המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
מקסיסין
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
מקסיצין הוא חומר אנטיבקטריאלי מהקטגוריה החדשה ביותר. הוא שייך לקבוצת הפלואורוקינולונים מהדור הרביעי.
אינדיקציות מקסינה
הוא מיועד לחיסול זיהומים ממקור חיידקי הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים לתרופות:
- בדלקת ריאות הנרכשת בקהילה (זה כולל גם סוגים של המחלה הנגרמים על ידי זנים של חיידקים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה);
- זיהומים הפוגעים בשכבה התת עורית ובעור והם מסובכים (זה כולל את הצורה הנגועה של תסמונת כף הרגל הסוכרתית);
- תהליכים זיהומיים מורכבים באזור התוך-בטני, כולל זיהומים רב-מיקרוביאליים (כולל תהליך היווצרות המורסה).
טופס שחרור
הוא מיוצר כתרכיז המשמש לייצור תמיסות עירוי, בבקבוקונים של 20 מ"ל. הבקבוקון כולל גם ממס במיכל של 100 מ"ל.
פרמקודינמיקה
המנגנונים המקדמים עמידות של חיידקים לחומרים מעכבים (כגון אמינוגליקוזידים עם צפלוספורינים, כמו גם טטרציקלינים עם פניצילינים ומקרולידים) אינם משפיעים על התכונות האנטיבקטריאליות של מוקסיפלוקסצין. לא זוהתה עמידות צולבת בין אנטיביוטיקה זו למוקסיפלוקסצין. גם עמידות בתיווך פלסמידים טרם זוהתה.
קיימת דעה כי נוכחות קטגוריית המתוקס בערך C-8 מגבירה את הפעילות וגם מפחיתה את הסלקטיביות של זני מוטנטים עמידים של חיידקים מקבוצת הגרם-חיוביים (בהשוואה לקטגוריית C8-H). בערך C-7 נצפית שארית דיציקלואמין נוספת, המונעת את השחרור הפעיל של פלואורוקינולונים מתאי מיקרואורגניזמים פתוגניים - זהו המנגנון להתפתחות עמידות לפלואורוקינולונים.
בדיקות חוץ גופיות הראו שעמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת לאט למדי. הסיבה לכך היא מוטציות מרובות. כמו כן נצפית שכיחות נמוכה ביותר של עמידות (10-7–10-10). במקרה של דילול סדרתי של חיידקים, נצפית רק עלייה קלה בערכי ה-MIC של מוקסיפלוקסצין.
זוהתה עמידות צולבת בקרב כינולונים, אך חלק מהחיידקים האנאירובים והגרם-חיוביים העמידים לכינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין.
פרמקוקינטיקה
עם עירוי יחיד של 400 מ"ג מהתמיסה שנמשך שעה אחת, החומר מגיע לשיא ערכו בסוף ההליך והוא כ-4.1 מ"ג/ליטר. זה מתאים לעלייה במדד התרופה יחסית לרמתו במהלך מתן דרך הפה בממוצע של 26%.
ערך ה-AUC הוא 39 מ"ג שעה/ליטר והוא גבוה רק במעט מאותה רמה לאחר מתן פומי (35 מ"ג שעה/ליטר). הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ-91%.
לאחר מספר עירויים תוך ורידיים של התרופה (במינון של 400 מ"ג) למשך שעה אחת ביום, הערכים המינימליים, כמו גם שיא רמת שיווי המשקל בפלזמה, נמצאים בטווח של 4.1-5.9 ו-0.43-0.84 מ"ג/ליטר, בהתאמה. ובערכי שיווי משקל, ה-AUC של התרופה במרווח המינון גבוה בכ-30% מהערך לאחר המנה הראשונה.
ערך שיווי המשקל הממוצע מגיע ל-4.4 מ"ג/ליטר, וערך זה נצפה בסוף העירוי, שנמשך שעה אחת.
