מַרגִיעַ

רסטפול היא תרופה מקבוצת התרופות האנטי-פסיכוטיות. החומר הפעיל שלה (סולפיריד) כחומר חיקוי דופמין משפיע על ההעברה הדופמינרגית של הנוירונים בתוך המוח, וכתוצאה מכך הפעלתה. כאשר משתמשים בו במינונים גדולים, סולפיריד מפגין השפעה נוגדת-רבייה.

יש לה השפעה נוירולפטית מתונה, ובו זמנית השפעה מעוררת וטימולפטית. התרופה היא אנטגוניסט סלקטיבי של סרוטונין ודופמין. בנוסף, היא מפגינה פעילות אנטי-אמטית. [ 1 ]

אינדיקציות מַרגִיעַ

הוא משמש לטיפול קצר טווח בתוקפנות ובתסיסה אצל אנשים עם הפרעות נפשיות בצורה כרונית או פעילה ( סכיזופרניה או סוגים כרוניים של הפרעות שאינן סכיזופרניות - צורה הזייתית של פסיכוזה בשלב כרוני או מצב פרנואידי).

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בצורה של נוזל הזרקה - בתוך אמפולות בנפח של 2 מ"ל. בתוך האריזה הסלולרית יש 6 אמפולות; בתוך הקופסה - 1 או 6 חבילות כאלה.

פרמקוקינטיקה

בעת שימוש במינון של 0.1 גרם, ערכי Cmax בפלזמה של סולפיריד שווים ל-2.2 מ"ג/ליטר ונרשמים לאחר חצי שעה.

סולפיריד עובר הפצה במהירות גבוהה בתוך הרקמות: נפח ההפצה הנראה לעין בתנאי מצב יציב הוא 0.94 ליטר/ק"ג. סינתזת חלבון הפלזמה היא 40%. כמויות קטנות של החומר מופרשות בחלב אם ויכולות לחצות את השליה. [ 2 ]

סולפיריד כמעט ואינו מעורב בתהליכים מטבוליים; 92% מהמינון של התרופה מופרש בשתן ללא שינוי. [ 3 ]

הפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות באמצעות תהליכי KF. קצב הסילוק התוך-כליתי של Restful הוא 126 מ"ל/דקה. זמן מחצית החיים הוא 7 שעות.

מינון וניהול

התרופה ניתנת תוך שרירית; התרופה ניתנת רק למבוגרים.

תמיד יש להשתמש במינון המינימלי היעיל. אם מצבו הקליני של המטופל מאפשר משטר טיפול כזה, הטיפול מתחיל במינון של 0.1 גרם, ולאחר מכן מותר להעלות אותו בהדרגה. המינון היומי הוא 0.4-0.8 גרם; טיפול כזה נמשך 14 ימים.

• בקשה לילדים

לא ניתן להשתמש בתרופה בצורת השחרור שצוינה ברפואת ילדים.

השתמש מַרגִיעַ במהלך ההריון

ניסויים בבעלי חיים הראו ירידה בפוריות עקב פרמטרים פרמקולוגיים של התרופה (השפעות בתיווך פרולקטין). נתוני ניסויים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות על ההריון, התפתחות העובר/העובר או התפתחות לאחר הלידה.

ישנו מידע מוגבל הזמין בבני אדם בנוגע להשפעות של תרופות במהלך ההריון. כמעט תמיד, כאשר דווחו על הפרעות התפתחותיות עובריות או לאחר לידה במקרים של שימוש בסולפיריד במהלך ההריון, ניתנו סיבות חלופיות שנראו מתאימות יותר.

אין להשתמש ב-Restful במהלך ההריון. מתן תרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל תרופה זו, בשליש השלישי עלול לגרום לתופעות לוואי, כולל תסמונת גמילה, כמו גם תסמונת אקסטרה-פירמידלית, אשר יכולה לשנות את משך וחומרת תופעות הלוואי בתקופה שלאחר הלידה אצל יילודים. ישנם דיווחים על יתר לחץ דם, תסמונת RDS, רעד, תסיסה, נמנום והיפוטנסיה. מסיבה זו, יש לעקוב מקרוב אחר מצבם של היילודים.

מכיוון שסולפיריד מופרש בחלב אם, אין להשתמש בו במהלך הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה לסולפיריד או לכל אחד מהמרכיבים הנלווים של התרופה;
• גידולים הקשורים לפרולקטין (לדוגמה, פרולקטינומה או קרצינומה של השד);
• חשד להתפתחות פאוכרומוציטומה או נוכחותה המאובחנת;
• פורפיריה פעילה;
• שימוש משולב עם אגוניסטים של דופמין שאינם נוגדי פרקינסון (כולל רוטיגוטין עם קברגולין וקווינגוליד), מכיטאזין, אסציטלופרם, ציטלופרם, לבודופה או תרופות נוגדות פרקינסון (כולל רופינורול).

