לאסיקס

Lasix היא תרופה משתנת מוכחת היטב עם השם הבינלאומי Furosemide ומיוצרת על ידי החברה ההודית הגדולה ביותר Sanofi India Limited.

[ 1 ]

אינדיקציות לאסיקס

תרופה זו כבר הצליחה לצבור הכרה הן בקהילה הרפואית, תוך שימוש נרחב בה בפרוטוקולי טיפול רבים, והן בקרב מטופלים, והביאה להם הקלה משמעותית. האינדיקציות לשימוש בלאסיקס הן נרחבות למדי.

• תסמונת בצקת המתרחשת על רקע אי ספיקת לב או כליות. הפתולוגיה היא כרונית.
• דיאורזה כפויה כתוצאה מהרעלה עם תרכובות כימיות.
• צורה חריפה של תפקוד כלייתי לקוי, כולל תקופת ההריון או פגיעה כוויות (התרופה מגבירה את רמת ההפרשה).
• בצקת המופיעה כתוצאה מפגיעה בגוף המטופל במחלות נפרוטיות (בטיפול, המטרה העיקרית היא להקל על המחלה הבסיסית).
• שינויים פתולוגיים בכבד המובילים לבצקת (בנוסף לטיפול העיקרי).
• צורה חמורה של יתר לחץ דם עורקי.
• הרעלת הגוף.
• בצקת מוחית וריאותית.
• משבר יתר לחץ דם.
• היפרקלצמיה היא עלייה בתכולת הסידן בפלזמת הדם.
• רעלת הריון היא מחלה המתפתחת במהלך ההריון, המיילדות ואחרי הלידה. פתולוגיה זו מעוררת עלייה בלחץ הדם, אשר מדדיה מגיעים למספרים גבוהים מאוד, דבר המהווה איום על חיי האם והילד כאחד.

[ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

החומר הפעיל של תרופה זו הוא פורוסמיד (פרוסמיד). התרופה זמינה במגוון צורות בשוק הפרמקולוגי.

טבליות: יחידה אחת מכילה 40 מ"ג של החומר הפעיל. הטבליה לבנה או מעט חלבית. על פני כל יחידה יש כיתוב - "DLI". התרופה Lasix מוצגת באריזה של 50 או 250 יחידות. מיוצרות גם אריזות עם חמש רצועות של עשר טבליות כל אחת. להזרקות, ניתן למצוא את התרופה על מדפי בתי המרקחת בתמיסה: אמפולה אחת מכילה 2 מ"ל נוזל, המכיל 20 מ"ג של Lasix עצמו. קופסת האריזה מכילה 10 או 50 אמפולות.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

החומר הבסיסי של Lasix הוא נגזרת של סולפונמיד והוא משתן חזק למדי ובעל פעולה מהירה. הפרמקודינמיקה של Lasix נובעת מיכולתו המצוינת לסגור את מחליף הזרם הנגדי, הנקרא ברפואה לולאת הנלה, תנועת יונים של יסודות כימיים כמו כלור (Cl-), אשלגן (K+), נתרן (Na+). לכן, יעילות המשתן של התרופה תלויה בכמות החומר הפעיל של Lasix הנכנס לחלל צינוריות הכליה. השפעה משנית של התרופה היא שמים הקשורים אוסמוטית מאפשרים להגדיל את נפח השתן המופרש מגוף המטופל. מתרחשת גם הפעלת הפרשות אשלגן בחלק המרוחק ביותר של תעלת הכליה. במקביל לכך, נצפית עלייה ביונים המופרשים של מגנזיום (Mg2+) וסידן (Ca2+).

בשל התרחבות מהירה של הוורידים, במקרה של אי ספיקת לב פתאומית, Lasix מאפשר לעצור במהירות את ההתקף. במקביל, יש ירידה בעומס הדם על עורק הריאה ועל החדר השמאלי, מה שמפחית את המילוי שלו. לתרופה המדוברת יש גם תכונות היפוטנסיביות, המקדמות הסרה מוגברת של נתרן מגוף המטופל, מפחיתות עוויתות בכלי הדם ומפחיתות את כמות הדם במחזור הדם.