החומר הפעיל עובר פיזור מהיר בחלל הפנימי של הגוף, מחוץ לכלי הדם. רמת ה-AUC הרפואית (הערך התקין הוא 6 ק"ג שעה/ליטר) גבוהה למדי בערכי שיווי משקל של נפח ההפצה (2 ליטר/ק"ג). התוצאות שנחשפו במהלך בדיקות in vitro ו-ex vivo הראו ערכים בטווח של 0.02-2 מ"ג/ליטר.
הסינתזה עם חלבון בדם (בדרך כלל אלבומין) מגיעה ל-45%, ומדד זה אינו מושפע מריכוזי התרופה. למרות שמדובר ברמה נמוכה למדי, ערכי שיא גבוהים (10 MIC) זוהו עבור הרכיב החופשי.
למוקסיפלוקסצין יש ערכים גבוהים למדי בתוך רקמות (לדוגמה, בריאות - מקרופאגים אלוואולריים ונוזל אפיתל), וגם בתוך הסינוסים הפאראנזליים (פוליפים באף, סינוסים אתמואידיים וסינוסים עליונים) ובמוקדי דלקת, שבהם הערכים הכוללים עולים על הריכוזים המתקבלים בפלזמה. בתוך הנוזל הבין-תאי (ברקמות תת עוריות ושרירים, וגם ברוק), התרופה נמצאת בריכוזים גבוהים ובצורה חופשית שאינה מסונתזת עם חלבון. יחד עם זאת, ניתן לראות ערכים רפואיים גדולים בתוך נוזלים ורקמות של איברי הצפק, כמו גם בתוך איברי המין הנשיים.
רמות שיא, כמו גם היחס בין פרמטרי הפלזמה ופרמטרי אתר העירוי, עבור רקמות מטרה בודדות, מראות נתונים דומים עבור כל דרך מתן לאחר שימוש במנה בודדת של התרופה (400 מ"ג).
מתרחשת גם ביוטרנספורמציה (שלב 2) של מוקסיפלוקסצין, ולאחר מכן הוא מופרש דרך הכליות (בנוסף, עם מרה/צואה - ללא שינוי או בצורה של יסודות לא פעילים M1 (תרכובות סולפו), כמו גם M2 (גלוקורונידים)).
ניסויים במבחנה וגם בניסויים קליניים שלב 1 לא גילו אינטראקציות מטבוליות מבחינת פרמטרים פרמקוקינטיים עם תרופות אחרות המשתתפות בתהליך הביו-טרנספורמציה שלב 1 באמצעות אנזימים של מערכת המופרוטאין P450.
ללא קשר לדרך מתן התרופה, תוצרי הפירוק (M1 עם M2) נצפים בפלזמה בערכים נמוכים יותר מאשר הרכיב הלא-משתנה. בניסויים פרה-קליניים, שני הרכיבים הללו נבדקו בכמויות דומות, וכתוצאה מכך נשללה השפעה אפשרית על הסבילות והבטיחות של התרופה.
זמן מחצית החיים הוא כ-12 שעות. רמת הסילוק הממוצעת הכוללת בעת שימוש במינון של 400 מ"ג של התרופה היא בטווח של 179-246 מ"ל/דקה. הסילוק בכליות הוא כ-24-53 מ"ל/דקה, וממנו ניתן להסיק כי ספיגה חוזרת חלקית של התרופה מתרחשת בגוף - מהכליות דרך הצינורות.
מתן בו-זמני של פרובנציד עם רניטידין אינו גורם לשינויים בערכי הסילוק הכלייתי של התרופה.
מינון וניהול
למבוגרים, המינון המומלץ הוא 400 מ"ג פעם ביום לכל סוג של זיהום. אין לחרוג מהמינון המומלץ.
משך הקורס הטיפולי נקבע בהתאם לחומרת הפתולוגיה, כמו גם ליעילות התרופה.
בתחילת הטיפול, יש צורך להשתמש בתרופה בצורת עירוי, אך מאוחר יותר, אם יש אינדיקציות מתאימות, מותר לרשום אותה בצורת טבליות לנטילה דרך הפה.
דלקת ריאות שנרכשה בקהילה מטופלת בשיטה הדרגתית (תחילה עירויים תוך ורידיים, ולאחר מכן טבליות דרך הפה), שמשך הזמן הכולל הוא 1-2 שבועות.
