Maksitsin

Maxicine הוא סוכן אנטיבקטריאלי של הקטגוריה החדשה ביותר. כלול בקבוצה של הדור הרביעי fluoroquinolones.

אינדיקציות Maksicina

זה הצביע על חיסול של זיהומים כי הם ממוצא חיידקי נגרמת על ידי חיידקים רגישים חיידקים:

• עם דלקת ריאות שאינה בית חולים (זה כולל גם את סוגי המחלות הנגרמות על ידי זנים של חיידקים בעלי התנגדות מרובה נגד אנטיביוטיקה);
• זיהומים, המכסים את השכבה והתת עוריים, וממשיכים עם סיבוכים (זה כולל את הצורה הנגועה של תסמונת כף הרגל הסוכרתית);
• תהליכים זיהומיים מסובכים באזור הבטן, כולל גם זיהומים פולי-מיקרוביאליים (ביניהם, תהליך הנטישה).

טופס שחרור

הופק בצורה של ריכוז המשמש לייצור פתרונות אינפוזיה, צלוחיות של 20 מ"ל. עם בקבוק, חבילה אחת מכילה גם ממס, אשר הכלול במיכל 100 מ"ל.

פרמקודינמיקה

מנגנונים התורמים ליציבות מיקרוביאלי נגד inactivating סוכנים (כגון אמינוגליקוזידים עם צפלוספורינים ו פניצילינים ו טטרציקלינים עם macrolides), אינם משפיעים על תכונות אנטיבקטריאליות של moxifloxacin. ההתנגדות ההדדית בין אנטיביוטיקה זו, כמו גם moxifloxacin לא נמצא. התנגדות פלסמיד בתיווך עדיין לא זוהתה.

הוא האמין כי הערך בקטגורית methoxy-C8 הנוכחות מגביר את פעילות סלקטיביות מורידה זנים מוטנטים עמידים של חיידקים חיוביים גרם מהקבוצה (לעומת קטגורית C8-H). כאשר הערך של C-7 הוא ציין ditsikloaminovy שאריות נוספות, אשר מונעת בחירה פעילה של פתוגנים גורמות תרופות תאים - הוא התנגדות של יחסי המנגנון גורם תרופות.

בדיקות במבחנה הראו כי עמידות moxifloxacin מתפתח לאט. זאת בשל מוטציות מרובות. יש גם תדירות נמוכה מאוד של התרחשות של התנגדות (10-7-10-10). במקרה של דילול סדרתי של חיידקים, רק עלייה קלה MIC של moxifloxacin מופיע.

קווינולונים התאפיינו בהתנגדות צולבת, אך אנאירובים בודדים וחיידקים חיוביים בגראם, העמידים בפני קווינולונים אחרים, רגישים למוסיפלוקסצין.

פרמקוקינטיקה

עם עירוי חד פעמי של תמיסה של 400 מ"ג, 1 שעה, ערך השיא מגיע בסוף ההליך הוא כ 4.1 מ"ג / ל '. זה מתאים לעלייה ברמת התרופה יחסית לרמתו עם צריכת הפה בממוצע ב -26%.

AUC הוא 39 מ"ג / שעה ורק מעט מעל לרמה לאחר מתן אוראלי (35 מ"ג · h / l). הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ 91%.

לאחר עירוי תרופות לשימוש חוזר לווריד (400 מ"ג) עבור 1 שעה פעם ביום, הערך המינימלי, ורמת פלזמה השיא של שיווי משקל הממוקם מרווח 4,1-5,9 בהתאמה, ואת 0,43-0,84 מ"ג / ליטר. עם מדדי שיווי משקל, AUC התרופה במרווח מינון הוא כ -30% גבוה יותר מאשר הערך לאחר המנה הראשונה.

ערך שיווי המשקל הממוצע מגיע 4.4 מ"ג / ליטר, ואת הערך הזה הוא ציין בסוף עירוי, שנמשך 1 שעה.