יעילות טיפולית לאחר נטילת 40 מ"ל של התרופה מתרחשת תוך שעה לאחר מתן התרופה. משך הפעולה נצפה בין שלוש לשש שעות. במקרה של מתן תוך ורידי, ההשפעה נראית לעין כבר לאחר חמש עד עשר דקות, ומשך הפעולה הוא בין שעתיים לשלוש שעות, אם תפקוד הכליות מופחת, עבודת Lasix נצפית עד שמונה שעות.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקוקינטיקה

החומר העיקרי של התרופה נספג באופן פעיל מאוד על ידי הקרום הרירי של מערכת העיכול, כך שהפרמקוקינטיקה של Lasix מעודדת למדי. לאחר מתן התרופה לגוף, הזמן שאחריו מגיעה הריכוז המרבי בפלזמה הוא בין שעה לשעה וחצי. במהלך המחקרים, מתנדבים בריאים הראו זמינות ביולוגית של התרופה בין 50% ל-70%. אצל אנשים חולים, נתון זה נמוך במקצת ויכול לרדת ל-30%, מכיוון שהתוצאה מושפעת גם מגורמים פתולוגיים אחרים בבריאות הכללית של גוף המטופל. ההתפלגות הכמותית של פורוסמיד לפי מערכות מראה בין 0.1 ל-0.2 ליטר לקילוגרם משקל. פורוסמיד משולב בעיקר עם אלבומינים (מרכיב החלבון בפלזמת הדם).

החומר הפעיל Lasix מופרש בעיקר ללא שינוי על ידי הגוף. מטבוליטים גלוקורונידים של התרופה, המופרשים על ידי הכליות, הם כ-10-20%. השאר יוצא מגוף האדם דרך המעיים באמצעות הפרשת מרה. זמן מחצית החיים של Lasix, בהתאם למצב המטופל, הוא כשעה עד שעה וחצי. פורוסמיד עובר בקלות את מחסום השליה וללא כל מכשולים, נכנס לחלב אם. במקרה זה, המרכיב הכמותי שלו בדם הילוד זהה לריכוז בפלזמה של האם.

במקרה של תפקוד לקוי של הכליות, הפרמקוקינטיקה של Lasix נחלשת, זמן מחצית החיים מתארך ויכול להגיע אפילו ל-24 שעות. במקרה של מחסור באנזימי כבד בגוף המטופל, זמן מחצית החיים של פורוסמיד מתארך, ונתון זה יכול לנוע בין 30 ל-90%. לרוב, הסיבה לשינוי כזה היא העלייה בנפח ההפצה מחדש.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

ישנן עצות הכרחיות שניתן ליישם על כל נטילת תרופה. התרופה Lasix יעילה במיוחד אם היא נכנסת לגוף המטופל על "קיבה ריקה". יש לשטוף אותה עם כמות המים הנדרשת. אין ללעוס את הטבליה. בתחילה, יש להתחיל במינונים מינימליים, בניסיון להשיג אפקט טיפולי, אם זה לא אפשרי, יש להגדיל את כמות התרופה.

אופן היישום והמינון נקבעים על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית אינה מומלצת בהחלט.

המינון היומי למבוגרים לא יעלה על 1.5 גרם. עבור ילדים, הוא מחושב לפי הנוסחה 2 מ"ג לקילוגרם ממשקל הגוף של המטופל הקטן, אך המספר המחושב לא יעלה על 40 מ"ג ליום. משך הטיפול הוא אינדיבידואלי לחלוטין ונקבע על ידי הרופא המטפל.

כמו כן, יש צורך להביע המלצות ספציפיות יותר עבור מטופלים בוגרים.

• מינון התחלתי לנפיחות עקב אי ספיקת לב כרונית הוא 20-80 מ"ג, הנלקח לאורך היום ומחולק לשתיים או שלוש מנות.
• מינון התחלתי של החומר לבצקת עקב אי ספיקת כליות כרונית קשה למדי להגדרה, מכיוון שהוא תלוי באינדיקטורים שונים: מידת תפקוד הכליות הלקוי, רמת הנתרן בדם. אם פתולוגיה זו כבר כרונית, יש לבחור את מינון הפורוסמיד בזהירות רבה: מהמינימום והעלאתו מעט עד להשגת האפקט הטיפולי. בדרך כלל, המינון היומי של Lasix לחולים בהמודיאליזה הוא בטווח של 0.25 - 1.5 גרם.
• אם לחולה יש היסטוריה של אי ספיקת כליות חריפה בזמן מתן התרופה, אז לפני תחילת נטילת פורוסמיד, יש צורך תחילה לחסל בעיות כגון חוסר איזון מים-אלקטרוליטים, לעצור יתר לחץ דם עורקי או היפוולמיה. במצב זה, מומלץ לתת את Lasix דרך הווריד ולהתחיל במינון של 40 מ"ג. אם לא מושגת האפקט הטיפולי, יש להגדיל את המינון. מתן רציף של התרופה ישירות לווריד אפשרי. קצב הנטילה יכול להיות בין 50 ל-100 מ"ג פורוסמיד לשעה. עם השגת התוצאה הרצויה, יש להעביר את המטופל לטבליית מתן התרופה.
• אם הגורם לבצקת הוא תסמונת נפרוטית, המינון היומי ההתחלתי של התרופה נקבע בטווח של 10-80 מ"ג. ניתן ליטול את התרופה במינון אחד או לחלק אותה למספר מנות.
• עקב מחלות כבד, פורוסמיד נקבע כטיפול אדג'ובנטי למניעת התפתחות סיבוכים שונים. המינון היומי ההתחלתי של התרופה במקרה זה הוא בין 20 ל-80 מ"ג. התרופה ניתנת במנה אחת או שתיים. המינון משתנה בהתאם לתגובת המטופל.
• במקרה של יתר לחץ דם עורקי, הרופא יכול להשתמש ב-Lasix כטיפול יחיד, אך ניתן להשתמש בתרופה בפרוטוקול הטיפול גם בשילוב עם תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם. בממוצע, במצב כזה, פורוסמיד נקבע בטווח של 20 עד 40 מ"ג, הנלקח פעם ביום.