בעת סילוק תהליכים זיהומיים מורכבים בשכבה התת עורית ובעור, משתמשים גם בשיטה שלב אחר שלב עם משך קורס כולל של 1-3 שבועות.
בזיהומים מסובכים באזור התוך-בטני, הטיפול הדרגתי נמשך 5-14 ימים.
אסור לחרוג מתקופות הקורסים הטיפוליים שהוזכרו לעיל.
הנתונים שהתקבלו כתוצאה מבדיקות קליניות הראו כי משך הטיפול בטבליות ובתמיסת עירוי של התרופה הגיע למקסימום של 21 ימים (במהלך חיסול זיהומים בשכבה התת עורית ובעור).
[ 1 ]
השתמש מקסינה במהלך ההריון
אין לרשום מקסיצין לנשים בהריון.
התוויות נגד
בין התוויות נגד:
- לאדם יש חוסר סבילות לכל חומר בהרכב התרופה, או לאנטיביוטיקה אחרת הכלולות בקטגוריית הכינולונים;
- תקופת ההנקה;
- ילדים, כמו גם מתבגרים הנמצאים בגיל של גדילה אינטנסיבית.
תופעות לוואי מקסינה
שימוש בתמיסה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:
- הקאות עם בחילות, כמו גם שלשולים (זה עשוי להיות סימפטום של קוליטיס מדומה) והתפתחות של היפרבילירובינמיה;
- סחרחורת עם כאבי ראש, תחושת חרדה או מצב כללי של דיכאון, עייפות קשה, תסיסה פסיכומוטורית, התפתחות פסיכוזה, כמו גם הפרעות שינה;
- תופעות אלרגיות - גירוד בעור עם פריחה, נפיחות בפנים (או נפיחות במיתרי הקול), כמו גם התפתחות רגישות לאור;
- התפתחות של אאוזינופיליה או אגרנולוציטוזיס, כמו גם לוקופניה או טרומבוציטופניה ועלייה בפעילות של יסודות AST ו-ALT;
- הופעת תסמונת נפרוטית, לעיתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה;
- התפתחות טכיקרדיה, כאבי מפרקים או כאבי שרירים, ירידה בלחץ הדם וליקוי ראייה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
לא נמצאו אינטראקציות משמעותיות בין תרופות עם חומרים כגון פרובנציד, אטנולול, תאופילין עם איטרקונזול, כמו גם רניטידין, גליבנקלמיד, תוספי סידן ומורפין עם גלולות למניעת הריון ודיגוקסין. בשילוב עם התרופות הנ"ל, אין צורך בהתאמת מינון.
שילוב עם וורפרין אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של מקסיצין, כמו גם את ה-PT ומאפיינים אחרים של קרישת דם.
שינויים במדד INR - מקרים של פעילות מוגברת של נוגדי קרישה נצפו אצל אנשים ששילבו אנטיביוטיקה (כולל מוקסיפלוקסצין) עם נוגדי קרישה. גורמי הסיכון כוללים גיל ומצב בריאותי, כמו גם פתולוגיות זיהומיות (עם דלקת נלווית). למרות שבדיקות קליניות לא גילו אינטראקציות בין התרופה לוורפרין, אנשים המשתמשים בטיפול משולב עם תרופות אלו צריכים לעקוב אחר ה-INR ולהתאים את מינון נוגד הקרישה הנלקח דרך הפה במידת הצורך.
התכונות הפרמקוקינטיות של דיגוקסין משתנות מעט על ידי מוקסיפלוקסצין. מינונים מרובים של מוקסיפלוקסצין במתנדבים הביאו לעלייה ברמות השיא של דיגוקסין (כ-30% במצב יציב) אך ללא השפעה על AUC.
במקרה של עירוי תוך ורידי של התמיסה, השימוש בו זמנית בפחם פעיל מפחית רק במעט את ערך ה-AUC (בכ-20%).
תנאי אחסון
יש לאחסן את התמיסה במקום מוגן מפני שמש ולחות, בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
[ 4 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש במקסיצין למשך שנתיים ממועד ייצור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "מקסיסין" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.