנות של התרופה חודרות לחלב השד, לכן עליך לבטל את ההנקה למשך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

התוויות עיקריות: נוכחות של cefepime רגישות גבוהה יחסית או L-arginine, וביחד עם קרוב משפחה זה cephalosporins, פניצילינים או אנטיביוטיקה β-לקטם אחרים. בנוסף, אסור למנות תינוקות עד החודש הראשון.

[16], [17]

תופעות לוואי Maksipima

השימוש בפתרון עלול לגרום לתופעות לוואי מסוימות:

• גילויים של רגישות יתר: התפתחות של אורטיקריה או גירוד;
• אברי מערכת העיכול: הופעת הקאות, שלשולים, בחילה, התפתחות של קנדידיזיס בפה, ובנוסף לקוליטיס (גם פסבדו-ממדית בצורתו);
• CNS איברים: הופעת כאבי ראש;
• ביטויים מקומיים (באתר של ניהול תרופות): במקרה של שיטת IV - תהליך דלקתי או phlebitis; עם / m שיטה - את המראה של דלקת או כאב;
• אחרים: התפתחות של אריתמה, דלקת הנרתיק או חום.

לעתים רחוקות עצירות להתרחש, בעיות עם תפקוד נשימתי, paresthesia, vosodilation, ובנוסף כאבי בטן, סחרחורת, חום, קנדידיאזיס וגירוד באזור איברי המין.

ניתן לפתח אנפילקסיס או התקפים אפילפטימיים.

במהלך מבחני ה - Postmarketing נצפו התגובות הבאות:

• התפתחות של אי ספיקת כליות, מיוקלוניה, כמו גם אנצפלופתיה (הופעת הזיות, אובדן הכרה, התפתחות קהות חושים ותרדמת);
• התפתחות אנפילקסיס (כולל זעזוע אנפילקטי), טרומבוציטו או נויטרופניה, צורה חולפת של לוקופניה, וכן אגרנולוציטוזה;
• נתונים מעבדה הבדיקה: עלייה ערכי AST מ ALT ו APF, כמו גם את הרמה הכללית של bilirubin. בנוסף, התפתחות של eosinophilia או אנמיה, עלייה PTT או PTV, ועם זאת תוצאה חיובית של מבחן קומבס ישיר בהעדר המוליזה. ייתכן שיש עלייה זמנית ברמת קריאטינין בסרום או בחנקן אוריאה בדם, כמו גם בפיתוח של צורה חולפת של טרומבוציטופניה (מקרים אלה נדירים למדי). בנוסף, נויטרופילי או leukopenia של סוג חולף נצפה לפעמים.

מנת יתר

עם עודף חזק של המינונים הדרושים (במיוחד אצל אנשים עם הפרעות תפקודיות של הכליות), יש עלייה בסימפטומים של תגובות שליליות. בין הביטויים של מנת יתר הם התקפים אפילפטימיים, מיוקלוניה, רגישות עצבית, וכן אנצפלופתיה (כולל הפרעות תודעה, תרדמת, קהות הזיה והזיות).

כדי להסיר את ההפרות, אתה צריך להפסיק את הממשל של הפתרון ולבצע טיפול שמטרתו לבטל את ההפרעות. המודיאליזה תאיץ את הפרשת cefepime, אבל דיאליזה פריטונאלית לא תהיה התוצאה הרצויה. במקרה של תופעות חמורות של אלרגיות (תגובות של הופעה מיידית) אדרנלין ושיטות טיפול נמרץ אחרים יש להשתמש.

[21], [22], [23]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם מינונים גדולים של aminoglycosides דורש ניטור זהיר של הכליות, כמו תרופות אלו יכולות להיות השפעות ototoxic ו nephrotoxic. Nephrotoxicity נצפתה כאשר Cephalosporins אחרים היו משולבים עם משתנים (כגון furosemide).

Maxipime שווי של 1-40 מ"ג / מ"ל מותר לשלב עם התרופה parenteral הבאים: פתרון בזריקות (0.9%) נתרן כלורי, פתרון הזרקת גלוקוז (5 ו 10%), תמיסה להזרקה של תערובת לקטט נתרן 6M של פתרונות גלוקוז (5 %) עם נתרן כלורי (0.9%) ו תערובת של פתרונות הזרקה של גלוקוז (5%) ו רינגר של לקטט.

כדי למנוע אינטראקציות אפשריות עם תרופות אחרות, זה דורש לא לערבב פתרון Maksipima (כמו רוב סוגי האנטיביוטיקה β-לקטם אחרים) עם תרופות כגון ונקומיצין, סולפט טוברמיצין, metronidazole, ו netromycin סולפט גנטמיצין. אם יש צורך לטפל בשני הפתרונות הללו, כל אחד מהם צריך להיות מנוהל בנפרד.

[24], [25], [26], [27], [28]

תנאי אחסון

אבקה נדרשת להרחיק ילדים, במקום סגור מחדירה לאור. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 30 ° C.

פתרונות מוכנים עבור זריקות תוך ורידי ו / או הזרקת צריך להישמר במקרר בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.

[29]

חיי מדף

Maxypim מתאים לשימוש בתקופה של 3 שנים מרגע שחרור האבקה. הפתרון מוכן ניתן לאחסן בטמפרטורת החדר לא יותר מ 24 שעות, ואם הוא נשמר במקרר, לא יותר מ -7 ימים.

[30]