[ 12 ], [ 13 ]

השתמש לאסיקס במהלך ההריון

אישה מצפה לילד ואינה רוצה לשתות משהו שעלול לפגוע בתינוקה. לכן, השאלה: "האם ניתן להשתמש ב-Lasix במהלך ההריון?" נשמעת די הגיונית. רופאים אינם נחרצים לגבי השימוש בפורוסמיד במהלך ההריון, אך הם מתירים את השימוש בו רק לתקופה קצרה למדי. אם אישה מניקה, עדיף להפסיק להניק במהלך תקופת נטילת התרופה. אחרי הכל, אין בעיה שהחומר הפעיל של התרופה יחדור דרך מחסום השליה, ואז הוא באותה קלות נכנס לחלב האם. לכן, רופאים אינם רושמים את Lasix לנשים בהריון ללא צורך מיוחד וצורך רפואי ברור. אך אם נוצר צורך כזה והתרופה נקבעת, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב האישה ההרה והעובר שלה במהלך השימוש בה.

התוויות נגד

כל תרופה שאינה הומיאופתית היא שילוב של תרכובות כימיות שיכולות, במינונים מסוימים, להביא הן תועלת והן נזק לגוף האדם, ולכן יש התוויות נגד לשימוש ב-Lasix.

• רגישות יתר של גוף המטופל למרכיבי התרופה, במיוחד לסולפונמידים וסולפונמידים.
• היצרות של השופכה.
• תפקוד לקוי של הכליות, עד וכולל הפסקה מוחלטת של הפרשת שתן (אנוריה).
• לחץ דם עורקי.
• צורה חריפה של גלומרולונפריטיס.
• היפוקלמיה היא ירידה ברמת יוני האשלגן בדם.
• היפונתרמיה היא ירידה בריכוז יוני הנתרן בפלזמה.
• מצב טרום-קומטוז וקומטוזה בכבד.
• שִׁגָדוֹן.
• הפרת מאזן מים-אלקטרוליטים-מלח.
• תפקוד לקוי חמור של הכבד.
• חסימה של דרכי השתן על ידי אבן.
• היצרות אבי העורקים או המיטרלי בשלב הלא מפוצה.
• אוטם שריר הלב בצורתו החריפה.
• זאבת אדמנתית מערכתית.
• עלייה בלחץ הורידי ביותר מ-10 יחידות.
• היפווולמיה.
• דלקת הלבלב היא תקלה בתפקוד הלבלב.
• סוכרת.
• הרעלת גליקוזידים לבבית.
• היצרות טרשת עורקים של עורקי המוח.
• הריון (במיוחד השליש הראשון).
• זמן הנקה.
• זהירות לאנשים מבוגרים.
• גיל הילדים עד שלוש שנים.

תופעות לוואי לאסיקס

כל תרופה, כאשר נלקחת, צפויה להיות בעלת השפעה חיובית על עובדה פתולוגית ספציפית. אבל הגוף הוא שלם אחד, ושימוש בתרופה כדי להקל על בעיה ספציפית, אנו מקבלים גם תופעות לוואי של Lasix, שיכולות להתבטא בתסמינים שונים. רמת הביטוי שלה תלויה במצב גוף המטופל ובכוחות החיסון שלו בניגוד לכך.