המרכיב הפעיל עובר חלוקה מהירה במרחב הפנימי של הגוף, מחוץ לכלי. רמת התרופה של AUC (ערך נורמלי הוא 6 ק"ג · h / l) גבוהה למדי בערכי שיווי המשקל של נפח ההפצה (2 l / kg). התוצאות שהתגלו במבחנה חוץ גופית, כמו גם vivo לשעבר, הראו ערכים בטווח של 0.02-2 mg / l.

סינתזה עם חלבון בדם (בדרך כלל אלבומין) מגיע ל -45%, ויחס זה אינו מושפע מריכוזי סמים. למרות שמדובר ברמה נמוכה למדי, למרכיב החופשי יש ערכי שיא גבוהים (10 · IPC).

בשעת moxifloxacin רמות גבוהות למדי בתוך הרקמות (לדוגמא, בתוך הריאות - מקרופאגים המכתשית ו נוזלי האפיתל), ויתר על כן בתוך הסינוסים paranasal (פוליפים באף, כִּברָתִי, ו הסינוס) ומוקדים דלקתיים, בם הערכים הכוללים עלה שהושגו ריכוז בתוך פלזמה. בתוך הנוזל הבין-תאי (ברקמות התת-עוריות והשריריות, וגם ברוק), התרופה נמצאת בריכוז גדול ובצורה חופשית שאינה מסונתזת עם החלבון. יחד עם זאת, ערכים רפואיים גדולים ניתן לראות בתוך הנוזלים והרקמות של האיברים פריטוניאלית, כמו גם בתוך איברי המין הנשיים.

רמת השיא, כמו גם היחס בין המדדים בתוך הפלסמה ואת אתר העירוי, עבור רקמות היעד בודדות להפגין נתונים דומים עבור כל אחד נתיבי השימוש לאחר שימוש במינון יחיד של תרופות (400 מ"ג).

יש לו גם biotransformation (שלב 2) moxifloxacin, ואחריו הפרשת הכליות שלה (מלבד המרה / צואה - או צורה ללא שינוי אלמנטים פעילים M1 (תרכובות sulpho) ו- M2 (glucuronides)).

בניסויים במבחנה, ובנוסף במבחנים קליניים שלב 1 לא נמצא על פרמטרי pharmacokinetic האינטראקציה מטבולית עם תרופות אחרות כי הם מעורבים biotransformation של השלב הראשון באמצעות מערכת P450 אנזימי hemoprotein.

ללא קשר לשיטה של ניהול, מוצרים דעיכה (M1 עם M2) נצפים בתוך הפלזמה בערכים נמוכים יותר מאשר אלמנט ללא שינוי. במבחנים פרה-קליניים נבדקו שני המרכיבים בגדלים המתאימים, כך שההשפעה האפשרית על הסבילות והבטיחות של תרופות לא נכללה.

מחצית החיים הוא כ 12 שעות. הרמה הממוצעת של סך אישור בעת שימוש 400 מ"ג LS הוא בטווח של 179-246 מ"ל / דקה. הסילוק בכליות הוא כ-24-53 מ"ל / דקה, שממנו ניתן להסיק כי בגוף יש reabsorption חלקית של התרופה - מן הכליות דרך tubules.

ניהול סימולטני של פרובנסיד עם רניטידין אינו מוביל לשינוי בערכים של שחרור סמים בכליות.

מינון וניהול

עבור מבוגרים, מנה של 400 מ"ג פעם ביום מומלץ לכל סוג של זיהום. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

משך הקורס הטיפולי נקבע בהתאם לחומרת הפתולוגיה ובנוסף לאפקטיביות התרופה.

בתחילת הטיפול, הוא נדרש להשתמש בתרופה בצורת אינפוזיה, אך לאחר מכן, אם יש סימנים מתאימים, מותר לרשום אותה כבר בצורת טבליות לשם מתן אוראלי.

סוג של דלקת ריאות שאינו בית החולים מטופל בשיטת החלב (תחילה עירוי תוך ורידי ולאחר מכן טיפול בעל פה של טבליות), משך הזמן הכולל של 1-2 שבועות.