תופעות לוואי מַרגִיעַ

בין ההפרעות הקשורות לפעילות מערכת העצבים: שלב מוקדם של התפתחות דיסקינזיה (דיסטוניה צווארית, OGC וטריזמוס), אשר נחלש במקרה של שימוש בחומרים אנטיכולינרגיים אנטיפרקינסוניים, כמו גם הפרעות אקסטראפירמידליות וביטויים נלווים:

• אקתזיה;
• פרקינסוניזם והתסמינים המתעוררים על רקעו: היפוקינזיה, רעד, ריור יתר ויתר לחץ דם;
• ביטויים אקינטיים, בהם נצפית (או לא) התפתחות של היפרטוניה. ניתן להפחית חלקית את חומרתם באמצעות שימוש בתרופות אנטיכולינרגיות נגד פרקינסון;
• פעילות מוטורית מסוג מעורר בעלת אופי היפרקינטי-היפרטוני;
• דיסקינזיה בשלב מאוחר, שבה נצפות תנועות קצביות מסוג לא רצוני (לדוגמה, של הפנים או הלשון), שנצפתה במהלך מחזורי טיפול ארוכי טווח באמצעות כל נוירולפטיקה; במקרה זה, תרופות אנטיכולינרגיות אנטיפרקינסוניות לא יהיו יעילות ואף עלולות להחמיר את התסמינים הקליניים;
• השפעה מרגיעה או נמנום, כמו גם נדודי שינה;
• עוויתות.

הפרעות מערכתיות: עלייה במשקל או NMS שעלול להיות קטלני.

בעיות הקשורות למערכת האנדוקרינית: היפרפרולקטינמיה לטווח קצר, אשר נעלמת עם הפסקת הטיפול; המחלה עלולה לגרום לגינקומסטיה, פריג'ידיות, אמנוריאה, אימפוטנציה וגלקטוריאה, כמו גם כאב והגדלה של בלוטות החלב.

תפקוד לקוי של הלב: הארכת מרווח QT, הפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה מסוג torsade de pointes, ובנוסף טכיקרדיה חדרית, אשר עלולה לגרום לפרפור חדרי או דום לב, ומוות פתאומי.

הפרעות בכלי הדם: קריסה אורתוסטטית.

נגעים המשפיעים על הלימפה עם מערכת הדם: נויטרו- או לוקופניה, ואגרנולוציטוזיס. מתן תרופות אנטי-פסיכוטיות גרם לעיתים להתפתחות של תרומבואמבוליזם ורידי (לעיתים קטלני), פקקת ורידית עמוקה ותסחיף ריאתי.

תסמינים הקשורים לפעילות עיכול: פעילות מוגברת של אנזימים תוך-כבדיים.

מחלות של השכבות התת עוריות והאפידרמיס: אורטיקריה או פריחות מקולופפולריות.

מצבים הקשורים להריון, לתקופה סביב ואחרי הלידה: התפתחות תסמונת גמילה אצל היילוד.

ישנם דיווחים על אנפילקסיס, עם התפתחות דפיקות לב, קוצר נשימה, תסמונת עוויתית וירידה בלחץ הדם, כמו גם תחושת קוצר נשימה והופעת דימומים בטפטוף ואדמומיות באזור ההזרקה.

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים על הרעלת סולפיריד. הפרעות דיסקינטיות עם טריזמוס, דיסטוניה צווארית ובליטת לשון עלולות להתרחש. אצל חלק מהחולים עלולים להתפתח פרקינסון מסכן חיים או תרדמת.

חלק מהתרופה מופרשת באמצעות המודיאליזה. לסולפיריד אין נוגדן.

מבוצעים הליכים סימפטומטיים; במידת הצורך, מתבצעת החייאה, שבמהלכה מנוטרים מקרוב את עבודת הלב ופעילות הנשימה (קיים סיכון להארכת מרווח QT ולהופעת הפרעות קצב חדריות) - יש לעשות זאת עד להחלמה מלאה של המטופל. אם מתרחשת תסמונת אקסטרה-פירמידלית במידה חמורה, נדרש מתן חומרים אנטיכולינרגיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בעת השימוש בתרופה, אסור לצרוך משקאות אלכוהוליים או חומרים המכילים אלכוהול (זה מגביר את השפעתה המרגיעה).

לבודופה מפגינה השפעה אנטגוניסטית יחסית לנוירולפטיקה ולהיפך. אנשים עם תסמינים אקסטראפירמידליים המשתמשים ב-Restful אינם מורשים לתת לבודופה.

בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם, הסבירות לפתח קריסה אורתוסטטית עולה.

נגזרות מורפין (תרופות נוגדות שיעול בעלות פעילות מרכזית ומשככי כאבים), חומרים החוסמים את פעילות קצות היסטמין H1, כמו גם קלונידין, ברביטורטים עם בנזודיאזפינים ותרופות הרגעה אחרות מגבירות את ההשפעה המדכאת של התרופה על מערכת העצבים המרכזית.

תנאי אחסון

יש לאחסן את רסטפול במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Restful תוך 5 שנים ממועד מכירת המוצר הפרמצבטי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם טיאפרילן, בטאמקס וסולפיריד עם סולקס, כמו גם סוליאן עם אגלוניל וסולרון.