עלית

אליט היא תרופה ממשפחת ה-NSAID והיא מכילה 2 רכיבים פעילים.

נימסולידי הוא רכיב בעל פעילות משככת כאבים, נוגדת דלקת ומורידה חום. רכיב זה מאט באופן סלקטיבי את פעילות ה-COX-2, ובמקביל מדכא את תהליכי הקישור של PG באזורים בהם מתרחשת דלקת. [ 1 ]

דיציקלומין הידרוכלוריד מסייע בהקלה על עוויתות של שרירים חלקים במערכת העיכול.

אינדיקציות אליטה

הוא משמש להקלה על כאבים ועוויתות ממקורות שונים. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

המרכיב הרפואי משוחרר בטבליות - 4 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. יש אריזה אחת כזו באריזה.

פרמקודינמיקה

נימסוליד מאט את שחרור האנזים מיאלופרוקסידאז, ובמקביל מדכא את היווצרותם של רדיקלים חופשיים של חמצן, מבלי להשפיע על כימוטקסיס עם פגוציטוזה. החומר מדכא גם את היווצרותם של גורמי נמק גידול ומוליכים דלקתיים אחרים. [ 5 ]

דיציקלומין הידרוכלוריד הוא אנטגוניסט של קצוות מוסקריניים כולינרגיים וגם פועל ישירות על שריר חלק, ככל הנראה כאנטגוניסט של היסטמין-ברדיקינין. דיציקלומין הראה פעילות מעכבת כנגד מספר חיידקים פתוגניים.[ 6 ]

[ 7 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, נימסוליד נספג ממערכת העיכול בקצב גבוה. ערכי Cmax בפלזמה נרשמים לאחר 2-3 שעות. סינתזת החלבון של נימסוליד היא 97.5%. תהליכים מטבוליים מתבצעים בכבד; המרכיב המטבולי העיקרי הוא הידרוקסי-נימסוליד (בעל פעילות רפואית). כ-65% מהחלק הנצרך של נימסוליד מופרש בשתן, והשאר (35%) - בצואה.

לאחר מתן פומי של דיציקלומין, הוא נספג במהירות גבוהה, ומגיע ל-Cmax לאחר 90 דקות. זמן מחצית החיים הוא 4-6 שעות. הפרשה מתרחשת עם שתן (79.5%) וצואה (8.4%). [ 8 ]

[ 9 ]

מינון וניהול

אליטה ניתנת רק לאחר הערכה מדוקדקת של האיזון בין התועלת הפוטנציאלית לסיכונים הקיימים.

יש ליטול את התרופה דרך הפה, לאחר הארוחות, עם מים רגילים. המינון היומי הוא 1-2 פעמים ביום, נטילת טבליה אחת (0.1 גרם של נימסוליד) (בבוקר ובערב). לא ניתן ליטול יותר מ-0.2 גרם של נימסוליד ביום. הטיפול יכול להימשך לא יותר מ-5 ימים. [ 14 ]

בקשה לילדים

נימסוליד מאושר לשימוש, כמו תרופות אחרות המשככות כאבים ומורידות חום, לשימוש קצר טווח (עד 10 ימים) בילדים. יש להימנע משימוש בתרופה במקרים של מחלת כבד ידועה או חשודה; נדרשת זהירות בעת מתן נימסוליד במקביל לתרופות אחרות בעלות רעילות כבדית. [ 15 ]

ישנם נתונים על הגבלת מתן התרופה לילדים מתחת לגיל שישה חודשים. ישנם מקרים שפורסמו בהם מתן דיציקלומין הידרוכלוריד לתינוקות לווה בתסמינים נשימתיים חמורים (קוצר נשימה, קריסה נשימתית, דום נשימה וחנק), התקפים, עילפון, היפוטוניה שרירית, תרדמת ומוות, אך לא נקבע קשר סיבתי. [ 16 ]

השתמש אליטה במהלך ההריון

אסור לרשום את Alit במהלך ההריון. מכיוון שנימסוליד יכול להשפיע לרעה על הפוריות אצל נשים, אין להשתמש בו בעת תכנון הריון. כמו תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות המעכבות קישור ל-PG, נימסוליד יכול להוביל לסגירה מוקדמת מדי של המסלול העורקי, להתפתחות אוליגוריה, יתר לחץ דם ריאתי ואוליגוהידרמניוס. קיים גם סיכון לאטוניה של הרחם, דימום ובצקת פריפרית. [ 10 ]

עקב היעדר נתונים לגבי האם נימסוליד מופרש בחלב אם, התרופה אינה בשימוש במהלך הנקה. דווח על מקרה אפשרי אחד של דום נשימה אצל ילד יונק שאמו נטלה דיציקלוברין [ 11 ].