• מערכת הלב וכלי הדם עשויה להגיב לנטילת פורוסמיד עם לחץ דם אורתוסטטי או לחץ דם נמוך, קצב לב מוגבר ודופק לב לא סדיר.
• מערכת העיכול עשויה להגיב בבחילות ועלייה בתדירות רפלקס ההקאה, אובדן תיאבון, שלשולים, עצירות, צמא ויובש בפה והחמרה של דלקת הלבלב.
• מצד מערכת העצבים, ניתן לצפות לכאבי ראש וסחרחורת, אובדן כוח ונמנום, כמו גם בלבול מסוים ומיאסטניה.
• בעיות בשמיעה ובראייה עלולות להתרחש.
• מערכת איברי המין והשתן עשויה גם היא להגיב: זה עלול לגרום לאצירת שתן, המטוריה, אוליגוריה וירידה בפוטנציה אצל גברים.
• גוף המטופל יכול להגיב לנטילת Lasix בתגובה אלרגית בצורות שונות של ביטוי. תגובה זו יכולה אף להוביל את המטופל להלם אנפילקטי.
• מערכת הדם יכולה גם היא לסבול. זה מתבטא בירידה ברמות הלויקוציטים והתרומבוציטים בדם. אנמיה אפלסטית או אגרנולוציטוזיס עשויים להופיע גם כן.
• גם מטבוליזם של מים-אלקטרוליטים-מלח סובל.

בשל העובדה שחלק מתופעות הלוואי של Lasix, כאשר גורמים בלתי צפויים מופיעים במקביל, עלולות לאיים על הבריאות הכללית, או אפילו על חייו של המטופל, אם מופיעות אפילו תופעות לוואי קלות, יש להודיע מיד לרופא עליהן.

מנת יתר

מה שלא יגידו, לאסיקס מורכב מתרכובות כימיות. לכן, כל מנת יתר כרוכה בתוצאות לא נעימות ולעיתים מסוכנות. הסימפטומים של נטילת כמות גדולה של תרופה זו כוללים:

• ירידה חדה בלחץ הדם.
• אי ספיקה או קריסה חריפה של כלי דם.
• התייבשות מהירה של הגוף.
• הפרעות בעבודה הקצבית של שריר הלב.
• ירידה בנפח הדם במחזור הדם (היפובולמיה).
• מצב של הלם.
• נמנום בהתנהגות ונמנום.
• עלייה במספר תאי הדם האדומים בדם הקשורה לירידה בנפח הפלזמה (המוריכוז).
• בלבול תודעה.
• שיתוק קל של הגפיים.
• צורה חריפה של תפקוד כלייתי לקוי, עד להופעת אנוריה (הפסקה מוחלטת של הפרשת שתן).
• טרומבוזיס ו/או תרומבואמבוליזם.

אם תסמינים דומים מתחילים להופיע לאחר נטילת Lasix, יש ליידע את הרופא. נכון לעכשיו, אין תרופה ספציפית למנת יתר של Lasix. לכן, רק רופא יכול להתאים את התרופה ולקבוע אמצעים כדי למנוע את ההשלכות של מנת יתר. אם לא עבר זמן רב מאז "הרעלת" פורוסמיד, הדבר הראשון שיש לעשות הוא להפחית את ספיגת התרופה לתוך רירית מערכת העיכול. ניתן לעשות זאת על ידי גרימת הקאה או שימוש בשטיפת קיבה. רק לאחר מכן על המטופל ליטול תרופה לספיחה, כגון פחם פעיל.

לאחר צעדים כאלה, הרופא ירשום טיפול שמטרתו להחזיר את מאזן המים-אלקטרוליטים-מלח, כמו גם את מדדי החומציות של מערכת העיכול.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן המינון של כל תרופה אם היא משמשת כטיפול יחיד, אך חשוב עוד יותר לגשת לנושא זה בזהירות אם יש לתת את התרופה יחד עם תרופות אחרות. לכן, לפני הכללתה בפרוטוקול הטיפול, כדאי להכיר את ההשלכות של האינטראקציה של Lasix עם תרופות אחרות.

השימוש ב-Lasix יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) מפחית את יעילותה המשתן. במקביל, עולה האפשרות להרעלת גוף המטופל בגליקוזידים לבביים, מה שעלול להוביל להיפוקלמיה, המתפתחת על בסיס גלוקוקורטיקואידים. שילוב כזה יכול ליצור תופעות אוטו-טוקסיות ו/או נפרוטוקסיות. נטילת פורוסמיד יכולה להגביר את יעילות התכונות של תרופות דמויות קורארה, להפעיל את תהליך ספיגת הליתיום מחדש של Li+, המתרחש בצינורות הכליות (בעוד שסילוק יוני ליתיום יורד, מה שמגביר את הסיכון להרעלת הגוף).