כאשר מבטל תהליכים זיהומיים מסובכים בשכבת תת עור עור, שיטה בשלבים עם משך הקורס הכולל של 1-3 שבועות משמש גם.

עם זיהומים מסובכים באזור intra הבטן, טיפול בשלבים נמשך 5-14 ימים.

אסור לחרוג מן התנאים הנ"ל של קורסים טיפוליים.

המידע שהתקבל כתוצאה מבדיקות קליניות הראה כי משך הקורס עם השימוש בטבליות תמיסה של אינפוזיה LS הגיע לכל היותר 21 ימים (במהלך חיסול של זיהומים בשכבת תת עורית ועור).

[1]

השתמש Maksicina במהלך ההריון

מקסיקין לא יכול להינתן לנשים בהריון.

התוויות נגד

בין התוויות:

• הנוכחות של בני אדם של חוסר סובלנות של כל חומר מן הרכב של התרופה, או אנטיביוטיקה אחרים נופלים לקטגוריה של quinolones;
• תקופת ההנקה;
• ילדים, כמו גם בני נוער שנמצאים בעידן של צמיחה אינטנסיבית.

תופעות לוואי Maksicina

השימוש בפתרון עלול לגרום לתופעות לוואי כגון:

• הקאות בחילה, שלשולים (זה עשוי להיות סימפטום של הצורה המדומה של קוליטיס) והתפתחות היפרבירובינמיה;
• סחרחורת עם כאבי ראש, חרדה או דיכאון כללי, עייפות קשה, תסיסה פסיכומוטורית, התפתחות פסיכוזה והפרעות שינה;
• תופעות אלרגיות - גירוד בעור עם נפיחות בפנים, פריחה (או בצקת של מיתרי הקול), כמו גם את הפיתוח של רגישות;
• התפתחות אאוזינופיליה או אגרנולוציטוזה, ובנוסף לווקו או טרומבוציטופניה ועלייה בפעילות של אלמנטים של AST ו- ALT;
• את הופעתה של תסמונת נפרוטית, מדי פעם - OPN;
• התפתחות טכיקרדיה, ארתרלגיה או מיאלגיה, ירידה בלחץ הדם ופגיעה בראייה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בין תרופתיות משמעותיות עם חומרים סמים כגון probenecid, atenolol, תאופילין עם itraconazole, ranitidine וחוץ מזה, גליבנקלאמיד, תוספי סידן, כמו גם מורפיום גלולות למניעת הריון דיגוקסין לא הוכח. כאשר Maxicin משולב עם תרופות לעיל, התאמת המינון אינו נדרש.

שילוב עם Warfarin אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של Maxycin, כמו גם PTV ומאפיינים אחרים של קרישת דם.

שינויים במדד INR - באנשים המשלבים אנטיביוטיקה (כולל moxifloxacin) עם נוגדי קרישה, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת. בין גורמי הסיכון הם גיל ומצב בריאות האדם, כמו גם מחלות פתולוגיות זיהומיות (עם דלקת נלווית). למרות שלא הייתה אינטראקציה עם תרופות עם Warfarin בניסויים קליניים, אנשים המשתמשים בשילוב עם שימוש בסמים צריכים לפקח על INR, ולהתאים את המינון של בליעה של נוגדי קרישה במידת הצורך.

תכונות פרמקוקינטי של digoxin מעט לשנות תחת הפעולה של moxifloxacin. עם שימוש חוזר של האחרון, מתנדבים הראו עלייה ערכי שיא digoxin (כ 30% בשיווי משקל), אך מבלי להשפיע על רמת AUC.

במקרה של עירוי של הפתרון תוך ורידי, שימוש בו זמנית של פחמן מופעל רק מקטין מעט את הערך AUC (בכ 20%).

[2], [3]

תנאי אחסון

הפתרון נמצא במקום סגור מהשמש והלחות, בטמפרטורות שאינן עולות על 25 ° C.

[4]

חיי מדף

מקסיקין ניתן להשתמש ב 2 שנים מאז הייצור של התרופה.