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• כיבים המשפיעים על מערכת העיכול (בשלב הפעיל);
• נוכחות של כיבים חוזרים או נוכחות של דימום במערכת העיכול (באנמנזה);
• תפקוד לקוי של הכבד (אי ספיקת כבד), כמו גם היסטוריה של ביטויים הפטוטוקסיים הקשורים לשימוש בתרופות;
• להשתמש יחד עם חומרים בעלי פוטנציאל לרעילות כבדית;
• אלו עם תפקוד כלייתי לקוי חמור (ערכי פינוי קריאטינין נמוכים מ-30 מ"ל לדקה);
• הפרעות חמורות בתהליכי קרישת דם;
• פתולוגיות מוחיות או אחרות בהן מתרחש דימום;
• סובל מצורה חמורה של אי ספיקת לב;
• חוסר סבילות חמור למרכיב הפעיל של התרופה או למרכיבים אחרים שלה, כמו גם רגישות יתר הקשורה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (בהיסטוריה);
• התמכרות לסמים או לאלכוהול;
• עלייה בטמפרטורה ומצבים דמויי שפעת;
• חשד קיים להתפתחות מחלה כירורגית בשלב הפעיל.

תופעות לוואי אליטה

בין תופעות הלוואי הקשורות לשימוש בתרופה (מופיעות בדרך כלל במהלך 7 הימים הראשונים של מתן התרופה): [ 12 ]

נגרם על ידי השפעת נימסוליד:

• נגעים באפידרמיס וברקמות תת עוריות: לעיתים קרובות נצפים גירוד, אדמומיות, היפרמיה, הזעת יתר, פריחות ודלקת עור. לעיתים מופיעים נפיחות בפנים, ברירית הפה או בלשון, עצבנות, אורטיקריה, היפרמיה של רירית הפה, TEN, אדמומיות רב-פורמית ובצקת קווינקה;
• בעיות עיכול: תסמינים של קשיי עיכול, כולל הקאות, נפיחות, צרבת, עצירות, שלשולים ובחילות. בנוסף, ישנם כאבים באזור הבטן או דלקת קיבה. נצפים במקרים בודדים מלנה, ניקוב כיב או דימום בתוך מערכת העיכול, ובנוסף, דלקת סטומטיטיס וכיבים במערכת העיכול;
• תפקוד לקוי של הכבד: כולסטזיס או צהבת, כמו גם עלייה ברמות טרנסאמינאז תוך-כבדיות. לעיתים עלולה להתפתח גם דלקת כבד סוערת (לעיתים קטלנית); [ 13 ]
• הפרעות במערכת העצבים: כאבי ראש, אנצפלופתיה, נמנום וסחרחורת;
• תסמינים של בריאות הנפש: עצבנות, סיוטים וחרדה;
• נגעים בכליות: המטוריה, בצקת, עצירת שתן ודיסוריה. לעיתים מתרחשות אי ספיקת כליות, אוליגוריה ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• הפרעות בתפקוד מערכת הדם: אאוזינופיליה או אנמיה. טרומבוציטופניה או פנציטופניה, כמו גם פורפורה, מתפתחות מדי פעם;
• הפרעות חיסוניות: אנפילקסיס או תסמיני אי סבילות;
• בעיות בתפקוד הנשימה: קוצר נשימה. לעיתים עשויות להופיע אסטמה או אסתמה של הסימפונות (במיוחד אצל אנשים עם אי סבילות לאספירין ולתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות);
• נגעים הקשורים לפעילות מערכת הלב וכלי הדם: עלייה בלחץ הדם או טכיקרדיה. גלי חום, התמוטטות, דימום ושינויים בלחץ הדם נצפים לעיתים;
• אחרים: אסתניה, ראייה מטושטשת או היפותרמיה.