לסיקס משפר את איכות התיאופילין והדיאזוקסיד, תוך חסימה מלאה או חלקית של פעולת האלוֹפּוּרִינול, כמו גם תרופות היפוגליקמיות. נטילת פורוסמיד יחד עם תרופות להורדת לחץ דם משפרת את פעולתן של האחרונות, וגם מגבירה את החסימה השרירית-נויראלגית, אשר נגרמת על ידי מרפי שרירים דפולריים (הנקראים ברפואה סוקסמתוניום), תוך הפחתת יכולותיהם של מרפי שרירים לא קוטביים (טובוקורינים).

ירידה ביעילות ההדדית נצפית בעת שימוש בתרופה המדוברת יחד עם אמינים מעוררי לחץ. תורם לעלייה בריכוז החומר הפעיל של Lasix בדם, שימוש בתרופות למטרות טיפוליות המונעות ייצור של הפרשה צינורית.

השימוש המשולב בגלוקוקורטיקוסטרואידים (GCS) ולסיקס עלול לגרום להרעלת דיגיטליס, המתפתחת על בסיס היפוקלמיה. החומר הפעיל של התרופה המדוברת עלול להגביר את הרעילות של סליצילטים. יש צורך לבחור בקפידה את מינון הפורוסמיד אם הוא מנוהל תוך ורידי, מכיוון שתרופה זו סוטה מעט לכיוון הבסיסיות. לכן, תרופות המשמשות במקביל איתה צריכות להיות בעלות pH חומצי מתחת ל-5.5.

האפשרות להתקדמות מהירה של ביטויים כלפרוטוקסיים ו/או אוטוטוקסיים של אמינוגליקוזידים יכולה להיות מסייעת על ידי שימוש משולב שלהם עם החומר הבסיסי של Lasix. שילוב כזה אינו מומלץ, חריג עשוי להיות צורך רפואי קפדני (במקרה זה, מינון האמינוגליקוזידים מופחת משמעותית). אותן המלצות ניתן לתת לשימוש משולב עם תרופות אוטוטוקסיות.

לא מומלץ לתת למטופל את Lasix תוך 24 שעות לאחר נטילת כלורל הידראט, שכן שילוב זה מוביל לתסמינים לא נעימים: הזעה מוגברת, לחץ דם מוגבר, בחילות, קצב לב מוגבר והיפרמיה של העור.

יש לחשב בזהירות רבה את כמות הריספרידון המשמשת יחד עם תרופות משתנות חזקות, כולל Lasix. אחוז גבוה למדי של מקרי מוות נרשם בקרב קשישים עם היסטוריה של דמנציה נרכשת.

פורוסמיד מגביר את פעולתם של חלק מהצפלוספורינים, מה שמוביל לסיכון מוגבר לפתח את המרכיב הנפרוטוקסי של הצפלוספורינים. מפחית את תכונותיו של משתן הפניטואין. השימוש המשולב בלאסיקס עם מתוטרקסט או פרובנציד מפחית את יעילותם של הראשון, בעוד שהמשתן מפחית את ההפרשה הכמותית של תוצרי הפירוק של תרופות אלו על ידי הכליות, מה שמעורר התפתחות של תופעות לוואי שונות.

יש ליטול פורוסמיד וסוקרלפט בזמנים שונים (לפחות שעתיים זה מזה), מכיוון ששילוב זה מפחית את יכולת הספיגה של המשתן, ובכך מפחית את יעילותו. השימוש ב-Lasix ובציקלוספורין A מעורר בחדות התפתחות של דלקת מפרקים גאוטית מתקדמת, שגורמת לה היפרוריקמיה, כמו גם כשלים בהפרשת מלחי חומצת שתן מהגוף.

השימוש בפורוסמיד בשילוב עם חומרי ניגוד רדיולוגיים עלול לעורר התפשטות של נפרופתיה של חומר ניגוד.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה בחדר המוגן מאור שמש ישיר, כאשר הטמפרטורה לא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. אלו הם תנאי האחסון של Lasix. יחד עם זאת, מקום האחסון של התרופה לא צריך להיות נגיש לילדים.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

חיי מדף

לצורות שחרור שונות יש תאריך תפוגה משלהן, והוא נע בין ארבע לחמש שנים. לפני נטילת התרופה, יש צורך להסתכל על האריזה ולהבהיר אותה. אם תאריך התפוגה כבר פג, אין להשתמש בתרופה.

[ 24 ]