קשור לפעילות דיציקלוביר:

• הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב, גלי חום, טכיקרדיה ואובדן הכרה;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: הפרעות חושיות, דיסקינזיה, סחרחורת, נמנום, אובדן הכרה, עייפות קשה וכאבי ראש, כמו גם עצבנות, נדודי שינה, הפרשתזיה, בעיות ביציבות ההליכה, חולשה מערכתית ועייפות;
• בעיות בריאות הנפש: תסיסה או בלבול, חוסר יציבות במצב הרוח, הזיות והפרעות דיבור;
• נגעים המשפיעים על השכבה התת עורית והאפידרמיס: גירוד, פריחות, יובש באפידרמיס, אורטיקריה ותסמינים דרמטולוגיים אחרים;
• סימנים הקשורים לעיכול: בחילות, אנורקסיה, קסרוסטומיה, נפיחות, הקאות, צמא, עצירות, הפרעות טעם וכאבים באזור הבטן;
• הפרעות במערכת השרירים והשלד: חולשת שרירים;
• הפרעות במערכת האורגניטל: עצירת שתן או הפרעה, כמו גם אימפוטנציה;
• בעיות בפעילות ראייה: מיידריאזיס, לחץ תוך עיני מוגבר, טשטוש ראייה, שיתוק הסתגלותי ודיפלופיה;
• נזק למערכת הנשימה: חנק, היפרמיה בגרון, דום נשימה או קוצר נשימה, עיטושים וגודש באף;
• הפרעות חיסוניות: תגובות אלרגיות קשות או תופעות לוואי תרופתיות, הכוללות גם אנפילקסיס;
• תפקוד לקוי של האנדוקרינית: דיכוי הנקה.

מנת יתר

סימן להרעלת נימסולידים הוא החמרה של הפרעות כגון נמנום, כאב באזור "בור הקיבה", הקאות, עייפות ובחילה (ביטויים כאלה ניתנים לריפוי לעיתים קרובות אם ננקטים צעדים תומכים). בנוסף, ניתן לראות דימום במערכת העיכול. לעיתים רחוקות, מתפתחים אי ספיקת כליות חריפה, תסמינים אנפילקטואידיים, לחץ דם מוגבר, דיכאון נשימתי ותרדמת, והיפוגליקמיה. [ 17 ]

בדיציקלוברין, הרעלת התרופה מתרחשת בשני שלבים: ראשית, מערכת העצבים המרכזית מעוררת, מה שגורם להזיות, אשליות, חרדה, מידריאזיס מתמשך, יתר לחץ דם וטכיקרדיה. לאחר מכן, מערכת העצבים המרכזית מדוכאת, מה שיכול להוביל לתרדמת.

לתרופה אין נוגדן. במקרה של מנת יתר, מבוצעות פעולות סימפטומטיות ודיאליזה פריטונאלית. במהלך 4 השעות הראשונות, יש לבצע שטיפת קיבה דרך צינור, ובנוסף, ליטול חומרים משלשלים ופחם פעיל.

המודיאליזה לא תהיה יעילה. יש צורך לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכבד והכליות. [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם וורפרין ונוגדי קרישה דומים אחרים, כמו גם עם אספירין, מגביר את הסיכון לדימום.

יש להשתמש בשילוב של נימסוליד ופורוסמיד בזהירות אצל אנשים עם הפרעות לב וכליות.

NSAIDs מפחיתים את קצב פינוי הליתיום, מה שמגביר את רמתו בפלזמה ואת פעילותו הרעילה. לכן, עם שילוב כזה (נימסוליד + ליתיום), יש צורך לעקוב מקרוב אחר קצב פינוי הליתיום בפלזמה.

מתן נימסוליד יחד עם תיאופילין, רניטידין, דיגוקסין, כמו גם גליבנקלמיד ותרופות נוגדות חומצה לא הוביל להתפתחות אינטראקציות משמעותיות קלינית.

נימסוליד מאט את פעילות האנזים CYP 2C9, ולכן, בשילוב איתו, עשויה להופיע עלייה בערכי הפלזמה של אותם חומרים שאנזים זה משפיע עליהם.

יש להשתמש באליט בזהירות רבה כאשר הוא ניתן פחות מיום לפני/כל יומיים לאחר נטילת מתוטרקסט, מכיוון שהדבר מגביר את רמות הסרום ואת התכונות הרעילות של האחרון.

שימוש יחד עם נימסוליד עלול להגביר את הפעילות הנפרוטוקסית של ציקלוספורין.

דיציקלומין יכול להגביר את ההשפעות של חומרים אנטיכולינרגיים אחרים (כולל אטרופין סולפט), ולכן לא ניתן לשלב אותם עם אליט.

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקום סגור לילדים, לחות ואור שמש. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש ב-Alit תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הפרמצבטי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם נימוספז, ננוגן עם אוקסיגן, כמו גם סיגן וניגן.